Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма

Мексидол таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

МНН или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма:

Состав:

Активное вещество: этилметилгидроксипиридин сукцинат - 125 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат, оболочка: опадрай II белый (макрогол (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).

Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: N07XX

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика:
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9 - 5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит -фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 - 2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -глюкуронконъюгаты. Т 1/2 при приеме внутрь - 2,0 - 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению:

• Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• Синдром вегетативной дистонии;
• Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
• Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания:

Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 125 - 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения - 2 - 6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5 - 7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 -3 дней.
Начальная доза - 125 - 250 мг (1 - 2 таблетки) 1 - 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 - 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне - осенние периоды.

Побочное действие:

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или по 90 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок или по 1 пластиковой банке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Для стационаров. Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 450 и 900 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрированного картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.

Условия отпуска: По рецепту

Производитель:

А: ЗАО "ЗиО-Здоровье", 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная д. 2
Б: ЗАО "АЛСИ-Фарма", ЗАО "АЛСИ Фарма", 129272, г. Москва, Трифоновский тупик, д. 3,

Организация, принимающая претензии:
ООО "НПК "Фармасофт" 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Аналоги по фарм. группе*

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

"Мексидол" - это отечественный препарат нового поколения, обладающий антиоксидантным действием. За счет того, что это лекарство нормализует обменные процессы в организме и защищает клетки от воздействия свободных радикалов, оно обладает широким спектром применения. Чаще всего "Мексидол" используют в неврологии, наркологии, хирургии. Но этот препарат способен нормализовать работу практически всех органов и систем. Несмотря на такие свойства, не всем можно использовать в лечении "Мексидол". Противопоказания к его применению ограничивают его частое назначение. Препарат еще мало изучен, так как широко использовать его стали только с 2003 года.

Характеристика препарата

Разработка этого средства была начата еще в 80-е годы, но в медицинскую практику "Мексидол" был внедрен только через 20 лет. Ученые получили премию за создание такого уникального препарата. Сейчас "Мексидол" признан лучшим средством в неврологической практике. Его свойства позволяют облегчать состояние пациента при многих заболеваниях, применять его для профилактики, а также для купирования острых неврологических расстройств и интоксикаций. Выпускается препарат в таблетках и растворе для инъекций. В аптеке его можно приобрести только по рецепту. Ведь при назначении препарата "Мексидол" противопоказания его учитываются обязательно.

Свойства препарата

Основным действующим веществом лекарства является этилметилгидроксипиридина сукцинат. Это вещество активно участвует во всех обменных процессах в организме, нормализуя их. Поэтому препарат регулирует работу многих органов и систем. Нормализация обмена веществ в организме происходит за счет того, что действующее вещество лекарства обладает такими свойствами:

• подавляет активность свободных радикалов и защищает клетки от их воздействия;
• снижает потребности клеток в кислороде, что позволяет тканям легче переносить гипоксию;
• улучшает состояние стенок сосудов;
• стабилизирует мембраны эритроцитов и томбоцитов, предотвращая образование тромбов и препятствуя разрушению клеток крови;
• улучшает состояние клеток головного мозга и умственные спообности;
• регулирует действие вегетативной нервной системы;
• защищает клетки головного мозга от повреждений;
• усиливает действие транквилизаторов, снотворных, антидепрессантов и нейролептиков, что позволяет снизить их дозировку.

Особенности действия

Перед тем как назначать препарат "Мексидол", противопоказания врач обязательно учитывает. Но низкая токсичность препарата позволяет использовать его во многих случаях. Широкое распространение это средство получило из-за особенностей его действия на организм больного:

• нормализует кровообращение;
• улучшает кровоснабжение и питание тканей;
• повышает степень концентрации внимания;
• улучшает память;
• нормализует уровень холестерина в крови;
• повышает уровень гемоглобина;
• стимулирует выработку гормона дофамина;
• снимает головные боли;
• восстанавливает работу сердечной мышцы;
• повышает устойчивость организма к стрессу;
• нормализует состав и свойства крови, улучшает ее текучесть;
• восстанавливает нормальный сон;
• замедляет процесы старения организма.

