Рисперидон капли инструкция по применению. Справочник лекарственных средств. При нарушениях функции почек

Фармакологическая группа и механизм действия (рисперидон – это нейролептик или антидепрессант? )

Рисперидон обладает:

• Антипсихотическим действием. Данный эффект обусловлен блокадой так называемых дофаминовых рецепторов в определенных участках мозга. В обычных условиях данные рецепторы активируются веществом дофамином, что необходимо для нормальной работы центральной нервной системы (ЦНС ). В то же время, при развитии психических заболеваний активация данных рецепторов может быть причиной появления таких симптомов как бред, галлюцинации, возбуждение, агрессия, чувство страха, необоснованная паника и так далее. Блокируя действие дофамина, рисперидон позволяет снизить выраженность перечисленных симптомов или полностью устранить их.
• Успокоительным действием. Помимо дофаминовых, рисперидон также блокирует и некоторые другие рецепторы, в частности адренорецепторы, расположенные в так называемой ретикулярной формации головного мозга. В нормальных условиях ретикулярная формация обеспечивает проведение нервных импульсов от периферии к головному мозгу. При ее угнетении снижается возбуждение мозга, в результате чего человек становится спокойным, слабее реагируя на любые внешние раздражители.
• Противорвотным действием. Механизм возникновения рвоты связан с активацией так называемого рвотного центра, который расположен в головном мозге и состоит из множества нейронов (нервных клеток ). Активируется данный центр также дофамином, вследствие чего блокада дофаминовых рецепторов позволяет предотвратить или устранить тошноту и рвоту.
• Антидепрессивным действием. Хотя сам по себе рисперидон не является антидепрессантом , некоторые ученые предлагают использовать его для лечения различных форм депрессии (заболевания, при котором у пациента отмечается снижение настроения, исчезновение мотивации и негативное мышление ).

Торговые названия рисперидона (рисполепт, рисперидон органика, рисперидон канон )

Торговые названия рисперидона

На упаковке любого из перечисленных медикаментов должно быть указано активное вещество (то есть, рисперидон ), а также его дозировка.

Аналоги рисперидона (оланзапин, галоперидол, хлорпротиксен зентива )

При необходимости рисперидон можно заменить:

• Классическими нейролептиками – хлорпромазином, галоперидолом , неулептилом, сонапаксом , дроперидолом, хлорпротиксеном зентива и другими.
• Атипичными нейролептиками – клозапином, оланзапином, азенапином, карипразином и так далее.

Состав, формы выпуска, дозы и инструкция по применению препарата рисперидон

Рисперидон выпускается в виде:

• таблеток;
• раствора (капель ) для приема внутрь;
• порошка для приготовления раствора (суспензии ) для уколов.

Таблетки (1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг )

Чаще всего рисперидон выпускается в виде продолговатых таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. В то же время, стоит отметить, что различные производители могут изменять как цвет оболочки (она может быть зеленой, желтой, синей, розовой и так далее ), так и ее форму (таблетки могут быть не продолговатыми, а круглыми в виде диска ). Более того, различные таблетки могут содержать в себе разные вспомогательные вещества, что необходимо учитывать при назначении препарата.

Дополнительными компонентами таблеток рисперидон могут быть:

• кукурузный крахмал;
• целлюлоза;
• магния стеарат;
• натрия лаурилсульфат;
• диоксид кремния;
• гипромеллоза;
• пропиленгликоль и так далее.

Как принимать и чем запивать таблетки рисперидон?

Принимать таблетки следует внутрь, 1 или 2 раза в сутки, желательно в одно и то же время (что обеспечит равномерную концентрацию активного вещества в крови ). Прием пищи не влияет на всасывание активного вещества через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, поэтому принимать его можно как перед едой, так и во время или после нее. Запивать таблетку следует небольшим количеством (3 – 5 глотками ) теплой кипяченой воды. Не рекомендуется запивать препарат газированными напитками, чаем, кофе, алкоголем или другими подобными жидкостями, так как это может нарушить его лечебное действие или привести к развитию побочных реакций.

Раствор (капли )

Дозировка препарата подбирается индивидуально в зависимости от имеющейся патологии, состояния пациента и эффективности ранее проводимого лечения. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Уколы рисперидон пролонгированного действия

В состав упаковки входят:

• Гранулы рисперидона. Сухой порошок белого цвета, содержащий активное вещество, находится в герметично запакованном флаконе. Каждый флакон может содержать 25мг (закрыт розовой крышечкой ), 37,5 мг (закрыт зеленой крышечкой ) или 50 мг рисперидона (закрыт голубой крышечной ).
• Устройство для приготовления суспензии. Представляет собой своеобразный колпачок, на внутренней поверхности которого расположен заостренный наконечник.
• Шприц с растворителем. Прозрачный, герметично запакованный шприц, который содержит 2 мл прозрачного растворителя для приготовления суспензии. К шприцу не прикреплена игла. Вместо нее на наконечнике шприца имеется специальный защитный колпачок.
• Игла для введения препарата. В некоторых наборах могут быть 2 иглы. Одна (короткая ) используется в том случае, если препарат планируется вводить в дельтовидную мышцу (в верхнюю часть плеча ). Вторая (более длинная ) используется при введении препарата в ягодичную мышцу. В то же время, стоит отметить, что в некоторых наборах содержится только одна игла, предназначенная для введения рисперидона в ягодичную мышцу.

Для приготовления суспензии следует использовать исключительно те средства, которые имеются в упаковке и только так, как это написано в инструкции. Запрещается использовать другие растворители, другие шприцы или иглы, так как это может привести к введению неточной дозы или развитию инфекционных осложнений.

Для приготовления суспензии рисперидона следует:

• Достать упаковку из холодильника за 30 минут до использования. Растворитель следует использовать, когда его температура приблизительно равна комнатной. При этом запрещается подогревать его с помощью огня, микроволновой печи или других источников тепла, так как это может испортить препарат.
• Установить на флакон устройство для приготовления суспензии. Для этого следует снять с флакона защитную цветную крышечку, не повреждая находящуюся под ней резиновую прокладку. После этого следует распаковать описанный выше колпачок, не прикасаясь при этом к его заостренному наконечнику (он стерилен, а прикосновение может привести к его загрязнению ). Установив колпачок вертикально над флаконом, следует надавить на него таким образом, чтобы заостренный наконечник пробил резиновую прокладку и вошел во флакон, а пластиковая часть колпачка плотно «обняла» горлышко флакона.
• Приготовить суспензию. Сняв со шприца с растворителем защитный колпачок, следует осторожно прикрутить его к наружной поверхности устройства для приготовления суспензии, после чего надавить на поршень шприца. Растворитель при этом перейдет во флакон. Далее, не убирая пальца с поршня шприца, следует интенсивно взбалтывать флакон в течение 10 – 15 секунд, чтобы гранулы перемешались с растворителем. Когда суспензия станет однородной (в ней не будет видно никаких сгустков, а на стенках флакона не останется сухих гранул ), следует перевернуть флакон вверх дном, после чего очень медленно потянуть за поршень шприца, перемещая суспензию в него. Когда вся суспензия окажется в шприце, его следует осторожно открутить от флакона.
• Присоединить иглу и ввести препарат в мышцу. Игла также находится в специальном защитном пакете. На самой игле располагается пластиковый колпачок, а рядом с ней – защитное устройство (обычно оранжевого цвета ). Иглу следует извлечь из пакета и осторожно прикрутить к шприцу. Защитное устройство при этом следует согнуть, отодвинув в сторону, но не отрывая. После этого следует удалить из шприца воздух. Определив место укола и обработав его смоченной в спирте ваткой, следует еще раз (непосредственно перед уколом ) интенсивно взболтать шприц, так как суспензия могла осесть. Далее следует снять с иглы пластиковый колпачок и ввести препарат в мышцу пациента.

Применять препарат следует 1 раз в 2 недели, используя назначенную врачом дозу (для детей старше 18 лет – по 25 – 50 мг, для пожилых людей – по 25 мг ). Каждый последующий укол следует делать в мышцу на противоположной стороне тела (вначале в одну, затем в другую ягодицу или плечо ). При необходимости дозу можно увеличивать не ранее, чем через 1 месяц после начала лечения и не более чем на 12,5 мг за 1 раз.

Как долго можно принимать рисперидон?

Длительность лечения, а также дозировку препарата на определенных его этапах определяет только лечащий врач, который перед этим оценивает состояние пациента, эффективность проводимой терапии, сопутствующие заболевания, другие принимаемые пациентом лекарства и остальные подобные факторы.

Отзыв специалиста по препарату рисперидон

Показания к лечению (от чего помогает рисперидон? )

Показанием к назначению рисперидона может быть:

• шизофрения;

Шизофрения

Рисперидон (позволяет эффективно бороться с бредом и галлюцинациями, снижая агрессивность и психомоторное возбуждение, а также стабилизируя эмоциональное состояние больного ). В то же время, он слабо способствует устранению так называемой «негативной» симптоматики, проявляющейся скудным эмоциональным состоянием больного, склонностью к депрессии.

В то же время, стоит помнить, что под действием нейролептиков некоторые симптомы шизофрении могут лишь усиливаться. Так, например, при наличии апатии (сниженного настроения, отсутствия мотивации и интереса к жизни ) рисперидон, угнетая активность центральной нервной системы и оказывая успокоительное действие, может лишь ухудшить состояние пациента, способствуя развитию глубокой депрессии. Вот почему назначать лечение должен только опытный специалист. Во время лечения (или хотя бы на начальном его этапе ) пациент должен оставаться под наблюдением медицинского персонала, что позволит вовремя выявить возможные осложнения и своевременно скорректировать лечебную программу.

Деменция и болезнь Альцгеймера

В некоторых случаях больные деменцией могут вести себя агрессивно, представляя при этом опасность для себя или для окружающих (родственников, соседей, других пациентов или медицинского персонала ). Для купирования подобных состояний и применяется рисперидон, обладающий успокоительным и антипсихотическим действием.

Рисперидон позволяет устранить такие проявления деменции как:

• вспышки гнева;
• постоянная агрессивность;
• психомоторное возбуждение;
• речевое возбуждение;
• бредовые идеи и так далее.

Аутизм

Многие дети с аутизмом склонны к агрессивному поведению. Однако вспышки гнева и агрессии возникают не спонтанно, а лишь при наличии предрасполагающих факторов. Так, например, при попытке общения с ребенком он может пытаться что-то сказать собеседнику, но не сможет этого сделать, в результате чего начнет нервничать, вести себя агрессивно, ломать окружающую мебель, наносить травмы себе или окружающим. Также спровоцировать агрессию может вмешательство постороннего человека в «ритуалы» больного ребенка.

Если агрессивное поведение возникает слишком часто и представляет опасность для здоровья ребенка, для его коррекции может назначаться рисперидон. Применение данного препарата позволит стабилизировать эмоциональное состояние больного, тем самым, снижая риск возникновения вспышек гнева. В то же время, стоит помнить, что нейролептики могут применяться лишь в качестве вспомогательной терапии. В основе лечения всегда должны находиться обучающие занятия (как с ребенком, так и с его родителями и ближайшими родственниками ), поведенческая терапия, групповые занятия (позволяющие детям освоиться в обществе ) и так далее.

Депрессия

Депрессия – это психическое расстройство, для которого характерно снижение настроения в течение длительного времени, упадок сил, снижение трудоспособности, тяжелые эмоциональные переживания, склонность к плаксивости и негативному мировосприятию, а также появление мыслей о самоубийстве.

Для лечения депрессии используются антидепрессанты – препараты, механизм действия которых связан с повышением концентрации определенных веществ (в частности серотонина ) в головном мозге, что приводит к повышению настроения и устранению других симптомов заболевания. В то же время, нейролептики блокируют серотониновые рецепторы в ЦНС, тем самым, способствуя углублению депрессии, а при одновременном использовании антидепрессантов ослабляя их лечебный эффект.

Стоит отметить, что в ряде научных исследований была продемонстрирована эффективность некоторых атипичных нейролептиков при депрессии, связанной с шизофренией. В то же время, рисперидон является препаратом, который чаще других вызывает углубление депрессии и развитие связанных с этим осложнений, в связи с чем использовать его при угнетении настроения и эмоционального фона пациента не рекомендуется.

Аффективное уплощение

В психиатрической практике аффектом принято называть внешние и внутренние проявления эмоций, настроения. Аффективное уплощение характеризуется слабой выраженностью эмоционального фона пациента, слабыми эмоциональными переживаниями радости, горя или других подобных ситуаций. Наблюдаться данное расстройство может при шизофрении, при депрессии.

Как было сказано выше, рисперидон может усиливать проявления депрессии, в том числе усиливая выраженность аффективного уплощения, поэтому больным с подобными симптомами его назначать не рекомендуется.

Применяется ли рисперидон при неврозах?

Невроз – это функциональное расстройство психики, возникающее на фоне различных конфликтных ситуаций в семье, на роботе, в учебе и так далее. Невроз проявляется снижением умственной и физической активности, повышенной утомляемостью при выполнении повседневных дел, эмоциональной нестабильностью и другими подобными симптомами. Больные с неврозом могут быть возбуждены (чаще эмоционально, чем физически ), однако практически никогда не проявляют агрессии по отношению к себе или к окружающим.

Основным методом лечения неврозов является психотерапия , позволяющая разрешить имеющиеся у пациента конфликты и, тем самым, устранить первопричину невроза, что приведет к выздоровлению. Медикаментозная терапия может назначаться в тяжелых случаях, однако при этом используются антидепрессанты (препараты, поднимающие настроение ) и легкие успокоительные средства, но не антипсихотики.

Последствия и побочные эффекты после применения рисперидона

Применение рисперидона может осложниться:

• Нарушениями функций центральной нервной системы. Это может проявляться чрезмерным возбуждением и беспокойством, нарушением способности концентрировать внимание, головными болями , нарушениями зрения (исключительно редко ) и так далее. В тяжелых случаях могут развиваться судороги , что потребует срочного медицинского вмешательства.

• Снижением артериального давления. Блокируя адренорецепторы в кровеносных сосудах, рисперидон снижает сосудистый тонус, что может привести к снижению артериального давления и рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений. Если при этом пациент, находясь в положении «лежа», резко встанет на ноги, произойдет отток крови от головного мозга, в результате чего больной может потерять сознание и упасть.
• Нарушением работы пищеварительной системы. Применение рисперидона может осложниться запорами , болями в животе , нарушениями пищеварения. Крайне редко может наблюдаться тошнота или рвота.
• Поражением системы крови. При длительном применении рисперидон может отрицательно влиять на процесс кроветворения, вследствие чего в крови будет отмечаться снижение концентрации нейтрофилов (клеток иммунной системы, обеспечивающих защиту от бактерий ) и тромбоцитов (кровяных пластинок, ответственных за остановку кровотечений ).
• Аллергическими реакциями. Если у пациента имеется аллергия на рисперидон или на какой-либо вспомогательный компонент, входящий в состав таблеток, раствора или суспензии, назначение данного препарата может вызвать аллергические реакции различной степени выраженности. Это может проявляться кожной сыпью и кожным зудом , повышением температуры тела, ознобом , а в тяжелых случаях нарушением дыхания, потерей сознания, выраженным падением артериального давления.

Нарушения сна (бессонница )

Злокачественный нейролептический синдром

Экстрапирамидная система – это комплекс нервных клеток ЦНС, которые регулируют точность, координацию, плавность произвольных движений, а также мышечный тонус. В регуляции работы данной системы принимает участие дофамин. Блокируя дофаминовые рецепторы, рисперидон нарушает функции экстрапирамидной системы, тем самым, приводя к нарушению мышечного тонуса, мышечному дрожанию. Пациенты теряют способность выполнять точные целенаправленные движения, у них могут возникать непроизвольные подергивания мышц и так далее.

Наиболее тяжелым проявлением экстрапирамидных расстройств может стать так называемый злокачественный нейролептический синдром, возникающий на любом этапе лечения рисперидоном и проявляющийся повышением мышечного тонуса, выраженным повышением температуры тела, нарушениями сознания и другими расстройствами, часто приводящими к смерти пациента в течение нескольких часов.

Передозировка рисперидоном

Передозировка рисперидоном может проявляться:

• Выраженной сонливостью, вплоть до развития комы .
• Тяжелыми двигательными (экстрапирамидными ) расстройствами.
• Выраженным снижением температуры тела.
• Удлинением интервала QT на электрокардиограмме , что свидетельствует о нарушении работы сердечной мышцы.
• Выраженным падением артериального давления и развивающимся на фоне этого значительным увеличением частоты сердечных сокращений (более 120 – 140 ударов в минуту ).
• Судорогами.

При передозировке таблетками или раствором рисперидона следует:

• Многократно промыть желудок прохладной водой. Теплая вода может ускорить всасывание препарата, тем самым, усиливая выраженность побочных явлений.
• Принять 10 – 15 таблеток активированного угля. Данный препарат обладает способностью связывать различные токсины (в том числе медикаменты ) в желудочно-кишечном тракте, предотвращая их дальнейшее всасывание и способствуя их скорейшему выведению из организма.
• Принять слабительные препараты. Это ускорит выведение рисперидона из кишечника .
• Проводить симптоматическую терапию. Пациент с передозировкой рисперидоном должен быть госпитализирован в отделение реанимации, где врачи будут наблюдать и при необходимости корректировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной системы, ЦНС и так далее.

Вызывает ли рисперидон привыкание и синдром отмены (как правильно отменять рисперидон? )

Чтобы предотвратить развитие описанных явлений, отменять препарат следует медленно, постепенно снижая суточную дозу на 2,5 – 5 мг каждые 3 – 6 дней. В случае использования рисперидона в виде суспензии пролонгированного действия каждую последующую дозу следует уменьшать на 10 мг.

Можно ли совмещать рисперидон и алкоголь?

Как было сказано ранее, рисперидон оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС ). Алкогольные напитки в малых концентрациях оказывают абсолютно противоположное действие (то есть стимулируют активность ЦНС ), что может снизить выраженность лечебного эффекта медикамента.

В то же время, стоит отметить, что при повышении концентрации алкоголя в крови он также начинает угнетать ЦНС, усиливая успокоительное и снотворное действие рисперидона и, тем самым, повышая риск развития связанных с этим побочных реакций. Больные при этом могут погружаться в глубокий сон, терять сознание или даже впадать в кому.

Влияние на уровень пролактина и потенцию (вызывает ли рисперидон импотенцию? )

Гиперпролактинемия у женщин может проявляться:

• расстройствами менструального цикла ;
• изменениями мочеполовых органов;
• галактореей (выделением молока из молочных желез вне беременности );
• снижением полового влечения;
• ростом волос по мужскому типу;
• выпадением волос и так далее.

• снижением полового влечения;
• нарушением роста волос на теле;
• увеличением молочных желез;
• галактореей;
• болезненной эякуляцией и так далее.

Влияние на мышление и память

Взаимодействие рисперидона с другими лекарствами (анафранилом, феназепамом )

Взаимодействие рисперидона с другими медикаментами

Противопоказания к применению рисперидона

В то же время, стоит отметить, что существует ряд заболеваний и патологических состояний, при которых назначать рисперидон следует с особой осторожностью, так как это может привести к ухудшению состояния пациента или развитию осложнений.

