Лидокаин описание. Детальная инструкция по применению лидокаина

Лидокаин – это (с латинского Lidocainum) лекарственное средство, которое используется как местноанестезирующий препарат. Спектр его применения очень широкий. Выпускается вещество в разных формах (ампулы, капли, спреи, гели). Местная анестезия – это потеря чувствительности какого-либо участка тела человека. Препарат блокирует передачу импульса на уровне нервных сплетений или ствола нерва. Ослабление или полная потеря чувствительности к боли достигается благодаря угнетению нервной системы (а именно ее проводимости). Физическое состояние: бесцветная, прозрачная, иногда слегка окрашенная жидкость.

В 1943 году шведский ученый Нильс Лофгрен синтезировал лидокаин. Это вещество стало препаратом «золотого стандарта». Продаваться он стал в 1948. На его основе стали разрабатывать многие другие анестезирующие средства. Появление этого действующего вещества стало большим открытием. В продажу в нашей стране он попал немного позже, но за короткое время успел обрести небывалую популярность и признание медицинских работников благодаря применению в различных сферах.

Вконтакте

Действие лидокаина

Для чего предназначен этот препарат? Лидокаин полностью снимает болевой эффект. Его активное вещество блокирует натриевые каналы, благодаря этому нервные импульсы не генерируются и не проводятся по волокнам, при долгой анестезии температурные импульсы также ослабляются.

Его действие является очень сильным (сильнее прокаина). Он расширяет сосуды, хорошо всасывается через слизистые оболочки. При воспалениях активность вещества снижается.

Лидокаин для инъекций вводится внутримышечно или внутривенно. После укола действие лидокаина наступает очень быстро. Максимальная концентрация вещества в крови при внутривенном введении достигается спустя 50–90 секунд, внутримышечном – 10–15 минут. 50–80% вещества имеют связь с белками плазмы крови, которые быстро разносятся.

Первым делом оно попадает в органы человека (мозг, сердце, почки, печень), далее разносится по мышечным и жировым тканям. Если это кормящая женщина, то 40–50% концентрации попадает в молоко. Расщепляется он в печени (практически весь, а это 95%).

Время для того, чтобы половина вещества вывелась, зависит от времени и количества вводимого вещества. В среднем это 2–3 часа. Если печень нездорова, то это время умножаем на 2. Выводится он почками и желчью, преимущественно с мочой. Врач назначает количество и способ ввода лекарственного вещества. Для лекарства лидокаин инструкция по применению подробно регламентирует дозировку. Максимум в сутки разрешается 20 мл препарата. Для детей общая доза – 3 мг на 1 кг массы. Для проведения обычной местной анестезии используют от 5 до 10 мл 2% раствора лидокаина.

Важно! Перед применением вещества нужно провести пробу на аллергические реакции организма, возможно это реализовать, если нанести состав на кожу. Появившиеся покраснения или отеки скажут о том, что данный анестетик применять нельзя, так как он может причинить непоправимый вред организму человека.

Механизм действия вещества подразумевает под собой уменьшение стойкости мембраны нейрона. Благодаря этому электрический заряд, посылаемый нервами, не проходит через эту мембрану, замедляется калиевый ток, уменьшается энергообеспечение процессов клетки, происходит исчезновение возбудимости клетки.

Как результат, повышается порог возбуждения, которые приводит к онемению. Средство используют для ослабления проводниковой функции разных органов и тканей.

Сколько действует лекарство? Это зависит от времени и количества вводимого вещества. В среднем это значение 1,5 часа. Если сочетать лидокаин и адреналин (эпинефрин) – основной гормон мозгового вещества надпочечников, то действие можно продлить до 2 часов. Внутривенное введение препарата, как говорят специалисты, снижает интенсивность боли после операции, частоту тошноты и рвоты, также уменьшается время восстановления желудочно-кишечного тракта.

Применяют лидокаин в ампулах практически во всех сферах медицины: хирургия, стоматология, дерматология, гинекология , травматология и так далее. Доза для каждого человека индивидуальна. Также играет роль место, которое нужно обезболить. От него будет зависеть, какое количество лидокаина вместе с эпинефрином ввести.

Форма выпуска по 2 мл в одной ампуле, в коробке 10 ампул. Хранить необходимо в защищенном от света месте с температурой 8–25 градусов. Срок годности 3 года. Отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Лидокаин при беременности

В этот период применение лекарства может навредить плоду. Некоторые анестезиологические препараты нарушают процессы деления клетки, а также замедляют рост этой же клетки. Выделяют несколько наиболее опасных периодов вынашивания ребенка, когда риск понести тяжелые последствия велик.

Это период, когда зарождаются и формируются все органы плода, с 15 по 56 день, и во время завершения беременности. Все препараты, поступающие к матери, получает и ребенок, поэтому стоит быть предельно осторожными. Применение анестезии является наиболее безопасным видом обезболивания, так как при правильном применении, она способна принести минимальный вред матери и ребенку.

Лидокаин не рекомендуется применять беременным или кормящим женщинам. Но если этого не избежать, то кормление молоком стоит приостановить. Нужно внимательно отнестись к выбранному препарату, так как это может нанести непоправимый вред младенцу . Решение о необходимости применения лидокаина принимает непосредственно врач.

Противопоказания

Побочные действия могут наступить при некоторых заболеваниях и передозировке, поэтому следует практиковать его применение только под присмотром лечащего врача. Для препарата лидокаин противопоказания следующие:

  • атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени, синдром слабости синусового узла;
  • повышенная чувствительность организма к этому препарату, судорожные реакции, брадикардия;
  • синдром Адамса-Стокса (обморок из-за снижения сердечного выброса);
  • почечная недостаточность;
  • нарушение внутрижелудочковой проводимости (имеется препятствие для проводимости нервного импульса по сердцу).

Лидокаин оказывает побочные действия, которые касаются практически всего организма человека, а именно центральной нервной системы . Наблюдаются такие проблемы при его применении:

  • судороги;
  • мошки в глазах;
  • нервозность;
  • светобоязнь;
  • сонливость;
  • шум в ушах;
  • диплопия;
  • головная боль;
  • дрожание пальцев;
  • дезориентация;
  • обострение нервной системы или ее «сонливость».

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • нарушение проводимости сердца;
  • пониженное или повышенное артериальное давление;
  • коллапс (сердечная недостаточность , вследствии которой потеря сознания и смерть);
  • нарушение синусового ритма.

Разные аллергические реакции, такие как:

  • кожные (крапивница, зуд, сыпь);
  • отеки;
  • дерматит;
  • ощущение жара или холода.

Пищеварительная система;

  • тошнота;
  • рвота;
  • боли в эпигастральной области;

Ограничить применение этого вещества стоит также тем, у кого наблюдаются заболевания печени, артериальная гипотензия , хроническая сердечная недостаточность, старческий возраст (пожилым вводят препарат в меньших дозах), кормление грудью, беременность, тяжелые заболевания. Больным с острым инфарктом миокарда он не рекомендуется, так как повышает риск смерти.

