Тобрамицин раствор для ингаляций хранение. Представленный медикамент активен по отношению. Фармакологическое действие и группа

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тобрамицин

Tobramycinum (род. Tobramycini)

Химическое название

О-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-О--2-дезокси-D-стрептамин (и в виде сульфата)

Брутто-формула

C 18 H 37 N 5 O 9

Фармакологическая группа вещества Тобрамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

32986-56-4

Характеристика вещества Тобрамицин

Антибиотик группы аминогликозидов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces tenebrarius. Тобрамицин легко растворим в воде (1:1,5), очень незначительно растворим в этаноле (1:2000), практически нерастворим в хлороформе и эфире; молекулярная масса 467,52. Тобрамицина сульфат: молекулярная масса 1425,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Блокирует 30S субъединицу рибосом и тормозит синтез белка. В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки. Подавляет рост и развитие грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Наиболее активен в отношении Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (коагулаза-отрицательные и коагулаза-положительные), в т.ч. пенициллинорезистентные штаммы, Citrobacter spp., некоторых видов Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитических штаммов из группы A, некоторых негемолитических штаммов, Streptococcus pneumoniae) , Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae , Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Proteus mirabilis, большинство штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus, некоторых видов Neisseria . Тесты на бактериальную чувствительность показывают, что в некоторых случаях микроорганизмы, резистентные к гентамицину, остаются чувствительными к тобрамицину.

Плохо абсорбируется из ЖКТ . Быстро всасывается при в/м введении, C max достигается через 30-90 мин. Однократная в/м инъекция в дозе 1 мкг/кг обеспечивает концентрацию в сыворотке 4 мкг/мл в течение 8 ч. При в/в инфузии в течение 1 ч концентрация в сыворотке сходна с таковой при в/м введении. Терапевтическая сывороточная концентрация, как правило, составляет 4-6 мкг/мл. Практически не связывается с белками плазмы. У пациентов с нормальной функцией почек, кроме новорожденных, тобрамицина сульфат, вводимый каждые 8 ч, не кумулирует в сыворотке. У больных со сниженной функцией почек и новорожденных сывороточные концентрации антибиотика обычно выше и могут определяться в течение более длительного периода времени. Проникает в мокроту, перитонеальную и синовиальную жидкости, содержимое абсцесса. Практически не проникает через неповрежденный ГЭБ . Проходит через плаценту. Выводится почками в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации, у пациентов с нормальной функцией почек 84% дозы выводится в течение 8 ч, 93% — за 24 ч. Максимальные концентрации в моче, определяемые после в/м инъекции однократной дозы 1 мг/кг, — 75-100 мкг/мл. При нарушении функции почек экскреция тобрамицина сульфата замедляется и кумуляция вещества может создать токсический уровень в сыворотке. T 1/2 из сыворотки — 2 ч. Диализом удаляется 25-70% (в зависимости от продолжительности и типа диализа).

При ингаляции тобрамицин преимущественно остается в дыхательных путях, биодоступность зависит от техники ингаляции и состояния дыхательных путей. Через 10 мин после ингаляции в дозе 300 мг средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1237 мкг/г (35-7414 мкг/г). Тобрамицин не накапливается в мокроте, концентрация колеблется в широких пределах. Через 2 ч после ингаляции концентрация тобрамицина составляет 14% от концентрации через 10 мин. Средняя сывороточная концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции в дозе 300 мг у пациентов с муковисцидозом составляет 0,95 мкг/мл, спустя 20 нед после начала лечения — 1,05 мкг/мл. Выводится преимущественно с мокротой, незначительная часть — путем клубочковой фильтрации.

При местном применении в офтальмологии системная абсорбция незначительна.

Применение вещества Тобрамицин

Для в/м и в/в применения: инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой — инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), ЦНС (в т.ч. менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции.

Для ингаляционного применения: инфекции дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой) у пациентов с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.

В офтальмологии: бактериальные инфекции глаза и его придатков, вызванные чувствительной микрофлорой, в т.ч. блефарит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, иридоциклит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; тяжелая хроническая почечная недостаточность, нарушение функции VIII пары черепных нервов, неврит слухового нерва.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, ботулизм, миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст; кровохарканье (для ингаляционного применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Если требуется применение тобрамицина при угрожающих жизни состояниях или для лечения тяжелых заболеваний у беременных женщин в случае неэффективности других ЛС , необходимо сопоставлять пользу для матери и потенциальный риск для плода, т.к. тобрамицин вызывает полную необратимую двухстороннюю врожденную глухоту и накапливается в почках плода.

При необходимости применения тобрамицина во время лактации следует прекратить грудное вскармливание (из-за возможности проявления ототоксичности и нефротоксичности у новорожденного).

Побочные действия вещества Тобрамицин

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ , уровня билирубина).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: ототоксичность — необратимое поражение вестибулярной и слуховой ветвей VIII пары черепно-мозговых нервов с частичной или полной двусторонней глухотой, головокружениями, вертиго, шумом в ушах; головная боль, нарушение ориентации, сонливость, парестезия, мышечные фасцикуляции, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, канальцевые нарушения, повышение уровня креатинина и азота мочевины, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия, жажда).

Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

При ингаляциях

Со стороны респираторной системы: изменение голоса, одышка, усиление кашля, ларингит, фарингит, бронхоспазм, ухудшение функции легких, увеличение количества мокроты, кровохарканье, носовое кровотечение, ринит, синусит, астма, гипоксия, гипервентиляция.

Местные реакции: язвы и кандидоз полости рта.

При применении в офтальмологии: местные аллергические реакции в виде зуда, покраснения, припухания век; ощущение жжения или жгучая боль; только для глазной мази (дополнительно) — нечеткость зрения.

Взаимодействие

Повышает нейро-, ото- и нефротоксичность других препаратов. Вероятность проявления ототоксичности увеличивается на фоне петлевых диуретиков (фуросемид, этакриновая кислота). Усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. Снижает эффект антимиастенических средств. В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T 1/2 (может потребоваться коррекция режима дозирования). Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов. ЛС для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, ЛС , блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду. В случае одновременного назначения тобрамицина местно и аминогликозидных антибиотиков системно возможно усиление побочных эффектов системного характера.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, слуховые и вестибулярные нарушения, нервно-мышечная блокада, паралич дыхательной мускулатуры; в офтальмологии — сильное слезотечение, зуд, покраснение или отечность глаз или век, точечный кератит.

Лечение: обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации, гидратации (выделение мочи не менее 3-5 мл/кг/ч) под контролем баланса жидкости, клиренса креатинина, уровня тобрамицина в плазме (необходимо проводить тщательный мониторинг плазменной концентрации до достижения уровня менее 2 мкг/мл); проведение гемодиализа (у пациентов с T 1/2 более 2 ч или нарушением почечной функции). Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

В/м, в/в , ингаляционно, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Тобрамицин

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам, могут иметь повышенную чувствительность к тобрамицину.

Больные должны находиться под строгим врачебным контролем из-за высокого потенциального риска нейротоксических и нефротоксических эффектов, рекомендуется регулярно проводить аудиометрические тесты. Следует иметь в виду, что у некоторых пациентов необратимая частичная или полная глухота может сформироваться уже после окончания лечения. При увеличении объема распределения препарата (беременность, ожоги, перитонит, инфекция забрюшинного пространства) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых больных с высоким сердечным выбросом и скоростью клубочковой фильтрации — увеличить частоту введения. Пожилым больным и больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу или увеличить интервалы между введениями. Показано регулярное определение уровня креатинина, азота мочевины, кальция, натрия, магния в плазме, относительной плотности мочи, белка в моче, мочевого осадка.

Тобрамицин продуцируется актиномицетом Streptomyces tenebrarius. Тобрамицин блокирует 30S субъединицу рибосом и замедляет образование белка клетками. В более высоких концентрациях тобрамицин нарушает функциональное состояние цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизма. Тобрамицин подавляет развитие и рост грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Тобрамицин наиболее активен в отношении Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (коагулаза-положительные и коагулаза-негативные), включая пенициллинорезистентные штаммы, некоторых видов Streptococcus spp. (включая некоторые негемолитические штаммов, бета-гемолитические штаммы из группы A, Streptococcus pneumoniae), Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, большинство штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus aegyptius, Haemophilus influenzae, Acinetobacter calcoaceticus, Moraxella lacunata, некоторых видов Neisseria. В тестах на бактериальную чувствительность показано, что в некоторых случаях микроорганизмы, которые являются устойчивыми к гентамицину, остаются чувствительными к тобрамицину. Нечувствительными к тобрамицину являются Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, Alcaligenes xylosoxidans.
Тобрамицин плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. При внутримышечном введении всасывается быстро, максимальная концентрация достигается через 0,5 – 1,5 часа. Однократное внутримышечное введение препарата в дозе 1 мкг/кг обеспечивает концентрацию в плазме крови 4 мкг/мл в течение 8 часов. При внутривенном введении в течение 1 часа уровень препарата в плазме крови схож с таковым при внутримышечном введении. Обычно терапевтическая плазменная концентрация составляет 4 – 6 мкг/мл. Тобрамицин почти не связывается с плазменными белками. Тобрамицин не метаболизируется и в неизмененном виде выводится почками. У больных с нормальным функциональным состоянием почек, за исключением новорожденных, тобрамицина сульфат, вводимый каждые 8 часов, не кумулирует в плазме. У новорожденных и пациентов со сниженной функцией почек плазменные уровни тобрамицина обычно выше и могут определяться в течение более продолжительного периода времени. Тобрамицин проникает в синовиальную и перитонеальную жидкости, мокроту, содержимое абсцесса. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер тобрамицин почти не проникает. Тобрамицин проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Тобрамицин выводится в неизмененном виде почками путем гломерулярной фильтрации, у больных с нормальным функциональным состоянием почек 84% дозы выводится в течение 8 часов, за сутки выводится 93%. 10 – 20 % выводится через кишечник. Максимальные концентрации в моче, которые определяются при однократном внутримышечном введении препарата в дозе1 мг/кг, составляют 75 – 100 мкг/мл. При нарушении функционального состояния почек выведение тобрамицина сульфата замедляется, и кумуляция препарата может создать токсический уровень в плазме крови. Период полувыведения тобрамицина из плазмы составляет 2 часа. Период полувыведения у новорожденных составляет 5 – 8 часов, у детей более старшего возраста - 2,5 – 4 часа. Конечный период полувыведения составляет более 100 часов (за счет высвобождения из внутриклеточных депо). У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения варьирует в зависимости от степени недостаточности и может достигать 100 часов, у больных с муковисцидозом - 1 – 2 часа, у пациентов с гипертермией и ожогами период полувыведения может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При проведении диализа удаляется 25 – 70% препарата (в зависимости от типа и длительности диализа).
Системная абсорбция незначительна при местном использовании тобрамицина в офтальмологии.
При ингаляции тобрамицин в основном остается в дыхательных путях, биодоступность зависит от состояния дыхательных путей и техники ингаляции. После ингаляции тобрамицин, в основном, концентрируется в дыхательных путях. Через 10 минут после ингаляции 300 мг препарата средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1237 мкг/г (35 – 7414 мкг/г). Концентрация препарата колеблется в широких пределах. Тобрамицин не накапливается в мокроте. После 20 недель использования средняя концентрация препарата в мокроте через 10 минут после ингаляции составляет 1154 мкг/г (39 – 7414 мкг/г). Через 2 часа после ингаляции концентрация тобрамицина снижается и составляет 14% от концентрации через 10 минут. Средняя плазменная концентрация тобрамицина через 1 час после ингаляции 300 мг препарата у больных с муковисцидозом составляет 0,95 мкг/мл, а через 20 недель после начала терапии - 1,05 мкг/мл. Кажущийся объем распределения тобрамицина в центральном кровотоке у больных муковисцидозом составляет 85,1 литр. Выводится тобрамицин в основном с мокротой, незначительная часть выводится почками путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения тобрамицина из плазмы крови после ингаляции 300 мг препарата составляет 3 часа у пациентов с муковисцидозом. Кажущийся плазменный клиренс тобрамицина составляет 14,5 л/ч.
Фармакокинетические особенности использования тобрамицина у пациентов с нарушениями функционального состояния печени не изучались. Так как тобрамицин не метаболизируется печенью, то не предполагается ухудшение ее функции при применении препарата.
Фармакокинетика тобрамицина не зависит пола и расовой принадлежности пациентов.

Показания

Для внутривенного и внутримышечного использования: инфекционные заболевания, которые вызваны чувствительной микрофлорой - инфекции костей и суставов (включая остеомиелит), желчевыводящих путей, центральной нервной системы (включая менингит), органов дыхания (включая пневмонию, абсцесс легкого, эмпиему плевры), брюшной полости (включая перитонит), мочевыводящих путей (включая пиелит, пиелонефрит, цистит), кожи и мягких тканей (включая инфицированные ожоги), послеоперационные инфекции, сепсис.
Для ингаляционного использования: инфекции дыхательных путей, которые вызваны синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa) у больных с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.
В офтальмологии: бактериальные инфекции глаза и его придатков, которые вызваны чувствительной микрофлорой, включая конъюнктивит, блефарит, кератоконъюнктивит, кератит, блефароконъюнктивит, иридоциклит; профилактика послеоперационных инфекций.

