Нитроглицерин показания к применению дозировка отзывы. Нитроглицерин: что это, показания и противопоказания, дозировка в разных видах и случаях. Противопоказания к применению Нитроглицерина

Нитроглицерин – это лекарственный препарат синтетического происхождения, который применяется в кардиологии. Выпускается в форме спиртового раствора, сублингвальных таблеток и капсул.

Фармакологическое действие Нитроглицерина

Согласно инструкции, активным действующим компонентом препарата является нитроглицерин.

Лекарство представляет собой периферический вазодилататор, оказывающий влияние на венозные сосуды. Нитроглицерин образовывает оксид азота, что приводит к активации гуанилатциклазы и повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках. В соответствии с инструкцией, Нитроглицерин способствует неспецифическому расслаблению гладких мышц сосудов, в большей степени венозных, которое сопровождается депонированием крови в венозной системе.

При применении Нитроглицерина происходит снижение преднагрузки сердца и конечного диастолического заполнения левого желудочка. Общая системная артериальная дилатация, преимущественно крупных сосудов, обеспечивает снижение постнагрузки.

Данный медикамент уменьшает потребность миокарда в кислороде, нормализует работу системного кровотока.

При применении Нитроглицерина отмечается расслабление гладкой мускулатуры желчных путей, бронхов, кишечника, желудка, пищевода, мочеполовой системы.

Нитроглицерин быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Период полного выведения препарата составляет 8 часов. Выводится из организма в виде метаболитов посредством почек.

Показания к применению Нитроглицерина

Показаниями к Нитроглицерину являются стенокардические приступы, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда.

В индивидуальных случаях лекарство применяют для лечения дискинезии желчевыводящих путей. В некоторых случаях назначают для терапии центральной артерии сетчатки глаз.

Способ применения и дозировка

Нитроглицерин в форме спиртового раствора наносят непосредственно на язык по 1-2 капли или смачивают ими небольшой кусочек сахара и держат под языком до его полного рассасывания. Максимальная разовая доза применения Нитроглицерина под язык – 4 капли, суточная – 16 капель.

По показаниям Нитроглицерин в таблетках принимают сублингвально, непосредственно после возникновения боли, не проглатывая. Разовая доза Нитроглицерина в таблетках для взрослых составляет 1-2 шт. Максимальная суточная доза – 6 таблеток.

Правила приема капсул соответствуют правилам приема таблеток. Для ускорения терапевтического эффекта капсулу можно раздавить зубами.

Длительность и частота применения Нитроглицерина зависят от интенсивности и частоты стенокардических приступов.

При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут после приема лекарства необходимо принять еще 1 таблетку. В случае отсутствия эффекта после приема 2-3 таблеток следует немедленно вызвать скорую помощь.

Побочные действия

При применении Нитроглицерина могут возникать головные боли, тахикардия, шум в ушах, жар, снижение артериального давления, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота.

Противопоказания

По инструкции Нитроглицерин не назначается людям, у которых наблюдаются:

  • Артериальная гипотензия;
  • Нарушения кровообращения головного мозга;
  • Гипертиреоз;
  • Закрытоугольная форма глаукомы, сопровождающаяся повышенным внутриглазным давлением;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Травмы головы;
  • Геморрагический инсульт;
  • Тяжелая анемия;
  • Субарахноидальное кровоизлияние;
  • Коллапс;
  • Сердечная недостаточность;
  • Неконтролируемая гиповолемия;
  • Констриктивный перикардит;
  • Изолированный митральный стеноз;
  • Тампонада сердца;
  • Черепно-мозговая гипертензия.

Противопоказаниями к Нитроглицерину также являются возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

С осторожностью принимают лекарство при печеночной недостаточности и тяжелой почечной недостаточности.

Передозировка

При передозировке Нитроглицерином возможно снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, астения.

Симптомами передозировки Нитроглицерином также являются головокружения, цианоз, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.

Дополнительная информация

Бесконтрольный прием Нитроглицерина может вызвать развитие толерантности к препарату.

Лекарство оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, поэтому во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления тяжелыми механизмами и автотранспортом.

По инструкции Нитроглицерин необходимо хранить в прохладном и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Из аптек Нитроглицерин отпускают в безрецептурном режиме.

Таблетки Нитроглицерин сублингвальные содержат в составе активный компонент нитроглицерин и дополнительные составляющие: лактозу, кросповидон CL, макрогол 6000, повидон 25.

Раствор Нитроглицерин содержит активный компонент нитроглицерин и дополнительные компоненты: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, воду для инъекций.

Спрей Нитроглицерин в составе содержит активный компонент нитроглицерин , а также в качестве дополнительного компонента этанол 95%.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток , которые принимают сублингвально. Таблетки имеют белый цвет или белый с желтоватым оттенком цвет. Таблетка может быть шероховатой внешне. Содержатся в полимерных контейнерах или в ячейковых контурных упаковках. В упаковках от 10 до 100 штук.

Выпускается также раствор Нитроглицерина 1 % в ампулах по 5 мл и 1% раствор нитроглицерина в масле в капсулах.

Спрей подъязычный Нитроглицерин прозрачная жидкость без цвета, содержится во флаконах по 10 мл, в комплекте также есть механический дозирующий насос.

Также существуют другие формы выпуска препарата — подъязычные капли, концентрат для приготовления раствора для введения вещества нитроглицерин в/в, пленки на десну.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин – это азотсодержащее органическое соединение, которое преимущественно оказывает венодилатирующее действие .

Формула нитроглицерина: C3H5N3O9.

Фармакологическая группа препарата: нитраты и нитратоподобные средства.

Реакция получения вещества нитроглицерина описана в учебниках по химии. Нитроглицерин — взрывоопасное вещество, однако в препарате содержится очень низкая его концентрация.

Вещество действует ввиду высвобождения из молекулы оксида азота, который является естественным релаксирующим эндотелиальным фактором. Механизм действия нитроглицерина следующий: под воздействием оксида азота внутри клеток повышается концентрация циклической гуанозинмонофосфатазы , как следствие, образуется преграда для попадания ионов кальция в гладкомышечные клетки. При этом гладкомышечные клетки расслабляются, сосуды расширяются, что уменьшает венозный возврат к сердцу и сопротивление большого круга кровообращения, то есть преднагрузку и постнагрузку. В итоге потребность миокарда в кислороде снижается.

Вследствие расширения коронарных сосудов активизируется коронарный кровоток, перераспределяясь в области, где кровообращение снижено. Это способствует улучшению доставки в миокард кислорода.

После снижения венозного возврата уменьшается давление наполнения, улучшается кровоток в субэндокардиальных слоях, понижается давление в малом круге кровообращения, уменьшается регрессия симптомов у пациентов с легких.

Википедия свидетельствует, что нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, при этом угнетая сосудистую составляющую формирования болевого синдрома. Под влиянием нитроглицерина происходит расслабление гладкомышечных клеток бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нитроглицерин при применении сублингвально начинает действовать спустя 1-1.5 минут после применения. Эффект продолжается на продолжении примерно тридцати минут. С поверхности слизистых всасывается быстро и полностью. Сразу попадает в системный кровоток. Если средство применяется в дозе 0,5 мг, его биодоступность равна 100%, а максимальная концентрация в плазме отмечается спустя 5 минут. Объем распределения очень большой. С белками плазмы связь на 60%.

При приеме спрея он быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 4 минуты. проходит быстро, с участием нитратредуктазы . При этом образуются ди- и мононитраты, конечным является . Выводится через почки. В неизмененном виде выходит меньше 1% принятой дозы. Период полувыведения при приеме сублингвально равен 2.5-4.4 мин.

Нитроглицерин накапливается в стенках сосудов и прочно связывается с .

Показания к применению Нитроглицерина

Существуют следующие показания к применению Нитроглицерина:

  • с целью устранения приступов ;
  • при ;
  • при эмболии центральной артерии сетчатки;
  • при левожелудочковой недостаточности (показан прием при ).

Противопоказания

Нельзя применять лекарственное средство людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния организма:

  • высокая чувствительность организма к нитратам;
  • тампонада сердца ;
  • гипертензия черепно-мозговая;
  • констриктивный перикардит (если имеет место снижение давления заполнения левого желудочка);
  • гиповолемия неконтролируемая;
  • изолированный митральный стеноз ;
  • сердечная недостаточность ( при условии пониженного или нормального давления в легочной артерии);
  • геморрагический;
  • коллапс ;
  • кровоизлияние субарахноидальное ;
  • травма головы , перенесенная пациентом недавно;
  • отек легких токсический;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз ;
  • (закрытоугольная форма) при условии высокого внутриглазного давления;
  • тяжелая анемия ;
  • возраст пациента до 18 лет;
  • шок ;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • артериальная гипотензия ;
  • при приеме препарата Силденафила ( );
  • и естественное .

Перед тем, как принимать препарат в таблетках или в других формах, следует учесть, что пациентам с тяжелой и тяжелой печеночной недостаточностью Нитроглицерин для сердца назначают с осторожностью.

Побочные действия

В процессе применения Нитроглицерина у пациентов часто развивается преходящая , может возникать ощущение , иногда снижаются показатели (этот симптом чаще всего развивается, если человек пребывает в положении вертикально).

Если произошла передозировка таблеток и других форм препарата, то у пациента может развиться ортостатический коллапс , при таком состоянии у больного резко опускаются показатели артериального давления, когда человек из горизонтального положения переходит в вертикальное.

Таким образом, следует учитывать, что такое лекарство может спровоцировать проявление следующих побочных эффектов:

  • Нервная система, органы чувств : головная боль, чувство распирания головы, , ощущение слабости, двигательное беспокойство, ухудшение четкости зрения, психотические проявления, обострение глаукомы.
  • Сердце и сосуды система кроветворения : ощущение приливов к лицу, гипотензия, сильное сердцебиение, метгемоглобинемия, коллапс.
  • Пищеварительная система : рвота, тошнота, , появление сухости во рту.
  • Кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз.
  • Аллергия: ощущение жжения, контактный (если применяются трансдермальные формы).
  • Другие проявления: , ощущение жара, развитие парадоксальных эффектов - , приступ стенокардии , возможно развитие инфаркта миокарда с внезапной смертью.

Инструкция по применению Нитроглицерина (Способ и дозировка)

В современной медицине применение спиртового раствора нитроглицерина сублингвально используют в редких случаях. Раствор наносят под язык – по 2-3 капли либо капают его на кусочек сахара.

Таблетки Нитроглицерин, инструкция по применению

Применяют таблетки сублингвально – держат под языком до полного рассасывания, при этом проглатывать таблетку нельзя. Принимать таблетку следует сразу же после развития боли, по 0.5-1 мг на прием. Часто больные со стабильной стенокардией отмечают наступление эффекта и после применения меньших доз (1/2-1/3 табл.). Следовательно, если боль быстро прошла, можно не рассасывать оставшуюся часть таблетки. Как правило, после рассасывания таблетки эффект проявляется через 0.5-2 мин., часть больных отмечают улучшение состояния на протяжении 3-4 минут.

Если антиангинальный эффект отсутствует на протяжении первых 5 минут, следует еще принять 0.5 мг средства. Если даже после приема двух таблеток отсутствует эффект, нужно немедленно обращаться к врачу. После сублингвального приема влияние Нитроглицерина продолжается на протяжении 45 минут.

В редких случаях может развиваться толерантность к Нитроглицерину (его сублингвальным формам), в таком случае пациенту постепенно увеличивают дозу — до 2-3 таблеток.

Спрей Нитроглицерин, инструкция по применению

Применение спрея для предотвращения приступа стенокардии предусматривает использование под язык 1-2 доз. Для получения одной дозы нужно нажать на дозирующий клапан. Нельзя использовать больше 3 доз на протяжении 15 минут. Если у пациента развилась острая левожелудочковая недостаточность, можно применить 4 и больше доз в течение короткого периода.

Важно контролировать эффективность лечения, регулировать дозы, а, в случае продолжительного приема – заменять лекарствами других групп.

Передозировка

При передозировке лекарства у пациента может отмечаться развитие головной боли, также снижается артериальное давление, отмечается рефлекторная , ортостатическая гипотензия , головокружение , рвота и , покраснение лица, астения , ощущение жара, сильная .

Следует помнить, что прием очень высоких доз лекарства (то есть больше 20 мг/кг) может привести к цианозу , метгемоглобинемии , тахипноэ , диспноэ , ортостатическому коллапсу . Если произошла серьезная передозировка, летальный исход также возможен. Смерть при передозировке Нитроглицерином может наступить, если своевременно не оказать помощь больному, который принял чрезмерную дозу лекарства. В таком случае через несколько часов может наступить , а позже – смерть.

Если произошла легкая передозировка, нужно перевести человека в лежачее положение, сделав это так, чтобы его ноги были приподняты. Если отмечена тяжелая передозировка, практикуется применение общих методов терапии шока и организма. В частности, восполняют объем циркулирующей крови, назначают Норэпинефрин, . Противопоказано применять .

Если у больного развилась метгемоглобинемия, практикуется прием в виде натриевой соли, принимать внутрь или внутривенно. Назначается , оксигенотерапия, переливание крови.

Следует также отметить, что риск серьезных последствий повышается при приеме Нитроглицерина после спиртного. Смертельная доза Нитроглицерина и алкоголя не определена, но при такой комбинации в любых дозах резко возрастает риск серьезных последствий.

Взаимодействие

Лекарство может взаимодействовать с другими препаратами, от чего Нитроглицерин следует осторожно принимать при таких комбинациях:

  • При одновременном приеме салицилатов увеличивается уровень нитроглицерина в плазме.
  • При одновременном приеме барбитуратов активизируется метаболизм нитроглицерина. Если Нитроглицерин принимать одновременно с адреномиметиками , будет снижаться их прессорное действие.
  • Нитроглицерин понижает антикоагулянтное действие (при введении внутривенно).
  • Гипотензивное и системное вазодилатирующее действие Нитроглицерина усиливается при одновременном приеме антиадренергических, гипотензивных лекарств, а также цитрата, вазодилататоров , трициклических антидепрессантов, антагонистов кальция, ингибиторов МАО, хинидина, этанола, .
  • Антиангинальная активность Нитроглицерина повышается при приеме с N-ацетилцистеином,

    Срок годности

    Срок хранения нитроглицерина – 2 года.

    Особые указания

    Нужно следить за тем, чтобы раствор Нитроглицерина не попадал на кожные покровы, так как он может всосаться и привести к развитию головной боли.

    Следует учитывать не только то, для чего таблетки применяются, но и их побочные действия. В частности, следует помнить, что при их приеме может резко снижаться артериальное давление и проявляться головокружение . Наиболее выражены эти симптомы при употреблении спиртного, в жаркий период и при физических нагрузках.

    Со временем у пациента может отмечаться привыкание к препарату, поэтому может потребоваться увеличение дозы. Если на фоне приема препарата развивается головная боль , этот симптом можно уменьшить, снизив дозу лекарства или приняв одновременно .

    При приеме может замедляться реакция, поэтому в это время не следует водить транспорт и работать с точными и опасными механизмами.

    Чтобы уменьшить риск развития побочных действий, не следует принимать средство одновременно с препаратами, оказывающими гипотензивный и вазодилатирующий эффект.

    С целью купирования приступа стенокардии нельзя разжевывать таблетку, чтобы не допустить попадания избыточного количества действующего вещества в кровоток.

    Синонимы

    Ангиолингвал , Нитроглицерол , Ангинин , Ангибид , Ангисед , Глицерил тринитрат , Ангорин , Нитрангин , Миоглицерин , Нитрокардиол , Нитроминт , Нитроглин , Нитростат , Нитрозелл , Тринитроглииерол , Тринитрин , Тринитрол .

    Аналоги

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: и естественного кормления. Возможен прием только по жизненным показаниям.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Общая характеристика.
химическое названия: пропан-1,2,3-триола тринитрат;

основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность;

состав: 1 таблетка содержит нитроглицерин разбавленный (лактозой), в перерасчете на нитроглицерин – 0,0005 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, магния стеарат, аспартам, кросповидон, сахар молочный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) , применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код ATC C01D A.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Периферический вазодилататор (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с образованием оксида азота, который активирует гуанилатциклазу и повышает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках. Это приводит к неспецифической релаксации (Релаксация - расслабление или резкое снижение тонуса скелетной мускулатуры вплоть до полного обездвижения. Может возникнуть как патологическое состояние\; искусственная релаксация достигается применением миорелаксантов) гладких мышц сосудов, преимущественно венозных с депонированием (Депонирование - временное выключение каких-либо субстанций (напр., форменных элементов крови, гормонов, жиров) из процессов циркуляции и обмена и их хранение в организме для последующего использования) крови в венозной системе, снижению венозного возврата крови к сердцу (преднагрузки - нагрузка на сердце, создаваемая объемом крови, поступающим в левый желудочек в диастолу, или это сила растяжения волокон миокарда при заполнении камер сердца поступающей кровью. Таким образом, преднагрузка - это нагрузка объемом. Может возрастать при недостаточности клапанов) ) и конечного диастолического наполнения левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) . Системная артериальная дилатация (Дилатация - расширение) , главным образом крупных сосудов, приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) (постнагрузки (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии) ). Благодаря этим эффектам снижается потребность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде, улучшается сердечный кровоток с перераспределением его в пользу ишемизированных областей. Препарат вызывает также расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Фармакокинетика. При сублингвальном применении нитроглицерин быстро и достаточно полно абсорбируется со слизистой оболочки полости рта и попадает непосредственно в системный кровоток, минуя печень. В гладкомышечных клетках нитроглицерин биотрансформируется с образованием NO, ди- и мононитратов, конечный метаболит – глицерин. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 60%, период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 4 ч. Выводится преимущественно почками в виде указанных метаболитов.
При сублингвальном приеме нитроглицерина эффект наблюдается через 1 - 5 мин и длится 15 - 30 мин.

Показания к применению

Острый приступ стенокардии.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают по 1 таблетке, помещая под язык до полного рассасывания. Допустим повторный прием 2 - 3 таблеток в течение 15 мин. каждые
5 мин. Максимальная доза составляет 6 таблеток. Частота и длительность применения препарата зависят от частоты, интенсивности приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , эффективности и переносимости терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) .
Для лечения детей препарат не применяют.

Побочное действие

Головная боль, гипотензия, реактивная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , покраснение лица, головокружение, тошнота, метгемоглобинемия (Метгемоглобинемия – повышенное (свыше 1 %) содержание метгемоглобина в эритроцитах периферической крови. Врожденные формы обусловлены аномалиями строения молекулы гемоглобина или резким снижением некоторых ферментов в эритроцитах. Приобретенные формы возникают при контакте с химическими веществами или при отравлении лекарственными средствами) . При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции.

Противопоказания

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.), закрытоугловая глаукома с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая гипертензия, выраженный атеросклероз (Атеросклероз системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) сосудов головного мозга, повышенная чувствительность к нитропрепаратам, выраженный аортальный стеноз.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможны головная боль разной степени выраженности, головокружение, гипотензия, усиленное сердцебиение, нарушение зрения, чувство жара и озноб, потливость, слабость, тошнота, рвота, диспноэ, судороги, ортостатический колапс, кома.
Больного переводят в горизонтальное положение (ноги приподнимают выше головы). Лечение симптоматическое (плазмозаменители, симпатомиметики, кислород).

Особенности применения

Применяют с осторожностью для лечения пациентов с выраженным церебральным артериосклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию) , при тяжелой анемии (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) , у пожилых пациентов. Прием препарата во время беременности и во время кормления грудью показан только в случаях, когда польза от его применения превышает потенциальный риск для плода и ребенка.. Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при назначении лицам, деятельность которых требует повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Бесконтрольный прием препарата вызвать развитие толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к нитратам, которая может проявляться в уменьшении длительности и выраженности эффекта. Для предупреждения этого необходим прерывистый прием на протяжении суток или одновременное назначение антагонистов (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция. Ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) или диуретиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием вазодилататоров, ингибиторов АПФ, диуретиков (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) , трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) и ингибиторов МАО повышает гипотензивный эффект нитроглицерина. Прием β-адреноблокаторов и блокаторов (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов усиливает антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действие и гипотензивный эффект нитроглицерина. Несовместим с алкоголем, так как одновременное употребление алкоголя усиливает гипотензивное действие и побочные эффекты нитроглицерина. При одновременном приеме дигидроэрготамина возможно повышение его концентрации в плазме крови. Применение нитроглицерина на фоне действия хинидина или новокаинамида может
вызвать ортостатический коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) . Противопоказано одновременное
применение с препаратами силденафила цитрата («Виагра» и др.) в связи с возможностью развития ортостатического колапса.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от
15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. № 20 в контурных ячейковых упаковках; №40 в банках из стекломасы или банкахполимерных или контейнерах пластмасовых.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Наименование:

Нитроглицерин (Nitroglicerinum)

Фармакологическое
действие:

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальньгм релаксирующим фактором.
Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика : Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность - 100%, Cmax в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови - 60%.

Показания к
применению:

Для купирования (снятия) приступов стенокардии ; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда.

Способ применения:

В настоящее время 1% (спиртовой) раствор нитроглицерина для сублингвального (под язык) применения используют редко. Чаще применяют таблетки или капсулы.
При применении 1% раствора наносят 1-2 капли под язык или смачивают 2-3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания. Таблетки 0/2-1 таблетку) помешают под язык и не проглатывают (держат во рту до полного всасывания).
Высшие дозы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно, 1!/2 таблетки разовая и 6 таблеток суточная).
Капсулы также держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами.
Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависят от частоты и интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости препарата. Обычно после купирования (снятия) приступов переходят на прием препаратов пролонгированного (длительного) действия.
В практике неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно. До начала внутривенного введения дают по 1-2 таблетки сублингвально (под язык) через каждые 5-10 мин.
При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности (устойчивости к действию препарата), когда для достижения предшествующего антиангинального
(противоишемического) и гемодинамического эффекта требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.
Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости их увеличивая, временно (на несколько дней) отменять прием этих препаратов и заменять их антиангинальными препаратами других групп.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания.
Со стороны пищеварительной системы : сухость слизистой оболочки полости рта, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы : слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции : редко - кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.
Местные реакции : гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие : редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Противопоказания:

Коллапс;
- шок;
- возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);
- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
- кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);
- стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
- констриктивный перикардит;
- тампонада перикарда;
- острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;
- тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии);
- любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления;
- повышенная чувствительность к нитратам.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие.
Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие.
Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене : Нет сведений.

Беременность:

Применение Нитроглицерина при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводится под строгим медицинским наблюдением.
Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.

Передозировка:

Симптомы : головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение : В легких случаях - перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами. При тяжелых появлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин). Применение эпинефрина противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения :
1.Витамин С - 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
2.Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Таблетки сублингвальные 1 табл. содержит:
нитроглицерин 0,5 мг
вспомогательные вещества : кросповидон CL; лактоза; повидон 25; макрогол 6000
В контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.;
В пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Нитроглицерин – широко распространенный сердечный лекарственный препарат, который помогает достаточно эффективно и быстро устранить болевой приступ стенокардии (в народе грудная жаба) различного характера происхождения.

Медикаментозное средство обладает выраженным антиангинальным, а так же, сосудорасширяющим действиями преимущественно в области коронарных сосудов сердца.

Регулярное применение Нитроглицерина показано для пациентов, которые перенесли острый инфаркт миокарда либо страдают серьезными заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ИБС , кардиосклероз , сердечная недостаточность и др.).

Лекарственный препарат обладает очень быстрым началом медикаментозного действия, которое развивается уже через 30-40 сек. после сублингвального (под язык) приема и продолжается на протяжении 3-4 ч.

Основные показания к применению Нитроглицерина:

  • комплексное лечение и профилактика развития стенокардии;
  • острая форма инфаркта миокарда;
  • желчная колика;
  • сердечная недостаточность;
  • острая форма панкреатита (воспаление поджелудочной железы);
  • дискинезия кишечника.

Помните: перед началом применения Нитроглицерина нужно обязательно проконсультироваться с врачом-кардиологом либо терапевтом!

Выпускается данный сердечный препарат в форме таблеток для подъязычного приема.

Как пить Нитроглицерин?

При развитии приступа стенокардии, Нитроглицерин нужно принимать исключительно сублингвально (под язык), при этом, таблетку следует держать во рту до полного рассасывания.

Как правило, заметное улучшение общего самочувствия с уменьшением боли за грудиной начинается уже через 2-3 мин. после приема данного сердечного препарата.

В том случае, если боль в сердце не уменьшилась через 5-6 мин, рекомендуется снова повторить прием 1 т. Нитроглицерина под язык (разрешается выпить не более 3 таблеток через каждые 5-10 мин.).

Внимание: если после 3-кратного приема Нитроглицерина по 1т. под язык через каждые 5-10 мин. болевые ощущения в области сердца не уменьшились, то нужно срочно вызывать бригаду скорой помощи, поскольку это может свидетельствовать о возможном развитии острого инфаркта миокарда!

Так же, нужно помнить о том, что при регулярном приеме Нитроглицерина нужно обязательно исключить любое употребление спиртных (алкогольных) напитков.

Противопоказания к применению Нитроглицерина

  • гиперчувствительность (повышенная чувствительность организма к основному действующему веществу лекарственного препарата);
  • возраст до 18 лет;
  • шоковое состояние;
  • артериальная гипотония (низкое артериальное давление);
  • повышенное внутриглазное либо внутричерепное давление;
  • брадикардия сердца (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.);
  • тампонада сердца;
  • закрытоугольная глаукома;
  • тяжелые травмы головы;
  • беременность и период лактации (кормление грудью).

Побочные действия Нитроглицерина

  • головная боль либо головокружение;
  • гиперемия кожи (ощущение жара);
  • резкое снижение артериального давления (гипотония);