Лучшие средства от грибка. Обзор противогрибковых препаратов. Обзор противогрибковых препаратов с широким спектром действия Противогрибковые препараты нового поколения

С зудом возле ногтей, покраснением боковых валиков, неприятным запахом от стоп сталкивалось большинство людей, но это не единственный вид грибковой инфекции – только самый распространенный. Если поражение охватывает большую площадь или затронуло внутренние органы, местным лечением не обойтись: нужны таблетки.

Что такое противогрибковые препараты в таблетках широкого спектра действия

Антимикотики – так называются лекарственные средства, оказывающие фунгистатическое (подавляют активность) или фунгицидное действие (убивают) на грибковые микроорганизмы. Они могут иметь природное или синтетическое происхождение, работать узконаправленно или обладать широким спектром действия, что означает эффективность против нескольких групп грибковых микроорганизмов. Системно (таблетки) они назначаются при:

• тяжелом течении болезни;
• обширной площади поражения;
• инфицировании внутренних органов;
• необходимости защититься от грибкового заболевания (при высоком риске заражения).

Главным плюсом таких системных лекарств является эффективность – они действуют сразу на несколько разных возбудителей и делают это быстро, подходят для тяжелого течения инфекции. Минус же заключается в высокой токсичности, большом количестве противопоказаний и побочных эффектов, поэтому требуется внимательно отнестись к рекомендациям врача и назначенной схеме приема. Противогрибковые препараты широкого спектра действия в таблетках могут вызывать:

• повреждение печени (гепатотоксичны);
• колебания эстрогена;
• сильные аллергические реакции;
• анафилактический шок.

Как принимать

Противогрибковые лекарства с широким спектром активности для системного лечения могут использоваться парентерально (капельница с раствором) или перорально. Конкретная схема применения зависит от активного вещества, формы заболевания, состояния пациента. Несколько ключевых моментов:

• Всасывание аллиламинов не зависит от приема пищи, поэтому их можно принимать в любое время, а азолы – обязательно во время еды. Антибиотики желательно использовать не на голодный желудок, чтобы снизить вероятность раздражения слизистой.
• Антимикотики желательно запивать только чистой водой. Исключение составляют ситуации лечения азолами у пациентов с пониженной кислотностью желудка: им следует таблетку принять с жидкостью, имеющей кислую реакцию (чай, пастеризованное молоко).
• Гризеофульвин следует принимать со столовой ложкой растительного масла, особенно если пациент придерживается диеты с низким содержанием жира.
• Противогрибковые средства используют по графику, соблюдая время приема и интервалы (обязательно равные промежутки). Если забыли, выпейте таблетку сразу, как вспомните, но не повышайте разовую дозировку.
• Капсулы нельзя разрушать (резать, высыпать содержимое). Таблетку при необходимости снизить дозировку можно разделить.

Классификация противогрибковых препаратов широкого спектра действия в таблетках

Официальная медицина имеет несколько способов деления антимикотиков на категории. По происхождению они бывают синтетическими (искусственными) и природными. Классификация по химическому строению (действующему веществу) более обширная:

• Азолы: производные триазола, имидазола.
• Аллиламины.
• Эхинокандины.
• Полиеновые антибиотики.
• Препараты иных химических групп: циклопирокс, гризеофульвин, флуцитозин.

Противогрибковые антибиотики

Максимально широким спектром действия и высокой эффективностью при борьбе с грибком обладают антибиотики группы макролидов полиенового ряда – они не воздействуют только на дерматомицеты с псевдоаллешерией. Преимущественно они уничтожают представителей рода Кандида, но могут проявлять активность и против мицелиальных и диморфных грибов, трихомонад, амеб, лейшманий. Известные полиены в таблетках:

• Амфотерицин В;
• Леворин;
• Нистатин;
• Микогептин;
• Натамицин.

Работают все они через связывание с эргостеролом клеточной мембраны грибка, что приводит к нарушению ее целостности и последующему лизису (гибели) клетки. Каждый из полиеновых антибиотиков имеет свой спектр действия и перечень чувствительных к нему организмов, поэтому они не взаимозаменяемы. При приеме таблеток активные вещества из ЖКТ почти не всасываются. Высокоэффективным противогрибковым препаратом такого типа считается Пимафуцин, который не оказывает системного действия, работая только в пищеварительном тракте:

• Действующее вещество: натамицин.
• Показания: неинвазивный кишечный кандидоз (лечение/профилактика), включая вызванный лекарственной терапией.
• Побочные эффекты: в первые дни применения диарея, тошнота.
• Противопоказания: непереносимость активного вещества.

Мощным представителем полиенов является и Леворин, который проявляет активность против дрожжеподобных грибов, назначается длительным курсом (на 10-12 суток). По необходимости лечение проводят дважды. Особенности Леворина:

• Действующее вещество: леворин.
• Показания: кандидоз ЖКТ, носительство грибков рода Кандида.
• Побочные эффекты: диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, головная боль.
• Противопоказания: печеночная или почечная недостаточность, гиперчувствительность, панкреатит, язва, острые заболевания кишечника (не грибковой этиологии), беременность. С осторожностью разрешено применять Леворин у детей до 2-х лет и при грудном вскармливании.