Аллергическая реакция на лидокаин: крапивница, зуд, сыпь)

Передозировка

Передозировка лидокаина проявляется следующими симптомами:

  • головокружение;
  • тремор (то есть дрожь в руках);
  • слабость;
  • судороги;
  • озноб;
  • потливость;
  • онемение языка;
  • нарушение слуха и зрения;
  • нарушение сердечного ритма;
  • падение артериального давления;
  • нехватка воздуха.

Если при появлении данных симптомов анестетик продолжает вводиться, то это может привести к потере сознания, коме и даже смерти . Помочь можно, прекратив введение препарата, создав горизонтальное положение, назначить ингаляцию кислородом (применение кислорода с лечебной целью) или же обеспечить доступ свежего воздуха (расстегнув одежду, включить вентиляция или открыть окна).

После необходима обязательная неотложная помощь, а именно госпитализация в отделение стационара, где его ждут противосудорожные средства, искусственная вентиляция легких в случае комы. Последствия передозировки могут быть разными, но зачастую это коллапс (сердечно-сосудистая недостаточность с потерей сознания и даже смертью), паралич дыхательной системы, аллергические реакции (сыпь, отеки..), остановка сердца и как следствие летальный исход.

Важно! Не следует использовать лидокаин как профилактическое средство. Стоит быть осторожным с его применением во время занятий, требующих повышенного внимания, а также быстрой реакции (например, вождение автомобиля).

Обследование у врача

Аллергия

У некоторых пациентов встречается аллергия на этот анестетик, но не стоит путать ее с индивидуальной непереносимостью. В тяжелых случаях при его применении даже может наступить анафилактический шок .

Аллергические реакции проявляются практически сразу после использования. Довольно часто аллергия появляется не на сам анестетик, а не входящие в его состав вещества.

Перед применением препарата лечащий врач обязан провести опрос пациента, узнать, есть ли у него аллергические реакции на лекарства, а также провести специальную пробу, которая поможет выявить аллергию. Стоит отметить, что кожные пробы не являются настолько эффективными, как пробы по крови.

В случае выявления аллергической реакции его заменяют другими медицинскими препаратами, например такими, как:

  • анестезин;
  • новокаин;
  • дикаин.

Местная анестезия. Лидокаин.

Лидокаин при болях в спине

Вывод

Назначать лидокаин должны только медицинские работники в случае необходимости. Также введение препарата должно проходить под контролем специалиста. Его применение позволяет проводить хирургические манипуляции без дискомфорта для пациента.

Лидокаин относят к анестетическим средствам местного применения, которые способны подавлять нервную проводимость, благодаря блокаде каналов натрия в нервных окончаниях. Действие Лидокаина происходит практически сразу же и сохраняется более часа. Препарат не вызывает раздражения. При местном использовании оказывает расширяющее воздействие на сосуды.

При внутримышечной инъекции средство начинает действовать через 5–15 минут. Только в больших дозах Лидокаин может оказать воздействие на сократимость миокарда. На слизистых оболочках всасывается гораздо лучше, чем на коже.

Выпускается лекарство в виде капель для глаз, мази, спрея и раствора в ампулах, а с недавнего времени в карпулах. Является бесцветным и не имеет запаха. Раствор вводят внутривенно и внутримышечно. Лидокаин в ампулах применяют не только для анестезии, но также при растяжениях и ушибах. В действующее вещества препарата входит лидокаина гидрохлорид, натрия хлорид, вода.

Лидокаин: инструкция по применению

Для того, чтобы не нанести вред организму, следует внимательно ознакомиться с инструкцией и изучить в каких дозах препарат будет полезен, а когда может нанести вред.

Применение у стоматологов:

У отоларингологов:

  1. Удаление аденоидов.
  2. Лечение синусов.
  3. Удаление носовых полипов.
  4. Извлечение повреждённых частей миндалин.
  5. Избавление от кровоточивости из носа.

Во время осмотра внутренних органов:

  • ректальное введение зонда;
  • введение зонда через рот или нос.

В дерматологии:

  • Удаление гнойных ран.
  • Иссечение папиллом.
  • Снятие пластины ногтя.
  • Вскрытие фурункула.
  • Во время обширных ожогов.

В гинекологии:

  • забор материала на биопсию;
  • во время наложения швов;
  • резекция половых органов;
  • прижигание эрозии шейки матки.

Лидокаин не поможет для обезболивания внутренних органов , поскольку это приводит к летальному исходу.

Противопоказания

Спрей Лидокаин с особой осторожностью следует применять детям, пожилым людям, беременным, при болезнях печени.

Дозировка препарата варьируется в зависимости от реакции больного и метода введения. Наибольшая дозировка для взрослых пациентов не может превышать 300 мл . Необходимую дозировку должен определить врач.

Детям и больным людям дозировку необходимо снизить до минимума. Для подростков от 12 до 18 лет доза не может превысить 5 мг на 1 кг веса при наибольшей дозе 300 мл. Максимальная доза применения детям от 1 до 12 лет включает не более 5 мг на 1 кг веса 1% раствора .

Предлагаемая схема дозировки для взрослого пациента

Глазные капли применяют только перед оперативным вмешательством. Капают по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом не более одной минуты.

Доза спрея варьируется в зависимости от показаний и размера зоны обработки. Одно нажатие содержит 3,8 мг Лидокаина. Максимальное количество доз - 40 на 70 кг массы тела .

Побочные эффекты

Для того, чтобы понять подходит ли препарат конкретному пациенту, вводят сначала небольшую дозу лекарственного средства и наблюдают за реакцией организма. Если никаких побочных реакций не обнаружено, то можно смело вводить препарат.

Как правило, побочные реакции возникают редко . Обычно проявляются побочные эффекты со стороны ЦНС или сердечно-сосудистой системы, реже:

  • со стороны иммунной системы;
  • со стороны нервной системы, психические расстройства;
  • со стороны органа зрения;
  • со стороны органа слуха;
  • со стороны дыхательной системы;
  • со стороны пищеварительной системы;
  • со стороны кожи и подкожных тканей.

Может наблюдаться следующее:

  • Эйфория.
  • Высыпание.
  • Отёчность.
  • Тошнота и рвота.
  • Отдышка.
  • Остановка дыхания.
  • Бронхоспазм.
  • Головная боль.
  • Головокружение.
  • Слабость.
  • Судороги.
  • Анафилактический шок.

Обо всех побочных действиях необходимо сообщать лечащему врачу .

Передозировка

Передозировка Лидокаина может происходить путём наблюдения следующих симптомов:

Как видно из этого списка, последствия передозировки Лидокаином довольно серьёзные, поэтому применять препарат необходимо строго в соответствии с инструкцией и предписанием врачей. Для того чтобы избежать серьёзных последствий необходимо наблюдать за состоянием здоровья со всех сторон. Любые изменения должны фиксироваться и сообщаться лечащему врачу.

Если обнаружены симптомы передозировки препаратом, то назначается симптоматическое лечение . Больного укладывают в горизонтальное положение и проводят ингаляции кислорода. При судорогах используют диазепам. При необходимости проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких.

Взаимодействие с другими препаратами

Такие лекарства, как ранитидин, пропранол, циметидин, при параллельном использовании с Лидокаином, повышают его концентрацию. Применение диуретиков может снизить действие Лидокаина.

С другими местными анестетиками Лидокаин нужно использовать очень осторожно , это может дать побочные эффекты.

Не следует применять одновременно с Лидокаином такие препараты, как далфопристин и хинупристин. Это может привести как аритмии . При сочетании Лидокаина и снотворных таблеток необходимо следить за дыханием пациента.

Амиодарон и другие лекарства этого типа при приёме параллельно с Лидокаином вызывают сердечные приступы . При одновременном применении с этанолом будет наблюдаться снижение действия анестезии.

  • Бупивакаин.
  • Амитриптилин.
  • Аминазин.
  • Нортриптилин.
  • Лоперамид.
  • Дизопирамид.

Лидокаин в стоматологии

Как уже было написано выше, Лидокаин применяется в различных медицинских целях. В стоматологии он используется для наркоза во время процедур, происходящих в ротовой полости пациента.

Новокаин уступает Лидокаину во много раз. Поскольку первый не может действовать в воспалённых тканях. Для обезболивания в стоматологии используют, как правило, дозу 4–5 мл Лидокаина . При этом, время действия одного укола длится примерно от получаса до полуторочаса.

В настоящее время используются анестетики, в основе которых есть артикаин. Однако, Лидокаин является проверенным и довольно дешёвым средством , в отличие от новых препаратов. Ещё одним отличием от других анестетиков является то, что Лидокаин оказывает антиаритмическое действие на сердце.

Лидокаин в карпулах

Современные анестетики переходят на карпулы, а ампулы остаются в прошлом. Карпулы отличаются удобным использованием.

Карпула уже включает в себя необходимую дозу анестетика и вставляется в карпульный шприц , вставляется игла и делается укол. Укол с помощью такой иглы получается более безболезненным для больного.

Помимо Лидокаина в карпулах анестетика могут содержаться и дополнительные препараты и добавки, такие как адреналин и эпинефрин. Лидокаин в сочетании с такими добавками будет медленнее вымываться из полости рта.

Средний объём одной карпулы составляет 1,7 мл. Примером анестезии Лидокаином в карпулах может быть такой препарат, как Ксилонор , который производится во Франции.

Таким образом, современная медицина переходит на абсолютно новый вид упаковки - карпулы, который является очень удобным для врача, а также помогает пациенту менее болезненно переносить укол , благодаря более тонкой игле.

Лидокаин спрей

Это дозированный спрей 10%, который используется для местной анестезии. Баллончик содержит 38 грамм Лидокаина. Одного баллона хватает на 650 доз.

Помимо того, что спрей удобен в применении , он ещё и приятен на вкус, а также содержит вспомогательные вещества. Он начинает действовать, спустя 60 секунд после распыления, и действует в течение пяти минут.

Спрей можно применять и детям до двух лет . В стоматологии спрей Лидокаина обезболивает слизистую оболочку полости рта, снижает рвотный рефлекс. Приобрести его в любой аптеке не составит труда, необходимо лишь прихватить с собой рецепт от врача. Однако, чаще всего, продавцы в аптеках его не требуют.

Лидокаин гель

Известный гель, в основе которого содержится лидокаин - Камистад. Кроме лидокаиновой основы, он содержит экстракт ромашки. Применяется специально для полости рта и не вызывает раздражения.

Существуют профессиональные гели для стоматологических клиник, остальные можно приобрести в любом аптечном киоске. Аналогом такого геля является Холисал. Он хорошо обезболивает и обладает противовоспалительным эффектом.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного введения; раствор для инъекций Состав:

Раствор для внутривенного введения: активное вещество: в 2 мл раствора содержится 200 мг лидокаина гидрохлорида безводного (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 213,31 мг); вспомогательные вещества: вода для инъекций

Раствор для инъекций: активное вещество: в 2 мл раствора содержится 40 мг лидокаина гидрохлорида безводного (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг), вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный бесцветный или почти бесцветный водный раствор без запаха. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство АТХ:  

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика:

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (lb класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию значительно (в 2-6 раз) превосходит ; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика: Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Белки плазмы крови связывают 50 - 80% препарата. Быстро распределяется (Т1/2 фазы распределения - 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина. Показания:

Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия. Терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии).

Купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 час).

Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Противопоказания:

Cиндром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоатриальная блокада, синдром WPW, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV Ф.К.); кардиогенный шок; выраженное снижение артериального давления, синдром Адамса-Стокса; нарушения внутрижелудочковой проводимости

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

Ретробульбарное введение больным с глаукомой;

Беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудное молоком).

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность II-III степени, артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Способ применения и дозы:

Для инфильтрационной анестезии : внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг)

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений : периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии : периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии : эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии : субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии : раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства : внутривенно. Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления! 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведенния приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.

Максимальная доза в 1 час - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы, органов чувств: эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, дезориентация, судороги, шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: ощущение "жара" или "холода", стойкая анестезия, эректильная дисфункция, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка:

Симптомы : первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение : прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (), вазоконстрикторы ( , ). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Бета-адреноблокаторы и повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, и усиливают отрицательный инотропный эффект. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, ) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим , возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Особые указания:

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл. Упаковка: По 2 мл препарата в ампулы бесцветного стекла гидролитического класса I с двумя кодовыми кольцами (красным и зеленым) и белой линией разлома. 5 ампул в ячейковую контурную упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Раствор для инъекций 20 мг/мл. По 2 мл в ампулу с насечкой и с зеленым кодовым кольцом, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке запаянной прозрачной ПЭ пленкой, 20 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке заклеенной этикеткой вместе с инструкцией по применению. Условия хранения: При температуре от 15 до 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности: 5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014235/03 Дата регистрации: 26.09.2008 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Венгрия Производитель:   Представительство:   ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Дата обновления информации:   26.02.2018 Иллюстрированные инструкции

Который также широко используется в качестве антиаритмического средства. Он классифицируется как антиаритмический препарат Ib группы, включающая мексилетин, токаид и фенитоин. Лидокаин, вводимый парентерально, является антиаритмическим средством, используемым для лечения опасных желудочковых аритмий, угрожающих жизни. Хотя лидокаин исторически использовался в качестве антиаритмического средства первой линии для желудочковых аритмий, теперь он считается вторым вариантом применения других альтернативных агентов, таких как амиодарон. Было доказано, что лидокаин гидрохлорид неэффективен для профилактики аритмий у пациентов после инфаркта миокарда.

Лидокаин является местным анестезирующим амидом и используется в виде мази, геля, пластыря или спрея для местного применения в виде перорального раствора и в качестве инъекции для местной анестезии. Лидокаин использовался в качестве местной анестезии с 1948 года, но только в 1962 году препарат впервые использовался для лечения желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Лидокаин в стоматологии

Лидокаин применяется в стоматологии все реже, ведь существуют более популярные и эффективные средства для обезболивания. Конечно, лидокаин не используется в стоматологической практике как антиаритмическое средство, однако, данное свойство препарата не нужно игнорировать и забывать!

Инструкция по применению лидокаина в стоматологии не имеет никаких особенностей. Все важные момент будут рассмотрены в данной статье ниже. Чаще всего в работе стоматолога используется лидокаин в ампулах или карпулах, реже – гель и спрей.