Способ применения тобрамицина и дозы

Тобрамицин вводится внутримышечно, внутривенно, ингаляционно, конъюнктивально. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести течения заболевания, возраста пациента.
Люди, которые обладают повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам, могут иметь гиперчувствительность к тобрамицину.
Терапию тобрамицином необходимо отменить при развитии реакций повышенной чувствительности, нефро- или/и ототоксичности.
В период лечения следует контролировать функцию печени, почек, слуха и вестибулярного аппарата (не реже 1 раза в неделю). Также необходим контроль концентрации тобрамицина в плазме крови.
Из-за высокого потенциального риска нефротоксических и нейротоксических эффектов во время лечения пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем. Рекомендовано регулярно проводить аудиометрические тесты. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают терапию. Необратимая полная или частичная глухота у некоторых пациентов может сформироваться уже после окончания терапии.
Риск нефро- и ототоксичности значительно возрастает при продолжительно сохраняющихся концентрациях в препарата сыворотке крови более 12 мкг/мл.
Риск развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушением функционального состояния почек, а также при использовании препарата в течение длительного времени и при назначении высоких доз (у этой категории пациентов может потребоваться ежедневный контроль функционального состояния почек).
Аминогликозиды могут оказывать курареподобное действие на нейромышечную передачу и усиливать мышечную слабость.
При критических состояниях и у пациентов молодого возраста с высоким сердечным выбросом и скоростью клубочковой фильтрации для достижения эффективной концентрации необходимо увеличить частоту введения препарата, а при увеличении объема распределения тобрамицина (ожоги, инфекция забрюшинного пространства, перитонит, беременность) для достижения эффективной концентрации следует повысить дозу. Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходимо увеличить интервалы между введениями или снизить дозу тобрамицина.
Во время лечения показано регулярное определение уровня азота мочевины, креатинина, кальция, магния, натрия в плазме, белка в моче, относительной плотности мочи, мочевого осадка.
Продолжительное местное использование может привести к суперинфекции, включая грибковую инфекцию. При возникновении суперинфекции необходимо назначить адекватную терапию.
При инстилляции в глаз двух разных лекарственных средств для профилактики эффекта «вымывания» между введениями необходимо делать перерыв не менее 5 минут.
Тобрамицин в виде раствора глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций.
В дополнение к глазным каплям в ночное время можно использовать глазную мазь, чтобы обеспечить более продолжительный контакт с препаратом.
Пациентам, которые используют контактные линзы, перед применением инстилляцией тобрамицина необходимо снять линзы и установить их обратно не раньше, чем через 15 минут после закапывания препарата.
Ингаляционное лечение тобрамицином следует проводить только под контролем врача, который имеет опыт терапии муковисцидоза. Ингаляционное лечение тобрамицином, чередуя курсы терапии с перерывами, проводят, пока сохраняется клинический эффект. При ухудшении течения болезни на фоне применения тобрамицина следует рассмотреть вопрос о назначении дополнительного антимикробного лечения, которое будет активным в отношении Pseudomonas aeruginosa. При ингаляционном использовании тобрамицина пациенты должны продолжать соблюдать стандартный режим физиотерапевтических процедур. Также может быть продолжено применение бронходилататоров. Комплексное лечение рекомендуется проводить в следующем порядке: бронходилататоры, физиотерапевтические процедуры, ингаляции прочих лекарственных препаратов и, в заключении, ингаляция тобрамицина. Так как после ингаляции тобрамицина возможно развитие бронхоспазма, то первую дозу препарата следует вдыхать под контролем врача. Назначенные бронхолитические препараты следует принять до первого введения тобрамицина. До и после вдыхания тобрамицина необходимо определить функцию внешнего дыхания. При развитии бронхоспазма у пациентов, которые не получают бронхолитическое лечение, необходимо повторить определение функции внешнего дыхания, в отдельных случаях с использованием бронходилататоров. Если после применения бронходилататоров бронхоспазм не устраняется, то причиной его развития может быть гиперчувствительность к тобрамицину. При подозрении на аллергическую реакцию ингаляции тобрамицина необходимо прекратить и начать соответствующее бронхолитическое лечение.
При отсутствии положительной клинической динамики необходимо знать о возможности развития устойчивых микроорганизмов. В таких случаях следует отменить тобрамицин и начать проведение соответствующего лечения.
Во время лечения тобрамицином необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими транспортными средствами), а при снижении четкости зрения после использования офтальмологических форм следует отказаться от выполнения этой деятельности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая повышенную чувствительность к другим аминогликозидам), нарушение функции VIII пары черепных нервов, тяжелая почечная недостаточность, неврит слухового нерва, беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет (для ингаляционного использования, безопасность и эффективность не установлены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, установленные или предполагаемые заболевания почек, миастения, ботулизм, паркинсонизм, пожилой возраст, нарушение слуха, дегидратация, нарушения функции слухового или вестибулярного аппаратов; кровохарканье (для ингаляционного использования).

Применение при беременности и кормлении грудью

Если необходимо использование тобрамицина для терапии тяжелых заболеваний или при угрожающих жизни состояниях у беременных женщин при неэффективности других препаратов, то необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода, так как тобрамицин накапливается в почках плода и вызывает полную необратимую двухстороннюю врожденную глухоту. Женщины детородного возраста перед применением тобрамицина должны быть проинформированы о возможном отрицательном действии препарата на плод в период беременности. На время терапии тобрамицином необходимо прекратить кормление грудью, так как возможно проявление нефротоксичности и ототоксичности у новорожденного.
Побочные действия тобрамицина

Системные эффекты

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, потеря аппетита, абдоминальная боль, нарушение функционального состояния печени (повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, уровня билирубина).
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): лейкопения, анемия, гранулоцитопения, лимфаденопатия, лейкоцитоз, тромбоцитопения.
Нервная система и органы чувств: головная боль, сонливость, мышечные фасцикуляции, нарушение ориентации, астения, парестезия, вкусовые нарушения, судороги, слабость, затруднение дыхания, средний отит, ототоксичность - необратимое поражение слуховой и вестибулярной ветвей VIII пары черепно-мозговых нервов с полной или частичной двусторонней глухотой, вертиго, головокружениями, болью в ушах, шумом в ушах, нарушением координации, тошнотой, рвотой, неустойчивостью.
Мочеполовая система: нефротоксичность (цилиндрурия, олигурия, протеинурия, увеличение концентрации креатинина и азота мочевины, канальцевые нарушения, полиурия, значительное уменьшение или увеличение частоты мочеиспускания, жажда).
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, лихорадка, эозинофилия.
Прочие: гипонатриемия, гипокальциемия, гипомагниемия, грибковая инфекция, общее недомогание, боль в спине, миалгия.

Дыхательная система: одышка, изменение голоса, охриплость, ларингит, афония, усиление кашля, фарингит, одышка, стеснение в области грудины, ухудшение функции легких, бронхоспазм, увеличение количества мокроты, носовое кровотечение, задержка дыхания, кровохарканье, ринит, кашель, астма, обострение бронхиальной астмы, гипоксия, синусит, боль в ротоглотке, гипервентиляция, изменение цвета мокроты, инфекции дыхательных путей, носовые полипы.
Местные реакции: кандидоз и язвы полости рта.
местные аллергические реакции в виде покраснения, зуда, припухания век; жгучая боль, ощущение жжения нечеткость зрения.

Взаимодействие тобрамицина с другими веществами

Тобрамицин увеличивает нефро-, ото- и нейротоксичность других препаратов.
Внутривенное введение индометацина уменьшает почечный клиренс тобрамицина, в результате чего возрастает концентрация в крови и увеличивается период полувыведения последнего; может потребоваться коррекция режима дозирования.
Риск развития ототоксичности тобрамицина возрастает при совместном использовании с петлевыми диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид и другие).
Тобрамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных препаратов.
Тобрамицин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.
Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных реакций тобрамицина.
При совместном использовании тобрамицина местно и аминогликозидных антибиотиков системно возможно усиление побочных реакций системного характера.
Наркотические анальгетики, лекарственные препараты для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), препараты, которые блокируют нервно-мышечную передачу, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов усиливают нервно-мышечную блокаду тобрамицина.
При совместном использовании тобрамицина и амфотерицина B, цефамандола, цефоперазона, цефуроксима взаимно усиливается риск проявления нефротоксичности.
При совместном использовании тобрамицина и ванкомицина взаимно усиливается риск проявления нейро-, ото- и нефротоксичности.
При совместном использовании тобрамицина и капреомицина, карбоплатина, тейкопланина, цефепима, цефотаксима, цефтазидима взаимно усиливается риск проявления нефро- и ототоксичности.
Цефепим несовместим с раствором тобрамицина (не следует вводить в одном шприце).
Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект тобрамицина.

Передозировка

При передозировке тобрамицином развиваются снижение аппетита, тошнота, рвота, нарушение функционального состояния почек, острая почечная недостаточность, жажда, расстройства мочеиспускания, нервно-мышечная блокада, вестибулярные и слуховые нарушения, звон или ощущение закладывания в ушах, потеря слуха, головокружение, атаксия, нефронекроз (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, протеинурия, олигурия), паралич дыхательной мускулатуры; в офтальмологии - зуд, сильное слезотечение, отечность или покраснение век или глаз, точечный кератит, системные эффекты; при ингаляционном применении - сильная охриплость, системные эффекты.
Лечение: обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, гидратации (выделение мочи не менее 3 – 5 мл/кг в час) под контролем клиренса креатинина, баланса жидкости, концентрации тобрамицина в сыворотке крови (необходим тщательный контроль сывороточной концентрации до достижения уровня менее 2 мкг/мл); при нервно-мышечной блокаде необходимо введение антихолинэстеразных лекарственных средств, солей кальция; при остановке дыхания проведение искусственной вентиляции легких; другое симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение гемодиализа (у больных с нарушением почечной функции или периодом полувыведения более 2 часов). Специфический антидот неизвестен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тобрамицин

Комбинированные препараты: Дексаметазон + Тобрамицин: ДексаТобропт, Тобрадекс, Тобразон.

Тобрамицин - бактерицидный антибиотик, который относится к группе аминогликозидов. Данный препарат обладает широким спектром активности, губительно действуя на грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы чувствительные к нему.

Действующее вещество

Тобрамицин (Tobramycin).

Форма выпуска и состав

Тобрамицин выпускают в форме раствора, глазных капель и порошка для приготовления раствора для инъекций.

Показания к применению

Антибиотик является эффективным средством для лечения инфекций, спровоцированных чувствительными к нему бактериями: инфекции суставов, костей, центральной нервной системы, желчевыводящих путей, органов дыхания, кожи и мягких тканей, брюшной полости, мочевыводящих путей.

Так как лекарство способно угнетать жизнедеятельность синегнойной палочки, то раствор Тобрамицин больные муковисцидозом довольно часто используют для ингаляций.

Антибактериальный препарат применяется в офтальмологии при инфекционных болезнях глаз и придатков глаза. Капли Тобрамицин назначают при блефарите, кератите, конъюнктивите и проч.

Противопоказания

Капли и раствор Тобрамицин не следует применять при нарушениях слуха и тяжелой почечной недостаточности, так как этот препарат является ототоксичным и нефротоксичным.

Антибиотик противопоказан при высокой чувствительности к аминогликозидам.

Во время беременности и грудного вскармливания решение о применении Тобрамицина должен принимать исключительно лечащий врач (после тщательного обследования и взвешивания соотношения польза/риск).

С особой осторожностью раствор и капли Тобрамицин назначают при миастении, ботулизме, дегидратации, почечной недостаточности, а также пожилым пациентам.

Инструкция по применению Тобрамицин (способ и дозировка)

Тобрамицин можно вводить внутримышечно, внутривенно, ингаляционно и местно.

Обычно введение препарата осуществляется капельно, в виде инфузии. Перед применением раствор для инъекции разводят в изотоническом р-ре хлорида натрия или глюкозы. Продолжительность процедуры от 20 минут до часа.

Перед внутримышечным введением препарат растворяют в 0,5% растворе новокаина или в воде.

В среднем суточная дозировка для взрослого рассчитывается по 2-3 мг на один кг веса. Инъекции производят 3 раза в день.

Для детей от 2 месяцев необходима коррекция дозировки. Как правило, используют от 6 до 7,5 мг средства на один кг веса ребенка. Кратность введения – как для взрослых.

При инфекционном процессе средней тяжести закапывают по 1-2 капли Тобрамицин в пораженный глаз (конъюнктивальный мешок), 3-4 раза в сутки, каждые 4 часа.

Если развился тяжелый инфекционный процесс, то показано использовать капли для глаз каждый час – 30 минут. После уменьшения воспаления переходят на нормальный режим приема препарата.

Побочные эффекты

Применение препарата Тобрамицин может вызывать следующие побочные действия:

  • Потеря аппетита, абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея, язвы слизистой оболочки ротовой полости.
  • Сонливость, головокружение.
  • Одышка, афония, изменение голоса, усиление кашля, бронхоспазм, фарингит, кровохарканье, носовое кровотечение, обострение бронхиальной астмы, гипоксия, ларингит, синусит.
  • Боль в ушах, ототоксичность, потеря слуха, лабиринтные и вестибулярные нарушения, искажение вкуса.
  • Лихорадка, астения, боль в груди, головная боль, аллергические реакции, боль в спине, общее недомогание, лимфаденопатия и проч.

Передозировка

Симптомы передозировки: токсические реакции, паралич дыхательной мускулатуры.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Тобрекс.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает бактерицидное воздействие на микроорганизмы. Тобрамицин, нарушая синтез белка в организме бактерии, нарушает ее жизнедеятельность. Если использовать это лекарство в максимально допустимых дозах, то оно может повредить цитоплазматические слои микроорганизмов.

Тобрамицин имеет довольно широкий спектр активности, губительно воздействуя на грамположительные и грамотрицательные бактерии. Особенно эффективно данное средство в отношении стафилококков (даже устойчивых к пенициллинам), некоторых стрептококков, нейссерий, ацинетобактера, протея, энтеробактера, моракселлы и клебсиеллы. Препарат способен нарушать жизнедеятельность даже тех микроорганизмов, которые устойчивы к гентамицину.

Тобрамицин при пероральном применении очень плохо всасывается. Что касается внутримышечного введения, то препарат после инъекции моментально поступает в кровь и в течение 30-60 минут достигает максимальной концентрации. Данный медикамент с белками плазмы практически не связывается. Он хорошо проходит через плаценту, но в мозг через гематоэнцефалический барьер не проникает.

Антибактериальное средство легко проникает в мокроту, а также в жидкость суставов и брюшной полости. У новорожденных детей и людей, страдающих нарушениями почечной инфильтрации, процент Тобрамицина в крови значительно выше. Выведение лекарства из организма совершается почками в неизменном виде.

Особые указания

В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекции.

В период лечения необходимо контролировать функцию вестибулярного аппарата и слуха, почек, печени, концентрацию тобрамицина в сыворотке крови.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу ЛС снижают или прекращают лечение.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение Тобрамицином и начать проведение соответствующей терапии.