Рисперидон следует принимать с осторожностью:

• При заболеваниях сердца (сердечной недостаточности, остром инфаркте ). При данных патологиях отмечается нарушение работы сердечной мышцы, вследствие чего она не может обеспечить адекватную доставку крови и кислорода к тканям организма. При применении рисперидона может отмечаться выраженное падение артериального давления и еще большее нарушение доставки кислорода к различным органам, что может привести к развитию грозных осложнений.
• При любом заболевании, сопровождающемся пониженным давлением. По описанному выше механизму применение рисперидона у таких больных может привести к развитию осложнений.
• При печеночной и/или почечной недостаточности. Обезвреживание препарата происходит в печени , после чего он выводится из организма с мочой. При выраженном нарушении функций печени или почек концентрация активного вещества в крови пациента может повышаться быстрее, чем у других больных, что необходимо учитывать при подборе лечебной дозы.
• При раке молочной железы. Повышение концентрации пролактина, вызываемое рисперидоном, может способствовать развитию злокачественной опухоли.

Назначение рисперидона детям и пожилым

При назначении рисперидона пожилым людям стоит учитывать, что компенсаторные возможности их организма значительно ослаблены. Вследствие этого при применении обычных доз препарата у них гораздо быстрее могут развиваться побочные реакции (падение артериального давления, экстрапирамидные расстройства, нарушения памяти и так далее ). Вот почему при назначении препарата пожилому человеку дозу следует уменьшить в 2 раза (по сравнению с таковой для человека средних лет ), а затем постепенно увеличивать ее до тех пор, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Сразу стоит отметить, что полноценных клинических исследований, позволяющих оценить влияние рисперидона на течение беременности и развитие плода, не проводилось. В то же время, исследования на животных не выявили какого-либо вредного воздействия препарата на эмбрионы.

Тем не менее, рисперидон обладает способностью повышать концентрацию пролактина в крови женщины, тем самым, изменяя ее гормональный фон . Это, в свою очередь, может привести к нарушению регуляции беременности и к ее прерыванию (выкидышу , спонтанному аборту или преждевременным родам ). Вот почему назначать данный медикамент беременной женщине можно лишь в исключительных случаях.

Также не стоит принимать рисперидон во время грудного вскармливания ребенка, так как активное вещество может выделяться вместе с грудным молоком и попадать в организм ребенка, оказывая негативное влияние на его развитие.

Цена (стоимость ) рисперидона в аптеках различных городов России

Цена рисперидона в различных городах России

Нужен ли рецепт, чтобы купить рисперидон?

При выписывании рецепта врач должен указать фамилию и имя пациента, его возраст, форму выпуска рисперидона (таблетки, раствор или порошок ), а также дозировку, в которой аптекарь должен продать препарат. Также в рецепте должен быть расписан режим приема, согласно которому пациент должен использовать медикамент. Рецепт должен быть подкреплен печатью врача, который его выписывает, а также печатью лечебного учреждения, в котором работает специалист. Если хотя бы одного из перечисленных пунктов в рецепте нет, он считается недействительным. Также рецепт становится недействительным через 30 дней с момента его выписывания (данная дата также должна быть указана в рецептурном бланке ).

• Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые (дозировка 2 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые (дозировка 4 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового или бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• 1 таб. рисперидон 2 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 155 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, повидон 7 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг. 1 таб. рисперидон 2 мг 1 таб. рисперидон 2 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 82 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 2 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал картофельный 7 мг, повидон 4 мг. 1 таб. рисперидон 4 мг 1 таб. рисперидон 4 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 153 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, повидон 7 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F240012 Розовый 6 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 2.4 мг, макрогол 3350 1.463 мг, краситель железа оксид красный 0.024 мг, краситель железа оксид желтый 0.013 мг, тальк 0.888 мг, титана диоксид 1.212 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активные вещества: рисперидона 4 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал С*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; состав пленочной оболочки: селекоат AQ–02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол–6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид). активное вещество рисперидон – 2 мг Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 82,0 мг;целлюлоза микрокристаллическая – 12,0 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) – 2,0 мг; магния стеарат – 1,0 мг; крахмал картофельный – 7,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 4,0 мг. Состав оболочки: Опадрай II – 3 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный –1,2000 мг; тальк – 0,4440 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0,6060 мг; титана диоксид Е 171 – 0,6561 мг; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового – 0,0903 мг;алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат – 0,0021 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0009 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина – 0,0006 мг). активное вещество рисперидон – 4 мг Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 114,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 19,7 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) – 3,0 мг; магния стеарат – 1,0 мг; крахмал картофельный – 11,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 7,3 мг. Состав оболочки: Опадрай II – 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,2000 мг; тальк – 1,0000 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0,6175 мг; титана диоксид Е 171 – 0,6545 мг; лецитин соевый Е 322 – 0,1750 мг; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового – 0,1010 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина – 0,2520 мг) активное вещество: рисперидон – 2,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 145,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; крахмал кукурузный – 10,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 2,000 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза – 3,600 мг, тальк – 1,200 мг, титана диоксид – 0,660 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,540 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] – 6,000 мг. активное вещество: рисперидон – 4,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 290,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 80,000 мг; крахмал кукурузный – 20,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,000 мг; магния стеарат – 4,000 мг; рисперидон 2 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) - 43,3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг; магния стеарата моногидрат - 0,3 мг; стеариновая кислота - 0,6 мг; МКЦ - 43,3 мг; Opadry II белый (спирт поливиниловый - 2 мг, тальк - 0,74 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1,01 мг, титана диоксид - 1,25 мг) - 5 мг Рисперидон 2мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, лактозы моногидрат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат рисперидон 4 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 114 мг, целлюлоза микрокристаллическая 19.7 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 3 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал картофельный 11 мг, повидон 7.3 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 2.2 мг, тальк 1 мг, макрогол 0.6175 мг, титана диоксид 0.6545 мг, лецитин соевый 0.175 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового 0.101 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина 0.252 мг). рисперидон 4 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) - 86,6 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1 мг; магния стеарата моногидрат - 0,6 мг; стеариновая кислота - 1,2 мг; МКЦ - 86,6 мг; Opadry II белый (спирт поливиниловый - 4 мг, тальк - 1,48 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 2,02 мг, титана диоксид - 2,5 мг) - 10 мг Рисперидон 4мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, лактозы моногидрат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат рисперидона 2 мг вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал С*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая состав пленочной оболочки: селекоат AQ–02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол–6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид). рисперидона 4 мг вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал С*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая состав пленочной оболочки: селекоат AQ–02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол–6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).

Рисперидон показания к применению

• лечение шизофрении у взрослых и детей в возрасте от 13 до 17 лет; лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени тяжести у взрослых и детей в возрасте от 10 лет; краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе и/или другим лицам; краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей в возрасте от 5 лет и подростков с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой, в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения, требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологи

Рисперидон противопоказания

• Повышенная чувствительность к рисперидону. Повышенная чувствительность к рисперидону. Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение при нарушениях функции печени При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут. Применение при нарушениях функции почек При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут. Применение у детей Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют. Применение у пожилых пациентов При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При

Рисперидон дозировка

• 2 мг 4 мг

Рисперидон побочные действия

• Побочные эффекты препарата Рисперидон в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (?1/10 случаев), частые (?1/100 и

  Лекарственное взаимодействие

  С учетом того, что Рисперидон оказывает воздействие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Тем не менее, если одновременное применение необходимо, особенно в терминальной стадии заболевания Паркинсона, должна быть прописана минимальная эффективная доза каждого лечения. Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Рисперидон с препаратами, увеличивающими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами класса Iа (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препараты, другими антипсихотическими препаратами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин и мефлохин), и некоторыми препаратами, вызывающими электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов изофермента CYP3A4/Р-глико-протеина следует скорректировать дозу препарата Рисперидон. Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы изофермента CYP2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисперидон. Другие ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин, могут изменять концентрацию рисперидона в плазме таким же образом. Верапамил, ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме. Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым. Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые?- адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор изофермента CYP3A4, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил), не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. При применении препарата Рисперидон вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Гипотензивные лекарственные средства усиливают степень снижения артериального давления на фоне рисперидона. Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата. Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.

  Передозировка

  Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась в совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов. Лечение. Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляции, сделать промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Снижение артериального давления и коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов сле

  Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
  Информация предоставлена

И нструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Рисперидон

Торговое название

Рисперидон

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, 1 мг/мл, 30 мл

Состав

30 мл препарата содержат

активное вещество - рисперидон 30.0 мг,

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Нейролептики другие. Рисперидон

код АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).

Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием (активный метаболит). Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Рисперидон на 88% связывается белками плазмы (альбумин и альфа 1 -гликопротеин), 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы (в пределах терапевтических доз).

После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона составляет 35-45% от принятой дозы. Остальная фракция состоит из неактивных метаболитов.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме и более медленное выведение.

Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были в пределах нормы.

Фармакодинамика

Рисперидон - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола, является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающий высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и дофаминовым D 2 -рецепторам. Рисперидон также связывается с α1-адренорецепторами, обладает меньшей аффинностью к H1-гистаминорецепторам и α2-адренорецепторам, не связывается с холинорецепторами.

Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой D 2 -дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Показания к применению

Шизофрения

Маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени при биполярных аффективных расстройствах

Краткосрочная (до 6 недель) терапия персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, а также в случае риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих.

Краткосрочная (до 6 недель) симптоматическая терапия персистирующей агрессии при поведенческих расстройствах у детей старше 5 лет и подростков с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, классифицированных по критериям посттравматического стрессового расстройства - IV, у которых выраженность агрессии и других деструктивных установок требует фармакологического лечения. Фармакотерапия должна быть интегральной частью комплексной программы терапии, включающей психосоциальные и образовательные элементы. Желательно, чтобы рисперидон назначал врач - специалист в области детской неврологии, детской и подростковой психиатрии, или врач, специализирующийся в лечении поведенческих расстройств у детей и подростков

Способ применения и дозы

Шизофрения

Взрослые

Рисперидон назначают один или два раза в сутки.