  • Гель лидокаина используется для проведения аппликационной анестезии. В чистом виде найти препарат просто невозможно. Самый известный гель с лидокаином – Камистад – это комбинация анестетика с настойкой аптечной ромашки. Естественно, в состав входят и другие компоненты, такие как муравьиная кислота, бензалкония хлорид и спирт этиловый. Камистад обладает анестезирующим свойством и противовоспалительным эффектом, за счет наличия ромашки.
    Используется стоматологом при воспалительных заболевания полости рта (гингивит, стоматит, хейлит и т. д.) для кратковременного устранения болевого симптома. Наноситься массирующими движениями всю область, которую необходимо обезболить. Отпускается в аптеке без рецепта.

Камистад гель с лидокаином

  • можно применять у детей до 2-х лет. Показаниями к применению данного препарата является: временное устранение рвотного рефлекса, для проведения лечения/удаления зубов, обезболивание слизистой оболочки полости рта для лечения воспалительных заболеваний, устранение болевых ощущений при проведении проводниковой анестезии. Обезболивающий эффект наступает примерно через 30-60 секунд и длиться 15 минут. Разовая экспозиция спрея содержит в себе 4,8 мг лидокаина. Продается без рецепта.

Спрей 10% лидокаина

  • Лидокаин в ампулах 2% по 2 мл . Чаще всего используется в “бюджетной” стоматологии. Для проводниковой анестезии используется 2% раствор, однако может применяться и 1% в более высокой дозировке. Для инфильтрационной анестезии подойдут более слабые растворы: 0,125%, 0,25%, 0,5% Вводиться обычным одноразовым шприцем. Действие анестезии зависит от техники анестезии и от состояния пациента, в среднем обезболивающий эффект длится 40-60 минут.

На многих сайтах вы сможете найти информацию о том, что лидокаин менее токсичен, чем новокаин – это миф! В самых низких концентрациях 0,125%, 0,25%, 0,5% по токсичности будет равен новокаину! В более высоких концентрациях токсичнее новокаина на 40-50%! При этом лидокаина гидрохлорид сильнее раствора новокаина в 2-3 раза, продолжительнее по действию в 3 раза и действует в 2 раза быстрее.


Лидокаин в карпулах для стоматологии
. Современная форма выпуска анестезирующего средства. Стоит обратить внимание на то, что именно “чистый” лидокаин в карпулах найти в аптеке будет просто невозможно, так как он выпускается под другими названиями.

Синонимы лидокаина: Лидестин, Лидокард, Лидокатон, Леостесин, Лигнокаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилоцетин, Ксилокаин, Ксилокард, Ксилонор и др.

Карпула – стеклянный катридж из которого впрыскивается анестетик с использованием специального приспособления – карпульного шприца.

Карпульный шприц

Преимущественно анестезии с использованием карпульного шприца не в том, что карпула одноразовая, а в том игла на карпульном шприце в диаметре всего лишь 0,3 мм., в обычном 2 мл. шприце диаметр иглы 0,6 мм. Карпульная игла более гибкая и тоньше в 2 раза, что позволяет провести укол с минимальным дискомфортом и совершенно безболезненно!

Аналог лидокаина в карпулах, который можно найти в аптеке называется Ксилокаин (Xylocaine) 2%-ый раствор с вазоконстриктором – адреналином (эпинефрином), препаратом который добавляется в анестетик для сужения сосудов и пролонгации его действия.

Лидокаин в карпулах –

Механизм действия лидокаина

Антиаритмические эффекты лидокаина являются результатом его способности ингибировать проникновение натрия через быстрые каналы мембраны миокарда, что увеличивает период восстановления после реполяризации. Лидокаин гидрохлорид подавляет автоматизм и уменьшает эффективный рефрактерный период и длительность потенциала действия. Препарат подавляет спонтанную деполяризацию в желудочках путем ингибирования механизмов повторного введения и, по-видимому, действует преимущественно на ишемическую ткань.

Лидокаин сокращает рефрактерный период, в отличие от прокаинамида, который удлиняет и не обладает ваголитическими свойствами. Лидокаин гидрохлорид производит его анестезирующие эффекты, обратимо блокируя нервную проводимость, уменьшая проницаемость нервной мембраны для ионов натрия, а также влияя на проницаемость натрия в клетках миокарда. Это действие уменьшает скорость деполяризации мембраны, что увеличивает порог электрической возбудимости. Блок воздействует на все нервные волокна в следующем порядке: автономный, сенсорный и моторный, с уменьшением эффектов в обратном порядке. Потери нервной функции клинически следующие: боль, температура, осязание, проприоцепция и тонус скелетных мышц. Прямое проникновение в нервную мембрану необходимо для эффективной анестезии, которая достигается посредством местного применения или инъекции подкожно, внутрикожно или подслизисто вокруг нервных стволов или ганглиев, которые обеспечивают анестезию.

Фармакокинетика

Лидокаин можно вводить местно и внутривенно. Лидокаин гидрохлорид почти полностью абсорбируется после перорального введения, но подвергается интенсивному метаболизму первого печеночного процесса, что приводит к системной биодоступности всего лишь на 35%. Хотя лидокаин не вводится перорально, возможно некоторое системное всасывание при использовании вязких пероральных растворов

Трансдермальная абсорбция лидокаина связана с продолжительностью применения и площадью поверхности, на которую его наносят. Когда используется лидокаиновый пластырь, как указано, только 2% применяемой дозы поглощается чрескожно, достигая системной циркуляции в очень малых количествах. После нанесения пятен более чем на 420 см2 поверхности на неповрежденную кожу в течение 12 часов поглощенная доза лидокаина составляет 64 мг, в результате чего Cmax составляет 0,13 мкг/мл. Концентрация лидокаина не увеличивается с ежедневным использованием у пациентов с нормальной функцией почек.

После местного введения вязких растворов или гелей в слизистые оболочки продолжительность действия составляет 30-60 минут с пиковыми эффектами, происходящими в течение 2-5 минут. Местная анестезия начинает возникать в течение 2,5 минут после нанесения геля на интактные слизистые оболочки. Через 15 минут готового применения концентрация лидокаина гидрохлорида в сыворотке составляет <0,1 мг / мл. После удаления пластыря при его использовании на протяжении 15 минут местная анестезия продлевается примерно на 30-40 минут.

После внутривенной инъекции лидокаин распределяется в две фазы. Первая фаза представляет распределение лидокаина в наиболее сильно перфузированных тканях. Во время второй, более медленной фазы препарат распределяется в жировой и скелетно-мышечной тканях. Начало действия внутривенных доз является немедленным, а начало действия дозы, вводимой внутримышечно, составляет 5-15 минут. Продолжительность действия составляет 10-20 минут с внутривенной дозой и 60-90 минут с внутримышечной дозой, хотя это сильно зависит от функции печени.

Только минимальное количество лидокаина поступает в кровоток после подкожной инъекции, если повторное введение может приводить к выявлению уровня лидокаина в крови из-за постепенного накопления препарата или его метаболитов. Продолжительность действия лидокаина, вводимого подкожно, составляет 1-3 часа, в зависимости от концентрации лидокаина.

Добавление 1:200 000 к 1:100 000 адреналина к лидокаину уменьшает сосудистую абсорбцию лидокаина и продлевает его действие.

Лидокаин интенсивно метаболизируется в печени до двух активных соединений, моноэтилглицинаксидидида и глицинксидидида, которые обладают 100% и 25% от активности лидокаина соответственно.

Неизвестно, метаболизируется ли лидокаин в коже. Начальный период полувыведения лидокаина гидрохлорид а у здорового человека составляет 7-30 минут, после чего период полувыведения составляет 1,5-2 часа.

Застойная сердечная недостаточность, заболевания печени или инфаркт миокарда могут снизить кровоток в печени и клиренс лидокаина. Конечный период полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью, уремией или циррозом составляет 115 минут.

Показания для применения лидокаина

  • Обезболивание слизистой оболочки полости рта при стоматите . Местное введение (мазь, раствор или гель). Взрослые и дети: наносить раствор или мазь (2-5%) или 15 мл вязкого лидокаина (2%) на слизистые оболочки можно каждые 3-4 часа.
  • Анестезия для ларингоскопической, бронхоскопической и эндотрахеальной интубации . Взрослым: следует распылять 4% лидокаин в глотке 1,5 мл. (40-200 мг или 0,6-3 мг/кг).
  • Предотвращение зубной боли . Лидокаин применяется в качестве местного анестетика при кратковременных операциях в полости рта, например: . Для достижения обезболивающего эффекта при или нижней челюсти достаточно использовать 2% раствор лидокаина в дозе 4 мл. В среднем обезболивающий эффект длится 30-40 минут.
  • Лечение нейропатической боли, связанной с постгерпетической невралгией . Взрослым предложена внутривенная доза 5 мкг/кг/день.
  • Транстрахеальная анестезия . Взрослым: 2-3 мл стерильного 4% раствора лидокаина быстро вводят транстрахеально во время вдоха. Следует использовать иглу, которая достаточно большая, чтобы можно было быстро сделать инъекцию. При выполнении инъекции во время вдоха часть дозы достигает бронхов, спровоцированный кашель будет способствовать распределению препарата вдоль голосовых связок и надгортанника. Иногда может потребоваться распыление в глотке с помощью орофарингеального спрея для достижения полной аналгезии. Для комбинации инъекций и аэрозоля, общие дозы более 5 мл (200 мг или 3 мг/кг) редко необходимы.
  • Для офтальмологической анестезии . Взрослым: для ретробульбарной инъекции доза составляет 3,5 мл (от 120 до 200 мг или от 1,7 до 3 мг/кг) 4% лидокаина. Часть этой дозы вводится ретробулярно, а остальная часть может использоваться для блокирования лицевого нерва.

Доза зависит от множества факторов, таких как глубина анестезии, степень хирургической процедуры, требуемая степень расслабления мышц, продолжительность анестезии и физическое состояние пациентов.

Лидокаин классифицируется в пределах риска категории B во время беременности. Местные анестетики могут быстро переходить через плаценту, и при введении эпидуральным, парацервикальным или каудальным нервным блоком они могут вызывать токсичность у плода. Степень токсичности зависит от выполняемой процедуры.

Материнская гипотензия может быть следствием региональной анестезии. Лидокаин выводится в грудном молоке с коэффициентом концентрации молока/плазмы 0,4. Лидокаин следует использовать с осторожностью во время лактации .

Меры предосторожности и противопоказания

Лидокаин не обеспечивает адекватную анестезию у пациентов с сосудистыми заболеваниями коллагена типа III, таких как синдром Элерса-Данлоса. Лидокаин относительно противопоказан в этих условиях. Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом G6PD или метгемоглобинемией. Анестетик может вызывать или усугублять существующую метгемоглобинемию. Заболевания, которые уменьшают печеночный кровоток или застойная сердечная недостаточность, могут вызвать накопление лидокаина, что увеличивает риск развития системной токсичности.

Повторные дозы лидокаина могут приводить к значительному повышению уровня в крови с каждой последующей дозой. Эти увеличения могут плохо переноситься ослабленными пациентами, детьми, пожилыми людьми или тяжелобольными. Может потребоваться корректировка дозы лидокаина у этих пациентов.

Хотя системное поглощение является низким после местного применения, может наблюдаться снижение метаболизма лидокаина у пациентов с заболеваниями печени. Лидокаин следует использовать с осторожностью у этих пациентов из-за возможности серьезных побочных эффектов.

Лидокаин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к местным амидным анестетикам. Некоторые препараты лидокаина могут содержать сульфиты или метилпарабен, которые могут привести к и/или осадить тяжелые астматические приступы у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам или парабенам. Не используйте препараты содержащие консерванты для спинальной или эпидуральной анестезии!

Хотя лидокаин показан для лечения некоторых сердечных аритмий, иногда он может сделать еще хуже. Лидокаин увеличивает вероятность развития полного блока AV у пациентов с тяжелым VA, SA или внутрижелудочковым блоком сердца, а также с синусовой брадикардией и не должен использоваться у этих пациентов, если искусственный кардиостимулятор отсутствует. Лидокаин может увеличить скорость желудочков у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Относительно противопоказан пациентам с гиповолемией или шоковыми состояниями (включая кардиогенный шок, геморрагический шок), синдром Адамса-Стокса или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, поскольку лекарство может ухудшить эти состояния. Однако препарат успешно применялся для лечения тахиаритмий у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с почечной недостаточностью. Однако глицинксидидид (основной активный метаболит) устраняется почками, и его накопление при тяжелой почечной недостаточности теоретически может привести к нейротоксичности.

Применение препаратов лидокаина на кожу или травмированные слизистые оболочки (например, абразия кожи, экзема, ожоги) может увеличить их абсорбцию, возможно, увеличивая риск системной токсичности. Пластыри лидокаина и системы трансорального введения должны применяться только к неповрежденной коже или слизистой оболочке, соответственно. Чрезмерное дозирование путем нанесения анестетика на большие площади, может привести к увеличению абсорбции лидокаина.

Применение лидокаина на слизистой оболочке полости рта может препятствовать процессу глотания и увеличить риск аспирации. Пациенты не должны есть в течение как минимум 1 часа после использования анестетиков во рту или горле.

В случае контакта с глазами немедленно промойте глаз водой или физиологическим раствором и защитите глаз, пока он не восстановит чувствительность.

Чтобы избежать случайного воздействия и случайного приема внутрь, пациенты должны хранить лидокаин в недоступном для детей и домашних животных месте.

Непреднамеренное внутривенное или внутриартериальное введение может привести к остановке сердца и может потребовать продолжительной реанимации. Чтобы избежать внутрисосудистого введения лидокаина во время местных анестезирующих процедур, аспирация должна выполняться до введения местного анестетика, и если кровь появляется в шприце, игла должна быть перемещена. Врачи должны знать, что отсутствие возврата крови не гарантирует, что внутрисосудистая инъекция была предотвращена.

Эпидурально, контрольная доза должна быть первоначально введена путем мониторинга пациента для симптомов центральной нервной системы и сердечно-сосудистой токсичности, а также признаков непреднамеренного интратекального введения.

Пациенты, получающие местную анестезию в области головы и шеи, включая ретробульбарную блокировку, звездчатый ганглий и зубные блоки, подвергаются большему риску токсичности ЦНС. Системная токсичность также может возникать при случайных внутрисосудистых инъекциях больших доз. Функцию вентиляции и кровообращения у пациентов, получающих эти блокады, следует постоянно контролировать. Рекомендуемые дозы не должны быть превышены у этих пациентов. Когда местные анестетики используются для блокирования ретробульбарного пространства в ходе операции на глазах, отсутствие чувствительности роговицы не следует воспринимать в качестве основы для определения того, готов ли пациент к операции. Отсутствие чувствительности роговицы обычно предшествует клинически приемлемой акинезии внешней глазной мышцы.

Местные анестетики следует использовать с осторожностью у пациентов с гипотонией, гиповолемией или обезвоживанием, миастенией, шоком или сердечными заболеваниями. Пациенты с сердечной недостаточностью, AV-блок, могут быть менее способны компенсировать функциональные изменения, связанные с длительной AV-проводимостью (например, продление интервала QT), вызванные местными анестетиками.

Препараты лидокаина, содержащие консерванты, не должны использоваться для спинальной или эпидуральной анестезии. Пациенты со следующими состояниями следует с осторожностью назначать спинальную анестезию: ранее существовавшие расстройства центральной нервной системы, такие как полиомиелит, пернициозная анемия, паралич нервных поражений или сифилиса, младенцев, детей в возрасте до 16 лет и пожилых пациентов, пациентов с хронической болью в спине, предоперационной головной боли, гипотонией, гипертонией, артритом или деформациями позвоночника и психотических пациентов.

Эпидуральная анестезия и спинальное введение лидокаина противопоказаны пациентам со следующими состояниями: инфекция или воспаление в месте инъекции, бактериемия (сепсис), аномалии тромбоцитов, тромбоцитопения <100 000/мм3, увеличение время кровоизлияния, неконтролируемая коагулопатия или кровотечение, лечение антикоагулянтами. Эпидуральная анестезия поясничной и каудальной эпидуральной анестезии должна использоваться с особой осторожностью у пациентов с существующим неврологическим заболеванием, деформацией позвоночника, сепсисом и тяжелой гипертензией. Во время родов и в акушерстве анестетики могут вызывать различную степень токсичности у матерей, а также фетальную и неонатальную токсичность. Риск токсичности связан с выполняемой процедурой, типом и количеством используемого лекарственного средства и методикой введения.

Взаимодействие

Сопутствующее введение лидокаина с другими антиаритмическими средствами может приводить к синергетическим эффектам или токсическим эффектам. Даже 15 мл 2%-ного раствора лидокаина, назначаемого для местной анестезии, может вызывать синусовую брадикардию у пациента, получавшего амиодарон . Из-за длительного периода полувыведения амиодарона врачи должны проявлять осторожность при введении Lidocainum пациентам, получающим или недавно прекратившим лечение амиодароном.

Лидокаин следует назначать с осторожностью пациентам, получающим дезопирамид . Сообщалось о изолированных случаях нарушения внутрижелудочковой проводимости и желудочковой асистолии, когда эти два препарата используются вместе.

Мексилетин химически и фармакологически похож на лидокаин. Хотя данные ограничены, одновременное использование внутривенного лидокаина и орального мексилетина вызывало миоклонус у одного пациента, миоклонус разрешался при прекращении приема лидокаина.

Токаид (антиаритмический агент Ib класса, больше нет в продаже) также связан с лидокаином, и эту комбинацию следует использовать с осторожностью. Врачи должны быть настороже к возможности этого взаимодействия при переносе пациентов из внутривенного лидокаина в пероральное лечение либо с помощью мексилетина, либо с токаинидом.

Аналогичные электрофизиологические эффекты оказывают лидокаин и прокаинамид . Хотя маловероятно, что пациент будет принимать оба препарата одновременно, аддитивные эффекты могут возникать, когда пациент переключается с внутривенного лидокаина на пероральный прием прокаинамида. Врачи должны быть внимательны к неблагоприятным сердечным эффектам.

Хотя данные ограничены, пропафенон может влиять на фармакокинетику лидокаина у пациентов с медленным метаболизмом. Очищение лидокаина и объем распределения изменяются с помощью пропафенона. Также было обнаружено, что отрицательные инотропные эффекты являются аддитивными. Пока не появится больше данных, следует использовать лидокаин и пропафенон вместе с осторожностью.

Фенитоин и барбитураты могут способствовать очистке лидокаина. В случае фенобарбитала клиренс лидокаина может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения приема фенобарбитала. Однако эти эффекты на клиренс лидокаина, по-видимому, имеют меньшее клиническое значение. Кроме того, аддитивная сердечная депрессия возможна, когда фенитоин вводится с лидокаином. Наконец, хотя нет сообщений о взаимодействии лекарственных средств между лидокаином и рифампицином , врачи должны также рассмотреть эту возможность, так как рифампин является известным мощным индуктором ферментов печени.

Местные анестетики могут антагонизировать эффекты ингибиторов холинэстеразы , ингибируя передачу нейронов в скелетных мышцах, особенно если используются большие дозы местных анестетиков. Коррекция дозы ингибитора холинэстеразы может потребоваться для контроля симптомов миастении. Пациенты, получающие ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и местные анестетики, могут иметь повышенный риск гипотонии. Целесообразно приостановить МАО за 10 дней до операции, которая требует субарахноидальной анестезии.

Было доказано, что лидокаин при введении в болюсе IV в высоких дозах продлевает продолжительность апноэ, индуцированного сукцинилхолином. Исследования у кошек показали, что лидокаина гидрохлорид может продлить клиническую продолжительность действия тубокурарина. До тех пор, пока не будет доступно больше данных, лидокаин следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих сопутствующие нервно-мышечные блокаторы.

Маловероятно, что небольшое количество лидокаина, используемого для местной анестезии, является проблемой, поскольку это взаимодействие зависит от дозы.

Сопутствующее использование низких доз местных анестетиков (0,125-0,25%) и эпидуральных опиоидных агонистов (например, альфентанил, фентанил, морфин и суфентанил) может увеличить анальгезию и уменьшить потребность в опиоидах. Вагусные эффекты и угнетение дыхания, вызванные опиоидными агонистами, могут быть увеличены с помощью местных анестетиков.

Пациенты, получающие антигипертензивные препараты, могут испытывать аддитивные гипотензивные эффекты во время эпидурального введения местных анестетиков из-за потери симпатического тонуса в некоторых случаях. Использование местных анестетиков с быстрым началом с вазодилататорами, такими как нитраты, может привести к гипотонии. Фармакокинетические взаимодействия были описаны во время использования лидокаина и бета-блокаторов. Дополнительно бета-блокаторы, которые снижают сердечный выброс за счет снижения печеночного кровотока можгут уменьшить печеночный клиренс лидокаина. Пропранолол и метопролол непосредственно влияют на печеночный метаболизм лидокаина в отличие от атенолола и пиндололом.

Пропранолол также обладает способностью блокировать натриевые каналы. Соталол является уникальным среди бета-блокаторов и может взаимодействовать с лидокаином по-разному.

Циметидин главным образом влияет на внутренний печеночный метаболизм и отсутствие печеночного кровотока. Когда лидокаин вводят парентерально, количество циметидина (12,0 – 25% уменьшение) вряд ли будет клинически значимым. Однако у пациентов, получающих непрерывную инфузию лидокаина должны контролироваться для предотвращения развития возможной токсичности.

Побочные действия

Как и все местные анестетики, лидокаин может оказать значительную токсичность на центральную нервную систему. Индуцированные лидокаина может вызвать следующие симптомы связанные с раздражениями ЦНС: тревога, опасения, беспокойство, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, головокружение, нарушение зрения, тремор, тошнота/рвота, тремор и судороги. Впоследствии, депрессивные симптомы, включая сонливость, потеря сознания, угнетение дыхания и остановка дыхания. У некоторых пациентов симптомы отравления ЦНС являются умеренными и преходящими.

Сердечные эффекты местных анестетиков обусловлены интерференцией проводимости в миокарде. Сердечные эффекты проявляются при очень высоких дозах и обычно возникают после начала токсичности ЦНС. Нежелательные сердечно-сосудистые эффекты, вызванные лидокаином гидрохлоридом, включают депрессию миокарда, синусовую брадикардию, сердечные аритмии, гипотензии, сердечно-сосудистой коллапс и остановку сердца. Сочетание лидокаина с сосудосуживающими средствами увеличивает вероятность получения тревоги, головокружения, головной боли, беспокойство, потовыделение, стенокардия и гипертония.

После ретробульбарного введения лидокаина 4% стерильного раствора, сообщались, постоянные травмы в экстраокулярных мышцах.

Во время эпидуральной анестезии поясничного или крестцового, может произойти непреднамеренное проникновение в субарахноидальное пространство.

Дети, которые страдают от необъяснимой неонатальной депрессии при рождении, и в которых развиваются судороги через 6 часов после анестезии, страдают от высокой концентрации в сыворотке крови анестезирующего средства. Фетальная брадикардия и ацидоз плода – результат от парацервикальных инъекций.

Другие побочные эффекты в клинических исследованиях, включают дисгевзию (извращение вкуса), стоматит, эритема и другие реакции, в том числе на слизистых оболочках, головная боль, и развитие гингивита.

Спрей «Лидокаин» оказывает местное анестезирующее и антиаритмическое воздействие. Активным веществом этого препарата выступает гидрохлорид лидокаина.

Фармакологическое действие средства

Инструкция по применению к спрею «Лидокаин» очень подробная.

Антиаритмическая активность препарата обусловливается процессом угнетения фазы диастолической деполяризации, а также уменьшением автоматизма. Благодаря этому препаратом подавляются эктопические очаги возбуждения.

«Лидокаин» способствует увеличению проницаемости мембран для ионов калия, кроме того, это средство ускоряет процесс реполяризации, укорачивая потенциал воздействия. Препарат не меняет степень возбудимости синусно-предсердного узла и практически не действует на проводимость и сокращение миокарда.

Цена спрея «Лидокаин» интересует многих.

Местноанестезирующее действие состоит в стабилизации нейрональных мембран и снижении их легкой проницаемости для ионов натрия, благодаря этому исключается возникновение потенциала воздействия и работы импульсов.

В случае с «Лидокаином» не исключен процесс антагонизма с ионами кальция. В слабощелочной среде тканей данный препарат быстро гидролизуется, а после короткого латентного периода его действие сохраняется в течение шестидесяти - девяноста минут. При воспалении тканевого ацидоза эффективность анестезирующей активности значительно снижается. Медикамент успешно справляется со всеми видами местного обезболивания. Данный препарат расширяет сосуды и не оказывает раздражающего влияния на ткани. Это подтверждает к спрею «Лидокаин» инструкция по применению.

При использовании его в области глоточной либо носоглоточной хирургии может происходить подавление соответствующего рефлекса. При достижении гортани и трахеи данное средство хорошо замедляет рефлекс кашля, который может приводить к бронхопневмонии.

Действие «Лидокаина» в форме спрея, как правило, развивается в течение одной минуты и продолжается еще некоторое время. Эффект снижения чувствительности медленно пропадает на протяжении пятнадцати минут. В организме он распределяется равномерно, проникая сквозь плацентарный барьер. Как используется «Лидокаин спрей» для мужчин? Об этом далее.

Взаимодействие с различными лекарственными средствами

Нежелательно сочетать его с бета-адреноблокаторами ввиду возможности увеличения токсических свойств, а также с «Дигитоксином», так как вероятно ослабление кардиотонического эффекта. Помимо этого препарат не сочетается с курареподобными средствами, что может повлечь усиление мышечной релаксации.

Согласно инструкции по применению, спрей «Лидокаин» нецелесообразно назначать вместе с такими препаратами, как «Аймалин», «Верапамил», «Амиодарон» либо «Хинидин» в связи с возможностью усиления кардиодепрессивного воздействия.
Совместное использование с «Новокаинамидом» может спровоцировать возбуждение центральной нервной системы, а также галлюцинации. В рамках внутривенного введения «Гексенала» либо тиопентала натрия при взаимодействии вероятно угнетение дыхания.

Под действием ингибиторов моноаминоксидазы не исключено усиление местноанестезирующего эффекта. Больным, принимающим такие ингибиторы, не рекомендуется назначение медикамента парентерально.

В том случае, если одновременно назначается «Полимиксин», вероятно усиление угнетающего эффекта на нервно-мышечную передачу. По этой причине необходимо проследить за функцией дыхания пациента. Сколько действует спрей «Лидокаин»? Это частый вопрос. Полное снижение чувствительности длится 5-6 минут, постепенно ослабевает в течение 15 минут.

При одновременном употреблении со снотворными препаратами либо седативными средствами вероятно усиление их угнетающего воздействия на центральную нервную систему. В рамках внутривенного введения медикамента пациентам, которые принимают «Циметидин», возможно появление таких нежелательных эффектов, как наличие состояния оглушения, сонливости, брадикардии, парестезии и прочее. Это обычно бывает связано с переизбытком уровня «Лидокаина» в плазме крови, что можно объяснить высвобождением средства из прямой связи с ее белками. Кроме того, это объясняется процессом замедления инактивации препарата в печени. При наличии необходимости осуществления комбинированного лечения этими средствами рекомендуется снизить дозу.

Фармацевтическое взаимодействие

Как указывает инструкция по применению к спрею «Лидокаин», при условии одновременного использования, следующие лекарственные препараты способствуют увеличению концентрации его в сыворотке крови: «Амитриптилин», «Аминазин», «Пропранолол», «Циметидин», «Петидин», «Бупивакаин», «Хинидин», «Нортриптилин», «Дизопирамид» и «Имипрамин».

Применение спрея и дозирование

Обезболивающий спрей «Лидокаин» распыляют на слизистые оболочки. При каждом распылении одной порции на поверхность слизистой выбрасывается до 5 мг. В целом дозировка зависит от показаний, а также от площади поверхности, которую нужно анестезировать. Чтобы избежать высокой концентрации данного препарата в плазме крови, необходимо использовать наименьшую дозу, которая будет обеспечивать удовлетворительный эффект. Как правило, бывает достаточно одного-трех распылений, правда, в акушерской практике применяют и по пятнадцать-двадцать. При этом следует учитывать, что максимальная доза должна составлять не больше сорока распылений на 70 кг массы тела. Используя пропитанный тампон, средство можно наносить на большие участки поверхности. Как действует спрей «Лидокаин»?

Для детей в возрасте до двух лет препарат предпочтительно использовать посредством нанесения тампоном. Это позволит избежать чувства жжения и страха, который появляется при распылении.

Пациентам, страдающим печеночной либо сердечной недостаточностью, следует снижать дозу на сорок процентов. В рамках использования спрея баллон необходимо держать в вертикальном положении.

Передозировка

По отзывам к спрею «Лидокаин», при передозировке представленным препаратом у пациентов могут появляться различные симптомы. Как правило, симптоматика проявляется со стороны сердечно-сосудистой, а также центральной нервной системы. Таким образом, в рамках устранения симптоматики передозировки необходимо убедиться в достаточной проходимости дыхательных каналов, обеспечив доступ свежего воздуха наряду с подачей кислорода. Иногда может требоваться искусственное дыхание. В том случае, если появляются судороги, необходимо как можно быстрее ввести больному от пятидесяти до ста миллиграмм «Дитилина». Также в этом случае допустимо применение барбитуровой кислоты, то есть тиопентала натрия.

Побочные действия на фоне использования

В рамках применения данного препарата у пациентов могут появляться головные боли, онемение слизистой полости рта и языка, а также понижение артериального давления. В момент попадания спрея на слизистую поверхность люди могут ощущать жжение, что прекращается спустя несколько секунд после достижения эффекта обезболивания.

Показания к использованию

Применяется для профилактики и лечения нарушений ритма сердца, к которым можно отнести экстрасистолию и пароксизмальную тахикардию, которые бывают связаны с острой фазой инфаркта миокарда либо прочими видами ишемической болезни, а также бывают вызваны лекарственными средствами. Спрей «Лидокаин» от зубной боли помогает очень хорошо.

Широко применим в целях проведения местной анестезии. Таким образом, представленный препарат подходит для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинальной, интралигаментарной анестезии в период оперативных вмешательств, а также при осуществлении болезненных манипуляций либо на фоне инструментальных и эндоскопических исследований.

В последнее время все чаще используется спрей «Лидокаин» для эпиляции.

Также его применяют в области стоматологической практики и хирургии ротовой полости в следующих ситуациях:

  • Процесс вскрытия абсцессов поверхностного характера.
  • Удаление подвижных зубов, склонных к выпадению.
  • Изъятие костных фрагментов с последующим наложением швов на рану слизистой оболочки.
  • Анестезия десен в целях фиксации коронок либо мостовидного протеза.
  • В рамках ручного либо инструментального удаления увеличенного языкового сосочка.
  • В целях подавления чрезмерного глоточного рефлекса в рамках подготовки к проведению рентгенологического исследования.
  • Анестезия в процессе иссечения поверхностных опухолей слизистой оболочки в полости рта.
  • В целях френулоэктомии и, кроме того, вскрытия кист слюнной железы у детей.

В практике отоларингологии «Лидокаин» принято использовать в ряде следующих случаев:


В области эндоскопии, а также при выполнении инструментальных осмотров «Лидокаин» применяют для анестезии перед вводом через рот различных зондов. Как правило, такая процедура требуется перед пищевым тестом. «Лидокаин» применяется и в случае замены катетеров, а также перед ректоскопией.

В акушерстве и гинекологии «Лидокаин» используют для проведения следующих процедур:

  • Анестезия промежности в целях лечении либо осуществления эпизиотомии.
  • Средство используется при хирургии шейки матки.
  • При лечении разрывов девственной плевы.
  • Наложение швов на фоне абсцессов.

В области дерматологии его применяют для анестезии слизистых оболочек в рамках незначительных хирургических вмешательств.

Рассмотрим употребление спрея «Лидокаин» для мужчин с целью продления полового акта.

Для положительного воздействия на эрекцию используется эффект обезболивания, который обусловлен действием активного вещества на натриевые окончания в нервных каналах полового члена. Создается блокада прохождения в нервную систему головного мозга импульса.

После того как анестезирующий эффект достигнут, у головки на половом органе незначительно утрачивается чувствительность, оргазм может быть отсрочен и снижена острота ощущений. Причем мужчина способен продолжать половой акт.

Спрей нужно распылить на расстоянии приблизительно 15 см над поверхностью пениса за 10 минут до полового акта.

Противопоказания к применению

  • Наличие синдрома слабости синусового узла.
  • Выраженный характер брадикардии.
  • Кардиогенный шок наряду с миастенией.
  • Значительная чувствительность пациента к «Лидокаину».
  • Анамнез эпилептиформных судорог, которые могут быть вызваны «Лидокаином».
  • Наличие антриовентрикулярной блокады второй и третьей степени. Исключения составляют лишь случаи, когда в организм введен зонд, предназначенный для симуляции желудочков.
  • Выраженная патология функции печени.

В рамках использования в стоматологии гипса в роли слепочного материала препарат не рекомендуется использовать по причине возможного риска аспирации.

Состав спрея «Лидокаин»

Активным действующим веществом в данном случае является лидокаин. Вспомогательными компонентами выступают 96-процентный этанол, пропиленгликоль и, кроме того, масло перечной мяты.

Особые указания по применению

С осторожностью следует применять «Лидокаин» пациентам, страдающим нарушениями работы печени, а также недостаточностью кровообращения. В этих ситуациях необходимо снижение дозы препарата.

Следует также учитывать, что при быстром внутривенном введении «Лидокаина» может резко снизиться артериальное давление, что повлечет за собой развитие коллапса.

Необходимо избегать возможности попадания спрея внутрь. Также нельзя допускать контакта препарата с глазами. Кроме того, очень важно предупреждать проникновение спрея в дыхательные каналы, так как в подобном случае не исключен риск аспирации. К тому же нанесение средства на заднюю стену глотки требует большой осторожности. Не следует забывать, что средство может подавлять глоточный рефлекс пациентов, угнетая кашель, что также способно приводить к аспирации и бронхопневмонии в том числе.

В рамках применения его в педиатрии важно учитывать, что глотательный рефлекс у детей осуществляется намного чаще, чем у взрослых пациентов. Спрей «Лидокаин» не рекомендуется для проведения местной анестезии в рамках подготовки к тонзиллэктомии и аденотомии у детей в возрасте до восьми лет.

Что касается влияния представленного препарата на способность пациентов к управлению автотранспортом, а также к использованию различных механизмов, то можно уверенно сказать, что побочные эффекты на фоне употребления медикамента не вызывают ощущения дискомфорта либо ограничений при вождении автомобиля.

Аналоги спрея «Лидокаин» рассмотрим ниже.

Аналоги

Аналогичными средствами могут служить пластырь "Версатис" и спрей "Лидокаин-Виал". Цена пластыря может достигать 500 рублей, тогда как стоимость спрея гораздо ниже. Его цена колеблется между 150 и 200 руб.