При увеличении объема распределения препарата (ожоги, перитонит, забрюшинная инфекция) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высоким МОК и скоростью клубочковой фильтрации - увеличить скорость введения.

При беременности и грудном вскармливании

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из ЖКТ, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов Тобрамицина.

Аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, полимиксин, диуретики увеличивают риск ото- и нефротоксичности.

Применение Тобрамицина усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект.

В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T1/2.

ЛС для ингаляционной общей анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 2 до 8 °С, в защищенном от света месте. Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Дилатерол – лекарственное средство, принадлежащее к антибиотикам, которые используют местно в практике офтальмолога. Рассмотрю инструкцию по применению препарата.

Какой у Дилатерол состав и форма выпуска?

Препарат выпускается в виде глазных капель, активное вещество Дилатерол представлено веществом тобрамицин в количестве трёх миллиграммов. Среди вспомогательных соединений: бензалкония хлорид, вода для инъекций, гипромеллоза, динатрия эдетат, кроме того, натрия хлорид, а также хлористоводородная кислота.

Препарат помещен в пятимиллилитровые флаконы-капельницы с прилагаемым дозатором. Медикамент упакован в пачки из картона. Купить офтальмологическое средство можно после предъявления рецепта.

Лекарственный препарат Дилатерол хранят в тёмном месте, при температуре, не превышающей 30 градусов. Не следует замораживать капли. Они должны находиться в потайном месте от детей. Срок хранения равен двум годам. После непосредственного вскрытия флакона, его нужно использовать не позднее тридцати суток.

Какое у Дилатерол действие?

Антибиотик Дилатерол - широкого спектра действия, он относится к аминогликозидам. В низких концентрациях обладает бактериостатическим эффектом, нарушает синтез протеина, а в более высоких дозировках выявлено его бактерицидное действие, так как происходит гибель патогенной клетки.

Препарат Дилатерол активен в отношении следующих бактерий, которые стоит перечислить: Staphylococcus aureus и epidermidis, включая так называемые пенициллинустойчивые штаммы. Кроме того, в отношении Streptococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, а также Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis.

Помимо этого препарат активен по отношению Morganella morganii, некоторых штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae и aegyptius, Moraxella lacunata, Neisseria spp., Acinetobacter calcoaceticus. Неэффективен антибиотик относительно штаммов стрептококков из группы D.

При местном использовании системное всасывание довольно-таки низкое. Активное соединение - тобрамицин плохо проникает непосредственно через роговицу. Повышение частоты применения лекарственного средства может способствовать некоторому увеличению концентрации действующего вещества в водянистой влаге.

Какие у Дилатерол показания к применению?

Антибиотик для глаз - капли Дилатерол показаны в следующих ситуациях, которые необходимо перечислить для ознакомления:

При наличии блефарита (воспалении век);
При блефароконъюнктивите;
Эффективно средство при дакриоцистите и при мейбомите;
При конъюнктивите, кератоконъюнктивите;
При кератите, иридоциклите.

При всех перечисленных инфекционных процессах, протекающих в органе зрения, средство оказывает терапевтический эффект.

Какие у Дилатерол противопоказания к применению?

Капли для глаз антибиотик Дилатерол можно использовать не всегда. Среди противопоказаний следует отметить наличие повышенной чувствительности к Дилатерол, кроме того, не используют лекарство во время лактации, а также до двухмесячного возраста.

Какие у Дилатерол применение и дозировка?

При тяжелом инфекционном процессе закапывать медикамент нужно по две капли каждый час до того момента, пока не уменьшится воспалительный процесс. Для профилактики осложнений после проведенных офтальмологических операций рекомендуется использовать Дилатерол в течение месяца после хирургического вмешательства до четырех раз в сутки.

Передозировка Дилатерол

Передозировка Дилатерол может вызвать ряд следующих симптомов: зуд и отечность в области век, развивается точечный кератит, присоединяется покраснение век, не исключено повышенное слезотечение. В этом случае рекомендуется срочно промыть глаза проточной водой, если потребуется, то нужно проконсультироваться с офтальмологом.

При внутреннем применении капель развитие системного эффекта маловероятно, тем не менее, будет не лишней процедурой – промывание желудка. При необходимости следует посоветоваться с врачом.

Какие у Дилатерол побочные действия?

Применение капель Дилатерол может стать причиной некоторых побочных эффектов, которые будут выражаться следующими симптомами: слезотечение, отечность, присоединение жжения и зуда в области глаз, а также возникает болезненность в органе зрения, не исключена светобоязнь, покраснение конъюнктивы, точечные эрозии на роговице, кроме того, отмечается аллергический конъюнктивит, обнаруживается блефарит, а также и контактный дерматит.

