Антибиотики целесообразно использовать для лечения. Опасность и спасение. Что нужно знать об антибиотиках родителям? Список и действие антибактериальных средств

Сегодня очень много разговоров точится вокруг лечения антибиотиками. Кто-то боится их как огня, полагая, что употребление антибиотиков может запросто разрушить весь организм, кто-то, наоборот, при каждом чихе принимает антибиотик «на всякий случай». Конечно, и то и то является крайностями, ни к чему хорошему не приводящими. Но как же правильно и уместно использоваться антибиотики, чтобы не навредить себе?

Необходимо понимать, что антибиотик это серьезное лекарство, несмотря даже на то, что его без рецептов и лишних вопросов продают в любой аптеке. Лечиться антибиотиками надо строго показаниям и желательно под контролем врача, тогда лечение будет действительно эффективным и безопасным. В остальных же случаях оно чревато неприятностями.

Что же являет собой антибиотик

Антибиотик – это вещество, которое способно блокировать развитие или вызывать гибель определенных микроорганизмов. Из этого определения сам напрашивает вывод, что антибиотик – это яд, направленный на уничтожение бактерий. И поспорить с этим не получится, ведь мы действительно травим бактерий внутри своего организма, как это делают, например, с тараканами или мышами, которые заводятся в доме.

А не вредят ли антибиотики людям? Ведь то, что убивает один организм, вполне может навредить и другому. На самом деле мы с бактериями сильно отличаемся, поэтому вещества, убийственные для них, для нас абсолютно безвредны или их токсичность очень-очень низка. Такое свойство антибиотиков называют принципом избирательности.

Большинство современных антибиотиков воздействуют только на определенные структуры микробов, которые не имеют аналогов в человеческом организме. Но даже при такой избирательности, некоторая опасность для человека все же присутствует, но она обычно несравнима с опасностью, которую представляет заболевание. Хотя ситуации, когда применение антибиотиков не приветствуется, существуют, например, .

Когда надо применять антибиотик?

Антибиотик – это средство борьбы с бактериями. Следовательно, показанием для его применения является наличие патологического процесса в организме, вызванного именно бактериями. В исключительно редких случаях и по рекомендации врача антибиотик может использоваться профилактически.

Прежде чем назначить антибиотик, необходимо убедиться, что заболевание вызвано именно бактериями, а не другими микроорганизмами. Чаще всего это выяснить помогает обычный общий анализ крови, в котором при бактериальной инфекции повышается количество лейкоцитов. Но иногда требуется определить не только наличие бактерии, но и конкретный вид для более точного выбора антибиотика и более эффективного лечения. Тогда обычно проводятся бакпосевы, которые позволяют вырастить бактерии на питательной среде и определить их вид.

Обычно антибиотики принимают при лечении бактериальных пневмоний, инфекций мочеполовой системы, гнойных воспалений кожи и инфекций передающихся половым путем. Но многие люди практикуют прием антибиотиков и при любых простудных заболеваниях, что в корне неправильно. Большинство простудных заболеваний – это и вызываются они вирусами, на которые антибиотик никаким образом не действует.

При этом нормальная микрофлора организма может пострадать, что значительно снизит его защитные силы. Другой вопрос, что к вирусной инфекции часто присоединяется бактериальная, но говорить об этом можно только после 3-х дней болезни, если нет улучшения или есть ухудшение. Тогда желательно сдать ОАК и по нему принимать решение о приеме антибиотиков.

Очень многие врачи рекомендуют прием антибиотиков, не опираясь на анализы, а исходя из собственного опыта. Конечно, отрицать то, что со временем врач может научиться определять наличие бактериальной инфекции «на глазок» трудно, но лучше все-таки настоять на анализе.

Когда антибиотики применять не надо

Большинство наших соотечественников – ярые почитатели самолечения. При этом они точно не могут объяснить, что такое антибиотик, и считают, что это просто сильное лекарство «от всего». Именно поэтому они часто сами прописывают себе антибиотики тогда, когда этого делать категорически не надо. Наиболее частые ситуации - лечение повышенной температуры, ОРВИ и профилактический прием.

Повышение температуры тела является универсальной защитной реакцией, вызывать ее может как вирусная, так и бактериальная инфекция, аутоиммунный процесс, опухоль и даже простое переутомление. Поэтому прописывать себе антибиотик при повышении температуры нельзя категорически, вероятность того, что это именно бактериальная инфекция, чувствительная к препарату, невысока, а список побочных эффектов у большинства лекарств немаленький. При повышенной температуре ее можно сбивать жаропонижающими препаратами, но никак не антибиотиками.

Как мы уже говорили, бессмысленно и опасно применять антибиотики при ОРВИ . Принимать их для профилактики также нецелесообразно в большинстве случаев. Ведь никто не распрыскивает по дому яд от тараканов, если тараканов дома нет. Конечно, это бессмысленно и опасно для жильцов дома. Почему же тогда профилактический прием антибиотика менее опасен? Профилактический прием антибиотика может допускаться в случае, если есть реальная возможность заражения серьезным заболеванием, например, холерой или сибирской язвой, иногда их рекомендуют перед хирургическими операциями и после них . Но только по показаниям и под наблюдением врачей, а самостоятельный прием антибиотика «на всякий случай» исключен.

Как выбирают правильное лекарство и дозировку

Подбор оптимального варианта антибиотика – задача врача. Лучше всего, конечно, провести специальный микробиологический анализ, который позволит выявить возбудителя заболевания и подобрать антибиотик, который точно на него подействует, но делают такой анализ долго, примерно 7-10 дней. Ждать столько времени, и не предпринимать ничего для лечения пациента никто не может, поэтому антибиотик назначается, исходя из клинической картины.

Современная медицина имеет рекомендации на случай лечения всех заболеваний. Есть препараты первой линии, которые назначаются в первую очередь, например, при лечении бактериального синусита обычно назначают амоксилав. Также есть альтернативные препараты, которые применяют, при неэффективности или непереносимости препаратов первого ряда. Также есть антибиотики резерва, которые применяются в сложных ситуациях, когда другие препараты не помогают.

Дозировка препарата также определяется врачом . Если вы почувствовали улучшение после дня или двух дней лечения, ни в коем случае нельзя снижать дозировку препарата, так как в меньшей дозе он не уничтожит бактерии, а позволит им выработать устойчивость. То, что не убивает бактерии, делает их сильнее, и в следующий раз при лечении данным антибиотиком, он уже не проявит должной эффективности. А повышать дозировку лекарства нельзя из-за возможного токсического воздействия на .

