Метопролол ратиофарм применение. Международное непатентованное название. Взаимодействия с другими препаратами

Действующие вещества
Форма выпуска

Таблетки

Состав

Метопролола тартрат 100 мг

Фармакологический эффект

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч. Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг. при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин. Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

Побочные действия
Особые указания

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор. в отдельных случаях - нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Метопролол является бета-блокатором, улучшающим прохождение крови через сердечную мышцу и влияющим на деятельность бета-адренорецепторов сердца. Производится лекарственное средство в Германии. Показания к применению Метопролола Ратиофарма имеют отношение к сердечно-сосудистой системе человека.

В каком виде выпускается, аналоги

Средство выпускается в форме таблеток, в которых действующим веществом является тартрат метопролола. В составе присутствуют дополнительные составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кукурузный крахмал, диоксид кремния, карбоксицеллюлоза натрия.

Выпускается в картонных контурных коробках. Приобрести медикамент можно только по рецепту врача.

Аналогами средства могут стать такие лекарства:

  • Метозок;
  • Метопролола Тартрат;
  • Эгилок Ретард;
  • Зентива.

Фармакологическое действие препарата

Препарат снижает частоту сердечных сокращений, снижает деятельность синусового узла, уменьшает AV-проводимость. Средство также устраняет чрезмерную раздражимость миокарда, уменьшая общий сердечный выброс. При этом препарат способен ослабить действие катехоламинов на область миокарда.

Лекарство обладает высокой всасываемостью (усваивается более 0.95 м. д. вещества при попадании в ЖКТ). Активное вещество состава подвергается пресистемным метаболическим процессам. Имеет непостоянную биодоступность: в начале терапии она может составлять всего половину, в то время как при повторении лечения показатель возрастает до 70 %. Десятая часть вещества связывается в плазменной жидкости крови с альбумином.

Полувыводится за 7 часов, а наибольшей концентрации достигает спустя 1-2 часа после приема. Метопролол способен проходить через плаценту и накапливаться в грудном молоке. Выводится из организма в большей степени через почки (если нарушена их работа, биодоступность препарата не изменяется; посредством гемодиализа удалить средство нельзя). Концентрация Метопролола Ратиофарма в крови не зависит от возраста человека.

Когда применяется препарат, лечение Метопрололом гипертензии

Применение препарата показано в следующих случаях:

  • пролапс митрального клапана;
  • терапия акатизии;
  • тахикардии;
  • трепетание в предсердиях;
  • аритмии;
  • артериальные гипертензии (неосложненные и не в тяжелой стадии);
  • тиреотоксикозы;
  • мигрени;
  • экстрасистолия;
  • гиперкинетический кардиальный синдром;
  • инфаркты миокарда (как профилактика, так и лечение);
  • гипертрофическая кардиомиопатия.

Чаще всего препарат используется для нормализации артериального давления, так как оказывает сосудорасширяющее действие, тем самым снижая давление.

Побочные проявления


Прием средства может спровоцировать ряд побочных эффектов. Среди наиболее распространенных из них можно выделить:

  • от ЦНС – головокружения, утомляемость, риниты, судорожные явления в мышцах, ночные кошмары, депрессивные состояния, ощущение озноба или холода в конечностях, снижение выделения слез;
  • со стороны ЖКТ – тошнота и рвота, ощущение сухости во рту, расстройство желудка, отклонения в работе печени;
  • от сердечно-сосудистой системы – брадикардия, ухудшение AV-проводимости, чрезмерное понижение артериального давления, развитие недостаточности функционирования сердца;
  • гормональная система – гипогликемия у тех, кто болен диабетом;
  • система кроветворения – тромбоцитопения;
  • аллергии – сыпь на коже, зудящие ощущения;
  • со стороны системы дыхания у пациентов с предрасположенностью – бронхиальная обструкция.

Противопоказания к приему

Нельзя лечить заболевания сердечно-сосудистой системы метопрололом в следующих случаях:

  • синоатриальная блокада;
  • AV-блокирование в тяжелой степени;
  • пониженное артериальное давление;
  • недостаточность сердечной деятельности в острой или хронической форме;
  • неправильное кровообращение в периферических сосудах;
  • кардиогенный шок.

Использовать средство во время беременности можно только если польза для матери выше рисков для плода, так как препарат способен проникать через ткань плаценты. Это может спровоцировать у новорожденного симптомы гипогликемии, брадикардии, артериальной гипотензии. Чтобы минимизировать данные риски, нужно отменить прием лекарства за несколько дней до родов. После рождения ребенка нужно следить за его состоянием 72 часа.