Особые указания

Во время терапевтических мероприятий лекарственным средством Дилатерол рекомендуется временно отказаться от ношения контактных линз. Если после использования капель у больного понизится четкость зрения, в этой ситуации требуется воздержаться от управления автотранспортом, а также от занятий той деятельностью, которая будет требовать от пациента повышенной концентрации внимания.

Какие у Дилатерол аналоги?

Капли для глаз - антибиотик Дилатерол (тобрамицин), инструкция по применению которого нами рассмотрена, могут быть нами заменены лекарственными препаратами Тоби, Тобросопт, Небцин, Тобрекс, Тобрамицин-Гобби, Тобрацин-АДС, Брамитоб, Бруламицин, Тобрамицин. Перечисленные средства принадлежат к аналогам.

Заключение

Мы говорили о препарате Дилатерол в составе которого тобрамицин (капли для глаз). Перед непосредственным началом лечебных мероприятий пациенту рекомендуется проконсультироваться с компетентным офтальмологом.

Тобрадекс – это офтальмологический препарат комбинированного действия, который получил широкое распространение при лечении различных заболеваний органов зрения. Для него свойственно выраженное противовоспалительное и бактерицидное влияние. Препарат активно зарекомендовал себя в педиатрии благодаря своему щадящему влиянию.

Действие и для чего применяют

Тобрадекс продается в виде лечебного раствора для глаз. В роли активного компонента выступает тобрамицин. В 1 мл раствора он содержится в количестве 3 мг. К дополнительным составляющим можно отнести:

  • бензалкония хлорид,
  • воду для инъекций,
  • динатрия эдетат,
  • натрия хлорид,
  • хлористоводородная кислота.

Продают капли в пластиковом флаконе. Его вместительность 5 мл. Оснащен капельницей и дозатором. Помещена емкость в картонную упаковку. Хранение препарата должно происходить в темном месте, а температура воздуха не превышать 30 градусов. Хранить капли в холодильнике запрещено. После покупки ими нужно воспользоваться в течение 2-х лет. Если флакон уже был вскрыт, то использовать лечебный раствор в течение 30 дней.

Главный компонент медикамента – антибиотик, имеющий широкий спектр влияние. Он относится к миногликозидам. В низкой концентрации оказывает бактериостатическое воздействие, нарушает процесс производства протеина. При высокой концентрации оказывает бактерицидное влияние, так как наблюдается гибель патогенной клетки.

Полезная информация по теме! , активное действующее вещество, показания, противопоказания, аналоги.

Представленный медикамент активен по отношению:

  • синегнойная палочка;
  • клебсиелла пневмони;
  • кишечная палочка;
  • протез мирабилис.

При местном применении активный компонент препарата всасывается в низкой концентрации.

Активное соединение – тобрамицин плохо всасывается через роговицу. Если превысить частоту применения лекарственного раствора, то это может привести к увеличению концентрации главного компонента во внутриглазной жидкости.

Назначить антибактериальные капли могут при наличии следующих патологических изменений:

Инструкция по применению

Аналоги

Когда использовать Тобрадекс для лечения заболеваний глаз нет возможности (аллергия, отсутствие препарата в аптеках), то врач назначает такие аналоги:

  1. Бруламицин . Это антибактериальный препарат, обладающий широким спектром влияния. Оказывает бактерицидное влияние. Купить его можно по цене 126 рублей. Также стоит использовать
  2. Брамитоб . Антибактериальный препарат широкого спектра влияния, относящийся к группе аминогликозидов. Стоимость 108 рублей. Также будет полезно узнать о том, что собой представляет

    Брамитоб

  3. Дилатерол . Имеет такой же активный компонент, что и Тобрадекс. Эффективен по отношению ко многим патогенным микроорганизмам. Можно использовать для лечения глазных болезней у детей и взрослых. Купить препарат в аптеке можно по цене 180 рублей. А вот какова инструкция по использованию глазных капель Данцил и каких именно их стоит применять, указано

    Дилатерол

  4. В роли главного компонента выступает тобрамицин. Антибиотик широкого спектра влияния, относящийся к группе аминогликозидов. Нельзя использовать детям, беременным и женщинам во время кормления грудью. Цена лекарства 129 рублей.

  5. Тобрацин . Мощный антибиотик, способствующий снижению неприятной симптоматики уже после первого применения. Стоимость лекарства 134 рубля. Также будет полезно больше узнать про то, как выглядят и как используются
  6. Небцин . Еще один антибактериальный препарат, который разрешен для применения детям, а вот беременные и кормящие грудью женщины от такого лечения должны отказаться. Купить лекарство можно по цене 145 рублей. Стоит также больше обратить своё внимание на то, как выглядят и как используются
  7. Тобрин . Назначают препарат при лечении воспалительных заболеваний органов зрения бактериального происхождения. Стоимость его 331 рубль. Стоит больше узнать про то, как и где чаще всего применяются