Также определяться врачом должна длительность лечения и нарушать ее нельзя. Раннее завершение, как и раннее снижение дозы чревато формированием антибиотикоусточивых штаммов бактерий. При этом само заболевание может перейти в хроническую форму или дать осложнение.

Как предотвратить неприятные последствия при приеме антибиотиков (Видео)

Антибиотик – это не конфетка, а серьезное лекарство, которое может вызывать весьма серьезные последствия. Чаще всего встречаются аллергические реакции, а также проблемы с желудочно-кишечным трактом, почками и печенью. Частым побочным эффектом является дисбактериоз кишечника. Реже встречаются неврологические нарушения. К сведению пациентов, большая часть неприятных последствий появляется вовсе не из-за того, что лекарство плохое или врач неправильный, а потому, что пациент ведет себя неправильно.

Чтобы избежать большинства побочных эффектов, достаточно четко придерживаться рекомендаций врача и инструкции при применении антибиотика. При возникновении аллергических реакций препарат необходимо срочно отменять и искать другое средство. Для лечения дисбактериоза часто рекомендуют принимать пробиотики. Но на самом деле это не обязательно, в большинстве случаев достаточно просто нормально питаться и все пройдет со временем.

Кроме того:

  • нельзя загорать при приеме тетрациклина и еще 2 недели после окончания,
  • нельзя красить завивать волосы во время и после приема антибиотиков,
  • тетрациклины, рифампицин и пенициллины понижают эффективность оральных контрацептивов,
  • лекарства, разжижающие кровь, не принимают одновременно с антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового рядов чтобы избежать кровотечения.

Если принимать нужный антибиотик и придерживаться всех правил, то вред от него будет минимальным, а лечение будет быстрым и легким.

Все живые организмы на Земле имеют, как известно, клеточную структуру строения. Бактериальные клетки или клетки, из которых состоят грибы, в некоторой степени отличаются от клеток животных организмов и человека. Отличия могут заключаться в наличии клеточной стенки, другой структуре рибосом или ДНК, в различных обменных процессах. Эти отличия и дают возможность использования некоторых химических веществ для борьбы с заболеваниями, вызванными бактериями или простейшими грибами. То есть существует возможность применить метод селективного токсицитета, когда лекарственное вещество убивает бактериальные клетки, не влияя при этом на обмен веществ в человеческих клетках.

С вирусами дело обстоит несколько сложнее, поскольку они имеют не клеточное строение и для размножения вынуждены встраиваться в клетки человеческого или животного организма. Поэтому борьба с вирусами может быть эффективной только на том этапе, пока они не проникли в клетки человека, а значит болезнь ещё никак не проявляется симптоматически, и диагностировать её крайне сложно.

В 20-е годы прошлого столетия были открыты вещества, которые, как тогда казалось, должны были заставить отступить большинство инфекционых болезней. Имя этим веществам — антибиотики. Их массовое применение стало возможным в 50-е, 60-е годы 20 столетия, когда для их производства в промышленных масштабах был внедрён метод глубинного культивирования микроорганизмов. Генная инженерия позволила создавать штаммы бактерий, обладающие высокой производительностью антибиотических веществ. Другими словами, антибиотики стали доступными, а их производство — выгодным.

Появление антибиотиков в медицине можно сравнить с революцией. Стало возможным лечение инфекционных болезней, от которых раньше ежегодно погибали сотни тысяч людей. Применение антибиотиков в хирургии намного снизило возникновение послеоперационных осложнений.

В микробиологии антибиотиками называют группу веществ натурального происхождения, то есть производимых некоторыми бактериями и грибами, которые оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие. Вещества, подобным же образом действующие на клетки грибов, называют антимикотиками. Если же антимикробное вещество было синтезировано химическим путём, то его называют противомикробным химическим препаратом. В обиходной речи эти понятия, как правило, смешивают и все эти вещества, независимо от их происхождения, называют антибиотиками.

В природе существует также ряд веществ растительного происхождения, обладающих противомикробным действием. Такие вещества содержатся в луке, чесноке, тимьяне, орегано, шалфее, хмеле и многих других растениях. Люди издавна используют эти растения для консервирования продуктов питания, а также применяют их в народной медицине.

Что же касается бактерий и грибов, вырабатывающих антибактериальные вещества, то этот механизм возник в процессе эволюции как защитный механизм в борьбе за лучшее место «под солнцем». Некоторые бактерии способны вырабатывать бактериоцины — небольшие белковые молекулы, способные уничтожать близкородственные микроорганизмы. Это помогает им в борьбе за экологические ниши и питательный субстрат. Эту способность микроорганизмов люди используют в пищевой промышленности, например при производстве салями. В колбасу закладывают штамм Лактобациллюса (Lactobacillus), продуцирующий бактериоцин. В процессе своей жизнедеятельности эти бактерии синтезируют молочную кислоту, придающую салями типичный кисловатый вкус. Кроме того, продуцируя бактериоцины, лактобациллюс убивает патогенные листерии, которые могут присутствовать в сыром продукте. Подобным же образом действуют находящиеся в «живых» йогуртах лактобациллы — синтезируя бактериоцин, они способны подавлять болезнетворные микроорганизмы кишечника. Так же и дрожжевые грибки способны синтезировать киллер-токсины, подавляющие жизнедеятельность восприимчивых к ним микроорганизмов.

Медленно растущие бактерии (Streptomyzeten) и грибы (Penicillium, Cephalosporium) способны синтезировать вещества, различные по своей химической структуре, которые подавляют жизнедеятельность быстро растущих конкурентов. Подобные вещества — антибиотики — являются необходимыми для выживания микроорганизмов-продуцентов. Не стоит, правда, забывать о том, что эволюция организмов, против которых действуют антибиотические вещества, тоже не стоит на месте. Со временем они начинают вырабатывать более или менее действенные защитные механизмы. Эти механизмы называют резистентностью (устойчивостью) микроорганизма к антибиотику.

