Профилактика малярии препараты. Обзор самых эффективных лекарств от малярии для детей и взрослых. Механическая защита от комаров

Многие задаются целым рядом вопросов при планировании очередного путешествия: «Велик ли шанс заразиться малярией?», «Как избежать инфицирования?», «Есть ли надежные средства профилактики?», «Если укусил комар, нужно сразу бежать в больницу?», «В какие страны лучше не ездить?», «А я умру?», «И что такое вообще малярия?».

Скажу сразу, что статистика на данный момент времени, удручающая. Ежегодная заболеваемость (т. е. число вновь зарегестрированных случаев инфицирования) составляет, по различным оценкам, до 500 миллионов в год, при этом летально заканчиваются до 1 миллиона случаев (0,2%). До 90% инфицированных — жители Африки, в особенности центральных, южных и западных районов страны. Подавляющее большинство лиц, подвергшихся заражению — дети, беременные женщины и люди с низким иммунным статусом (в частности, ВИЧ-инфицированные). Комары печально известного рода Anopheles (Анофелес) обитают и в России, но это ничего не значит. Для размножения в их «тушке» малярийных плазмодиев, необходимы особые условия — должно быть постоянно очень тепло, желательно, чтобы рядом был водоем, скажем озеро или болото. Только в таких условиях комары начинают стремительно размножаться и активно обмениваться плазмодиями. Недаром малярию ранее обозначали как «болотную лихорадку».

Из вышесказанного следует, что если Вы не едете в Африку, Вы не беременная женщина и не ребенок, если у Вас есть хотя бы немного денег на лечение (или попросту оформлена страховка), боятся нечего. Нужно понимать, что умируают (что само по себе печально), как правило, только местные жители, у которых нет средств для получения надлежащей медицинской помощи. При все возрастающей устойчивости малярийных плазмодиев к современным (и не очень) лекарственным средствам, все же существуют эффективные способы лечения данного трансмиссивного заболевания. И это надо понимать.

Каковы же симптомы малярии? Они очень типичны — лихорадка до 38-40 градусов, носящая волнообразный характер с очередным повышением температуры на 3 или 4 день (так называемые, трехдневные и четырехдневные формы) и выраженнейшим ознобом, боли в суставах, рвота, увеличение печени и селезенки. Нередки сильнейшие головные боли. Это из того, что можно непосредственно наблюдать любому человеку, не будучи при этом врачом.

Особенность такова, что симптомы малярии могут и, как правило появляются, спустя какое-то время после инфицирования. Часто до 2-4 недель с момента укуса. Поэтому, что логично, малярией вы можете «заболеть» уже будучи в России, сразу и не поняв, что это такое. Обычно все думают, «мол простыл, грипп» и т. д. Помните, если Вы были в странах Латинской Америки, Африки или Юго-Восточной Азии, и у Вас появились вышеописанные симптомы, бегите к врачу! После того, как Вы скажете, что наслаждались пару-тройку недель экзотикой на берегах Индийского океана, Вам сделают немудренные анализы, которые подтвердят или не подтвердят диагноз. Тянуть не надо! Самолечением заниматься особенно!

Для тех, кто очень переживает и не хочет рисковать, существуют достаточно эффективные меры профилактики малярии. Самый простой способ — использовать репелленты, в которых обязательно должен содержаться диэтилтолуамид (ДЭТ). О его содержании можно судить по составу «средства от комаров и клещей». Оно выражается в процентах-, обычно это либо 7-10%, либо 20% и более. Для защиты на несколько часов подойдет репеллент с низким содержанием ДЭТ, для более длительной и надежной защиты — с 20% содержанием данного химического агента. Рекомендую именно второй вариант. Нет смысла использовать репеллент с очень высокой концентрацией ДЭТ, степень защиты он врдя ли увеличить, а вот получить раздражение кожи Вы сможете запросто.

Часто используют крем от загара и репеллент одновременно. Для этого сначала наносится крем от загара, затем репеллент. Да, кстати, какую форму выпуска лучше выбрать — спрей, лосьон или крем? Рекомендую, как и многие, любую форму, только при условии, что Вы не будете распылять ее из балончика, а равномерно нанесете на всю область кожи при поможи Ваших ладоней. При распылении аэрозоля можно пропустить участок кожи, и комар укусит именно туда.

Теперь самое интересное. Методы лекарственной профилактики. Выбор препаратов для этой цели не так уж и велик, как могло бы показаться. Существует ряд правил, которых просто необходимо придерживаться, если Вы все-таки решили проводить профилактический прием противомалярийных средств, и при этом у Вас не было возможности или желания обратиться к доктору, что само по себе неправильно. Не забывайте, что препараты данный группы, имеют целый ряд противопоказаний и побочных эффектов, я конечно же их перечислю, вкратце, но это не освобождает Вас от отвественности за собственное здоровье и здоровье близких для Вас людей. Помните, доза для детей до 14 лет, т. е. с массой тела менее 45 кг, ведется по особым таблицам для каждого конкретного препарата. Ни в коем случае не занимайтесь самодеятельностью! Нашли время — и к педиатру!. Кому нельзя принимать эти препараты? Беременным и кормящим женщинам, лицам с тяжелыми заболеваниями печени, почек, сердца. Препараты очень плохо сочетаются с алкоголем, вырастает токсичность как этанола, так и принимаемого Вами препарата. Люди, у которых в прошлом отмечались так называемые «идиосинкразические» (по-русски, реакции по типу «ну ни хрена себе, не ожидал, такого вообще не бывает») реакции, следует принимать противомалярийные препараты крайне осторожно.

Теперь о препаратах. Сначала будут указываться наименования действующего вещества, затем, в скобках, торговые названия (что спрашивать в аптеках).

Хлорохин («Делагил») . 250 мг действующего вещества (ДВ) в одной таблетке, в пачке 30 штук. Средняя стоимость (СС) в аптеках Москвы — 150-200 рублей. Схема профилактики (СП): в первую неделю по 2 таблетки (500 мг) 2 раза (например, в понедельник и четверг), затем по 2 таблетки 1 раз в неделю строгов один и тот же день (например, в понедельник). Начало профилактики (НП) — за 4 недели до отпуска, во время отпуска и 4 недели после отпуска.

Гидроксихлорохин («Плаквенил») . 200 мг ДВ, в пачке 60 штук. СС — 1000-1200 рублей. СП: начало профилактики за 2 недели до отпуска, во время отпуска и 8 недель после отпуска. Если не получилось начать профилактику своевременно, можно принять «ударную дозу» в 4 таблетки (800 мг) однократно накануне вылета. Принимают один раз в неделю, строго в один и тот же день по 1 таблетке (200 мг).

Мефлохин («Лариам») . 250 мг ДВ, в пачке 8 таблеток. СС — 750-850 рублей. СП: начало профилактики за 4 недели до отпуска, во время отпуска и 4 недели после отпуска. Принимать по 1 таблетке (250 мг) 1 раз в неделю.

Атовакуон-прогуанил («Маларон») . 250 мг+100 мг ДВ, в пачке 12 таблеток. СС — 4300-4600. СП: принимать по у таблетке й раз в день за 2 дня до поездки, каждый день во время поездки и в течение 7 дней после поездки.

Сульфадоксин + Пириметамин («Фансидар») . 500 мг+25 мг ДВ, в пачке 3 таблетки. СС — 200-300 рублей. СП: принять 2 таблетки за неделю до поездки, также по 2 таблетки 1 раз в неделю во время поездки и первые 6 недель после поездки.

Доксициклин («Юнидокс солютаб», «Доксициклин») . 100 мг ДВ, в пачке 20 таблеток. СС — 10-30 рублей (все для «Доксициклтна»). 100 мг ДВ, в пачке 10 таблеток. СС — 270-350 рублей (все для «Юнидокс солютаб»). СП: по 1 таблетке в день за 2 дня до поездки, в поездке принимать также по 1 таблетке 1 раз в день, по приезду домой продолжить прием в течение 4 недель ежедневно по 1 таблетке.

Итак, что мы имеем. Во-первых, кучу побочных эффектов от приема препаратов (тошноту, может быть даже и рвоту, головные боли, подергивание в мышцах, нарушения сна, ночные кошмары, диаррею, слабость, быструю утомляемость, головокружение и т. д.). Во-вторых, отсутствие 100% гарантии того, что профилактика реально сработает, если комар таки укусит. В-тертьих, потраченные деньги. В-четвертых, испорченный отдых. Подумайте заранее, а оно того стоит? Хотите ли Вы, да и готовы ли, принимать указанные препараты по профилактическим схемам? Пропуск одного-другого дня или недели приведет к бессмысленности принимаемых Вами мер.

Рекомендую в любом случае проконсультироваться с врачом. Заранее узнать об эпидемиологической обстановке в той стране, куда Вы собираетесь в поездку. Главное — не паниковать. Не забывайет, в конце концов, что есть такое понятие, как здравый смысл.

Малярия относится к , его разносчиками являются кровососущие насекомые, относящиеся к определенному виду. Именно из-за высокой смертности заболевание представляет серьезную опасность для человека, и при появлении первых же симптомов требуется лекарство от малярии и своевременное лечение.

Лекарственные средства от малярии можно разделить на несколько групп:

К сожалению, учеными еще не разработаны лекарственные средства, способные уничтожить спорозоитов, которые попали в кровь.

Прежде чем начать лечение малярии, необходимо проконсультироваться со специалистом по инфекционным заболеваниям. Медикаментозную терапию можно отнести к защитным средствам, которые защищают, лечат и предотвращают распространение заболевания.

Описание препаратов

Можно как мазями, так и таблетками. Рассмотрим подробнее самые распространенные препараты, которые помогают бороться с болезнью.

Мефлохин

При отсутствии возможности обращения в медицинское учреждение врачи советуют применять средство как неотложную помощь в случае заражения малярией. Одним из противопоказаний служит аллергическая реакция на составляющие компоненты, психические заболевания, беременность или возраст пациента. Нельзя давать детям, не достигшим двухлетнего возраста.

Суть лечения заключается в том, что средство применяется один раз в четком соответствии с инструкцией. Если больного начинает рвать спустя 30 минут после того, как лекарство было употреблено, его нужно принять еще раз, соблюдая дозировку.

Хиноцид

Действие этого препарата заключается в уничтожении возбудителя инфекции. Помимо основной цели применения, можно использовать для предупреждения рецидива, и как профилактическое средство. Разрешается детям, чье заражение произошло с рождением. В этом случае дозировку определяет лечащий врач.

Есть побочные эффекты:

• тошнота;
• рвота;
• боль в голове;
• синеют губы;
• резкие перепады температуры у больного.

Средство нельзя использовать, если начат курс лечения иными препаратами, направленными на борьбу с малярией. Для людей с почечными заболеваниями или проблемами с сердцем и сосудами это лекарственное средство не используется.

Бигумаль

Средство часто применяют для профилактики. После применения Бигумаля необходимо выпить не менее 50 мл жидкости, лучше всего использовать воду.

В порошковом виде средство можно давать малышам, не достигшим годовалого возраста. При тяжелой малярии раствор Бигумаля вводится внутривенно. Большое достоинство медикамента в том, что организм не дает на него побочных реакций.

Примахин

Данный препарат от малярии обладает способностью останавливать размножение разносчиков инфекции. Можно применять при любом типе заболевания. Отмечен положительный эффект в качестве профилактического средства, а также как препарат, способный не допустить рецидива.

Есть несколько побочных эффектов:

• головные боли;
• болевые ощущения в животе;
• нарушения сердечной деятельности;
• синева губ;
• железодефицитная анемия.

Нельзя использовать при заболеваниях кровеносной системы и почечных недугах.

Доксициклин

Относится к тетрациклиновой группе и представляет собой группу антибиотиков с широким спектром воздействия. Применяется при возникновении инфекции, которую вызывают чувствительные к средству микроорганизмы. Лекарство используется после приема пищи, и его нужно запивать большим количеством воды.

Хорошим эффектом обладает мазь с одноименным названием. Она действует как лечебное и профилактическое средство. Наносят на кожные участки с укусами насекомых. Нельзя использовать детям, не достигшим девятилетнего возраста, и женщинам в период грудного вскармливания. Средство можно применять до 4 месяца беременности, но сначала рекомендуется получить консультацию у специалиста.

Фансидар

Лекарство применяется с пищей и запивается жидкостью, лучше всего использовать воду. Можно давать детям, чей вес более 5 кг, но насчет дозировки необходимо проконсультироваться со специалистом.

Средство используется как профилактическое. Как только будет окончен курс приема, необходима сдача анализов для исследования.

Ацикловир

Лекарственное средство направлено на борьбу против вирусов.

Выпускается в следующих формах:

• таблетки;
• мазь;
• порошок для растворов.

У мази не выявлены побочные эффекты после использования, в отличие от таблеток. У больного может появиться тошнота, рвота, слабость. После применения порошкового раствора нередко активируются печеночные ферменты, что приводит к изменениям в анализах крови.

Нельзя использовать во время беременности и при естественном выкармливании.

Хлоридин

Очень часто для борьбы с малярией используют именно это средство. При возникновении токсоплазмоза оно имеет наибольший эффект. Хороший результат достигается при сочетании хлоридина с сульфаниламидом и хингамином. Применяется лекарство раз в сутки.

Дозировка и время приема препарата назначается врачом, который делает заключение об общем самочувствии пациента и о том, насколько тяжело протекает заболевание.

Хлоридин применяется для лечения детей, количество препарата рассчитывает врач, исходя из веса ребенка.

Хлорохин

Препарат дозируется, в зависимости тяжести случая. Срок приема – три дня при острой форме.

Как профилактическое средство используется неделю, однако длительный курс может спровоцировать появление дерматита. С выявлением последнего нужно снизить дозировку или прекратить прием.

Лечащим врачом регулярно проводится контроль над работой печени, проводится забор анализов крови и мочи. Лекарственное средство нельзя использовать при сердечных болезнях.

Чем лечить детей

Чаще всего пользуются Резохином, Хлорохином, Делагилом. Вместе с общим терапевтическим курсом детям выписывают средства, повышающие работу иммунной системы и снимающие симптомы заболевания.

О профилактических мерах

Для профилактики малярии необходимы меры, направленные на предотвращение болезни в неблагополучных районах.

Сюда входят:

• использование медикаментов для профилактики;
• мази, способствующие уничтожению кровососущих насекомых;
• средства, способные предотвращать нападение комаров.

На сегодняшний день учеными ведется разработка вакцины от этой болезни, проводится множество исследований на этот счет. Пока в качестве самых эффективных средств профилактики используются препараты против малярии.

Вместе с этим нужно постараться создать максимальную защиту от кровососущих насекомых:

• использовать разработанные средства;
• в помещении пользоваться электрическими фумигаторами.

В районах, неблагополучных по заболеванию, нельзя носить открытую одежду, человек должен быть защищен максимально. Тело перед выходом на улицу обрабатывается репеллентами.

При большом скоплении насекомых перед сном нужно опускать полог, который предварительно обрабатывается инсектицидным средством.

В качестве комплексных профилактических мер используются следующие:

• терапевтическое лечение заболевших;
• активные методы борьбы с распространителями заболевания;
• защита от кровососов;
• профилактика с помощью химических средств.

После выздоровления человек обязательно должен встать на учет в диспансер. Людям необходимо проходить обследования в случае внезапного повышения температуры тела.

Летом, когда отпускной период в самом разгаре, поток туристов в экзотические страны значительно увеличивается. Поездка в страну, которая находится в тропической климатической зоне, обещает, конечно, захватывающие впечатления. Чтобы не омрачить отпуск, помните о мерах профилактики самых распространенных в этих широтах и опасных для здоровья болезней, с возбудителями которых вы можете столкнуться. Если вы решили отправиться в страны Азии, Южной и Центральной Америки, Тихого Океана, в вашей дорожной аптечке обязательно должно найтись место для таблеток от малярии.

Хлорохин

Хлорохин - самый популярный из них. Его аналоги - Делагил, Хингамин. Фармакодинамика хлорохина заключается в том, что препарат тормозит репликацию ДНК возбудителя, угнетает иммунитет, обладает противовоспалительным эффектом. Показания к применению хлорохина:

• лечение острого течения малярии,
• профилактика малярии у тех, кто ездит в районы, где распространена болезнь;
• терапия внекишечной амебной дизентерии;
• в составе терапии ревматоидного артрита, системной красной волчанки, фотодерматозов.

Способ применения и дозы таблеток от малярии зависят от того, предстоит ли бороться с признаками малярии или предотвратить заражение при поездке в область, где данное заболевание распространено. Курс лечения хлорохином длится трое суток. При признаках лихорадки принимают 1 г в первый прием, спустя 6-8 часов - 500 мг; на вторые и третьи сутки - по 500 мг хлорохина. Для профилактики заболевания принимают по 500 мг еженедельно, строго через 7 дней. Профилактический курс начинают за 1-2 недели до предполагаемой поездки и продолжают до 6 недель по приезду.

Длительный прием хлорохина может вызвать дерматит. Если это случилось, дозировку уменьшают либо вовсе прекращают прием препарата. В некоторых случаях проявляются такие побочные действия таблеток от малярии, как головокружение, головные боли, тошнота, рвота, нарушение слуха. Они проходят самостоятельно. Терапия хлорохином предусматривает постоянный контроль работы печени, анализы крови и мочи. Противопоказания к применению: заболевания сердца, почек, печени, кроветворных органов.

Можно ли принимать хлорохин беременным? Однозначного ответа не существует. Безопасность использования таблеток от малярии в период беременности не подтверждена, поэтому они назначаются лишь если предполагаемая польза для будущей мамы превышает возможный риск для развития малыша. Фармокинетика хлорхинина такова, что его метаболиты попадают в грудное молоко. Это необходимо учитывать при приеме препарата в период кормления грудью.

Хинина сульфат

Хинина сульфат (либо хинина гидрохлорид) также препятствует росту эритроцитарных типов малярии. Механизм его действия схож с хлорохином, но уступает по активности. Сегодня хинин применяют при устойчивости возбудителя малярии к хингамину или другим противомалярийным лекарствам: в некоторых случаях, возбудитель нейтрализуется действием хинина. Препарат подавляет центры, отвечающие за поддержание нормальной температуры тела, а также – при значительной дозировке – влияет на центры головного мозга, отвечающие за слух и зрение. Хинина сульфат снижает частоту сердечных сокращений, возбуждает клетки гладкой мускулатуры внутренних органов, повышает тонус матки. Препарат не назначают беременным и кормящим.

Препарат противопоказан, если есть признаки недостатка энзима глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, обнаружена малярийная гемоглобинурия, болезни среднего и внутреннего уха. С осторожностью назначают препарат при нарушениях работы сердца и в период вынашивания ребенка. Для беременных, чтобы избежать прерывания беременности, максимальная суточная дозировка должна составлять до 1 г. Эту дозу необходимо разделить на 4 - 5 приемов.

Хлоридин

Эффективен для борьбы с плазмодиями малярии, токсоплазмозом и лейшманией. Угнетает рост бесполых эритроцитарных форм всех типов плазмодиев, однако его действие медленнее хлорохина. Фармакокинетика препарата: быстро всасывается в кровь и долго содержится в крови, окончательно выводится только через неделю после последнего приема. При приеме хлоридина в комбинации с хлорохином, его результативность увеличивается. Хлоридин принимают 2-3 курсами с интервалом 1-2 месяца.

Может провоцировать возникновение головных болей, головокружения, боли в области сердца, расстройства пищеварения, нарушения зрения, выпадение волос. Противопоказан при заболевании кроветворных органов и почек. Препарат не назначают в период беременности.

Мефлохин

Мефлохин - противопротозойный, противомалярийный препарат. Принимается однократно в дозировке 15-25мг/кг основания, если необходимо срочное лечение при подозрении на малярию и отсутствии возможности получить квалифицированную медицинскую помощь. Для профилактики за 2–3 недели до прибытия на территорию распространения малярии назначают 5 мг/кг еженедельно. Профилактический курс завершается спустя 4 недели после отъезда из опасной зоны. Таблетки необходимо запить значительным количеством воды. Женщине репродуктивного возраста с особой осторожностью должны назначаться данные таблетки от малярии. Если все же женщина принимает препарат, то необходимо воздержаться от беременности на данный период и до истечения 2 месяцев с момента последнего приема мефлохина.
Препарат противопоказан при эпилепсии и других видов судорожных припадков, при острых психозах. С особой осторожностью препарат назначают людям с нарушением работы печени.

Примахин

Примахин принимают 14 дней по 0.25 мг на килограмм веса в сутки. Штаммы, устойчивые к препарату, встречаются на тихоокеанском побережье и в странах азиатского региона. Тогда необходимо принимать примахин по 0.25 мг/кг в сутки 21 день.

Примахин нормально переносится, но в некоторых случаях возникают боли в области живота, расстройство пищеварения, боли в сердце, слабость. Все эти недомогания проходят после окончания курса лечения примахином. Если у больного есть основания подозревать анемию или аномалию красных кровяных телец, нужно назначать препарат с осторожностью. Примахин противопоказан, если обнаружены прочие острые инфекции или в период обострения ревматизма. Препарат принимать совместно с препаратами, которые угнетают кроветворение.

Хиноцид

Помогает избежать отдаленные рецидивы, нейтрализуя половые формы всех видов малярийных плазмодиев. При приеме препарата иногда появляется тошнота, головная боль, лекарственная лихорадка, губы и ногти приобретают синеватый оттенок, может нарушаться работа почек и мочевого пузыря. Все эти побочные эффекты исчезают после окончания курса лечения хиноцидом. Препарат не назначают одновременно с прочими лекарствами от малярии, так как возрастает его токсичность.

Бигумаль

Действие бигумаля сходно с хлоридином, но длится меньше. Эффект от лечения наступает не так быстро, как при использовании хлорохина. Бигумаль используют ограниченно из-за того, что препарат действует медленнее, быстро выводится из организма и к нему быстро развивается устойчивость у возбудителей. Бигумаль принимают курсом 4- 5 дней. Если болезнь протекает тяжело, терапия может продлится до 7 дней. Препарат обычно нормально переносится.

Фансидар

Фансидар используют при формах малярии, устойчивых к хлорохинам, и назначают в комбинации с хинином. Терапию начинают на третий день курса хинина. В целях профилактики назначают еженедельный прием.

При передозировке противомалярийных препаратов появляется тошнота, рвота, кружится голова, появляются признаки работы нервной и сердечно-сосудистой системы. В этих случаях необходимо промыть желудок. После передозировки необходим длительный контроль показателей гемодинамики, ЭКГ, состояния нервной системы.

Одновременно с назначением противомалярийных препаратов больным с тяжелыми формами малярии назначаются препараты, уменьшающие интоксикацию и препараты, улучшающие кровообращение, а также витамины и средства для нормализации свертываемости крови.

Все перечисленные препараты не только обладают сильным действием на плазмодии малярии, а и сказываются на организме человека. Внимательно изучите инструкцию перед тем, как принимать таблетки от малярии, так как они могут вступать во взаимодействия с другими препаратами, в некоторых случаях критически ослабляя или усиливая их действие. Необходимо придерживаться режима и схемы лечения либо профилактики, не использовать препараты с истекшим сроком годности или нарушенными условиями хранения. Если даже вы уже давно покинули регион, где распространена малярия, при признаках лихорадки срочно обратитесь за медицинской помощью – малярия может проявиться даже через несколько месяцев.

Возбудителями малярии являются плазмодии, имеющие два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара. Противомалярийные средства, как правило, избирательно влияют на определенные стадии развития плазмодия, что позволяет выделить следующие группы:

1. Гематошизотропные средства, разрушающие эритроцитарные формы плазмодия: хлорохин (хингамин ), пириметамин (хлоридин ),хинин , мепакрин (акрихин ), используются для лечения малярии.

2. Гистошизотропные средства - подавляют развитие тканевых форм и применяются для:

а) индивидуальной (личной) химиопрофилактики используют средства, поскольку действуют на преэритроцитарные формы, например, хлоридин и прогуанил (бигумаль );

б) предупреждения рецидивов - примаквин (примахин ), хиноцид - они останавливают рост параэритроцитарных форм.

3. Гамонтотропные средства, влияющие на гаметы (половые формы плазмодия) - примахин , хиноцид , бигумаль и хлоридин , назначают для "общественной" химиопрофилактики малярии.

Так как в организме больного плазмодий находится на различных стадиях развития, используется сочетание препаратов из этих трех групп.

Наиболее широко применяется хингамин , превосходящий по влиянию на эритроцитарные формы плазмодия все противомалярийные средства. Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и полностью, связывается с белками плазмы крови, выделяется в основном почками. Принимают хингамин при всех формах малярии. Кроме того, он обладает амебоцидным действием (назначают при внекишечном амебиазе), проявляет иммунодепрессивные и противовоспалительные свойства (полезен при ревматизме и коллагенозах). Хингамин нетоксичен и редко дает побочные эффекты, лишь при длительном применении в высоких дозах могут развиваться дерматит , поседение волос, диспепсические явления, гемолитическая реакция, нарушения зрения, поражения печени и системы гемопоэза.

В последние годы в сочетании с противомалярийными средствами используют производные сульфаниламида и сульфона (они позволяют уменьшить дозы вводимых препаратов).

Противомалярийные препараты - группа антипротозойных средств для профилактики и лечения малярии.

Возбудителями малярии являются плазмодии. В зависимости от вида плазмодия (Р), который вызывает заболевание, а значит, и изменения сроков внутришньоеритроцитарного цикла его развития, различают трехдневную малярию - (Р. vivax), четырехдневную - (Р. malariae) и тропическую - (Р. falciparum), разнообразной трехдневной малярии - (Р. ovale).

Любой вид плазмодия проходит два цикла развития: бесполый цикл (шизогония) в организме человека и половой (спорогония) - в теле самки комара рода Anopheles.

Фармакомаркетинг

Классификация и препараты

По химическому строению противомалярийные средства делятся на группы:

1. Производные хинолина:

4 замещены хинолины - хлорохин, хинин, гидроксихлорохин,

8-аминохинолини- примаквин, квиноцид.

2. Производные диаминопиримидину - пириметамин.

3. Бигуаниды - прокванил.

4. Сульфанипамиды - сульфатен, сульфадиметоксин; сульфапиридазин.

5. Тетрациклины - доксициклин.

Противомалярийные средства отличаются друг от друга тропностью по отношению к определенным формам развития плазмодия в организме человека.

механизм действия

По механизму действия противомалярийные препараты делятся на две группы:

И. Препараты с сильной шизонтоцидною действием (хлорохин, примаквин, хинин). Механизм их действия малоспецифичний.

Хлорохин, хинин имеют сходство с нуклеопротеидами, в связи с чем они ингибируют включение фосфора в РНК и ДНК плазмодиев, нарушают редупликацию (синтез новой макромолекулы) ДНК, синтез РНК.

Хинин першкоджае проникновению шизонтов через оболочку эритроцитов.

Хингамин нарушает усвоение гемоглобина внутришньоеритроцигарнимы формами плазмодиев.

По действию на синтез нуклеиновых кислот эти препараты относятся к интеркалюючих агентов, которые приводят к вмешательству чужеродной молекулы между соседними парами основы двойной спирали ДНК.

II в. Препараты с постепенной шизонтоцидною действием и высокой специфичностью (прокванил, пириметамин, сульфаниламиды). Действуют на основе конкурентного антагонизма с ПАБК.

Прокванил в организме человека превращается в циклический триазинов метаболит, который нарушает восстановления фолиевой кислоты в организме комара. В связи с этим нарушается синтез нуклеиновых кислот и прекращается эритроцитарная шизогония.

Пириметамин является ингибитором дигидрофолатредуктазы - жизненно важного фермента малярийного плазмодия.

Все сульфаниламиды предотвращают превращение ПАБК в фолиевую кислоту. Действие противомалярийных средств сначала проявляется прекращением развития плазмодия (шизонто-, гамонтостатичний эффект), а затем завершается его гибелью (шизонто-, гамонтоцвдний эффект).

Фармакологические

Основным эффектом для противомалярийных средств является антипротозойный (все противомалярийные средства).

Показания к применению и взаимозаменяемость

1. Лечение острых проявлений малярии (пириметамин, прокванипу r / х, хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин, Метакельфин).

2. Лечение малярии, устойчивой к хингамин и других противомалярийных препаратов (хинин, фансидар).

3. Профилактика ранних рецидивов малярии (пириметамин, прокванипу г / х).

4. Профилактика поздних рецидивов малярии (квиноцид, примаквин).

5. Массовая профилактика малярии (пириметамин, прокванипу г / х, примаквин, хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин).

6. Личная химиопрофилакгика в комбинации с хингамин (примаквин).

7. Лечение лейшманиоза, токсоплазмоза (пириметамин).

8. Лечение коллагенозов: системная красная волчанка, ревматоидный артрит (хлорохин, гидроксихлорохин).

9. Нарушение ритма сердца: экстрасистолия, мерцательная аритмия и др. (Хлорохин, хинин).

Таким образом, гематошизонтотропни шизонтоциды используют для остановки острых приступов малярии и для лечения в случаях хронического течения болезни. Шизонтоциды применяют для химиопрофилакгикы малярии у больного. Гамонтоциды и споронтоциды являются средствами массовой или эпидемиологической профилактики.

побочные эффекты

Противомалярийные средства больные переносят хорошо. Осложнения возникают в случаях их длительного применения в высоких дозах.

1. Подавление ЦНС, состояние оглушения, головная боль, звон в ушах, нарушение зрения, миорелаксирующее действие, гипотензия (хинин, хлорохин).

2. Головная боль, боль в области сердца, диспепсические явления, мегалобластная анемия, лейкопения, миорелаксирующее действие, тератогенный эффект (пириметамин).

3. Подавление секреции желудочно-кишечного траста, анорексия (прокванил).

4. диспепсические явления, головная боль, судороги, тератогенным действием (мефлохин).

5. внутрисосудистого гемолиза и гемоглобиноуриии у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (Г-6ФДГ эритроцитов) (примаквин, хинин, квиноцид).

6. Головная боль, тошнота, цианоз губ, гемолиз (квиноцид).

7. Отдаленные последствия интенсивной терапии хинином и хпорохином может быть потеря слуха.

8. Хинин, фансндар вызывают аллергические реакции.

Противопоказания

1. Тяжелые болезни сердца, почек, печени (хлорохин).

2. Заболевания кровоутворюючих органов (хлорохин, пириметамин).

3. Острые инфекционные заболевания, обострение ревматизма (примаквин).

4. Больные с повышенной чувствительностью к препарату, при дефиците фермента Г-6-ФДГ (хинин, квиноцид, примаквин).

5. Препараты этой группы не следует назначать в первые 3 месяца беременности.

Фармакобезпека

Развитие резистентности возбудителей малярии к препаратам значительно снижает эффективность лечения.

Квиноцид нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами.

Примаквин не следует назначать с акрихином, сульфаниламидами.

Хлорохин нельзя сочетать с сульфаниламидами, салицилатами, ГКС.

Пириметамин - антагонист фолиевой кислоты, нарушает ее обмен в организме человека, вызывает мегалооластну анемию. Препарат выделяется с молоком матери, предупреждает малярию у младенцев, задерживается в органоми течение нескольких дней. Это очень ценное свойство при его использовании с профилактической целью.

Мефпохин проявляет тератогенным действием. Во время всего срока лечения и 2 месяца после него женщины детородного возраста должны пользоваться контрацептивными средствами.

Фансидар масс пролонгированное действие: эффект одной дозы продолжается до 4 недель.

При внутривенном введении хинина может развиваться гипотензия вследствие угнетения работы миокарда и расширения артериол. После еды принимают прокванилу г / х, квиноцид, хлорохин.

Сравнительная характеристика препаратов

Хинин имеет местноанестезирующие свойства. На сердце действует хинидиноподибно: снижает возбудимость и сокращения миокарда. Ему свойственна легкая анальгезирующее, а также жаропонижающее действие за счет угнетения центра терморегуляции. Он стимулирует миометрий, особенно при беременности, угнетает ЦНС, имеет миорелаксирующее действие по типу кураре.

Большим преимуществом хинина является быстрое развитие эффекта. Экскреция с мочой завершается за 24 ч., Не кумулирует. Легко проникает через плацентарный барьер.

Хлорохин во много раз активнее от хинина. Убивает бесполые эритроцитарные формы всех видов плазмодиев, эффективен также в отношении гаметоциты Р.vivax, P.malariae, но совсем не действует на гамонты Р. falciparum. К хлорохину медленно развивается устойчивость плазмодиев.

Кроме влияния на шизонт препарат имеет амебоцидну действие, эффективен при внекишечный амебиазе, токсоплазмоз, лямблиозе. Ему свойственны противовоспалительное, антиаритмическое и антигистаминное действия, обусловленные стабилизирующим влиянием его на клеточные мембраны. Имеет местноанестезирующие свойства, в больших дозах имеет миорелаксирующее действие.

Гидроксихлорохин по фармакологическим свойствам, показаниям к применению, противопоказаниями и осложнениями аналогичный

хлорохину. Основным преимуществом его является лучше переносимость по сравнению с хлорохином.

Пириметамин масс шпзотропну свойство, главным образом, действует на P.vivax. Активность как в хлорохину, но действует медленно, в связи с чем его используют, в основном, с целью личной профилактики. Препарат эффективен также в отношении прееритроцитарних форм Р. falciparum. Имеет гамонтостатичну действие и, как прокванил, предупреждает созревания оплодотворенных гаметоциты в организме комара.

Для препарата характерно выраженное депонирование в тканях, он медленно выводится почками.

Прокванил по типу действия подобен пириметамину, но шизонтоцидний эффект наступает быстро, поэтому препарат может использоваться для лечения острых проявлений малярии, вызванной Р. vivax и Р. falciparum. Проявляет активность по отношению к первичным прееритроцитарних форм Р. falciparum, что позволяет применять его в качестве профилактического средства при тропической малярии.

Квиноцид по механизму и типу действия аналогичный примаквину.

Мефлохин вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм плазмодиев. Действует более продолжительно, Т 1/2 > 6 дней. Обеспечивает радикальное излечение при всех формах малярии, в том числе при резистентности к другим противомалярийных средств.

Метакельфин и фансидар - комбинированные препараты, которые обеспечивают лечение и профилактику малярии.

Сульфаниламиды и сульфоны активны по подносу к хингаминостийких штаммов Р. falciparum. Широко применяются сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфазин и диафсиилсульфон. Препараты комбинируют с хинином, хпоридином или Бигумаль для усиления шизотропнои действия.

Тетрациклины активны по отношению к хингаминостийких штаммов Р. falciparum. Поскольку препараты действуют медленно, то при острых проявлениях тропической малярии в начале курса лечения их объединяют с быстродействующими шизонтоциднимы средствами.

перечень препаратов