В некоторых количествах метопролол выделяется с грудным молоком, поэтому его употребление во время лактации не рекомендовано.

На что нужно обратить внимание при лечении


Если пациент имеет хронические обструктивные болезни дыхательных путей, Метопролол Ратиофарм следует принимать с осторожностью. Аналогичные меры предосторожности следует соблюдать тем, у кого:

  • заболевание Рейно;
  • сахарный диабет;
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • феохромоцитома.

Нежелательно во время терапии пользоваться контактными линзами, так как препарат может снизить выделение слезной жидкости. Также не рекомендуется бросать лечение резко – завершать употребление препарата следует постепенно, в течение 10-14 дней снижая дозировки.

Нежелательно сочетать препарат с ингибиторами МАО. Если средство принимается вместе с клонидином, Метопролол следует отменить раньше во избежание развития гипертонического криза.

При одновременном употреблении с гипогликемическими средствами нужно скорректировать дозировки обоих препаратов, чтобы не возникало побочных эффектов и оба активных вещества действовали правильно.

Если предполагается использование наркоза, нужно за некоторое количество времени до операции прекратить прием средства, либо подобрать препарат для введения человека в наркоз с самым меньшим инотропным отрицательным действием.

Как влияет на способность управлять механизмами

Если работа человека требует высокой концентрации внимания, вопрос о возможности управления автомобилями и механизмами нужно решить с врачом. Специалист оценит индивидуальные особенности организма пациента и решит, достаточно ли у него во время лечения концентрации внимания для этого.

Лекарственное взаимодействие

Если сочетать Метопролол Ратиофарм со средствами для понижения давления другого типа (например, диуретиками), можно получить артериальную гипотензию и брадикардию.

Метопролол быстрее усваивается, если принимать его с барбитуратами. Снизить эффективность активного вещества может его совместное употребление с НПВС.


Метопролол – вещество, которое способно усилить действие гипогликемических препаратов. При этом нежелательно его принимать одновременно с опиоидными анальгетиками, так как это может стать причиной возникновения недостаточности сердечной деятельности.

Опасно введение верапамила во время лечения метопрололом, так как сочетание может стать причиной остановки сердца. При этом достигается максимальная концентрация активных веществ в крови, что может спровоцировать гипотензию, сердечную недостаточность и снизить частоту сокращений сердца.

Ингаляционный наркоз требует отмены Метопролола, так как в противном случае опасно угнетается активность миокарда. Артериальная гипотензия развивается также по причине взаимовлияния метопролола и амиодарона. Декстропропоксифен увеличивает биодоступность активного вещества.

Метопролол Ратиофарм – средство для нормализации артериального давления. Может также применяться для терапии других заболеваний сердечно-сосудистой системы по показаниям. Препарат имеет множество противопоказаний; для его максимальной эффективности и безопасности нужно подобрать правильные дозировки – грамотно это может сделать только лечащий врач.

Меркле ГмбХ Ратиофарм ГмбХ Ратиофарм ГмбХ, произведено Меркле ГмбХ РАТИОФАРМА ГМБХ/КАНОНФАРМА ПРОДАКШН

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор

Формы выпуска

  • 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • таблетки

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Особые условия

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени. На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами. Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Метопролол-ратиофарм показания к применению

  • Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Метопролол-ратиофарм противопоказания

  • AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Метопролол-ратиофарм дозировка

  • 100 мг 50 мг 50мг, 100мг

Метопролол-ратиофарм побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады. При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности. При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств. При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

  • Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метокард, Эгилок

Одним из эффективнейших гипотензивных лекарственных средств является Метопролол. Он относится к селективным бета-адреноблокаторам, не проявляющим внутреннюю симпатомиметическую активность. Фармакологическое действие этого лечебного средства заключается в оказании антиангинального, антиаритмического и гипотензивного эффекта, Метопролол от чего назначается при повышенном артериальном давлении и заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Данный препарат способствует уменьшению частоты сердечных сокращений, снижая сократимость и возбудимость миокарда. Также он снижает потребность миокарда в кислороде и замедляет AV-проводимость. Как правило, заметный гипотензивный эффект на фоне приема этого лекарственного средства наблюдается после двух недель непрерывного и систематического лечения. Более того, Метопролол снижает частоту приступов при стенокардии напряжения, а также нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда данный препарат уменьшает риск развития фатальных аритмий, способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и снижает возможность возникновения рецидивов этого состояния. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при его использовании в средних терапевтических дозах он оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов.