Не все существующие в природе антибиотики можно применять для лечения человека. Причин этому — много. Некоторые антибиотики не обладают достаточной всасываемостью в кишечнике, другие — плохо переносятся человеком и обладают многими побочными эффектами. Есть антибиотики которые обладают плеотропным эффектом, например наряду с бактерицидным оказывают цитостатическое действие, то есть неблагоприятно действуют на клетки человеческого организма.

Для полноты картины следует упомянуть также эндогенные антибиотики — вещества, вырабатываемые специализированными клетками организма, например гранулоцитами или клетками Панета, находящимися в криптах тонкого кишечника. Эти вещества также обладают широким антимикробным спектром действия. К таким веществам относятся, например, дефензины. Эти и многие другие эндогенные вещества вносят большой вклад в гуморальный иммунный ответ организма.

Подобное противостояние чужеродному в природе распространено очень широко. Примером служат насекомые, которые вырабатывают очень много бактерицидных и бактериостатических веществ для борьбы с болезнетворными микроорганизмами. Это является причиной того, что пчелиный мёд, например, в отличие от варенья, не покрывается плесенью.

Применение антибиотиков в медицине

Основная сфера применения выпускаемых промышленностью антибиотиков — медицина. Кроме этого антибиотики нашли своё широкое применение в животноводстве. Позволю себе процитировать учебник микробиологии, вышедший в 1988 году под редакцией проф. А.Е.Вершигоры:»Антибиотики улучшают аппетит и использование питательных веществ кормов, позволяя сократить расход кормов на 10-20% на единицу привеса и сроки откорма на 10-15 дней. Эффект особенно высокий при выращивании молодняка. Иногда прирост увеличивается на 50%. С применением малых доз антибиотиков в кормлении сельскохозяйственных животных (10-20 г/т) снижается в 2-3 раза гибель молодняка от кишечных инфекций».
Как мы видим, в середине и в конце прошлого столетия на антибиотики возлагались очень большие надежды. Всеобщий энтузиазм продолжался до тех пор, пока не начали обнаруживать появляющиеся в большом количестве новые патогенные штаммы известных возбудителей болезней, которые были резистентны к действию большинства применяемых для лечения антибиотиков. Задуматься над повсеместным и бесконтрольным использованием антибиотиков заставили и всё чаще дающие о себе знать случаи дисбактериоза.

Появление множества резистентных штаммов возбудителей инфекций, заставило задуматься над тем, что использование антибиотиков необходимо контролировать. В противном случае человечество может потерять такое сильное оружие для борьбы с возбудителями инфекций. Огромное беспокойство вызывает появление во множественном числе резистентных к антибиотикам штаммов туберкулёзной палочки. Серьезной проблемой современных больниц становится метициллин-резистентный золотистый стафилококк. И эти примеры, к сожалению, далеко не последние.

Представить современную медицину без антибиотиков практически невозможно. Альтернативы им пока не найдено. Но для того чтобы они были эффективными и оказывали минимальное побочное действие, необходимо строго придерживаться правил их приёма. Этих правил немного:

  1. Перед тем как применять антибиотики, необходимо выяснить, чем было вызвано заболевание.
    На сегодняшний день антибиотики прописывают во многих случаях не как средство борьбы с определённой инфекцией, а для предупреждения возможного бактериального заражения. Например, больным гриппом или какой-либо другой вирусной инфекцией антибиотики прописывают для предупреждения возможных бактериальных осложнений. Сюда же можно отнести послеоперационный приём антибиотиков для предупреждения развития возможной инфекции. Грань между необходимостью применения антибиотиков и целесообразностью воздержания от их приёма в данных случаях очень тонкая.
  2. Нет ни одного антибиотика, включая антибиотики широкого спектра действия, который бы одинаково эффективно действовал против всех видов бактерий. Поэтому перед приёмом антибиотиков необходимо определить возбудителя и его резистентность к разным антибиотическим веществам. Зачастую, из-за нехватки средств или серьёзности состояния больного врачи назначают антибиотики без предварительного поиска возбудителя, основываясь на симптомах болезни и своём собственном врачебном опыте.
  3. Назначая больному антибиотик, врачу не следует забывать о том, на какую область организма должно быть нацелено его действие. Например, если антибиотик необходим для лечения раны, то логическое, на первый взгляд, локальное применение антибиотического вещества в данной ситуации может не принести желаемого результата, так как проникновение антибиотика вглубь раны может быть затруднено находящимися на поверхности и вокруг неё отмершими тканями. Поэтому в данном случае имеет смысл, наряду с локальным, также и парентеральное введение антибиотика.
    При оральном применении антибиотических препаратов следует подумать о том, насколько хорошо всасывается данный антибиотик в желудочно-кишечном тракте. Например, всасываемость ампициллина составляет только 60%, а амоксациллина — имеющего такой же спектр действия — 80%. Существуют лекарственные препараты, в состав которых входят сложные эфиры ампициллина. Их всасываемость в кишечнике составляет 90%. При парентеральном введении все эти лекарственные вещества действуют с одинаковой силой.
  4. При приёме антибиотиков очень важно придерживаться правильной дозировки. Основное правило гласит, что концентрация антибиотика в крови должна немного превышать границу чувствительности возбудителя инфекции к нему. Концентрация антибиотика в крови зависит прежде всего от дозировки медикамента, а также от индивидуальной восприимчивости пациента к данному антибиотику. Например, концентрация аминогликозидов в крови при одинаковом их приёме порой сильно отличается даже у молодых здоровых людей, не говоря уже о пациентах, у которых нарушена функция почек или печени.
    Кроме этого необходимо помнить о том, что некоторые органы в человеческом организме тяжело досягаемы для многих веществ. К этим органам относятся простата, ЦНС, костная и хрящевая ткани. При необходимости проникновения лекарственных веществ в эти органы, разумно будет применять макролиды. Это антибиотики, которые фагоциты способны захватывать в огромном количестве и транспортировать их к очагу инфекции.
    При выборе оптимального антибиотика необходимо также учитывать, каким образом он выводится из организма: если через почки, то наивысшая его концентрация достигается именно в почках и мочевыводящих путях. В качестве примера можно привести цефалоспорины: цефотаксим и цефтриаксон. Эти лекарственные препараты имеют практически идентичный спектр действия, но цефотаксим выводится из организма почти полностью через почки, а цефтриаксон — большей частью через печень. Хинолоны же своей наивысшей концентрации достигают в слизистых оболочках и секретах. Поэтому эти препараты с успехом используют для лечения инфекций, вызванных, например, менингококками (Neisseria meningitidis).
  5. Ещё один важный аспект — частота приёма антибиотических препаратов. Как часто необходимо принимать тот или иной антибиотик, зависит от скорости его метаболизма. Время полураспада препарата, которым принято пользоваться в фармакологии для характеристики лекарственного вещества, зависит от многих факторов: наличие связей с протеиновыми молекулами, возможность инактивации или элиминирования вещества в организме и мн.др. Примером может служить цефтриаксон, который связывается с альбуминами сыворотки крови, и поэтому его выделение из организма через печень и желчевыводящие пути происходит медленно. Что касается цефотаксима, имеющего такой же спектр действия, то его выведение из организма происходит сравнительно быстро через почки. Интервалы между приёмами препарата в первом случае, конечно же, длиннее, чем во втором.
    Частота приема того или иного антибиотика зависит также от силы воздействия антибиотического вещества на возбудителя. Некоторые препараты обладают сильным бактерицидным действием. В этом случае важнее достигнуть максимально возможной концентрации антибиотика в крови на короткое время, чем стараться поддерживать её в течение длительного времени на одном уровне. К таким препаратам относятся, например, аминогликозиды. Их достаточно принимать один раз в день. При этом и токсическое действие препарата на организм оказывается минимальным. Бета-лактам-антибиотики, наоборот, проявляют свои бактерицидные свойства только через несколько часов после их приёма, поэтому их концентрация в крови должна сохраняться высокой на протяжении продолжительного времени. Для больного это означает, что интервалы между приёмами препарата должны быть короче.
  6. Многие пациенты заканчивают принимать антибиотики слишком рано — при наступлении удовлетворительного самочувствия. Они не учитывают при этом, что возбудитель ещё остаётся в организме, многие бактерии находятся в ослабленном состоянии, но ещё не элеминированы. При прекращении приёма антибиотика бактерии вновь начинают размножаться, при этом могут появиться штаммы, которые будут не чувствительны к данному антибиотическому веществу. Классическим примером является тонзиллит, вызываемый стрептококком пиогенес (Streptococcus pyogenes). При этом заболевании лечение пенициллином должно длиться не менее 10 дней, даже если внешние симптомы заболевания исчезнут раньше. В противном случае существует высокий риск появления резистентных к пенициллину штаммов стрептококка, которые уже будет нечем лечить.

Как правильно принимать антибиотики

  1. Приём антибиотиков
    • принимая антибиотики, их следует запивать одним стаканом воды;
    • необходимо соблюдать время между приёмами антибиотических веществ;
    • соблюдать указанную очерёдность приёма антибиотика и пищи (до, во время или после еды);
    • даже при улучшении самочувствия выполнить прописанный врачом курс приёма антибиотиков полностью;
    • во время приёма антибиотиков необходимо уменьшить физические нагрузки на организм и полностью отказаться от занятий спортом.
  2. Взаимодействие антибиотиков с другими лекарственными препаратами
    • приём некоторых антибиотиков может снижать действие оральных контрацептивов. Поэтому во время приёма при необходимости контрацепции необходимо использовать негормональные противозачаточные средства (например презервативы);
    • молоко и молочные продукты ослабляют действие некоторых антибиотиков, поэтому употреблять эти продукты следует не ранее, чем через 4 часа после приёма антибиотиков, либо отказаться от молочных продуктов до окончания курса лечения;
    • такие минеральные вещества, как магний, цинк и железо, тоже могут ослабить действие антибиотиков. Если больному были прописаны эти минеральные вещества, то интервал между их приёмом и приёмом антибиотиков должен составлять не менее 4 часов.
  3. Нежелательные побочные эффекты
    • многие больные, принимающие антибиотики, страдают диареей;
    • при приёме антибиотиков могут возникнуть нарушения физиологического равновесия кожных покровов (особенно слизистых), при этом увеличивается вероятность появления грибковых инфекций;
    • некоторые антибиотики могут снизить порог чувствительности к солнечному свету. Поэтому пребывание на солнце во время приёма антибиотиков должно быть ограничено.
  4. Как можно ещё помочь организму побороть инфекцию
    • увеличить поступление жидкости в организм до 2-3 литров. Это могут быть: минеральная вода без газа, зелёный чай, травяные чаи, отвары сухофруктов и т.п.;
    • необходимо часто проветривать помещение и, по возможности, бывать на свежем воздухе;
    • важным фактором лечения является сбалансированное, богатое витаминами питание, основными компонентами которого должны стать свежие овощи и фрукты; отказаться при этом от кондитерских изделий и консервированных продуктов.
  5. Дополнительные рекомендации
    • дополнительный приём препаратов витамина С и цинка, которые усиливают работу иммунной системы;
    • использование натурального мёда в качестве подсластителя и отказ от сахара;
    • лечебные чаи с эхинацеей пурпурной, укрепляющие иммунную систему.

В заключение хочется еще раз напомнить о том, что антибиотиков не стоит бояться как огня.На сегодняшний день не существует более действенного средства для борьбы с бактериальными инфекциями. Но для того чтобы лечение было максимально эффективным и не вызвало нежелательных последствий, необходимо помнить о правилах приёма антибиотиков и придерживаться их.

Это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры. В этой статье мы расскажем о наиболее известных группах антибиотиках, покажем механизм их работы, спектр действия, возможности применения для лечения различных инфекций .

Группы антибиотиков
Антибиотики это вещества природного или полусинтетического происхождения . Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики).

На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.

Ниже мы рассмотрим основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков :
Бета-лактамные антибиотики
Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.

Группа пенициллинов

Пенициллины получаются из колоний плесневого грибка Penicillium откуда и происходит название этой группы антибиотиков. Основное действие пенициллинов связано с их способностью угнетать образование клеточной стенки бактерий и тем самым подавлять их рост и размножение. В период активного размножения многие виды бактерий очень чувствительны по отношению к пенициллину и потому действие пенициллинов бактерицидное.

Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение.

К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков.

Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины , скарлатины, пневмонии , раневых инфекций, гонореи, сифилиса.

Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин.

Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.

Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.

Группа цефалоспоринов

Цефалоспорины также относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и обладают структурой, схожей со структурой пенициллинов. По этой причине некоторые побочные эффекты их двух групп антибиотиков совпадают (аллергия).

Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий).

Существует несколько поколений цефалоспоринов :
Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.

Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.

Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.

Антибиотики из группы макролидов

Макролиды это группа антибиотиков со сложной циклической структурой. Наиболее известные представители антибиотиков из группы макролидов это Эритромицин , Азитромицин , Рокситромицин .

Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки , в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти.

Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками.

Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня.

Антибиотики из группы тетрациклинов

Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин , Доксициклин , Окситетрациклин, Метациклин . Действие антибиотиков из группы тетрациклинов бактериостатическое. Также как и макролиды тетрациклины способны блокировать синтез белков в клетках бактерий, однако, в отличие от макролидов, тетрациклины обладают меньшей избирательностью и потому в больших дозах или при длительном лечении могут тормозить синтез белков в клетках организма человека. В то же время тетрациклины остаются незаменимыми «помощниками» в лечении многих инфекций. Основные направления использования антибиотиков из группы тетрациклинов это лечение инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза и пр.

Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит , поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия.

Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек .

Антибиотики из группы аминогликозидов

Аминогликозиды это группа антибиотиков, к которой относятся такие препараты как Гентамицин , Мономицин , Стрептомицин , Неомицин . Спектр действия аминогликозидов чрезвычайно широк и включает даже возбудителей туберкулеза (Стрептомицин).

Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов.

Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.

Левомицетин

Левомицетин (Хлорамфеникол) угнетает синтез бактериальных белков, а в больших дозах вызывает бактерицидный эффект. Левомицетин обладает широким спектром действия, однако его использование ограничено из-за риска развития серьезных осложнений. Наибольшая опасность, связанная с использованием антибиотика Хлорамфеникола заключается в поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови.

Противогрибковые антибиотики

Противогрибковые антибиотики это группа химических веществ, способных разрушать мембрану клеток микроскопических грибков, вызывая их гибель.

Наиболее известными представителями этой группы являются антибиотики Нистатин , Натамицин , Леворин . Использование этих препаратов в наше время заметно ограничено в связи с малой эффективностью и высокой частотой возникновения побочных эффектов. Противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

Библиография:

  1. И.М.Абдуллин Антибиотики в клинической практике, Саламат, 1997

  2. Катцунга Б.Г Базисная и клиническая фармакология, Бином;СПб.:Нев.Диалект, 2000.
Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

21-01-2013, 21:54

Описание

В основе классификации антибактериальных препаратов лежит их молекулярная структура, так как идентичные по структуре группы имеют сходные фармакодинамические и фармакокинетические параметры. Классификация антибактериальных препаратов представлена в табл. 11.


Таблица 11. Классификация антибактериальных препаратов

Антимикробные препараты также делятся на бактериостатические (сульфаниламиды, тетрациклины, хлорамфеникол, эритромицин, линкоминин, клиндамицин) и бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, эригромицин (в высоких дозах), рифампицин, ванкомицин). При назначении комбинированной антимикробной терапии следует сочетать бактериостатические и бактерицидные препараты.

Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глазного яблока и его придатков применяют антибактериальные препараты, относящиеся к различным группам.

  1. Пенициллины
  2. Цефалоспорины
  3. Аминогликозиды
  4. Фторхинолоны
  5. Гликопептиды
  6. Тетрациклины
  7. Макролиды
  8. Полимиксины
  9. Хлорамфеникол
  10. Фузидиевая кислота.

Возбудителями различных инфекционных заболеваний органа зрения являются грамотрицательные и грамположительные палочки и кокки, спирохеты, микоплазма, хламидии и актиномицеты (табл. 12).


Таблица 12. Возбудители инфекционных заболеваний органа зрения

Выбор антибактериального средства зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести инфекционного процесса. Чувствительность патогенных микроорганизмов к наиболее часто используемым в офтальмологии противомикробным препаратам и рациональный выбор препарата в зависимости от возбудителя представлены в табл. 13 и 14.



Таблица 13. Антимикробные спектры




Таблица 14. Рациональный выбор антибактериальных препаратов

При одновременном местном использовании нескольких антибактериальных препаратов необходимо учитывать возможность их сочетанного применения (табл. 15).


Таблица 15. Эффективность комбинированного местного применения антибактериальных средств

При одновременно системном применении антимикробных препаратов и других лекарственных средств возможно изменение параметров их динамики и кинетики. Взаимодействие наиболее часто применяемых в офтальмологии антимикробных препаратов с другими лекарственными средствами указано в табл. 16.


Таблица 16. Лекарственные взаимодействия

При назначении антимикробных препаратов во время беременности и лактации следует учитывать трансплацентарный переход препарата и его способность выделяться с материнским молоком. С грудным молоком не выделяется оксациллин. Такие антибиотики, как гентамицин, колистин, стрептомицин в незначительном количестве проникают в грудное молоко и в плазме крови новорожденных могут определяться небольшие концентрации этих препаратов (до 0,05 мг/л). Ампициллин, бензилпенициллин, эритромицин накапливаются в грудном молоке в значительных концентрациях. Рекомендации по применению препаратов во время беременности указаны в табл. 17.

Таблица 17. Применение антимикробных препаратов во время беременности

При назначении антимикробных препаратов больным с заболеваниями печени и почек важно знать особенности их кинетики. Рекомендации по дозированию антимикробных препаратов у этой группы пациентов представлены в табл. 18 и 19.

Таблица 18. Особенности применения антимикробных препаратов у больных с нарушениями функции печени

Таблица 19. Особенности применения антимикробных препаратов у больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин)

При лечении инфекционных заболеваний глаз антибактериальные препараты используются не только в виде глазных лекарственных форм (глазные капли, мази и пленки), но также широко применяется инъекционное (субконъюнктивальные, парабульбарные, внутримышечные и внутривенные инъекции) и интраокулярное введение лекарственных средств.

При парентеральном введении необходимо учитывать способность препарата проникать через гематоофтальмический барьер. Хорошо через гематоофтальмический барьер проникают хлорамфеникол, сульфаниламиды, пенициллины, аминогликозиды, линкомидин, цефалоспорины, фторхинолоны, плохо проходят барьер тетрациклины, эритромицин, полимиксины. Средние дозы наиболее часто применяемых антибактериальных препаратов при инстилляционном, субконъюнктивальном, интраокулярном и системном применении указаны в табл. 20.