Показания к применению

Несмотря на то что препарат появился недавно, спектр его использования довольно широкий. Врачи самых разных специальностей назначают пациентам "Мексидол". Применение и противопоказания позволяют использовать его в таких случаях:

• после черепно-мозговых травм;
• при нарушении мозгового кровообращения;
• при эпилепсии, болезни Альцгеймера и Паркинсона;
• в комплексном лечении гипертонии, атеросклероза и ишемической болезни сердца;
• при частых головных болях;
• при депрессии, стрессе, неврозах и других нерно-психических расстройствах;
• во время восстановления после инсульта или инфаркта миокарда;
• при гипоксии, шоке;
• при алкогольной интоксикации и абстинентном синдроме;
• при острых воспалительных процессах в брюшной полости, например, панкреатите.

Препарат "Мексидол": противопоказания

Побочные эффекты этого средства встречаются редко, что позволяет применять его для многих пациентов. Но тем не менее противопоказания у этого лекарства тоже есть. Прежде всего, это индивидуальная непереносимость. Поэтому перед его применением желательно провести тест на аллергическую реакцию. Кроме того, у препарата "Мексидол" противопоказания такие:

• детский возраст до 14 лет в связи с недостаточной изученностью средства;
• беременность и период лактации;
• нарушения функции почек, воспалтельные заболевания;
• любые болезни печени, особенно гепатит;
• повышенное артериальное давление;
• с осторожностью следует применять препарат больным с бронхиальной астмой.

Особенности применения таблеток

После стихания острого состояния и при легком течении заболеваний "Мексидол" назначают перорально. К особенностям препарата относится то, что его можно применять длительное время - до 3 месяцев. При этом не снижается его действие, не развиваются побочные эффекты и синдром отмены. Часто назначаются пожилым пациентам "Мексидол" (таблетки). Противопоказания при этом нужно учитывать обязательно, так как препарат плохо переносится при повышенном давлении и серьезных нарушениях в работе печени или почек. Таблетки обычно применяют по 1-2 штуки 3 раза в день. Длительность курса лечения составляет от 5 дней до 2 месяцев. Причем отменять препарат следует с постепенным снижением дозировки. При длительном применении не возрастает риск проявления побочных эффектов, если были учтены все противопоказания.

"Мексидол": уколы

При острых состояниях препарат применяется в виде инъекций. Вводят его внутримышечно или внутривенно. Дозировка определяется индивидуально. Но максимально в сутки нельзя вводить больше 0,8 г. Действующее вещество быстро всасывается и распределяется в тканях. Его свойства сохраняются 4-5 часов, поэтому назначают лекарство 2-3 раза в день. Чаще всего в наркологических, неврологических и хирургических отделениях стационаров применяются уколы препарата "Мексидол". Побочные действия и противопоказания при этом обязательно учитываются.

При гнойных процессах в брюшной полости - панкреатите, перитоните, при тяжелых интоксикациях и острых нарушениях мозгового кровообращения препарат вводится капельно или струйно внтутривенно. При более легком течении заболевания, а также для лечения алкоголизма, старческого слабоумия или болезни Паркинсона используются внутримышечные инъекции. Курс лечения таким способом продолжается обычно от 3 до 10 дней. Но иногда терапия продолжается до месяца, а потом переходят на пероральный прием препарата.

Побочные действия

К положительным свойствам препарата относится то, что он не вызывает привыкания, его в любой момент можно отменить, не боясь последствий. Но так как недавно используется "Мексидол", противопоказания, побочные эффекты и особенности его применения при различных заболеваниях еще мало изучены. Препарат считается безопасным и почти не оказывающим токсичного действия на организм. Замечены были только такие побочные эффекты:

• аллергические реакции при индивидуальной непереносимости;
• тошнота, сухость и при внутривенном введении;
• сильная сонливость, нарушение координации движений и снижение активности при передозировке.

Все эти последствия проходят быстро и обычно не требуют отмены препарата, за исключением аллергических реакций.

Применение препарата в спорте

Свойство "Мексидола" регулировать обменные процессы в организме позволяет использовать его для спортсменов. Но даже этим людям препарат назначается врачом. Следует учитывать такую особенность этого средства, как снижение уровня гормона кортизола. Он образуется при физических нагрузках и способствует активному высвобождению глюкозы из печени. Это приводит к повышению работоспособности и выносливости, что необходимо во время тренировок. Только у некоторых спортсменов уровень кортизола постоянно увеличен, что вызывает головные боли, бессонницу, повышение давления. В этом случае врач назначает "Мексидол", дозировка и особенности применения которого выбираются строго индиводуально.

Лечение алкоголизма

В наркологии часто используют препарат "Мексидол". Применение и противопоказания его в этой области изучены достаточно хорошо. И это средство считается одним из лучших для лечения алкоголизма. "Мексидол" не только выводит токсины и снимает интоксикацию. Он помогает купировать абстинентный синдром, восстанавливает вегетативные функции, применяется при нарушениях поведения. К преимуществам его применения относится то, что он совместим с этанолом и даже уменьшает его токсические эффекты, позволяя пациенту постепенно отказаться от алкоголя. Лечение продолжается от 2 недель до 2 месяцев, причем отмена препарата должна быть постепенной.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл 5 мл; 50 мг/мл 2 мл;

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Капсулы 0.25 г
• - Субстанция-порошок
• - Раствор для внутримышечного введения ампула 2.2 мл
• - Раствор для внутримышечного введения 2 мл со скарификатором
• - Раствор для внутривенного введения 5 мл; 10 мл
• - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; 30 мг/мл

Показания к применению препарата Мексидол

острые нарушения мозгового кровообращения;

ЧМТ, последствия ЧМТ;

Дисциркуляторная энцефалопатия;

Синдром вегетативной дистонии;

Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

Острая интоксикация антипсихотическими средствами;

Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в составе комплексной терапии.

Форма выпуска препарата Мексидол

Раствор для инъекций 5% 1 амп.
мексидол

В ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Раствор для инъекций 1 амп.
мексидол 50 мг

В ампулах по 2 или 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Мексидол

Мексидол оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами - нейролептиками).

Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению транспорта нейромедиаторов и синаптической передачи. Мексидол повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика препарата Мексидол

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Cmax при введении в дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл, Tmax - 0,45–0,50 ч. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Время удержания препарата (МRT) составляет 0,7–1,3 ч. Мексидол выводится из организма с мочой, в основном - в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Использование препарата Мексидол во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол при беременности и кормлении грудью не проводилось).

Противопоказания к применению препарата Мексидол

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

Острое нарушение функций почек;

Острое нарушение функций печени.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Побочные действия препарата Мексидол

Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Способ применения и дозы препарата Мексидол

В/м или в/в (струйно или капельно). При в/в введении в качестве растворителя применяют воду для инъекций. Струйно мексидол вводят в течение 5–7 мин, капельно - со скоростью 60 капель в минуту. Дозы подбирают индивидуально.

Начинают лечение с дозы 0,05–0,1 г 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,8 г.

Для лечения атеросклеротического слабоумия у больных пожилого возраста мексидол назначают в/м в дозе 0,1–0,3 г/сут.

При острой интоксикации нейролептиками препарат вводят в вену в дозе 0,5–0,3 г/сут.

В комплексном лечении острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит) мексидол назначают в разовой дозе 200 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 40–60 капель в минуту. При более легком течении заболевания мексидол вводят в/м. Курс лечения - 3–10 дней.

Передозировка препаратом Мексидол

При передозировке возможно развитие сонливости.

Взаимодействия препарата Мексидол с другими препаратами

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков (феназепам, диазепам), противосудорожных (карбамазепин) и противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Меры предосторожности при приеме препарата Мексидол

Пациентам с АД выше 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной аффективной неустойчивостью требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии Мексидолом.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания при приеме препарата Мексидол

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Условия хранения препарата Мексидол

Список Б.: В защищенном от света месте.

Срок годности препарата Мексидол

Принадлежность препарата Мексидол к ATX-классификации:

N Нервная система

N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы

N07X Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы