Нитроглицерин (на латыни называется Nitroglycerinum) – это фармацевтический препарат, в котором содержится сложносоставной глицериновый эфир, соединенный с азотистой кислотой.

Нитроглицерин

Он долгие годы применяется для оперативной борьбы с сердечными приступами. Благодаря обширному списку показаний к употреблению этого медикамента, его можно эффективно использовать в терапии пациентов с кардиологическими болезнями.

Распространенное использование в международной классификации АТХ и медицинской практике обусловлено спазмолитическим и расширяющим сосуды действием нитроглицерина. Однако перед тем, как употреблять это лекарство без рецепта, нужно особо внимательно изучить рекомендации и советы врача, возможные противопоказания и принцип работы лекарства.

Читайте также : Аналог Нитроглицерина – , состав, аналоги, цены и отзывы

Нитроглицерин в виде аэрозоля поставляется в баллончиках, предусматривающих подъязычное применение. Благодаря такому удобному флакону можно быстро вводить требуемую дозу препарата, чтобы устранить стенокардический приступ или подавить развитие отека легких.

Нитроспрей вводят пациенту, когда он находится в сидячем положении. Немного встряхнув флакон, затем нажав один или два раза на дозатор, лекарство распыляют в ротовую полость. В этот момент пациенту нужно на несколько секунд перестать дышать. Сразу глотать препарат не следует, пусть он останется во рту.

Согласно руководству к нитроспрею, можно применять до трех доз (одна порция – одно нажатие) с перерывом между дозами не менее пяти минут. При приступе максимальная доза составляет четыре нажатия. Препарат разрешается использовать по одному нажатию в виде профилактического средства перед предстоящими физическими упражнениями или эмоциональными потрясениями.

Как действует нитроспрей?

Механизм работы нитроглицериновых веществ основан на их способности выделять из собственного состава оксид азота – природное эндотелиальное расслабляющее соединение. Азотистый оксид увеличивает концентрацию гуанозинмонофосфатазы внутри клеток, что препятствует попаданию кальциевых ионов внутрь мышечных клеток и обуславливает их расслабление.

Гладкие мышцы сосудистых стенок расслабляются, что приводит к увеличению просвета сосудов и уменьшает приток крови к сердцу через вены. Также сокращается сопротивление в большом цикле кровоснабжения. Это приводит к уменьшению сердечной нагрузки и потребности органа в поступлении кислорода. При употреблении нитроглицерина увеличение коронарных просветов обеспечивает улучшение кровоснабжения, помогает его перераспределить в области с ухудшенным кровотоком. Благодаря этому усиливается доставка кислорода к сердечной мышце.

За счет сокращения возврата венозной крови уменьшается давление, усиливается кровообращение в кардиальных отделах, регрессируют признаки легочных отеков. Нитроспрей действует очень быстро и так же быстро выводится из организма его главный компонент – нитроглицерин.

Фармакокинетика

Нитроспрей при сублингвальном употреблении оперативно и в полной мере всасывается из полости рта в систему крови. Биологическая доступность при таком приеме нитроглицерина составляет 99 процентов, поскольку абсолютно исключена первичная трансформация активного вещества в печени. Наивысшая концентрация нитроглицерина в кровяной плазме отмечается спустя 4 минуты после получения дозы.

Связь с кровяными белками нитроглицерина, поступившего из спрея, составляет 60 процентов. Это соединение достаточно быстро метаболизируется под действием нитратредуктазы. При этом образуются простые нитраты – мононитраты и глицерин. Эти вещества покидают организм вместе с мочой.

После приема дозы нитроспрея под язык время его полувыведения из кровяной плазмы составит 3-5 минут. Нитроглицерин, циркулирующий в крови, имеет тесную связь с красными кровяными клетками и накапливается в сосудистых стенках. Затем он выделяется в почечной системе. Меньше 1 процента вещества выходит из организма в неизменной форме.

Нитроглицерин спрей: инструкция по применению и показания

Аэрозольный нитроглицерин в баллончике показан при:

• Купировании стенокардических припадков;
• Профилактике приступов стенокардии за счет употребления нитроглицерина перед интенсивной двигательной активностью;
• Острой недостаточности левых сердечных отделов, а также при приступе инфаркта.

Какие есть противопоказания у нитроспрея?

1. Высокой чувствительности организма к нитратам органического происхождения;
2. Закрытоугольной форме глаукомы;
3. Острой гипотензии артерий;
4. Увеличенных показателях мозгового давления, что может быть спровоцировано излиянием крови в мозг или травмами;
5. Одновременном употреблении препаратов фосфодиэстеразы (ингибиторов);
6. Детском возрасте (младше 18 лет);
7. Беременности.

С особенной осторожностью и малыми дозами нитроглицерин нужно принимать при:

• Остром разрыве сердца с уменьшенным давлением в левом желудочковом отделе, так как увеличивается риск еще большего уменьшения давления, тахикардии, развития обширной ишемии;
• Хронической недостаточности сердца;
• Тяжелом малокровии;
• Тиреотоксикозе;
• Кардиомиопатии на фоне гипертрофии сердечных отделов;
• Тяжелой недостаточности почек и печени.

Внимание! Употребление нитроглицерина при лактации возможно, однако исследования, подтверждающие попадание нитроглицерина в грудное молоко, не проводились. Поэтому прием препарата должен строго контролироваться врачом.

Взаимодействие и совместимость с другими лекарствами

Одновременное употребление нитроглицерина с гипотензивными средствами, вазодилататорами, БМКК, МННА, диуретиками, антидепрессантами трициклического типа, силденафилом и ингибиторами, может привести к резкому падению давления. При совместном приеме с хинидином может появиться ортостатический коллапс.

Как использовать нитроспрей?

Если приступ стенокардии возник впервые, то нужно применять не более одной дозы спрея нитроглицерина под язык. Если понадобится, то прием разрешается повторить через 5-10 минут. Если давление становится еще выше даже после третьего приема, рекомендуется срочно вызвать врача.

Для профилактики применяется одна доза за десять минут до прогнозируемой нагрузки эмоционального или физического характера. Наибольшая доза за один раз составляет 4 нажатия, а в сутки – 16.

Для приема аэрозоля нитроглицерина нужно сесть на стул, снять колпачок с баллона с нитроспреем, держать флакон в вертикальном положении. Открыв рот, нажать на распылитель, направляя его под язык.

Побочные эффекты

1. Сердце и сосуды: возможен учащенный пульс, резкое уменьшение давления, в редких случаях – цианоз;
2. Органы пищеварения: редко случается рвота, тошнота, сухость во рту;
3. ЦНС: общая подавленность, усталость, чувство тревоги, снижение концентрации;
4. Аллергия бывает редко в виде покраснений кожи и зуда;
5. Местная реакция на нитроглицерин может проявиться как жжение под языком;
6. Более редко встречаются такие симптомы, как гипотермия, снижение четкости зрения.

Передозировка нитроглицерином

В случае преувеличении дозы нитроглицерина у пациентов наблюдаются такие симптомы:

• Гипотензия;
• Головокружение;
• Высокая сонливость;
• Ощущение жара;
• Рвота и жидкий стул;
• Потемнение в глазах;
• Бледность кожи;
• Астения.

Если дозы нитроглицерина крайне высокие, то последствия будут еще более пагубными: диспноэ, цианоз, кома.

В таком случае нужно уложить больного, подняв его ноги над уровнем головы, провести общие меры по борьбе с интоксикацией организма, сделать промывание.

Аналоги нитроспрея

Среди наименований аналогов нитроглицерина в виде аэрозоля встречаются лекарства в другой форме выпуска:

• Нитро Мак;
• Нирмин;
• Нитро-дур;
• Депонит;
• Нитроглицерин форте;
• Нитроглицерин с глюкозой;
• Нитрогранулонг и др.

Стенокардия (купирование и профилактика приступов), острый инфаркт миокарда и острая левожелудочковая недостаточность (комплексная терапия).

Форма выпуска препарата Нитроспрей

спрей подъязычный дозированный 10 мг/мл; флакон (флакончик) полипропиленовый 10 мл с дозировочным насосом, пачка картонная 1;
спрей подъязычный дозированный 10 мг/мл; флакон (флакончик) полипропиленовый 10 мл, ящик картонный 108;

Фармакодинамика препарата Нитроспрей

Расширяет вены и артерии, снижает пред- и постнагрузку, ОПСС. Улучшает коронарный кровоток и перераспределяет его в пользу ишемизированных участков миокарда, уменьшает работу сердца. Ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов.

Фармакокинетика препарата Нитроспрей

При сублингвальном применении быстро всасывается. Связывается с белками крови на 60%. Метаболизируется до глицерина мононитрата. Т1/2 - 1–4 мин. Эффект развивается в течение нескольких секунд и продолжается 0,5–1 ч.

Использование препарата Нитроспрей во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Противопоказания к применению препарата Нитроспрей

Гиперчувствительность, шок, коллапс, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, артериальная гипотензия (ниже 90 мм рт.ст.), гипертрофическая кардиомиопатия, геморрагический инсульт, травма головы, токсический отек легких, закрытоугольная глаукома.

Побочные действия препарата Нитроспрей

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, нечеткость зрения, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, усиление симптомов стенокардии (редко).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: гиперемия лица, дерматит, сыпь.

Способ применения и дозы препарата Нитроспрей

Сублингвально, в положении сидя, на фоне задержки дыхания. Купирование приступа стенокардии: 1–2 дозы, содержащие 0,4–0,8 мг нитроглицерина (при необходимости повторно не менее, чем через 30 с), максимально 3 дозы с интервалами в 5 мин. Профилактика приступов стенокардии: 1 доза за 5–10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса. Максимальная разовая доза - 1,6 мг (4 дозы), суточная - 6,4 мг (16 доз)

Передозировка препаратом Нитроспрей

Симптомы: слабое или учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, цианоз губ, ногтей или ладоней, судороги, головокружение, обморок, одышка, ощущение сильного давления в горле, слабость.

Лечение: перевод больного в положение с поднятыми ногами (для усиления венозного возврата); при гипотензии - в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (за исключением эпинефрина), при метгемоглобинемии - назначение метиленового синего (в/в) и кислородотерапия, при головной боли - прием аспирина или препаратов, содержащих ментол.

Взаимодействия препарата Нитроспрей с другими препаратами

Снижает действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина, гепарина.

Алкоголь, опиоидные анальгетики, антигипертензивные средства усиливают гипотензивный эффект; симпатомиметики - снижают.

Меры предосторожности при приеме препарата Нитроспрей

Если после приема 3 доз в течение 15 мин не отмечается купирование приступа необходима консультация врача или госпитализация больного. Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. Во время терапии следует избегать употребления алкоголя. Для уменьшения головной боли возможен одновременный прием ацетилсалициловой кислоты или ментолсодержащих препаратов. Отмену препарата следует проводить постепенно.

Особые указания при приеме препарата Нитроспрей

Необходимо соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», длительном стоянии, выполнении физических нагрузок, жаркой погоде (возможно развитие ортостатических реакций).

Условия хранения препарата Нитроспрей

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. (вдали от огня)

Срок годности препарата Нитроспрей

Принадлежность препарата Нитроспрей к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца

C01DA Органические нитраты

Инструкция к лекарству НИТРОСПРЕЙ, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Инструкция по применению

Способ применения и дозировка НИТРОСПРЕЙ

Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.

Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Максимальная разовая доза – 1.6 г (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 г (16 доз).

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.

Побочное действие НИТРОСПРЕЙ

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; редко (при резком снижении АД) – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.

Практически все лекарственные препараты оказывают побочные действия. Как правило, это происходит при приеме лекарств в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.

Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Лекарственное взаимодействие

Другие антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы ФДЭ (силденафил), этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроспрея. При этом эффективность Нитроспрея может снижаться.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Нитроспрей: инструкция по применению

Состав

Раствора нитроглицерина 4 % - 2,00 г (в пересчете на нитроглицерин) - 0,08 г Этанола 96% - до 8,00 г

(спирта этилового ректификованного)

Описание

Фармакологическое действие

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

Показания к применению

Предупреждение приступов стенокардии путем препарата перед физической нагрузкой;

Купирование приступов стенокардии;

Острая левожелудочковая недостаточность (в том числе при остром инфаркте миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам;

Закрытоугольная форма глаукомы;

Выраженная артериальная гипотензия;

Повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой;

Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы;

Возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью: острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Беременность и период лактации

Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.

Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Способ применения и дозы

Купирование приступа стенокардии

При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.

С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.

Правила приема препарата:

По возможности сядьте

Снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально

Откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание

Нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык

Закройте рот и постарайтесь не глотать препарат.

При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация!

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: В случае возможной передозировки при возникновении каких-либо из перечисленных выше симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и срочно обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс. Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Особенности применения

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено. Влияние на воэюдение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.