Таблица 20. Средние дозы антибиотиков для взрослых при различных способах введения

Пенициллины

Фармакодинамика : пенициллины относятся к бета-лактамным антибиотикам. Природные пенициллины синтезируются некоторыми видами плесневых грибов (Penicillium notatum). В основе структуры пенициллинов лежит 6-аминоиенициллановая кислота. Гомологи пенициллина отличаются строением радикалов в боковой аминной цепи. Полусинтетические пенициллины получены путем ацетилирования аминогруппы 6-аминопенициллановой кислоты и присоединения к ней различных радикалов.

Выделяют природные пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин) и их активные аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем. В свою очередь полусинтетические пенициллины подразделяются на следующие группы:

  • пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов: метициллин, нафциллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин;
  • широкого спектра действия:
    • активные в отношении большинства грамотрицательных (кроме синегнойной палочки) и грамположительных (кроме пенициллиназообразующих стафилококков) микроорганизмов: ампициллин, гетациллин, пивампициллин, талампициллин, амоксициллин;
    • активные в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных микроорганизмов: карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин;
    • с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий: мециллин, пивмециллин, бакмециллин, ацидоциллин;
    • комбинированные антибиотики: ампиокс;
    • кислотоустойчивые антибиотики, но инактивируемые пенициллиназой: фенетициллин, пропициллин.

Спектр антибактериального действия зависит от структуры пенициллинов и отличается у природных и полусинтетических препаратов (более подробно см. табл. 13).

Пенициллины нарушают процесс биосинтеза клеточной стенки за счет прекращения синтеза пептогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действуют как на микроорганизмы, находящиеся внутри метки, так и вне клетки. Действие на внутриклеточные микроорганизмы менее выражено.

Резистентность к пенициллинам развивается за счет продукции фермента - пенициллиназы (бета-лактамаза), которая разрушает пептидные связи в молекуле пенициллина и лишает его бактерицидного эффекта.

Некоторые полусинтетические пенициллины устойчивы к действию пенициллиназы, кроме того, для повышения эффективности пенициллиназочувствительных пенициллинов их применяют совместно с ингибиторами пенициллиназы (клавулановая кислота, сульбактам).

Фармакокинетика : пенициллины плохо проникают через гематоофтальмический барьер. Однако на фоне воспалительного процесса их проникновение во внутренние структуры глаза увеличивается, и концентрация пенициллинов в тканях глаза может достигать терапевтически значимого уровня. Пенициллины выделяются преимущественно почками (80% через почечные канальцы, 20% - путем клубочковой фильтрации). В небольшом количестве выделяются с желчью.

При закапывании растворов пенициллинов в конъюнктивальный мешок они обнаруживаются в терапевтической концентрации в строме роговицы, во влагу передней камеры глаза пенициллины при местном применении практически не проникают.

При субконъюнктивальном введении терапевтические концентрации определяются в роговице и влаге передней камеры. В стекловидном теле концентрация пенициллинов находится ниже терапевтического уровня.

При интравитреальном введении период полувыведения составляет около 3 ч. При параллельном системном применении ингибиторов пенициллиназы период полувыведения увеличивается. Минимальная концентрация пенициллина, вызывающая токсическое повреждение сетчатки, составляет 5000 ЕД.

Показания - пенициллины применяются для лечения:

  • гонококкового конъюнктивита (бензилпенициллин);
  • каналикулитов, особенно вызванных актиномицетами (бензилпенициллин, феноксиметилпениииллин);
  • абсцесса и флегмоны орбиты (феноксиметилпениииллин, метициллин, оксициллин, клоксациллин, нафциллин, диклоксациллин, сочетание ампициллина и клавуланата, ампициллина и сульбактама, тикарциллина и клавуланата);
  • кератитов (бензилпенициллин, метициллин, оксициллин, ампициллин, тикарциллин, пиперациллин);
  • поражения органа зрения при болезни Лайма (бензилпенициллин);
  • поражения органа зрения при сифилисе (бензилпенициллин).

Пенициллины применяются также для профилактики инфекционных осложнений при травмах век и орбиты, особенно при проникновении инородных тел в ткани орбиты (сочетание ампициллина и клавуланата, ампициллина и сульбактама, тикарциллина и клавуланата).

Противопоказания : гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда и цефалоспоринам.

Полусинтетические антибиотики противопоказаны при:

  • инфекционном мононуклеозе;
  • лимфолейкозе;
  • нарушениях функции печени;
  • бронхиальной астме;
  • тяжелых аллергических диатезах (амоксициллин, карбенициллин, ампициллин, оксациллин);
  • неспецифическом язвенном колите (карбенициллин).

Особенности применения (следует учитывать, прежде всего, при системном применении).

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуется применять у лиц моложе 18 лет.

Безопасность применения карбенициллина в педиатрии не установлена.

Снижение функции почек и метаболической активности у лиц пожилого возраста может потребовать коррекции дозы пенициллинов.

При почечной и/или печеночной недостаточности возможна кумуляция препаратов. При умеренной и тяжелой недостаточности функции почек и/или печени требуется коррекция дозы препаратов и удлинения периодов между введениями.

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты :

  • Аллергические реакции - крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит. В редких случаях возможно развитие лихорадки, болей в суставах, эозинофилии, в единичных случаях - анафилактический шок.
  • Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием - развитие суперинфекции. При системном применении возможно развитие кандидоза полости рта, влагалища, кишечного дисбактериоза.
  • Со стороны пищеварительной системы - при системном применении возникает тошнота, рвота, диарея.
  • Со стороны ЦНС - тошнота, рвота. Повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома. Нейротоксические эффекты развиваются при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении.
  • Со стороны свертывающей системы крови - геморрагический синдром. Наблюдается при применении карбенициллина у пациентов с нарушениями функции почек.
  • Со стороны вводно-электролитного обмена - гипонатриемия или гипокалиемия. Наблюдается при применении карбенициллина в высоких дозах.
  • Со стороны мочевыделительной системы - гематурия, протеинурия, интерстициальбный нефрит. Наблюдается при применении оксациллина.
  • При применении амоксициллина в сочетании с клавуланатом возможно развитие холестатической желтухи.
  • Местные реакции - жжение.

Способ применения и дозы : пенициллины в офтальмологии применяются парентерально, внутрь, в виде глазных капель, а также вводятся субконъюнктивально и интравитреально. Дозы при приеме внутрь и парентеральном введении соответствуют средним дозам, применяемым для лечения других бактериальных заболеваний.