Лечение следует начинать с дозы 2 мг в сутки. На следующий день доза может быть увеличена до 4 мг в сутки. В дальнейшем доза может оставаться неизменной или, при необходимости, подбираться индивидуально. Для большинства пациентов оптимальная терапевтическая доза составляет от 4 мг до 6 мг в сутки. У некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы и меньшая начальная и терапевтическая доза.

При применении в дозах более 10 мг/сут усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами не наблюдалось, но вероятность появления экстрапирамидных симптомов повышается. Безопасность применения доз, превышающих 16 мг в сутки, не изучена, поэтому их применение не рекомендуется

Пациенты пожилого возраста

Дети и подростки

Принимая во внимание недостаточность информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется у детей с шизофренией в возрасте до 18 лет.

Маниакальные эпизоды при биполярных аффективных расстройствах

Взрослые

Рисперидон назначают один раз в сутки, начальная доза составляет 2 мг.

При необходимости дозу увеличивают на 1 мг один раз в сутки, не чаще, чем через 24 часа.

Дозу препарата можно подбирать индивидуально в диапазоне от 1 мг дo 6 мг в сутки в зависимости от оптимальной эффективности и переносимости у каждого пациента. Эффективность применения доз, превышающих 6 мг в сутки, в лечении маниакальных эпизодов не изучена.

Как и в отношении других препаратов, применяемых для симптоматического лечения, продолжение терапии рисперидоном должно быть выверено и обосновано текущим состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста

Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2 мг два раза в сутки.

Препарат следует назначать с осторожностью из-за недостаточности клинического опыта его применения у пациентов пожилого возраста.

Дети и подростки

Из-за недостаточности информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет с маниакальными эпизодами при биполярных аффективных расстройствах.

Персистирующая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа

Рекомендованная начальная доза - 0.25 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до оптимальной дозы - 0.5 мг два раза в сутки. Некоторым пациентам может быть необходима доза по 1 мг два раза в сутки.

Рисперидон не следует принимать дольше 6 недель для лечения персистирующей агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Необходимо часто и регулярно проводить осмотр пациентов, оценивая необходимость продолжения терапии.

Нарушения поведения

Дети и подростки в возрасте от 5 д o 18 лет.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендованная начальная доза - 0.5 мг один раз в сутки. Дозировку можно увеличивать с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы - 1 мг один раз в сутки для большинства пациентов. Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.5 мг один раз в сутки, для других - 1.5 мг один раз в сутки.

Пациенты с массой тела < 50 кг

Рекомендованная начальная доза составляет 0.25 мг один раз в сутки. Дозировку можно увеличивать с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы 0.5 мг один раз в сутки для большинства пациентов. Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.25 мг один раз в сутки, для других - прием 0.75 мг один раз в сутки.

Следует регулярно оценивать необходимость и длительность применения препарата. Не рекомендуется применять более 6 недель.

Независимо от вида терапевтического показания, у пациентов с нарушениями функции почек или печени начальную и терапевтическую дозы рисперидона снижают наполовину и медленнее проводят титрование дозы, поэтому для данной популяции рисперидон следует применять с осторожностью.

Способ применения

Для приема внутрь. Пища не влияет на абсорбцию рисперидона.

В случае прерывания терапии рисперидоном рекомендуется постепенное снижение дозы. После резкой отмены антипсихотических лекарственных средств, применяемых в высоких дозах, очень редко описываются симптомы, возникающие при их отмене, включая такие как тошнота, рвота, гипергидроз и бессонница. Возможен также рецидив психотических симптомов и возникновение непроизвольных движений (таких как акатизия, дистония и дискинезия).

Замена других антипсихотических лекарственных средств н a рисперидон

Перед началом приема рисперидона рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами других антипсихотических препаратов по клиническим обоснованиям, то рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции антипсихотического препарата. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Побочные действия

Во многих случаях нежелательные побочные эффекты трудно отличить от симптомов основного заболевания.

Очень часто

Паркинсонизм

Головная боль

Бессонница, сонливость, седация

Часто

Гиперпролактемия a , булимия, увеличение массы тела

Акатизия d , дистония d , дискинезия d , головокружение, тремор

Повышение аппетита, снижение аппетита

Грипп, бронхит, пневмония, синусит, отит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей

Нарушение сна, депрессия, ажитация, тревога

Нечеткость зрения, конъюнктивит

Тахикардия, гипертензия

Удушье, боль в глотке и гортани, кашель, носовое кровотечение, гиперемия слизистой носа

Боль в области живота, дискомфорт в брюшной полости, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль

Сыпь, эритема

Мышечный спазм, артралгия, скелетно-мышечная боль, боль в спине

Отек d , лихорадка, боль в грудной клетке, слабость, чувство усталости

Падения из-за нарушения координации

Нечасто

Инфекции дыхательных путей, цистит, глазные инфекции, тонзиллит,

онихомикоз, воспаление соединительной ткани, местные инфекции,

вирусные инфекции, акродерматит

Нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, снижение уровня гематокрита, эозинофилия

Гиперчувствительность

Сахарный диабет b , гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела,

анорексия, повышенный уровень холестерина в крови

Мания, спутанность сознания, ослабление либидо, нервозность, ночные кошмары

Поздняя дискинезия, ишемия мозга, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, снижение уровня сознания, судороги d , обморок, психомоторная гиперактивность, нарушения равновесия и координации, головокружение при изменении положения тела, нарушение концентрации, дизартрия, нарушение вкуса, гипестезия, парестезия

Светобоязнь, сухость глаз, повышенная слезоточивость, гиперемия глаз

Головокружение, шум в ушах, боль в ухе

Фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушения проводимости, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, отклонения на ЭКГ, ощущение сердцебиения

Гипотензия, ортостатическая гипотензия, внезапное

покраснение лица

Аспирационная пневмония, гиперемия легких, гиперемия дыхательных путей, дисфония, свистящее дыхание, нарушения дыхания

Недержание кала, каловые массы в нижней части брюшной полости, гастрит и колит, дисфагия, метеоризм

Повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы в крови, повышение активности печеночных энзимов в крови

Крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз кожи, экзема, сухость кожи, нарушение пигментации кожи, акне, себорейный дерматит, кожные заболевания, кожные изменения

Повышение активности креатинфосфокиназы в крови, нарушения осанки, скованность суставов, отек суставов, мышечная слабость, боль в шее

Никтурия, ишурия, болезненное мочеиспускание

Эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушения менструального цикла d , гинекомастия, лакторея, сексуальная дисфункция, боль в области груди, дискомфорт в грудных железах, выделения из влагалища

Отек лица, озноб, повышенная температура тела

Нарушения походки,

Чувство жажды,

Ощущение дискомфорта в области грудной клетки

Плохое самочувствие, отклоняющееся от нормы, ощущение дискомфорта

Боли после проведения медицинских процедур

Редко

Агранулоцитоз

Анафилактическая реакция c

Нарушение секреции антидиуретического гормона, глюкозурия

Водная интоксикация c , гипогликемия, гиперинсулинемия c , повышенная концентрация триглициридов в крови

Аффективное уплощение, аноргазмия

Злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, кивание головой

Глаукома, нарушения движения глазных яблок, непроизвольное вращение глазных яблок, блефарит флоппи-ирис синдром (интраоперационный) c

Синусовая аритмия

Легочная эмболия, венозная тромбоэмболия, синдром ночного апноэ, гипервентиляция

Панкреатит, кишечная непроходимость, отек языка, хейлит

Желтуха

Перхоть

Рабдомиолиз

Синдром отмены у новорожденных, матери которых принимали рисперидон с

Приапизм c , задержка менструации, отек груди, увеличение груди, выделения из грудных желез

Гипотермия, понижение температуры тела, похолодание конечностей,

синдром отмены

Очень редко

Диабетический кетоацидоз

Ангионевротический отек

a Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, лакторее.

b В исследованиях сахарный диабет развивался у 0,18 % пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 0,11% пациентов, получающих плацебо. Общая частота развития сахарного диабета во всех клинических исследованиях составляла 0,43% у всех пациентов, получающих рисперидон.

c Не установлены в клинических исследованиях, но зарегистрированы в пострегистрационный период применения рисперидона.

d Клиническими проявлениями экстрапирамидного синдрома могут быть: п a ркинсонизм (усиленное слюноотделение, снижение подвижности скелетных мышц, паркинсонизм, слюнотечение, синдром «зубчатого колеса» в паркинсонизме, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, повышенный тонус мышц, акинезия, ригидность затылка, ригидность мышц, паркинсоническая походка и нарушение глабелярного рефлекса), a катизия (aкатизия, двигательное беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, судороги мышц, хореоатетоз, атетоз и клонические судороги мышц), дистония.

Дистония включает собственно дистонию, мышечный спазм, повышенный мышечный тонус, спастическую кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, тонический блефароспазм, вращательные движения глазных яблок, паралич языка, спазмы мышц лица, спазм гортани, миотонию, опистотонус, ротоглоточный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор здесь включает собственно тремор и паркинсонический тремор в состоянии покоя. Следует отметить, что здесь перечислен широкий спектр симптомов, в основе которых необязательно лежат экстрапирамидные нарушения.

Бессонница включает: трудности при засыпании, ночную бессонницу; Судорожные приступы включают: генерализованные судороги (типа grand mal);

Нарушения менструального цикла включают: нерегулярность менструального цикла, гипоменорею;

Отек включает: генерализованный и периферический отеки, отек мягких тканей.