От чего таблетки Метопролол Ратиофарм помогают?

  1. Данное лекарственное средство помогает при артериальной гипертензии, в том числе и при тахикардии. Его можно использовать, как самостоятельный препарат, так и применять в составе комбинированной терапии.
  2. Метопролол является эффективным профилактическим средством от приступов мигрени.
  3. Он помогает устранить нарушения ритма сердца, включая такие состояния, как желудочковая экстрасистолия и тахикардия.
  4. Этот медикамент применяется при ишемической болезни сердца.
  5. В составе комплексной терапии его назначают врачи при гипертиреозе.

Но, как и у любого другого медикамента, у этого лекарства есть противопоказания к применению, которые не следует игнорировать. Откажитесь от приема Метопролола при:

  • артериальной гипотензии;
  • синоатриальной блокаде;
  • метаболическом ацидозе;
  • брадикардии;
  • AV-блокаде II и III степени;
  • кардиогенном шоке;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • выраженных нарушениях периферического кровообращения;
  • острой сердечной недостаточности;
  • хронической сердечной недостаточности IIБ-III стадии;
  • повышенной чувствительности к данному медикаменту.

Применение этого лекарственного средства в период вынашивания ребенка чревато развитием у малыша артериальной гипотензии, брадикардии и гипогликемии, Метопролол Ратиофарм от чего никогда не назначается беременным женщинам. Более того, этот препарат также нельзя пить при грудном вскармливании, а также давать пить детям младше 18 лет. Метопролол с осторожностью следует использовать в лечении пациентов с сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, хроническими болезнями дыхательных путей, выраженными нарушениями функций печени и почек. Людям с контактными линзами перед употреблением этого лекарственного средства нужно удостовериться в том, что его применение не будет сопровождаться неприятными последствиями, ведь он способствует уменьшению продукции слезной жидкости и провоцирует возникновение многих других состояний.

Правила приема и дозировка

Это лекарственное средство следует употреблять внутрь, запивая обильным количеством жидкости и не разжевывая. Его дозировка зависит от заболевания пациента, а также его возраста, поэтому она всегда будет индивидуальной.

  • При артериальной гипертензии в начале лечения следует принимать 50 – 100 мг. этого лекарственного средства утром и вечером. Если терапевтический эффект проявляется недостаточно быстро, то врачи, как правило, разрешают постепенно увеличить суточную дозировку до 100 – 200 мг. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 200 мг.
  • При стенокардии, профилактике приступов мигрени и аритмии нужно принимать по 100 – 200 мг. медикамента 2 раза в день.
  • При вторичной профилактике инфаркта миокарда медицинские специалисты рекомендуют принимать по 200 мг.
  • При функциональных нарушениях сердечной деятельности, которая сопровождается тахикардией, можно употреблять по 100 мг. дважды в день.

Метопролол представляет собой кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью. Он оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие, таблетки Метопролол от чего назначаются при необходимости нормализовать повышенное артериальное давление, уменьшить риск развития фатальных аритмий и во многих аналогичных ситуациях.

Активное вещество: метопролола тартрат 100 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), краситель пунцовый (Понсо 4R).

Показания к применению Метопролол-Ратиофарм

  • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
  • ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
  • нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
  • гипертиреоз (комплексная терапия);
  • профилактика приступов мигрени.

Противопоказания к применению Метопролол-Ратиофарм

AV блокада II, III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, с едой или сразу после еды.

Таблетки можно делить.

Курс лечения не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания.

При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Артериальная гипертензия:

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером).

При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг.

Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

При достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача).

Применение Метопролол-Ратиофарм при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) препарат должен применяться только по строгим показаниям с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, т.к. до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности, особенно, в ранние сроки беременности.

Если беременные женщины принимали метопролол, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии и гипергликемии лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов.

Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим препарат, следует прекратить кормление грудью.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Побочные действия Метопролол-Ратиофарм

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, Головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 минут - 2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижение АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бата-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета 1 -адренорецепторов. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении метопролола и верапамила происходит снижение минутного и ударного объема сердца, частоты пульса. При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении метопролола с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады. Метопролол усиливает действие гипогликемизирующих препаратов. Индометацин и другие НПВС, а также эстрогены уменьшают гипотензивное действие метопролола.

Введение средств для ингаляционного наркоза на фоне применения метопролола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Рифампицин снижает концентрацию метопролола в крови. Уровень метопролола в плазме крови повышается при одновременном приеме гидралазинов, пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в сухом месте. Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту