Нитроспрей - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Влияние на способность управлять транспортным средством. Способ применения и дозировка нитроспрей

Нитроспрей (действующее вещество - нитроглицерин) - периферический сосудорасширяющий препарат группы нитратов, обладающий антиангинальным (противоишемическим) эффектом и используемый для купирования и предупреждения стенокардических явлений. Воздействует, главным образом, на венозные сосуды. Нитраты по праву считаются одной из наиболее эффективных групп антиангинальных средств, которые имеют богатый опыт применения как для профилактики стенокардических приступов, так и для их купирования. В последнее время все большую популярность набирают препараты нитроглицерина в форме аэрозоля. Одним из таких препаратов является отечественное лекарственное средство нитроспрей. Высокая эффективность аэрозолей обусловлена быстротой наступления терапевтического эффекта именно в те моменты, когда быстродействие является наиболее важной фармакологической характеристикой - при купировании приступов стенокардии. Эффекты нитроспрея (равно как и других препаратов нитроглицерина) обусловлены способностью активного вещества отщеплять от себя молекулу оксида азота, известного как эндогенный эндотелий-релаксирующий фактор. Оксид азота увеличивает уровень циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток, что препятствует проникновению кальций-ионов в гладкомышечные клетки сосудистой стенки, вызывая их расслабление. Результатом релаксации гладкомышечного «кокона» кровеносных сосудов является вазодилатация, снижение преднагрузки (за счет уменьшения венозного возврата) и постнагрузки (благодаря снижению резистентности сосудов большого круга) на миокард. Таким образом сердце в значительной степени разгружается и снижает свои запросы относительно потребления кислорода. Увеличение просвета коронарных сосудов нормализует коронарное кровообращение и перераспределяет кровоток в пользу ишемизированных зон миокарда. Уже упоминавшееся выше уменьшение венозного возврата влечет за собой снижение давления наполнения в полостях сердца, улучшению кровообращения в субэндокардиальных слоях миокарда, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения и устранению отека легких.

Нитроспрей оказывает прямое тормозящее действие на симпатический сосудистый тонус, подавляя сосудистую составляющую формирования болевого синдрома. В дополнение к этому препарат проявляет релаксирующий эффект в отношении гладкомышечных клеток респираторного, пищеварительного (включая сфинктеры пищевода, тонкого и толстого кишечника) и урогенитального тракта, желчных протоков и желчного пузыря. Нитроспрей быстро и в полном объеме всасывается с поверхности слизистых оболочек в месте нанесения. Концентрация действующего вещества, достаточная для реализации терапевтического эффекта, достигается за несколько минут. Период полувыведения нитроглицерина при пероральном приеме составляет 4 часа, однако, поскольку нитроспрей выпускается в виде аэрозоля для сублингвального (подъязычного) применения, то данный показатель будет существенно ниже - не более 20 минут. Производитель поместил препарат в баллончик с дозирующим насосом, при каждом нажатии на который высвобождается 1 доза, эквивалентная 400 мкг нитроглицерина. Для снятия стенокардического приступа при первых его проявлениях рекомендуется принять 1-2 дозы нитроспрея на или под язык, задержав предварительно дыхание. Интервал между повторным впрыскиванием должен составлять не менее 30 секунд. При необходимости можно производить несколько впрыскиваний с пятиминутным интервалом, но не более 1200 мкг в течение 15 минут. С профилактической целью нитроспрей в количестве 1 дозы вводят за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или психоэмоционального стресса. Максимальное количество препарат, вводимое за один раз, не должно превышать 1600 мкг. Максимальная суточная доза нитроспея составляет 6400 мкг. В связи с повышенным риском постуральной гипотензии в период применения нитроспрея необходимо проявлять осторожность при изменении положения тела в пространстве. Отмена препарата не должна быть резкой ввиду риска развития синдрома рикошета. Нитроспрей несовместим с алкоголем.

Фармакология

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Выведение

T 1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин.

Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый ректификованный).

10 мл (200 доз) - флаконы полипропиленовые (1) с механическим дозирующим насосом в комплекте с насадкой-распылителем - пачки картонные.

Дозировка

Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.

Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Максимальная разовая доза – 1.6 г (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 г (16 доз).

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.

Передозировка

Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.

Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Взаимодействие

Другие антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы ФДЭ (силденафил), этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроспрея. При этом эффективность Нитроспрея может снижаться.

При одновременном применении с Нитроспреем возможно снижение антикоагулянтного действия гепарина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.

• сосудистый коллапс;
• острый инфаркт миокарда с гипотензией;
• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• геморрагический инсульт;
• недавно перенесенная травма головы;
• констриктивный перикардит;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• токсический отек легких;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Особые указания

В связи с повышенным риском развития ортостатических реакций в период применения препарата следует соблюдать осторожность при резком переходе в положение стоя из положения лежа или сидя, при длительном стоянии, выполнении физических упражнений, при жаркой погоде.