Нежелательные эффекты, наблюдаемые во время лечения препаратами палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных действий этих двух веществ (как пероральных, так и парентеральных форм) подобны. Кроме вышеперечисленных нежелательных побочных действий, во время применения препаратов палиперидона отмечены следующие нежелательные эффекты, которые также могут возникать во время приема рисперидона.

Нарушения со стороны сердца

Ортостатическая тахикардия.

Действия, связываемые с группой лекарственных средств

Также как во время применения других антипсихотических лекарственных препаратов, в пострегистрационный период отмечались очень редкие случаи удлинения интервала QT после приема рисперидона. Другими нарушениями со стороны сердца, описываемыми для антипсихотических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, являются: желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, уменьшение числа сердечных сокращений и желудочковая тахикардия типа «пируэт», torsade de pointes .

Венозная тромбоэмболия

Во время лечения антипсихотическими препаратами сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочных сосудов или тромбоз глубоких вен (с неизвестной частотой возникновения).

Увеличение массы тела

На базе обобщенных результатов плацебо-контролируемых исследований продолжительностью от 6 дo 8 недель рассчитано количественное соотношение взрослых пациентов с шизофренией, получающих рисперидон и плацебо, удовлетворяющих критерию увеличения массы тела на ≥7% начальной массы. Установлено наличие статистически значимого увеличения числа случаев повышения массы тела в группе, получающей рисперидон (18%), по сравнению с группой, получающей плацебо (9%). Анализируя обобщенные данные плацебо-контролируемых исследований продолжительностью 3 недели с участием взрослых пациентов с острой манией, уровень повышения массы тела ≥7% на момент окончания исследования был сопоставим для групп, получающих плацебо (2.4%) и был незначительно выше в активной контрольной группе (3.5%).

В популяциях детей и подростков с нарушениями поведения и другими деструктивными проявлениями в ходе долгосрочных исследований установлено увеличение массы тела в среднем на 7.3 кг после 12 месяцев терапии. Ожидаемое увеличение массы тела у здоровых детей в возрасте от 5 дo 12 лет составляет от 3 дo 5 кг в год. В возрасте от 12 дo 16 лет у девочек сохраняется скорость увеличения массы тела от 3 дo 5 кг в год, в то время как у мальчиков масса тела увеличивается приблизительно на 5 кг ежегодно.

Дополнительная информация, касающаяся особых популяций пациентов

Побочные действия препарата, наблюдаемые у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей чаще, чем в популяции взрослых, приводятся ниже:

У пациентов пожилого возраста с деменцией в клинических исследованиях описаны транзиторные ишемические атаки и инсульт, возникающие соответственно с частотой 1.4% и 1.5%. Кроме того, описано возникновение следующих побочных реакций с частотой минимум вдвое выше, чем в других популяциях взрослых пациентов молодого возраста, составляющей ≥5%: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Дети и подростки

Обычно нежелательные эффекты, наблюдаемые у детей, подобны тем, которые отмечаются у взрослых.

У детей (в возрасте от 5 дo 17 лет) описаны следующие нежелательные побочные реакции с частотой ≥ 5% или минимум вдвое чаще, чем в клинических исследованиях у взрослых пациентов: сонливость и (или) седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, усиление аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, гиперемия слизистой носа, боли в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и энурез.

Влияние долгосрочного лечения рисперидоном на рост и половое созревание должным образом не исследовано.

Противопоказания

Гиперчувствительность к рисперидону и вспомогательным компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

Как и в отношении других антипсихотических лекарственных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона с препаратами, пролонгирующими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами (такими как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (например, мапротилином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими препаратами, некоторыми противомалярийными препаратами (например, хинином и мефлохином), а также с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона. Этот список носит ориентировочный характер и не является исчерпывающим.
Потенциальное влияние на другие лекарственные средства

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия, в частности, алкоголь-содержащими препаратами, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами, учитывая повышенный риск возникновения седативного эффекта.

Рисперидон может блокировать эффект леводопы и других допаминовых агонистов.

Если данное сочетание считается необходимым, в частности, в терминальной стадии при болезни Паркинсона, следует назначать минимальную эффективную дозу каждого лекарственного средства.

В пострегистрационный период применения рисперидона сообщалось о развитии клинически значимой гипотензии при одновременном приеме рисперидона с антигипертензивными препаратами.

Рисперидон не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата.

Потенциальное влияние других лекарственных средствах на рисперидон

Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при совместном применении, например, с рифампицином, фенитоином и фенобарбиталом, которые индуцируют активность печеночного фермента CYP ЗА4, а также Р-гликопротеина. При назначении или прекращении лечения карбамазепином или другими индукторами печеночного фермента CYP 3А4 и (или) /Р-гликопротеином (Р-гп), врач должен скорректировать дозировку рисперидона.

Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы CYP 2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме крови, но в меньшей степени концентрацию его активной антипсихотической фракции. Скорее всего, другие CYP 2D6 ингибиторы, такие как хинидин, могут влиять на концентрацию рисперидона в плазме аналогичным образом. В начале или при прекращении сопутствующего приема флуоксетина или пароксетина, врач должен скорректировать дозировку рисперидона.

Верапамил, ингибитор CYP ЗА4 и Р-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме крови.

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-блокаторы могут вызвать увеличение концентрации рисперидона в плазме крови (но не его активной антипсихотической фракции). Амитриптилин не влияет на фармакокинетические параметры рисперидона или его активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только в минимальной степени влияют на активную антипсихотическую фракцию.

Эритромицин, ингибитор CYP 3А4, не влияет на фармакокинетические параметры рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Одновременное применение рисперидона и психостимуляторов (например, метилфенидата) у детей и подростков не влияет на фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Наблюдалась повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при одновременном приеме с фуросемидом.

Одновременное применение пероральных форм рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и сочетание этих двух препаратов может привести к аддитивному эффекту активных антипсихотических фракций.

Дети и подростки

Исследования, касающиеся лекарственный взаимодействий, проводились только у взрослых пациентов.

Особые указания

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Повышенная смертность среди пациентов пожилого возраста с деменцией

По данным клинических исследований с применением атипичных нейролептиков, включая рисперидон, у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые получали атипичные антипсихотические препараты, наблюдались более высокие показатели смертности по сравнению с группой, получавшей плацебо.

Одновременное применение с фуросемидом

В результате клинических исследований с рисперидоном, проводимых у пациентов пожилого возраста с деменцией отмечена повышенная смертность среди пациентов, получающих рисперидон и фуросемид, по сравнению с пациентами, получающими только рисперидон или только фуросемид. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом с малой дозой тиазидных диуретиков) не вызывало подобных последствий.

До настоящего времени не установлен однозначно патофизиологический механизм, с помощью которого можно было бы объяснить эти наблюдения, и фактор, вызывающий смерть. Необходимо соблюдать особую осторожность, принимая решение об одновременном назначении этих препаратов, а также при назначении рисперидона в комбинации с другими диуретиками сильного действия, сопоставляя пользу и риск. Независимо от применяемого лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности, поэтому ее надо тщательно контролировать у пожилых пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные побочные реакции ( CVAE )

В клинических исследованиях, проведенных у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические лекарственные средства, отмечено примерно трехкратное увеличение риска развития цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого увеличения риска неизвестен. Нельзя исключать риск для других нейролептиков и для других групп пациентов. Рисперидон следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Риск развития цереброваскулярных побочных реакций был значимо выше у пациентов с деменцией смешанного типа или с сосудистой деменцией, чем у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Поэтому пациентам с другими типами деменции, отличными от деменции альцгеймеровского типа, не следует назначать рисперидон.

Врач должен тщательно провести оценку пользы и риска от применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая индивидуальные факторы риска развития инсульта. Пациенты или лица, осуществляющие уход, должны быть предупреждены о необходимости немедленного уведомления лечащего врача о появлении объективных и субъективных симптомов потенциальных цереброваскулярных нежелательных побочных реакций, таких как резкая слабость или онемение мышц лица, рук или ног, а также проблемах с речью или зрением. В таких случаях следует немедленно принимать соответствующие терапевтические меры, включая отмену рисперидона.

Рисперидон следует применять только для краткосрочного лечения персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, когда нефармакологические методы малоэффективны или неэффективны вообще, а также в случае потенциального риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих.

Пациентов следует регулярно обследовать, оценивая необходимость дальнейшей терапии.

Ортостатическая гипотензия

В связи с тем, что рисперидон блокирует альфа-рецепторы, может развиваться гипотензия (ортостатическая гипотензия), особенно в начальной фазе титрования дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в пострегистрационный период при совместном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами.

Рисперидон следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями системы кровообращения (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия, цереброваскулярные заболевания) и, в соответствии с рекомендациями, постепенно увеличивать дозу. В случае развития гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

Во время применения антипсихотических препаратов, включая рисперидон, наблюдалось развитие лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Агранулоцитоз в постмаркетинговый период применения рисперидона отмечался очень редко. Пациентов с клинически значимой лейкопенией или лекарственной лейкопенией и/или нейтропенией в анамнезе следует контролировать в течение первых нескольких месяцев лечения. Следует прекратить прием рисперидона при первых признаках клинически значимого снижения числа лейкоцитов на фоне отсутствия иных причинных факторов. Пациентов с клинически значимой нейтропенией необходимо тщательно наблюдать на предмет повышения у них температуры тела или появления других объективных или субъективных инфекций. При появлении таких симптомов следует незамедлительно провести лечение. У пациентов с тяжелой формой нейтропении (абсолютное число нейтрофилов <1 x 10 9 /l) следует прекратить применение рисперидона и проводить анализы на содержание лейкоцитов в крови до нормализации результата.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы

Применение лекарственных средств со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов связано с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При появлении объективных или субъективных симптомов поздней дискинезии следует рассматривать прекращение применения всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром

Сообщалось о развитии во время применения антипсихотических препаратов злокачественного нейролептического синдрома, для которого характерны гипертермия, ригидность мышц, нестабильность функции автономной нервной системы, расстройства сознания и повышение активности креатининфосфокиназы в сыворотке крови.

Кроме того, возможно развитие миоглубинурии (рабдомиолиз) и острой почечной недостаточности. В таком случае следует прекратить прием всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Перед тем как назначить антипсихотические препараты, включая Рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона и с деменцией с тельцами Леви врач должен оценить отношение пользы и риска. Рисперидон может обострить течение болезни Паркинсона. У пациентов обеих групп может наблюдаться повышенный риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышенная чувствительность к нейролептикам; такие пациенты были исключены из клинических исследований. Повышенная чувствительность к нейролептикам может проявляться такими симптомами как дезориентация, расстройство сознания, шаткость походки с частыми падениями, которые сопутствуют экстрапирамидным расстройствам.

Гипергликемия и сахарный диабет

Во время применения рисперидона отмечались случаи развития гипергликемии, сахарного диабета или обострение уже имеющегося сахарного диабета.

В некоторых случаях сообщалось о предшествующем повышении веса, что могло являться предрасполагающим фактором. Очень редко сообщалось о развитии кетонового ацидоза, также редко сообщалось о развитии диабетической комы. Целесообразно проведение соответствующего клинического мониторинга состояния пациентов в соответствии с принятыми нормами применения антипсихотических препаратов. У пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, в том числе рисперидон, необходимо проводить контроль на проявление симптомов гипергликемии (таких, как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а у пациентов с сахарным диабетом должен регулярно проводиться контроль уровня глюкозы в крови.

Увеличение массы тела

У пациентов, принимающих рисперидон, отмечались случаи значительного увеличения массы тела. Необходимо регулярно контролировать массу тела.

Гиперпролактинемия

Результаты исследований тканевых культур позволяют предположить, что пролактин может стимулировать рост клеток опухолей молочной железы у человека. Несмотря на то, что прямая связь с применением антипсихотических препаратов в ходе клинических и эпидемиологических исследований до сих пор не была доказана, рекомендуется соблюдать осторожность в отношении пациентов с соответствующим анамнезом.

Рисперидон необходимо назначать с осторожностью пациентам с ранее диагностированной гиперпролактинемией или с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT в пострегистрационный период применения рисперидона. Как и в отношении других антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или электролитными нарушениями (гипокалиемия или гипомагниемия), так как существует риск возникновения аритмогенного эффекта.

Также следует соблюдать осторожность при совместном применении рисперидона с другими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT.

Судороги

Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с судорогами в анамнезе или с другими заболеваниями, которые могут снижать судорожный порог.

Приапизм

В связи с блокированием альфа-адренергического рецептора во время терапии рисперидоном может развиваться приапизм.

Терморегуляция организма

Считается, что антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность организма снижать общую температуру тела. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам, которые могут оказаться в обстоятельствах, способствующих повышению общей температуры тела. Например, если пациенты выполняют интенсивную физическую работу, подвергаются воздействию экстремально высоких температур, одновременно принимают антихолинергические препараты или имеют признаки дегидратации.

Противорвотное действие

В доклинических исследованиях с использованием рисперидона наблюдался противорвотный эффект. В случае применения рисперидона у человека, это может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых лекарственных средств или такие заболевания как непроходимость кишечника, синдром Рея и опухоль мозга.

Нарушения функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек элиминация активной антипсихотической фракции осуществляется медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушением функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме повышена.

Венозная тромбоэмболия

Во время применения антипсихотических лекарственных средств сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (VTE, анг. Venous thromboembolism ). У пациентов, которым необходимо лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные факторы риска развития VTE, поэтому перед назначением и во время лечения рисперидоном необходимо выявить все потенциальные факторы риска развития VTE и принять все возможные профилактические меры.
Интраоперационный флоппи-ирис синдром (a нг. Intraoperative floppy iris syndrome , IFIS )

У пациентов, принимающих альфа 1-адреноблокаторы, такие как рисперидон, в ходе экстракции катаракты развивается интраоперационный флоппи-ирис синдром IFIS.

Синдром IFIS увеличивает риск интра- и послеоперационных офтальмологических осложнений. Перед операцией необходимо сообщить лечащему ее врачу о приеме препаратов - блокаторов альфа 1-адренорецепторов.

Не установлены возможные преимущества, связанные с отменой альфа 1-адреноблокаторов перед операцией по удалению катаракты. Следует сопоставить это с риском прерывания антипсихотической терапии.

Дети и подростки

Перед тем как назначать рисперидона детям и подросткам с поведенческими нарушениями, необходимо провести тщательный анализ физиологических и социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неуместные требования окружающих.

Следует тщательно контролировать седативный эффект рисперидона при применении препарата у этой группы пациентов из-за возможного воздействия на способность к обучению. Изменение времени применения рисперидона может уменьшить последствия седативного эффекта препарата на концентрацию внимания у детей и подростков.

Прием рисперидона способствует умеренному увеличению массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Перед тем как начать лечение, рекомендуется провести измерение массы тела, а затем ее регулярно контролировать. Изменения роста, по результатам открытых долгосрочных расширенных исследований, находились в пределах норм, установленных для данного возраста. Влияние долгосрочного лечения рисперидоном на половое созревание и рост не было исследовано в достаточной мере.

Принимая во внимание возможное влияние последствий длительной гиперпролактинемии на физическое развитие и половое созревание детей и подростков, необходимо проведение регулярной клинической оценки эндокринологического статуса, в том числе измерения роста, массы тела, признаков полового созревания, мониторинга менструального цикла и других потенциальных пролактин-зависимых эффектов.

Во время лечения рисперидоном следует проводить регулярное обследование пациентов на предмет возникновения экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Беременность и период лактации

Беременность

Нет достаточных данных, касающихся применения рисперидона у женщин в период беременности. Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические лекарственные средства (включая рисперидон) в третьем триместре беременности, входят в группу риска развития неблагоприятных побочных реакций, включая экстрапирамидные расстройства, и (или) симптомов отмены различной интенсивности и продолжительности после родов. Наблюдались симптомы возбуждения, повышения мышечного тонуса, тремор, сонливость, синдром дыхательных расстройств или нарушения, связанные с кормлением. В связи с этим необходимо внимательно наблюдать за появлением таких симптомов у новорожденных. Потенциальная угроза для человека неизвестна. Рисперидон не следует применять во время беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости. Нельзя резко прекращать лечение рисперидоном во время беременности.

Грудное вскармливание

Установлено, что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон в небольших количествах выделяются с грудным молоком женщин, которые кормят грудью. Данные о нежелательных эффектах у детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. В каждом конкретном случае следует оценивать пользу грудного вскармливания и потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Подобно другим лекарственным средствам - антагонистам D 2-дофаминовых рецепторов, рисперидон увеличивает концентрацию пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять секрецию GnRH в гипоталамусе, приводя к уменьшению секреции гонадотропинов гипофизом, что ведет к подавлению репродуктивной функции, как женщин, так и мужчин в результате нарушений стероидогенеза в гонадах. В доклинических исследованиях такие действия не наблюдались.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рисперидон может оказывать слабое или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов, учитывая его потенциальное действие на нервную систему и нарушения зрения. Поэтому пациентам следует советовать воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания движущихся механизмов до полного выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату Рисперидон.

Передозировка

Симптомы

Описанные объективные и субъективные симптомы передозировки возникали по причине усиления фармакологического действия рисперидона. Симптомы включали сонливость и проявления седативного действия, тахикардию, гипотензию и экстрапирамидные симптомы. После передозировки отмечались случаи удлинения интервала QT и судороги. Желудочковая тахикардия типа torsade de pointes отмечалась при одновременном приеме повышенных доз рисперидона и пароксетина. В случае острой передозировки всегда необходимо учитывать вероятность интоксикации одновременно несколькими лекарственными средствами.

Лечение

Следует восстановить и поддерживать проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляцию. Необходимо выполнить промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительными средствами, но только в случае, если от приема препарата не прошло более часа. Следует немедленно начать мониторинг функции системы кровообращения путем постоянной записи электрокардиограммы для выявления возможных нарушений сердечного ритма.

Специфичного антидота рисперидона не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы и (или) применять симпатомиметические лекарственные средства. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и контроль жизненно важных параметров организма следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Форма выпуска и упаковка

По 30 мл препарата помещают во флаконы из стекломассы, укупоренные адаптерами и навинчиваемыми крышками с контрольным кольцом.

Флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и пипеткой-дозатором помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Пачки с препаратом помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Период применения препарата после первого вскрытия упаковки - 1 месяц.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Наименование и страна организации-упаковщика

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (561342)

Номер факса +7 7252 (561342)

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Состав

Одна таблетка содержит: действующее вещество - рисперидона – 1 мг и 2 мг; вспомогательные вещества - лактоза моногидрат, крахмал 1500, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, железа оксид черный Е 172) или окрашивающий пигмент зеленого цвета (содержит алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е 110, алюминиевый лак на основе индиго кармина Е 132)).

Описание

Таблетки покрытые оболочкой, дозировкой 1 мг - светло-зеленого цвета и дозировкой 2 мг - розового цвета, c двояковыпуклой поверхностью, с риской.

Показания к применению

Рисперидон показан для лечения шизофрении, маниакальных фаз умеренной и тяжелой степени тяжести при биполярных расстройствах, для краткосрочного лечения (до 6 недель) стойкой агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции при болезни Альцгеймера, которые не реагируют на нефармакологические методы лечения с риском причинения вреда себе или окружающим.

Противопоказания

Гиперчувствительность к рисперидону или к любому из вспомогательных веществ. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы.

С осторожностью

Опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка лекарств, синдром Рейе, заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, AV блокада), обезвоживание, нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе), лекарственная зависимость, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку по 1 мг делить недопустимо. При необходимости применения доз менее 1мг следует назначать другие лекарственные формы рисперидона.

Шизофрения Взрослые: Начальная доза для всех пациентов составляет 2 мг в сутки один или два раза в сутки. Доза может быть увеличена до 4 мг в день на второй день применения. Впоследствии дозу можно индивидуально скорректировать при необходимости.

Обычная оптимальная доза составляет 4-6 мг в сутки. Дозы выше 10 мг не увеличивают эффект, но могут увеличить риск экстрапирамидных симптомов. Не рекомендуется применять дозы более 16 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста:

Маниакальные фазы при биполярных расстройствах.

Взрослые: Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки. Увеличение дозы должно проводиться не чаще, чем через 24 часа и составлять 1 мг в сутки. Рекомендуемый диапазон доз - от 1 до 6 мг в сутки в зависимости от степени эффективности и индивидуальной переносимости. Необходимо регулярно проводить оценку целесообразности дальнейшего применения рисперидона.

Пациенты пожилого возраста: Для начального лечения следует использовать иные лекарственные формы, позволяющие дозировать рисперидон с шагом 0,5 мг. Данная форма используется для поддерживающего лечения по 1-2 мг дважды в сутки.

Стойкая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции при болезни Альцгеймера Для начального лечения следует использовать иные лекарственные формы, позволяющие дозировать рисперидон с шагом 0,5 мг. Данная форма используется для поддерживающего лечения по 1 мг дважды в сутки. Применение Рисперидона в течение более чем 6 недель не рекомендовано. Во время лечения необходим мониторинг состояния пациентов и оценки целесообразности дальнейшего применения препарата.

Почечная и печеночная недостаточность Независимо от тяжести начальная и последующие дозы должны быть уменьшены вдвое, и титрование должно проводиться медленнее.

Потребление пищи не влияет на всасывание Рисперидона. Рекомендуется постепенное прекращение применения препарата. Острые проявления синдрома отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость, бессонница наблюдались очень редко. Возможно повторное появление психотических симптомов. Сообщалось о случаях возникновения непроизвольных двигательных нарушений (таких как акатизия, дистония и дискинезия).

Переход с других антипсихотических препаратов на лечение Рисперидоном. Рекомендуется постепенное прекращение применения другого препарата при переходе на лечение Рисперидоном. При переходе с депо-нейролептиков рекомендуется начать терапию рисперидоном вместо следующей запланированной инъекции.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении препарата (НЯ) (частота возникновения > 10%) являются: паркинсонизм, головная боль и бессонница. Ниже приводятся НЯ, о которых сообщалось в медицинской практике. При этом применяется следующая классификация НЯ по частоте возникновения: очень часто (> 1 / 10); часто (от >1 /100 до <1 / 10); нечасто (от > 1 /1000 до <1/ 100), редко (от > 1 / 10000 до <1 / 1000); очень редко (<1 / 10000), неизвестно (не может быть оценена исходя из имеющихся данных). Внутри каждой группы, нежелательные явления представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Со стороны лабораторных данных:

Часто: Повышенный пролактин крови, увеличение веса.

Нечасто: Удлинение интервала QT и другие изменения на электрокардиограмме, повышенная глюкоза крови, трансаминазы, эозинофилы, пониженное количество лейкоцитов, гемоглобина, креатинфосфокиназы крови, повышение температуры тела.

Редко: Понижение температуры тела.

Нарушения со стороны сердца:

Часто: Тахикардия.

Нечасто: Атриовентрикулярная блокада, блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, синусная брадикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

Нечасто: Анемия, тромбоцитопения.

Редко: Гранулоцитопения.

Неизвестно: Агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: Повышенная чувствительность к препарату.

Неизвестно: Анафилактическая реакция.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Часто: Повышенный аппетит, пониженный аппетит.

Нечасто: Анорексия, полидипсия.

Очень редко: Диабетический кетоацидоз.

Неизвестно: Водная интоксикация.

Психические расстройства:

Очень часто: Бессонница.

Часто: Беспокойство, тревожное возбуждение, нарушения сна.

Нечасто: Спутанное сознание, мания, пониженное либидо, апатия, повышенная возбудимость.

Редко: Аноргазмия, эмоциональная уплощенность.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: Паркинсонизм, головная боль.

Часто: Акатизия 2 , головокружение, тремор 2 , дистония 2 , сонливость, успокоение, заторможенность, дискинезия.

Нечасто: Отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обморок, депрессия сознания, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушения внимания, повышенная сонливость, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, несогласованность движений, гипестезия.

Редко: Злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные расстройства, церебральная ишемия, двигательные расстройства.

Нарушения со стороны органа зрения:

Часто: Расфокусированное зрение.

Нечасто: Конъюнктивит, гиперемия глаз, выделения, отеки глаз, сухость глаз, повышенное слезотечение, светобоязнь.

Редко: Пониженная острота зрения, закатывание глаз, глаукома.

Нарушения со стороны органа слуха и внутреннего уха:

Нечасто: Боль в ушах, шум в ушах

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто: Диспноэ, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, глоточно-гортанные боли.

Нечасто: Свистящее дыхание, аспирационная пневмония, отек легких, респираторные расстройства, хрипы, нарушение проходимости дыхательных путей, дисфония.

Редко: Синдром временной остановки дыхания во время сна, гипервентиляция легких

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: Рвота, диарея, запор, тошнота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в желудке.

Нечасто: Затруднённое глотание, гастрит, недержание кала, копролит.

Редко: Непроходимость кишечника, панкреатит, отёк губ, хейлит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто: Энурез.

Нечасто: Дизурия, недержание мочи при напряжении, поллакиурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Нечасто: Аменорея, половая дисфункция, эректильная дисфункция, нарушения семяизвержения, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища.

Неизвестно: Приапизм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: Высыпания, эритема.

Нечасто: Ангионевротический отёк, повреждения кожи, воспаление кожи, зуд, акне, изменение цвета кожи, облысение, себорейный дерматит, сухая кожа, гиперкератоз.

Редко: Перхоть.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и поражения костей:

Часто: Артралгия, боль в спине, боль в конечностях.

Нечасто: Мышечная слабость, миалгия, боль в шее, опухание сустава, нарушения осанки, тугоподвижность суставов, мышечно-скелетная боль в груди.

Редко: Рабдомиолиз.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Редко: Нарушения секреции антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: Желтуха.

Часто: Пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нечасто: Синусит, вирусная инфекция, ушная инфекция, тонзиллит, панникулит, отит среднего уха, воспаления глаз, местная инфекция, акародерматит, инфекции дыхательных путей, воспаление мочевого пузыря, онихомикоз.

Редко: Хронический отит среднего уха.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто: Гипотензия, ортостатическая гипотензия, гиперемия.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения

Часто: Гипертермия, утомление, периферийный отёк, общая слабость, боль в груди.

Нечасто: Отёк лица, нарушения походки, ощущение дискомфорта, медлительность, гриппоподобные заболевания, жажда, дискомфорт в груди, озноб.

Редко: Генерализованный отёк, переохлаждение, синдром отмены, холодные конечности.

Увеличение веса

Было установлено увеличение веса (> 7% от массы тела) у пациентов с шизофренией, которые принимали Рисперидон.

Дополнительная информация о применении препарата у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста с деменцией или детей по сравнению со взрослыми пациентами чаще наблюдались: транзиторная ишемическая атака и инсульт в 1,4% и 1,5% случаев соответственно. Сообщалось о следующих НЯ в >5% случаев: инфекции мочевыводящих путей, периферические отеки, сонливость, кашель.

Применение атипичных антипсихотических препаратов у пациентов пожилого возраста с деменцией сопровождалось увеличением смертности.

Передозировка

Симптомы Сонливость/заторможенность, тахикардия, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. В редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии и судороги.

Лечение Обеспечение и поддержание проходимости дыхательных путей, а также необходимой оксигенации и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если пациент находится без сознания) и применение активированного угля вместе со слабительным не более чем через один час после применения препарата. Мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, включая постоянный электрокардиографический мониторинг. Специфического антидота не существует. При гипотензии и сосудистом коллапсе внутривенное введение жидкости и/или симпатомиметиков, в случае возникновения серьезных экстрапирамидных симптомов - применение антихолинергических препаратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, продлевающими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами класса 1а (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), класса III (амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими лекарственными средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хиноцид и мефлохин), и с лекарственными средствами, вызывающими нарушения электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия: алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами.

Рисперидон может блокировать эффект леводопы и других противопаркинсонических средств.

Возможна гипотензия при сопутствующем применении рисперидона с антигипертензивными препаратами.

Рисперидон не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Карбамазепин, рифампицин, фенитоин и фенобарбитал, снижают концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.

Флуоксетин, пароксетин, хинидин, верапамил, фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-блокаторы, циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени или незначительно концентрацию активной антипсихотической фракции).

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Амитриптилин, эритромицин не влияют на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Меры предосторожности

Одновременное применение с Фуросемидом Наблюдалось увеличение смертности у пациентов, принимавших фуросемид с рисперидоном. Сопутствующее применение рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидными диуретиками в малых дозах) не было связано с увеличением смертности. Следует соблюдать осторожность и проводить оценку соотношения польза/риск при применении препарата в вышеописанном сочетании. При лечении пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать обезвоживания, т.к. оно являлось общим фактором риска смертельного исхода.

Цереброваскулярные нежелательные явления (ЦВ НЯ) Наблюдалось значительное увеличение (приблизительно 3-кратное) частоты возникновения ЦВ НЯ, таких как инсульт (в том числе со смертельным исходом) и транзиторная ишемическая атака. Рисперидон следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта. Пациенты или лица, осуществляющие уход, должны быть предупреждены о необходимости немедленного уведомления лечащего врача о признаках и симптомах потенциальных ЦВ НЯ, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, проблемах с речью или зрением. Все варианты лечения должны быть рассмотрены безотлагательно, в том числе прекращение применения рисперидона.

Ортостатическая гипотензия Возможно развитие (ортостатической) гипотензии, особенно в период титрования начальной дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась при сопутствующем применении рисперидона с антигипертензивными препаратами. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистым заболеванием (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание), и дозу необходимо титровать постепенно в соответствии с рекомендациями. При развитии гипотензии следует уменьшить дозы препарата.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы Применение рисперидона связано с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При появлении признаков следует прекратить применение всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром Сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененными состояниями сознания и повышенным уровнем креатин-фосфокиназы при применении антипсихотических препаратов. Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Применение всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон, должно быть прекращено.

Болезнь Паркинсона и демениия с тельцами Леви Болезнь Паркинсона и деменция можгут ухудшиться на фоне рисперидона. Проявления повышенной чувствительности могут включать в себя спутанность сознания, притупление болевой чувствительности, постуральная неустойчивость с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидным симптомам.

Гипергликемия Сообщалось об очень редких случаях развития гипергликемии или обострения ранее существовавшего диабета. Целесообразно проведение соответствующего клинического мониторинга состояния пациентов.

Гиперпролактинемия Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с гиперпролактинемией и у пациентов с пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала ОТ Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или семейной историей удлинения интервала QT, брадикардии или электролитных нарушений (гипокалиемия, гипомагниемия).

Судороги Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе и другими факторами, которые снижают судорожный порог.

Приапизм Возможно развитие приапизма при применении Рисперидона.

Регулирование температуры тела Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении пациентам, у которых возможно повышение температуры тела при усиленной физической нагрузке, воздействии жары, сопутствующем применении антихолинергических препаратов, обезвоживании.

Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицита Lapp- лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать рисперидон.

Беременность и кормление грудью

Беременность При назначении возможно развитие экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорождённых, матери которых принимали Рисперидон в течение третьего триместра беременности.

Кормление грудью

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон могут выделяться с грудным молоком в небольших количествах. Следует оценивать пользу грудного вскармливания и потенциальные риски для ребенка в каждом конкретном случае.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Рисперидон – это лекарственное средство, которое помогает нормализовать общее психическое состояние организма.

Его применение обеспечивает восстановление ЦНС, избавляет от депрессии, галлюцинаций, стрессов и других неприятных симптомов неврологических и психических отклонений.

Широкое применение Рисперидон получил среди пациентов со слабоумием и чрезмерной агрессией, бредовым синдромом и шизофренией. Механизм действия таких лекарств направлен на купирование симптомов психоза.

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Рисперидон в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 210 рублей.

Состав и форма выпуска

Рисперидон выпускается в лекарственной форме таблетки для перорального (внутрь) применения, покрытые пленочной оболочкой. Они имеют белый цвет, округлую форму и двояковыпуклую поверхность.

• В 1 таблетке рисперидона 1 мг, 2 мг или 4 мг.
• Повидон, крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза как вспомогательные вещества.

Таблетки расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Картонная пачка содержит 2 контурных ячейковых упаковки (20 таблеток) и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Рисперидон – это атипичный нейролептик, который обладает анксиолитическим действием. Относится к группе препаратов антипсихического типа.

Активное вещество медикамента вызывает избирательное блокирование серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов. Также оно связывается с альфа1- и альфа2 – адренорецепторами. Не оказывает воздействия на холинорецепторы. Не смотря на то, что основное составляющее вещество медикамента вызывает блокирование D2-рецептров, оно не оказывает угнетающее влияние на моторную активность по сравнению с другими нейролептиками, в наименьшей степени вызывает состояние каталепсии.

Антипсихотическое действие связано с блокированием D2 рецепторов, седативное влияние связано с блокированием адренорецепторов ствола мозга головы, а противорвотное – с блокированием D2-рецепторов, отвечающих за рвотный центр. В результате применения препарата происходит устранение галлюцинаций, автоматизма, состояния агрессивности, бреда. В зависимости от дозировки может вызвать повышение уровня пролактина в крови.

Фармакокинетика

После перорального приема происходит полная абсорбция, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Прием пищи на абсорбцию препарата не влияет. Абсолютная биодоступность рисперидона – 70%.

Вещество быстро распределяется в организме. Объем распределения – от 1 до 2 л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа 1 -гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон (основной активный метаболит рисперидона) – на 77%.

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона в организме достигается в течение 24 часов, 9-гидроксирисперидона – спустя 4–5 дней. Плазменная концентрация Рисперидона в крови пропорциональна полученной дозе (в пределах терапевтических доз).

Показания к применению

В инструкции по использованию указан ряд заболеваний и состояний, которые лечат с помощью таблеток Рисперидон. Это:

• острая и хроническая шизофрения, психотические состояния с продуктивными признаками;
• поведенческие расстройства у взрослых и детей подросткового возраста с пониженным уровнем интеллекта (когда основными симптомами являются импульсивность, агрессивность, аутоагрессия);
• нестабильные эмоциональные реакции при психических патологиях;
• коррекция настроения при терапии маний;
• расстройство поведения у пациентов с деменцией (гнев, агрессивность, бред, физическое насилие, возбуждение).

Противопоказания

Абсолютные:

• болезнь Паркинсона;
• возраст до 15 лет;
• аденома предстательной железы;
• тяжелые заболевания печени и почек;
• повышенная чувствительность к препарату;
• кормление грудью;
• глаукома.

С осторожностью следует назначать при опухоли мозга, хронической сердечной недостаточности, удлинении интервала QT, инфаркте миокарда, судорогах, обезвоживании, беременности, кишечной непроходимости.

Назначение при беременности и лактации

В период беременности прием препарата может назначаться только врачом и при острой необходимости, -только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери будет выше ожидаемого риска для ребенка.

Поскольку составляющие компоненты лекарства попадают в состав грудного молока, на период лечения лучше всего прекратить кормление грудью.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению режим дозирования Рисперидон строго индивидуальный.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день – 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Вызывает ли рисперидон привыкание и синдром отмены?

При длительном применении препарата может развиться зависимость от него. Если при этом резко прекратить прием рисперидона, у пациента может развиться синдром отмены. Суть его заключается в том, что все симптомы, имевшиеся до начала лечения и исчезнувшие после приема медикамента, вновь возвращаются и значительно усиливаются. Пациент при этом может жаловаться на бессонницу, психоэмоциональное и двигательное возбуждение, у больных шизофренией могут наблюдаться галлюцинации, бред, агрессивное поведение и так далее.

Чтобы предотвратить развитие описанных явлений, отменять препарат следует медленно, постепенно снижая суточную дозу на 2,5 – 5 мг каждые 3 – 6 дней. В случае использования рисперидона в виде суспензии пролонгированного действия каждую последующую дозу следует уменьшать на 10 мг.

Побочное действие

На фоне приема таблеток Рисперидон возможно развитие побочных эффектов и негативных реакций со стороны различных органов и систем, они включают:

• Половая система – нарушение эрекции, преждевременная эякуляция или ее задержка, нарушения оргазма.
• Сердечно-сосудистая система – выраженное снижение артериального давления в момент перехода человека из горизонтального положения в вертикальное (ортостатическая гипотензия), повышение артериального давления (артериальная гипертония), учащение сердцебиения (тахикардия).
• Система пищеварения – тошнота, периодическая рвота, неприятные ощущения и боль в области проекции желудка (эпигастрий), вздутие живота, неустойчивый стул, повышение уровня ферментов печеночных трансаминаз в крови, что является свидетельством повреждения клеток печени (гепатоциты).
• Эндокринная система – у женщин может развиваться галакторея (появление грудного молока не связанное с периодом лактации), нарушение менструального цикла, повышение массы тела, у мужчин – гинекомастия (увеличение молочных желез).
• Нервная система – плохой сон (бессонница), чувство тревоги, периодическая головная боль. Реже возможна сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение концентрации внимания, экстрапирамидные расстройства (тремор рук, повышенное образование слюны), нарушение четкости зрительного восприятия. У пациентов с шизофренией на фоне приема таблеток Рисперидон возможны нарушение терморегуляции и судорожные припадки.
• Кровь и красный костный мозг – небольшое снижение количества нейтрофилов (нейтропения) и тромбоцитов (тромбоцитопения) в крови.
• Аллергические реакции – аллергическое воспаление слизистой оболочки носа (аллергический ринит), появление сыпи на коже, ее зуд, характерные изменения, напоминающие ожог крапивой (крапивница).

Также на фоне приема таблеток Рисперидон возможна задержка мочеиспускания. В случае появления негативных реакций вопрос об отмене препарата врач решает индивидуально.

Передозировка

При превышении количества препарата возникает передозировка, которая проявляется экстрапирамидными нарушениями, учащенным сердцебиением, гипотонией, чрезмерной сонливостью и седацией. Лечение подразумевает промывание желудка, прием слабительных средств и сорбентов.

Если больной находится без сознания, то показана интубация. Пациенту необходимо сделать ЭКГ, так как возможны аритмии. Прием антихолинергических лекарств показан при возникновении острых экстрапирамидных расстройств.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.
2. С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.
3. Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
4. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
5. В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
6. Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
7. Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.
8. Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
9. С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
10. При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.
2. При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.
3. При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
4. При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.
5. При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.