В виде глазных капель пенициллины используются для лечения заболеваний конъюнктивы и роговицы. Частота закапываний зависит от тяжести воспалительного процесса.

При умеренно тяжелом инфекционном процессе 1-2 капли препарата закалывают в коньюнктивальный мешок каждые 4 ч или полоску мази длиной 1,5 см закладывают за нижнее веко пораженного глаза 2-3 раза в день. В случае развития тяжелого инфекционного процесса препарат закапывают каждый час или мазь закладывают за нижнее веко каждые 3-4 ч. По мере уменьшения явлений воспаления уменьшают частоту инстилляций препарата. Длительность применения не более 14 дней.

Для промывания слезных путей при лечении каналикулитов используют растворы пенициллинов.

Растворы для местного применения готовятся ex temporae.

  • Бензилпенициллин (Benzylpenicillin) [МНИ]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 100 000-333 000 ЕД/мл (в педиатрии для лечения гонобленнореи у новорожденных применяют растворы, содержащие 10 000-20 000 ЕД/мл). Для приготовления раствора для инстилляций растворяют 500 000 ЕД в 5 мл физиологическою раствора. Для приготовлении раствора, используемого для инстилляций в педиатрии, 250 000 ЕД растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл.

Субконъюнктивально вводят 0,5-1 млн ЕД/0,5 мл.

Интравитреально вводят не более 2000 ЕД бензилпенициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 000 ЕД растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 12 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл получен нога раствора. Параллельно внутрь назначают пробенецид по 0,5 г 4 раза в день.

  • Метициллин (Methicillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 50 мг/мл.

Субконъюнктивально вводят 75-100 мг/0,5 мл.

Интравитреалыю вводят не более 2 мг метициллина. Параллельно внутрь назначают пробенецид по 0,5 г 4 раза в день.

  • Океациллин (Oxacillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 66 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 250 мг вещества растворяют в 4 мл физиологического раствора.

Субконъюнктивально вводят 75-100 мг/0,5 мл. Для приготовления раствора 250 мг вещества растворяют в 2 (1.5) мл физиологического раствора или 500 мг вещества растворяют в 3,0 (2,5) мл физиологического раствора.

Интравитреально вводят не более 500 мкг оксациллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 мг вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл. Далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

  • Ампициллин (Ampicillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 50 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 250 мг вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора.

Субконъюнктивально вводят 100 мг/0,5 мл. Для приготовлении раствора 250 мг вещества растворяют в 1,5 мл физиологического раствора или 500 мг вещества растворяют в 2,5 мл физиологического раствора.

Интравитреально вводят не более 5000 mkг ампициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 мг растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

  • Тикарциллин (Ticarcillin) [МНН]

В коньюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 6-20 мг/мл.

Субконъюнктивально вводит 100 мг/0,5 мл.

  • Пинерациллин (Piperacillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 6-20 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 2 г вещества растворяют в 10 мл физиологического раствора. Далее берут 1 мл порученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл.

Субконъюнктивально вводят 100 мг/0,5 мл. Для приготовления раствора 2 г вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора.

  • Карбенициллин (Carbenicillin) [МНН]

Интравитреально вводят не более 1000-2000 мкг карбенициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 1 г вещества растворяют в 10 мл физиологического раствора, далее берут I мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл. Далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

При совместном применении с бактериостатическими препаратами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) бактерицидное действие снижается.

Пенициллины (ампициллин, оксациллин) уменьшают эффективность контрацептивов для приема внутрь . Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС могут повысить плазменную концентрацию пенициллинов. Антациды, глюкозамин, слабительные средства и аминогликозиды замедляют всасывание пенициллинов для приема внутрь. Пенициллины для приема внутрь усиливают действие непрямых антикоагулянтов. Карбенициллин усиливает антиагрегантные свойства НПВС.

Фармацевтическая несовместимость имеет место при комбинации аминогликозидов и карбенициллина.

Комбинация пенициллинов с бактерицидными антибиотиками и ингибиторами пенициллиназы приводит в большинстве случаев к изменению активности. Оптимальной комбинацией является сочетание пенициллинов и аминогликозидов, цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, клавулановой кислоты, сульбактама.

Препараты

  • Бензилпенициллин натриевая соль (Benzylpenicillin sodium salt) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД;
  • Оксациллин (Oxacillin) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций по 250 и 500 мг;
  • Пипрацил (Pipracil) (фирма Lederle, США) - порошок для приготовления раствора для инъекций по 2 и 4 г пиперациллина;
  • Карбенициллина натриевая соль (Carbenicillin sodium salt) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г.

Появившись в начале 20 века, антибиотики спасли миллионы жителей. Современные антибиотики применяются для лечения широкого спектра заболеваний, включая чуму и раковые опухоли.

Антибиотик: что это такое

Название «антибиотик» имеет греческое происхождение и буквально означает «против жизни».

Основное назначение антибиотика – уничтожение или подавление жизнедеятельности (роста и деления) патогенных клеток: прокариотических или простейших возбудителей заболеваний. Одновременно антибиотики угнетают и полезную микрофлору организма.

Антибиотик – антибактериальный препарат растительного, животного или микробного, то есть естественного, происхождения.

Противобактериальные препараты синтетического происхождения называются антибактериальными химиопрепаратами. Антибиотики естественного происхождения и антибактериальные химиопрепараты сегодня объединяют под общим понятием «антибиотик».

Разные виды антибиотиков по-разному воздействуют на живые клетки бактерий. Некоторые вызывают их гибель. Другие препятствуют их жизнедеятельности, предоставляя иммунным силам организма самостоятельно уничтожить оставшиеся болезнетворные микроорганизмы.

Антибиотик: применение

Антибиотики используют при лечении заболеваний, имеющих бактериальную природу, то есть вызванных появлением и распространением в организме патогенных болезнетворных микроорганизмов.

Современные антибиотики широкого спектра действия используют для лечения большого числа заболеваний: бронхит, пневмонию, ангины, воспаление легких, туберкулез, пиелонефрит, заболевания мочеполовой системы, раковые опухоли, гнойные поражения органов и тканей, венерические заболевания и др.

Бесполезно лечить антибиотиками болезни вирусного происхождения: гепатиты, грипп, герпес, ветрянку, корь, краснуху.

Антибиотики: открытие

Александр Флеминг считается первооткрывателем антибиотиков. В лаборатории ученого споры плесени случайно попали в пробирку со стафилококками. Через несколько дней ученый обнаружил, что разросшаяся плесень уничтожила стафилококки. В то время научный мир счел открытие Флеминга неубедительным и бесперспективным.

Английский биохимик Эрнст Чейн сумел впоследствии извлечь пенициллин в чистом виде и наладить производство медицинских препаратов на его основе в 40-х годах ХХ века. Промышленное производство пенициллина началось по окончании Второй мировой войны.

В 1942 году в СССР появился аналог пенициллина, более эффективный и дешевый, чем английский препарат.

Сегодня существует более 30 групп антибактериальных препаратов.

Антибиотики: основные виды

Современные антибиотики последнего поколения различаются по происхождению и механизму воздействия на микроорганизмы. Соответственно, их применяют при лечении разных видов болезней.

Пенициллины или β-лактамныме антибиотики

Именно пенициллины были первыми антибиотиками, выработанными из грибов Penicillium. Их активно применяли с конца 40-х годов ХХ века. Пенициллины произвели революцию в медицине, поборов многие, прежде неизлечимые, болезни, например чуму и оспу.

Пенициллины имеют бактерицидный эффект, который проявляется в том, что они препятствуют выделению фермента пептидогликана – основного компонента стенок бактерий. Без данного фермента бактерии погибают. Сегодня, как и 70 лет назад, пенициллины широко используются во врачебной практике.

Бактерии постоянно модифицируются, приспосабливаясь к лекарственным препаратам. Пенициллиновые антибиотики широкого спектра действия нового поколения защищены клавулановой кислотой, тазобактамом и сульбактамом, которые не позволяют бактериям воздействовать на антибактериальный препарат.

В числе недостатков пенициллиновых антибиотиков – аллергические реакции на его компоненты. Некоторым людям пенициллины противопоказаны, поскольку вызывают сильные аллергические реакции, включая отек гортани, который может привести к смерти от удушения.

Пенициллины естественного происхождения синтезируются грибами. Спектр их воздействия на микроорганизмы узок и они не защищены от ферментов, которые выделяются некоторыми болезнетворными бактериями.

Пенициллины полусинтетического происхождения устойчивы к ферментам, производимым бактериями – пеницилиназам: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, метициллин, нафциллин.

Пенициллины широкого спектра действия: мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Цефалоспорины

β-лактамные препараты синтетического и полусинтетического происхождения, которые резистентны к ферментам, производимым бактериями.
Так же, как и пенициллины, цефалоспорины провоцируют аллергические реакции организма.

В настоящее время производится несколько поколений цефалоспоринов.

1 поколение: цефадроксил, цефалексин.
2 поколение: цефуроксим (аксетил), цефаклор.
3 поколение: цефтриаксон, цефотаксим, цефтизадим, цефоперазон, цефтибутен.
4 поколение: цефепим.

Эти препараты применяют при лечении тяжелых заболеваний носоглотки и уха, пиелонефрита, гонореи, а также при проведении хирургических операций для профилактики осложнений.

Макролиды

На данный момент азитромицин – это лучший антибиотик широкого спектра действия, который наименее токсичен для организма и практически не вызывает аллергических реакций.

Макролидные препараты проникают в клетки микроорганизмов и предотвращают их рост и деление. Из крови макролиды в кратчайшие сроки локализуются в очаге инфекции и препятствуют ее распространению.

Антибиотик накапливается в организме и воздействует на патогенные бактерии даже при однократном применении препарата.

Сфера применения: воспаление среднего уха и носовых пазух, бронхов и легких, миндалин, инфекции органов малого таза.

Тетрациклины

Самый известный антибиотик с выраженными бактериостатическими свойствами. Препараты тетрациклины эффективны при местном применении. В числе недостатков тетрациклинов – у микроорганизмов быстро появляется устойчивость к ним. Поэтому их применяют в основном при лечении сифилиса, гонореи, микоплазмоза.

Аминогликозиды

Аминогликозиды имеют выраженный бактерицидный эффект, они уничтожают чувствительные к ним микроорганизмы.

Данные антибиотики быстро и эффективно действуют на многие тяжелые инфекции, в том числе те, которые не проявляются болезненными симптомами.
Механизм воздействия аминогликозидов не зависит от состояния иммунитета больного, но для его запуска необходимы аэробные условия. Они неэффективны в омертвевших тканях или в тканях со слабым кровообращением, например, при лечении абсцессов и каверн.

Сфера применения: фурункулез, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха, эндокардит, пневмония, сепсис, бактериальное поражение почек.

Фторхинолоны

Сильнодействующие антибиотики широкого спектра действия. Оказывают сильнейший бактерицидный эффект, разрушая синтез ДНК клетками бактерий, что вызывает их гибель.

Эти сильные антибиотики широкого спектра действия не назначают детям и беременным женщинам. Они оказывают выраженное побочное воздействие на деятельность опорно-двигательного аппарата: костей и суставов.

Фторхинолоны благодаря сильнейшему бактерицидному эффекту применяются местно – в виде капель для ушей и глаз.

Сфера применения: холера, кишечная палочка, синегнойная палочка, шигелла, сальмонелла, микоплазма, хламидия, легионелла, гонококк, менингококк, микобактерия туберкулеза.

Препараты: гемифлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин.

Антибиотики: опасность

Антибиотики уничтожают не только болезнетворные микроорганизмы, но и естественную микрофлору организма, в том числе кишечную микрофлору.
Использование антибиотиков при лечении некоторых заболеваний, например, вирусных, бесполезно.

Назначить препарат, эффективный при конкретном заболевании, может только квалифицированный специалист – врач, с учетом характера и течения болезни.

Для того, чтобы подобрать препарат индивидуально, нужно сделать бакпосев, который определит вид антибактериального препарата, эффективного в данном конкретном случае заболевания.

Антибиотики ежедневно спасают миллионы жизней, но эти препараты оказывают сильнейшее воздействие на весь организм в целом и применять их бесконтрольно, по меньшей мере, безответственно.

Многие препараты имеют ряд противопоказаний, и могут нанести организму непоправимый вред.

Прежде чем применить антибиотик, следует проконсультироваться с врачом – безвредных антибиотиков не существует!