Отмену препарата следует производить постепенно и под контролем врача.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Состав

1 доза препарата содержит нитроглицерина 400 мкг

Форма выпуска

Спрей подъязычный дозированный 10 мл (200 доз) во флаконе с механическим дозирующим насосом в пачке картонной.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Показание к применению

Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание осложнений. При первых признаках приступа стенокардии, в зависимости от тяжести, ввести Нитроглицерин следующим образом: желательно в положении «сидя» 0.4-0.8 мг (1-2 дозы) путем нажатия на дозирующий клапан наносят на или под язык, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого закрыть рот на несколько секунд. При необходимости - повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 минут.

При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутними интервалами.

Если после приема трех отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.

С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления рот закрывать, сразу не глотать.

Высшая разовая доза: 3 дозы.

Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0.4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона. Ни в коем случае не вдыхать спрей. Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного неиспользования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.

Противопоказания

• коллапс;
• возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);
• одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5);
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);
• стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
• констриктивный перикардит;
• тампонада перикарда;
• острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;
• тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии);
• любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления;
• повышенная чувствительность к нитратам.

Особые указания

Применять с осторожностью при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, злоупотреблении алкоголем, эпилепсии, черепно-мозговой травме, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени, тяжелой анемии. Особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления. Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки. Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание).

Препарат содержит алкоголь, что важно для пациентов с нарушениями функции печени, злоупотреблении алкоголем, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям. Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: этанол ( ректификованный).

10 мл (200 доз) - флаконы полипропиленовые (1) с механическим дозирующим насосом в комплекте с насадкой-распылителем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в крови достигается в течение нескольких минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Выведение

T 1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин.

Выводится преимущественно почками.

Показания

— купирование и профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

— сосудистый коллапс;

— острый с гипотензией;

— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

— геморрагический инсульт;

— недавно перенесенная травма головы;

— констриктивный перикардит;

— закрытоугольная форма глаукомы;

— гипертрофическая кардиомиопатия;

— токсический отек легких;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

Дозировка

Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.

Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Максимальная разовая доза – 1.6 г (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 г (16 доз).

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; редко (при резком снижении АД) – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.

Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Спрей дозированный подъязычный 0.4 мг/доза в полипропиленовом флаконе 10 мл с насадкой-распылителем в картонной пачке № 1.

Фармакологическое действие

Антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат, относится к группе периферических вазодилататоров, оказывающих влияние преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия нитроглицерина основан на способности высвобождать оксид азота , являющегося эндотелиальным релаксирующим фактором. На основе действия оксида азота (повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток), замедляется проникновение в гладкомышечные клетки ионов кальция, что вызывает расслабление гладких мышц стенки сосудов и их расширение. В результате этого снижается преднагрузка (венозный возврат к сердцу) и постнагрузка (сопротивление в большом круге кровообращения), что уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Уменьшение возврата венозной крови снижает давление наполнения, нормализует снабжение кровью субэндокардиальные слои и давление в малом круге кровообращения.

В результате расширения коронарных сосудов происходит перераспределение коронарного кровотока в области с недостаточным кровоснабжением. Нитроспрей (нитроглицерин ) понижает симпатический тонус сосудов, при этом, угнетается сосудистый компонент болевого синдрома. Препарат расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника и их сфинктеров.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, достигая терапевтической концентрация в крови в течение нескольких минут. Связь с белками крови составляет около 60%. Выводится с мочой.

Показания к применению Нитроспрея

Профилактика и купирование приступов при , и в комплексной терапии острой левожелудочковой недостаточности .

Противопоказания

Артериальная гипотензия , шок , сосудистый коллапс , гипертрофическая кардиомиопатия , острый (с низким давлением наполнения у левого желудочка), перенесенная недавно травма головы, детский возраст, закрытоугольная глаукома , токсический отек легких , лактация.

Побочные действия

Нитроспрей, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Нитроспрей применяют сублингвально в форме аэрозоля. 1 доза аэрозоля содержит 400 мкг нитроглицерина . При первых признаках приступа стенокардии для его купирования средство наносят под или на язык 1-2 дозы препарата (400-800 мкг) задерживая дыхание. Перед употреблением баллончик встряхивать, при распылении держать перед собой вертикально.

После распыления аэрозоля необходимо закрывать рот, но не глотать сразу. Повторное введение дозы должно проводиться с интервалом не менее 30 секунд. Препарат при необходимости вводят повторно, но не больше 3 доз на протяжении 15 минут с интервалами 5минут.

Для профилактики приступа вводят 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемого стресса или нагрузки. Максимальная дозировка Нитроспрея в сутки - 6.4 г (16 доз), разовая - 1.6 г (4 дозы). В период использования препарата необходимо быть осторожным при резком изменении положения тела, жаркой погоде, выполнении физических упражнений из-за риска развития ортостатических реакций. В этот период не рекомендуется употреблять алкоголь. Препарат необходимо отменять под контролем врача и постепенно.

Если после впрыскивания 3 доз на протяжении 15 минут приступ не купируется необходима госпитализация пациента. В случае, если прием препарата сопровождается головной болью, возможен одновременный прием .

Передозировка

Губ, ладоней, ногтей, обморок , одышка, резкая слабость или усталость, повышение температуры тела, учащение сердцебиения, судороги .