Нистатин – дешевый полиеновый антибиотик на одноименном активном веществе, который может назначаться не только для активного лечения грибковой инфекции, но и для профилактики заражения. Ключевые моменты:

• Действующее вещество: нистатин.
• Показания: кандидоз кожи, слизистых, внутренних органов. Длительное лечение противомикробными средствами (профилактика).
• Побочные эффекты: тошнота, рвота, кожный зуд, повышение температуры.
• Противопоказания: язвенная болезнь, панкреатит, проблемы с печенью, беременность, чувствительность к составу.

Среди противогрибковых антибиотиков неполиеновой группы отдельно врачами выделяется препарат Гризеофульвин: работает на одноименном веществе, оказывающем фунгистатическое действие. Продуцируется плесневыми грибами, вызывает нарушение синтеза клеточной стенки, подавляет деление клеток и выработку белка. Склонен накапливаться в клетках ногтей, волос и кожи. Особенности таблеток Гризеофульвин:

• Действующее вещество: гризеофульвин.
• Показания: дерматофитии волосистой части головы, эпидермофитии (трихофития) кистей и стоп.
• Побочные эффекты: диспепсия, головные боли, головокружение, крапивница, лейкопения, повышение уровня эозинофилов.
• Противопоказания: маточные кровотечения, недоброкачественные опухоли, нарушения работы почек и печени, порфирия (нарушение пигментного обмена), проблемы с мозговым кровообращением, лактация и беременность, системная красная волчанка, изменения в составе крови.

Синтетические антимикотики

Назначение полиеновых антибиотиков (или неполиеновых) происходит редко – преимущественно противогрибковые препараты в капсулах или таблетках относятся к группе синтетических антимикотиков. Она представлена следующими категориями лекарств:

• азолы;
• аллиламины;
• эхинокандины;
• препараты остальных лекарственных групп (циклопирокс, флуцитозин, аморолфин).

Азолы

Препараты широкого спектра действия из категории азолов оказывают фунгицидное действие (разрушают клетки) на грибок, если используются в больших дозировках, и фунгистатическое (не дают размножаться) в невысоких. Эти лекарственные средства тоже делятся на группы (названия медикаментов приведены для самых использующихся активных веществ):

• Производные триазола: миконазол (Дактарин, Клион Д), кетоконазол (Ороназол, Низорал, Фунгавис), изоконазол, оксиназол, клотримазол (Кандид, Антифунгол), бифоназол, сертаконазол, фентиконазол.
• Производные имидазола: воркиназол (Виканд, Вифенд), итраконазол (Орунгал, Ирунит), флуконазол (Дифлюкан, Флюкостат).

Большая часть азоловых препаратов используется при лечении микозов волосистой части головы, рук и ног, для борьбы с лишаем и особенно молочницей (влагалищный кандидоз), поскольку такие таблетки обладают высокой эффективностью против грибка Candida. Среди самых популярных препаратов из группы азолов врачами выделен самый нетоксичный и разрешенный при беременности Флюкостат:

• Действующее вещество: флуконазол.
• Показания: кандидоз слизистой глаза, влагалища, внутренних органов (включая профилактику при лечении антибиотиками), отрубевидный лишай, микоз стоп.
• Побочные эффекты: головокружение, головная боль, диарея, тошнота.
• Противопоказания: повышенная чувствительность к азолам, возраст до 3-х лет, прием гепатотоксичных препаратов, грудное вскармливание.

Микозорал среди остальных азолов считается самым сильным (касается центрального компонента), поэтому он используется преимущественно там, где лечение иными антимикотиками эффекта не дало. Ключевые моменты:

• Действующее вещество: кетоконазол.
• Показания: глубокие микозы, поражения волосистой части головы дерматофитами/плесневыми грибами, разноцветный лишай, хронический поверхностный кандидоз, системные инфекции (гистоплазмоз, бластомикоз).
• Побочные действия: нарушение менструального цикла, токсический гепатит, потеря аппетита, гемолитическая анемия.
• Противопоказания: заболевания печени, детский возраст до 3-х лет, непереносимость любого компонента состава. Таблетки требуют внимательности при комбинировании с остальными медикаментами.

Таблетки Бифлурин (как и иные средства на воркиназоле) малоизвестны, могут выступать препаратами выбора при непереносимости иных азолов (или отсутствии эффекта от них). Особенности лекарственного средства:

• Действующее вещество: воркиназол.
• Показания: инвазивный аспергиллез, тяжелые формы инвазивного кандидоза.
• Побочные эффекты: периферические отеки, озноб, лихорадка, грудные боли, тошнота, рвота, расстройства пищеварения, анемия.
• Противопоказания: гиперчувствительность, прием рифампицина, барбитуратов, эфавирензина, алкалоидов спорыньи.

Аллиламины

Устранение дерматомикозов (на коже тела, головы) и онихомикозов – основное действие препаратов группы аллиламинов, к которым относится всего 2 вещества: нафтифин и тербинафин. Таблетки выпускают только на последнем и их большое количество:

• Фунготербин;
• Экзифин;
• Бинафин;
• Термикон;
• Микоферон;
• Ламизил.

В группе аллиламинов более распространенным и эффективным считается тербинафин: он имеет широкий спектр действия, способен устранять инфекции, вызванные простейшими (лейшманиоз, трипаносомоз), глубокие микозы, отрубевидный лишай. Нафтифин (Экзодерил) работает только местно. Аллиламины действуют через торможение синтеза эргостерола и разрушение оболочки грибковых спор, что приводит к гибели возбудителя инфекции. Низкие дозировки эффективны против плесневых грибов и диморфных. Самый известный аллиламин – Ламизил:

• Показания: дерматофитный онихомикоз, грибковые поражения волосистой части головы, стопы, голеней, кандидоз. При разноцветном лишае результативность низкая.
• Побочные эффекты: головная боль, головокружение, изменение восприятия вкуса, потеря аппетита, боли в животе, крапивница.
• Противопоказания: повышенная чувствительность к составу, хронические/острые заболевания печени, нарушения функции почек.

Большинство аллиламинов имеют примерно одинаковый спектр действия за счет одного и того же центрального компонента в составе (различаются только дозировками и дополнительными веществами, поэтому на замену дорогому (ввиду широкой известности) Ламизилу можно приобрести более бюджетный Термикон:

• Действующее вещество: тербинафин.
• Показания: микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория), кожи и ногтей, тяжелые обширные дерматомикозы туловища, кандидозы поверхностные (не внутренних органов).
• Побочные эффекты: тошнота, проблемы с пищеварением, стулом, кожные проявления аллергии, мышечные или суставные боли.
• Противопоказания: беременность, лактация, алкоголизм, угнетение процесса кроветворения, нарушения работы печени/почек.

Близок по стоимости к Термикону и Экзитер, который по аналогии со всеми таблетками на тербинафине требует внимательного отношения к инструкции, поскольку может оказать влияние на сердечно-сосудистую систему. Особенности лекарства:

• Действующее вещество: тербинафин.
• Показания: микозы кожи и ногтей, кандидозы слизистых оболочек.
• Побочные эффекты: желтуха, лекарственный гепатит, мышечные, головные или суставные боли, тошнота, рвота, кожная сыпь, нарушения восприятия вкуса.
• Противопоказания: пожилой возраст, нарушения работы печени/почек.

Эхинокандины

Новой категорией противогрибковых средств широкого спектра действия являются эхинокандины, представленные в малом ассортименте. Они не полностью изучены специалистами, поэтому запрещены пациентам младше 18-ти лет, во время беременности и лактации. Работают эхинокандины через блокаду синтеза компонента грибковой клетки, что нарушает процесс ее построения. В этой категории присутствуют противогрибковые препараты только в порошке (таблетки не выпускаются). Самый изученный – Кансидас:

• Действующее вещество: каспофунгин.
• Показания: кандидоз (нечувствительные к азолам штаммы), аспергиллез, подозрения на грибок у пациентов с фебрильной нейтропенией (резкое снижение уровня нейтрофилов в крови).
• Побочные эффекты: головная боль, озноб, лихорадка, тошнота, боли в животе, диарея, анемия, повышение уровня билирубина, тахикардия, одышка, кожная сыпь с зудом.
• Противопоказания: возраст до 3-х месяцев. Лица с печеночной недостаточностью должны соблюдать осторожность при приеме.

Менее известным является препарат Микамин, предположительно даже менее токсичный для детей (в инструкции жесткого запрета на использование нет, допускается применение лекарства при сыпи грибкового происхождения на ягодицах у ребенка). Большинство врачей назначают Микамин пациентам старше 16-ти лет. Особенности средства:

• Действующее вещество: микафунгин.
• Показания: профилактика или лечение кандидоза, включая кандидозный стоматит.
• Побочные эффекты: лейкопения, анемия, повышение числа эозинофилов и билирубина, гипокалиемия, головные боли, тошнота, диарея, боли в животе.
• Противопоказания: непереносимость любого компонента состава.

Эраксис в сравнении с остальными эхинокандинами является самым бюджетным представителем этой группы, поскольку 100 мл лиофилизата стоят 5700-6000 р. – Микамин в том же объеме обойдется потребителю в 15000 р. Кансидас рядом с ним (14000 р. за 70 г). Особенности Эраксиса:

• Действующее вещество: анидулафунгин.
• Показания: кандидоз (включая поражение пищевода).
• Побочные эффекты: кожные аллергические реакции, бронхоспазм, одышка, снижение давления (возникает редко), диарея.
• Противопоказания: чувствительность к любым эхинокандинам.

Другие группы

Большинство дерматологов, подбирая противогрибковые препараты в таблетках или капсулах для системного лечения инфекции, делают выбор из представленных выше категорий. Азолы, аллиламины, эхинокандины и полиены справляются с большинством микозов, но в редких случаях приходится обращаться к препаратам других групп. Они имеют менее широкий спектр действия, но зачастую не так опасны для организма. Единственный препарат для системного применения внутривенно это Анкотил:

• Действующее вещество: флуцитозин (фторированный пиримидин).
• Показания к применению: оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие против возбудителей кандидоза, криптококкоза, хромобластомикоза (основные показания к применению), нарушает синтез ДНК гриба. При аспергиллезе используется с амфотерицином В.
• Противопоказания: Препарат не токсичен, запрещен при хронической почечной недостаточности, заболеваниях крови. Тератогенный эффект был выявлен только у крыс, поэтому вопрос использования Флуцитозина при беременности решает врач.
• Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, желудочные кровотечения, головные боли, головокружения, острую почечную недостаточность, сильную слабость, усталость, аллергические реакции, повышение температуры.

Как противогрибковое средство (но не с широким спектром активности) врачом может назначаться и Калия йодид, который выпускается в виде капель для глаз и используется наружно. Раствор не применяют внутрь, если нет установленного по результатам анализа дефицита йода. Перед использованием нужно знать:

• Действующее вещество: калия йодид.
• Показания: поражения роговой оболочки, патологические состояния конъюнктивальной, которые вызваны грибком.
• Противопоказания: новообразования щитовидной железы, заболевания почек, повышенная чувствительность к йоду (и его избыток в организме), угревая сыпь.
• Побочные реакции: повышенная слезоточивость, жжение, нарушение работы щитовидной железы, покраснение слизистой глаз, ухудшение четкости зрения.

Какие противогрибковые препараты внутреннего применения назначают

Выбор лекарственного средства определяется конкретным возбудителем, поскольку даже таблетки широкого спектра действия не абсолютно универсальны. Так азолы преимущественно используются при лишае, онихомикозе, поражениях волосистой части головы, а антибиотики нужны при обширном поражении или системной инфекции. Самостоятельный подбор противогрибкового средства запрещен, поскольку это может усугубить ситуацию – возбудитель мутирует и приобретет устойчивость. Для подбора лекарства нужно провести лабораторные исследования и пройти обследование у дерматолога.

При глубоких микозах

Заселение патогенными микроорганизмами костных тканей, нервной системы, внутренних органов, дыхательных путей требует использования иммуномоделирующих препаратов. К таким тяжелым инфекциям относят кокцидиоидомикоз, криптококкоз, бластомикоз, гистоплазмоз. Среди противогрибковых средств широкого спектра действия врачи выделяют полиеновые антибиотики и некоторые азолы (миконазол, кетоконазол, итраконазол, флуконазол):

• Итраконазол – лекарство в капсулах, при системных грибковых поражениях используется 2-12 месяцев (уточнять у врача). Точная дозировка зависит от конкретного заболевания и состояния пациента. Преимущественно взрослым рекомендуют 200 мг/сутки разово.
• Кетоконазол ДС – дозировка рассчитывается по весу пациента: 30 кг и более – 200-400 мг, меньше – 4-8 мг/кг. Суточная доза принимается разово. Используется 4 недели и дольше (определяется врачом).

Более результативным считается лечение при помощи внутривенного введения лекарственных растворов – здесь тоже используются полиены и азолы. Высокую оценку от врачей получил Воркиназол-Сандоз, дозировка которого устанавливается индивидуально. Стоит обратить внимание и на:

• Флукорус (флуконазол) – 50-400 мг, кратность применения составляет 1 р/сутки. При нарушениях функции почек дозировка определяется индивидуально. Продолжительность терапии зависит от клинической картины заболевания.
• Амфотерицин В (или Амфолип) – форма выпуска не таблетки, а порошок для инфузий (внутривенно), которые делают с частотой 20-30 капель/мин. Взрослая дозировка составляет 250 ЕД/кг, но при первом применении делают 100 ЕД/кг. Концентрация раствора – 100-125 ЕД на 1 мл воды для инъекций. Лечение длится 4-8 недель с применением препарата через день или 2 р/неделю.

При эпидермомикозах

Кожная инфекция требует активного местного лечения – применение системных противогрибковых средств считается дополнительным этапом основной терапии. Здесь используются антибиотик неполиенового ряда Гризеофульвин, синтетические антимикотики на тербинафине, Хлорнитрофенол. Допускаются препараты йода (калия йодид). Врач может порекомендовать такие противогрибковые таблетки широкого спектра действия:

При кандидозе

Дрожжевая инфекция половых органов (влагалищная молочница), кишечника, слизистых ротовой полости устраняется преимущественно при помощи 2-х категорий противогрибковых средств широкого спектра активности: полиеновые антибиотики и азолы. Кандидоз поддается следующим лекарствам:

• Леворин – взрослым от кандидоза рекомендуют пить по 500 тыс. ЕД до 4-х р/сутки. Длительность лечения составляет 10-12 дней.
• Нистатин – дозировка для взрослых при кандидозе внутренних органов: 500 тыс. ЕД с частотой 4-8 р/день, терапия длится 2 недели. Если инфекция генерализованная, доза повышается до 6000 тыс. ЕД на день (поделить на 4-8 приемов).
• Клотримазол – вагинальные таблетки используются 3 дня по 1 шт. утром и вечером или только перед сном, но целую неделю. При отсутствии эффекта врач должен скорректировать терапевтический курс. По необходимости лечение продляется.
• Миконазол – используется при кишечном кандидозе в дозировке 120-240 мг с частотой 4 р/сутки, назначается на 10-14 дней.
• Флуконазол (аналог – Дифлюкан) – самые известные таблетки от рецидивирующей молочницы, принимаются по 150 мг на 1-ый, 4-ый и 7-ой день, а после по 50 мг еженедельно на протяжении полугода.

Тяжелое течение грибковой инфекции, особенно кандидоза внутренних органов, требует использования растворов для капельниц. Такую лекарственную форму имеют следующие антимикотики широкого спектра активности:

• Флуконазол – 200-400 мг/сутки, лечение длится 6-8 недель. Капельницу ставят каждый день однократно.
• Миконазол – с осторожностью взрослым назначают 10 мг/кг внутривенно (разово не большее 600 мг). Раствор разбавить хлоридом натрия. Продолжительность использования капельниц определяется врачом.
• Микафунгин-Натив – при кандидозе пищевода внутривенно взрослым назначают 150 мг/сутки. Количество процедур устанавливается индивидуально.

Для лечения грибковых инфекций у детей

Педиатры рекомендуют по возможности обходиться при лечении ребенка местными препаратами, поскольку большинство противогрибковых таблеток широкого спектра действия являются токсичными. Прием внутрь целесообразен при кандидозном стоматите (таблетки и пастилки), больших очагах поражения для иных микозов и активном прогрессировании инфекции. Назначать терапевтическую схему должен врач – не подбирайте такие лекарства малышу сами. У детей системно могут использоваться:

• Ламизил (тербинафин) – детям старше 3-х лет 125 мг/сутки (если вес 20-40 кг) или 250 мг/сутки (вес 40 кг и более). Дозировки для таблеток и внутривенного раствора аналогичные. Курс лечения индивидуальный.
• Флуконазол – разовое применение, дозу рассчитать по весу: 6-12 мг/кг, при пищевом кандидозе однократно 3 мг/кг. Для таблеток и внутривенного раствора рассчет одинаковый. Длительность терапии – от 2-х недель.
• Амфотерицин В – начальная суточная доза раствора составляет 0,25 мг/кг (развести декстрозой 5%), постепенно ее увеличивают до 1 мг/кг (шаг – 0,125 мг/кг через сутки). Применение раз в день, продолжительность использования определяет врач.

Видео

Грибок ногтей и ног – проблема, с которой сталкиваются многие. Дискомфорт, зуд, запах, невозможность показаться босиком в общественных местах вроде бани или бассейна – все это причиняет существенные неудобства. Существуют ли противогрибковые препараты – недорогие, но эффективные, с помощью которых можно победить грибок, не переплачивая понапрасну?

Грибок ног и ногтей называется на языке медиков микозом (для ногтей применяют термин «онихомикоз»).

Вызывать заболевание могут:

• грибки-дерматофиты;
• грибки рода Кандида;
• микроспория (например, стригущий лишай);
• плесневые грибки.

Избавление от онихомикоза является процессом длительным, составляет от трех месяцев до года. Это объясняется тем, что грибок сохраняется в слоях ногтя и требуется полное его обновление. Ситуация с микозом стоп – более «благоприятная», так как слои кожи более восприимчивы к проникновению препаратов.

Противогрибковые препараты для ногтей и ног представлены широким ассортиментом в аптеках, и выбрать среди них недорогие, но качественные, непросто.

Крема, мази и гели для ног и ногтей

В качестве наружных препаратов от микоза используют, прежде всего, кремы, мази и гели.

Современная классификация наружных противогрибковых средств представлена:

1. Полиенами: амфотерицин В, натамицин, нистатин;

2. Азолами (имидазолами):

• бифоназол (препараты «Бифоназол», «Микоспор», «Бифосин» и друге);
• клотримазол («Клотримазол», «Канестен», «Канизон»);
• изоконазол («Травоген»);
• сертаконазол («Залаин»);
• кетоконазол («Кетоконазол», «Низорал», «Дермазол»);
• миконазол («Микозолон»);
• оксиконазол («Мифунгар»).

3. Алкиламинами:

• тербинафин («Тербинафин», «Дермгель», «Ламизил», «Тербизил» и прочие);
• нафтифин («Нафтифин», «Экзодерил»).

4. Аморолфином («Лоцерил»).

5. Среди группы препаратов различной химической структуры для наружного применения используют средства с циклопироксом, краску Кастеллани, пропилен гликоль и иные.

Противогрибковые мази для ног (стоп) представлены гораздо шире, нежели препараты от ногтевого микоза. Кремы и мази наносят, согласно инструкции, на кожу стоп и в межпальцевые впадины 1-2 раза в день. Курс лечения зависит от степени поражения ног грибком, в среднем составляет от 2 недель до нескольких месяцев.

Лечебные капли и спреи

Капли и спреи – удобная форма препаратов от грибковой инфекции. Их преимущество – в удобстве нанесения и в точности дозировки. После нанесения раствора на коже (ногтях) образуется защитная пленка, которая держится 2-3 суток. Активное вещество под пленкой впитывается в дерму, хорошо распределяясь в ее слоях.

Наиболее известные и относительно доступные по цене, это:

• Ламизил-Уно (активное вещество – тербинафин);
• Ламитель (с тербинафином);
• Экзодерил (с нафтифином).

Противогрибковые лаки

Фунгицидные лаки используют при следующих показаниях:

• длительность заболевания не превышает года;
• грибок не затронул структуру ногтя;
• поражено не более 1/3 ногтевой пластины.

Данные средства предпочтительны, когда имеются противопоказания к пероральному лечению: заболевания печени или почек, осложнения сердечно-сосудистой системы.

Лаковые средства относят к категории экономичных, их наносят на ногти не ежедневно, а 1-3 раза в течение недели. Частота применений зависит от того, на каком этапе заболевания проводится, и на основе какого действующего компонента сделан лак. Основой являются аморолфин либо циклопирокс.

Лак на аморолфине («Лоцерил») наносят на поврежденную грибком ногтевую пластину дважды в неделю на протяжении первого месяца лечения, далее – по одному разу в неделю. Лаки на основе циклопироксоламина требуют более частого нанесения: по 2–3 раза в неделю на протяжении всего этапа лечения. В среднем, продолжительность избавления от грибка с использованием лаков составляет от 4 месяцев до полугода.

Циклопирокс (лак «Батрафен») – активное вещество синтетического происхождения множества противогрибковых препаратов. Высокоэффективен против поверхностных микозов, применяется в лаках от грибка ногтей. Однако показатели эффективности против онихомикоза у лаков с циклопироксом ниже, чем у аморолфиновых аналогов.

Лаки от грибка – просто находка для женщин, столкнувшихся с проблемой онихомикоза. Наносить препарат можно под косметический лак, таким образом, полностью маскируя проблему, и не отказываясь от открытых туфелек и босоножек летом.

Недорогие препараты для приема внутрь

Пероральную терапию считают самым надежным и эффективным способом лечения микозов стоп и онихомикозов. Основной критерий выбора перорального антимикотика — спектр его воздействия. Какие таблетки назначают?

Зачастую, с аналогичными активными компонентами, что содержатся в средствах наружного применения:

• Препараты с активным веществом тербинафином. Таблетки принимают по 250 миллиграмм в день (если нет иных указаний) ежедневно. Необходимо делать это максимально в одно и то же время перед едой. Прием продолжают от 2 до 4 месяцев. Разрешено давать таблетки детям с 2 лет.
• Препараты с итраконазолом применяются по курсу «пульс-терапии»: дважды в день по 200 миллиграмм (важно выдерживать двадцатичасовой интервал), обязательно после еды. Чтобы повысить биодоступность, препарат запивают подкисленной водой или яблочным соком. Продолжают лечение неделю. После перерыва в 3 недели семисуточный цикл повторяют. Требуется до 5 таких циклов.
• Флуконазол, как и иные препараты от кандидоза, применяют, в основном, при изолированном кандидозном онихомикозе. Средство по 150 миллиграмм принимают один-два раза в неделю продолжительностью до 2 месяцев.

При беременности и в период грудного вскармливания пероральное лечение грибка запрещено!

Топ-3 средства, по мнению редакции сайт

Самые дешевые и эффективные средства от микозов, по мнению сайт, можно приобрести в любой аптеке. Мы постарались подобрать препараты дешевле 150 рублей. И вот что вышло:

Тербинафин мазь.

Действие этой мази для кожи и ногтей обусловлено составом, где действующее вещество – аналогично названию. Средство наносят на пораженные участки кожи или ноготь, мягко втирая, до 2 раз в день. Лечение курсовое, продолжается до нескольких месяцев (по показаниям). После исчезновения признаков грибка в профилактических целях, чтобы избежать рецидива, еще до 2 недель практикуют применение Тербинафина. Стоимость тубы (15 миллиграмм) мази – около 85 рублей.

Флуконазол.

Препарат этот для перорального применения, демонстрирующий эффективность как против грибка Кандида (часто применяется при молочнице у женщин), так против ряда грибков, вызывающих микоз и онихомикоз. Продолжительность лечения определяет врач, равно как и дозировку средства. Стоит упаковка Флуконазола примерно 30-50 рублей.

Нистатин (мазь).

Наружное применение подразумевает нанесение средства на пораженные поверхности дважды в день. Курс лечения составляет от двух недель, точную продолжительность применения стоит обговорить с врачом. Стоимость тубы в 15 миллиграмм – от 70 рублей.

При первых признаках грибка ног и ногтей стоит незамедлительно обратиться к врачу. Несмотря на то, что микозы не являются опасными заболеваниями, они существенно портят качество жизни пациента, к тому же являясь заразными. Тем более что вылечиться от грибка можно быстро и просто, не переплачивая за красивую упаковку и рекламу.

Печени или влияние на уровень эстрогена, многие противогрибковые препараты могут вызывать аллергические реакции у человека. Например, препараты группы азолов, как известно, могут вызвать анафилактический шок . Возможно также множество лекарственных взаимодействий. Пациенты должны внимательно читать вложенный лист с данными о препарате. Например, азоловые противогрибковые препараты, такие, как кетоконазол или итраконазол могут быть субстратами и ингибиторами Р-гликопротеина, который, наряду с другими функциями, способствует выделению токсинов и лекарств из кишечника. Азоловые противогрибковые препараты также являются субстратами и ингибиторами цитохрома Р450 группы CYP3A4, который вызывает повышение концентрации при введении, например, блокаторов кальциевых каналов, иммунодепрессантов, химиотерапевтических препаратов, бензодиазепинов, трициклических антидепрессантов, макролидов и СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Классы противогрибковых препаратов

Полиеновые

Полиен - это молекула с несколькими сопряженными двойными связями. Полиеновые противогрибковые препараты являются макроциклическими полиенами с сильно гидроксилированными областями на кольце напротив сопряженной системы. Это делает полиеновые противогрибковые препараты амфифильными. Полиеновые антимикотики связываются со стеринами в клеточных мембранах грибковых клеток, в основном с эргостерином. Это приводит к изменению температуры проницаемости (Тg) клеточных мембран, способствуя тем самым уменьшению жидкости в клетке, переходу в более кристаллическое состояние. В результате, содержимое клетки , в том числе одновалентные ионы (K+, Na+, H+, и Cl-), небольшие органические молекулы, выходит наружу, а это считается одним из основных способов разрушения клетки. Клетки животных содержат холестерин , а не эргостерин, поэтому они гораздо менее восприимчивы. Тем не менее, в терапевтических дозах, амфотерицин Б может связываться с холестерином клеточной мембраны животных, что говорит о наличии риска отравления и для человека. Амфотерицин Б нефротоксичен (отрицательно влияет на функцию почек) при введении его внутривенно. Когда гидрофобные цепи полиеновых сокращаются, их способность связывать стерины возрастает. Таким образом, дальнейшее уменьшение гидрофобной цепи может привести к его связыванию с холестерином, что делает её токсичной для животных.

• Амфотерицин
• Кандицидин
• Филипин - 35 атомов углерода, связывает холестерин (токсичный)
• Хамицин
• Натамицин - 33 атома углерода, хорошо связывается с эргостерином
• Нистатин
• Римоцидин

Имидазоловые, триазоловые и тиазоловые противогрибковые препараты

Азоловые противогрибковые препараты ингибируют фермент ланостерин 14 α-деметилазу, необходимый для преобразования ланостерина в эргостерин. При уменьшении содержания эргостерина в мембранах клеток грибков, нарушается структура и многие функции мембран, что приводит к торможению роста грибов.

Имидазолы

• Бифоназол
• Бутоконазол
• Клотримазол
• Эконазол
• Фентиконазол
• Изоконазол
• Кетоконазол
• Миконазол
• Омоконазол
• Оксиконазол
• Сертаконазол
• Сулконазол
• Тиоконазол

Триазолы

• Албаконазол
• Флуконазол
• Изавуконазол
• Итраконазол
• Позаконазол
• Равуконазол
• Терконазол
• Вориконазол

Тиазолы

• Абафунгин

Аллиламины

Аллиламины подавляют действие сквален-эпоксидазы, фермента, необходимого для синтеза эргостерина:

• Аморолфин
• Бутенафин
• Нафтифин
• Тербинафин

Эхинокандины

Эхинокандины могут быть использованы для лечения системных грибковых инфекций у пациентов с иммунодефицитом, они ингибируют синтез глюкана в клеточной стенке с помощью фермента синтазы 1,3-β-D глюкана:

• Анидулафунгин
• Каспофунгин
• Микафунгин

Эхинокандины плохо всасывается при приеме внутрь. При введении путем инъекций они достигают максимальной концентрации в тканях и органах, достаточной для лечения локализованных и системных грибковых инфекций.

Другие средства

• Бензойная кислота - обладает противогрибковыми свойствами, но ее необходимо применять в сочетании с кератолитическим агентом, например, как в мази Уитфилда.
• Циклопирокс (циклопирокс оламин) - это гидроксипиридоновое противогрибковое средство, которое препятствует активному транспорту веществ через клеточную мембрану, нарушает целостность клеточной мембраны, и дыхательные процессы клетки грибка. Он наиболее эффективен против опоясывающего лишая.
• Флуцитозин или 5-фторцитозин - антиметаболит, аналог пиримидина
• Гризеофульвин - связывается с полимеризованными микротрубочками и ингибирует митоз (деление) грибковых клеток.
• Галопрогин - в настоящее время не применяется в связи с появлением более современных противогрибковых препаратов с меньшим количеством побочных эффектов.
• Полигодиал - сильный и быстродействующий (in-vitro) препарат , обладает противогрибковой активностью в отношении Candida Albicans .
• Толнафтал - тиокарбаматный противогрибковый препарат, который ингибирует сквален-эпоксидазу грибковых клеток (сходный механизм с аллиламинами, например, тербинафином).
• Ундециленова я кислота - ненасыщенная жирная кислота, получаемая из природного касторового масла . Обладает фунгистатическим, антибактериальным, противовирусным действием и тормозит морфогенез у грибков Candida .
• Кристаллический фиолетовый - триарилметановый краситель, который обладает антибактериальным, противогрибковым и глистогонным свойствами и раньше использовался как местный антисептик.

Альтернативные средства

Исследования, проведенные в 1996 году, свидетельствуют о наличии противогрибковых свойств у следующих веществ или эфирных масел:

• Душица - самое мощное противогрибковое средство, содержащее эфирные масла , обладает значительной активностью в отношении Candida Albicans. Было установлено, что минимальная ингибирующая концентрация в отношении C. Albicans менее 0,1 мкг на мл. В отличие от каприловой кислоты (смесь солей жирных кислот кальция и магния, натуральное противогрибковое средство), ингибирующая концентрация которой составляет 0,5 мкг.
• Аллицин - создается путем дробления чеснока
• Масло цитронеллы - получают из листьев и стеблей различных видов цимбопогона (лимонного злака)
• Кокосовое масло - триглицериды средней длины цепи, содержащиеся в масле, обладают противогрибковой активностью
• Йод - раствор Люголя
• Лимонный мирт
• Масло семян нима
• Оливковый лист
• Апельсиновое масло
• Масло пальмарозы
• Пачули
• Селен - содержится в диетических добавках или природных источниках пищи, особенно в бразильских орехах
• Масло чайного дерева - ISO 4730 («масло чайного дерева, терпинен-4-ол»)
• Цинк - содержится в диетических добавках или природных источниках пищи, включая семена тыквы и нута
• Листья Хоропито (Pseudowintera colorata ) - новозеландского перечного дерева, содержат противогрибковые компоненты - полигодиалы

Исследователи из департамента наук о растениях Тель-авивского университета в 2009 году опубликовали результаты исследования, которое указывает, что плотоядные растения , такие, как венерина мухоловка, содержат соединения, которые могут быть использованы в разработке нового класса фунгицидов, действующих против грибковых инфекций, устойчивых к существующим средствам.

Механизм действия

Действие противогрибковых препаратов основано на различиях между клетками млекопитающих и грибов, с целью уничтожить грибковые организмы, не оказывая опасного воздействия на организм носителя. В отличие от бактерий, грибы и человек являются эукариотами. Таким образом, клетки грибов и человеческие клетки сходны на молекулярном уровне. Это создает трудности при поиске или разработке препаратов, которые целенаправленно разрушают клетки грибов, не затрагивая клетки человека. Как следствие, многие противогрибковые препараты вызывают побочные эффекты. Некоторые из этих побочных эффектов могут быть опасными для жизни, если препараты не используются должным образом.

Противогрибковые шампуни от перхоти

Противогрибковые препараты (например, кетоконазол) часто используются в борьбе против перхоти в составе шампуней. Противогрибковые препараты подавляют дрожжи Malassezia Globosa , которые вызывают себорейный дерматит и опоясывающий лишай.

Противогрибковые препараты, или антимикотики, представляют собой достаточно обширный класс разнообразных химических соединений, как природного происхождения, так и полученных путем химического синтеза, которые обладают специфической активностью в отношении патогенных грибов. В зависимости от химической структуры они разделяются на несколько групп, отличающихся по особенностям спектра активности, фармакокинетике и клиническому применению при различных грибковых инфекциях (микозах).

Классификация противогрибковых препаратов

Полиены:

Нистатин

Натамицин

Амфотерицин В

Амфотерицин В липосомальный

Азолы:

Для системного применения

Кетоконазол

Флуконазол

Итраконазол

Для местного применения

Клотримазол

Миконазол

Бифоназол

Эконазол

Изоконазол

Оксиконазол

Аллиламины:

Для системного применения

Для местного применения

Препараты разных групп:

Для системного применения

Гризеофульвин

Калия йодид

Для местного применения

Аморолфин

Циклопирокс

Необходимость в использовании противогрибковых препаратов в последнее время существенно возросла в связи с увеличением распространенности системных микозов, включая тяжелые угрожающие жизни формы, что обусловлено, прежде всего, возрастанием числа пациентов с иммуносупрессией различного происхождения. Имеет значение также более частое проведение инвазивных медицинских процедур и использование (нередко неоправданное) мощных АМП широкого спектра действия.

Полиены

К полиенам, которые являются природными антимикотиками, относятся нистатин, леворин и натамицин, применяющиеся местно и внутрь, а также амфотерицин В, используемый преимущественно для лечения тяжелых системных микозов. Липосомальный амфотерицин В представляет собой одну из современных лекарственных форм этого полиена с улучшенной переносимостью. Его получают путем инкапсулирования амфотерицина В в липосомы (пузырьки жира, образуемые при диспергировании в воде фосфолипидов), что обеспечивает высвобождение активного вещества только при соприкосновении с клетками гриба и интактность по отношению к нормальным тканям.

Механизм действия

Полиены, в зависимости от концентрации, могут оказывать как фунгистатическое, так и фунгицидное действие, обусловленное связыванием препарата с эргостеролом грибковой мембраны, что ведет к нарушению ее целостности, потере содержимого цитоплазмы и гибели клетки.

Спектр активности

Полиены обладают самым широким среди противогрибковых препаратов спектром активности in vitro .

При системном применении (амфотерицин В) чувствительны Candida spp. (среди C.lusitaniae встречаются устойчивые штаммы), Aspergillus spp. (A.terreus может быть устойчивым), C.neoformans , возбудители мукомикоза (Mucor spp., Rhizopus spp. и др.), S.schenckii, возбудители эндемичных микозов (B.dermatitidis , H.capsulatum , C.immitis , P.brasiliensis ) и некоторые другие грибы.

Однако при местном применении (нистатин, леворин, натамицин) они действуют преимущественно на Candida spp.

Полиены активны также в отношении некоторых простейших - трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В).

К полиенам устойчивы грибы-дермато­мицеты и псевдоаллешерия (P. boydii) .

Фармакокинетика

Все полиены практически не всасываются в ЖКТ и при местном применении. Амфотерицин В при в/в введении распределяется во многие органы и ткани (легкие, печень, почки, надпочечники, мышцы и др.), плевральную, перитонеальную, синовиальную и внутриглазную жидкость. Плохо проходит через ГЭБ. Медленно экскретируется почками, 40% введенной дозы выводится в течение 7 дней. Период полувыведения - 24–48 ч, но при длительном применении может увеличиваться до 2 нед за счет кумуляции в тканях. Фармакокинетика липосомального амфотерицина В в целом менее изучена. Имеются данные, что он создает более высокие пиковые концентрации в крови, чем стандартный. Он практически не проникает в ткань почек (поэтому менее нефротоксичен). Обладает более выраженными кумулятивными свойствами. Период полувыведения в среднем составляет 4–6 дней, при длительном использовании возможно увеличение до 49 дней.

Нежелательные реакции

Нистатин, леворин, натамицин

(при системном применении)

Аллергические реакции: сыпь, зуд, синдром Стивенса–Джонсона (редко).

(при местном применении)

Раздражение кожи и слизистых оболочек, сопровождающееся ощущением жжения.

Амфотерицин В

Реакции на в/в инфузию: лихорадка, озноб, тошнота, рвота, головная боль, гипотензия. Меры профилактики: премедикация введением НПВС (парацетамол, ибупрофен) и антигистаминных ЛС (дифенгидрамин).

Местные реакции: боль в месте инфузии, флебит, тромбофлебит. Меры профилактики: введение гепарина.

Почки: нарушение функции - понижение диуреза или полиурия. Меры контроля: мониторинг клинического анализа мочи, определение уровня креатинина в сыворотке крови через день во время увеличения дозы, а затем не реже двух раз в неделю. Меры профилактики: гидратация, исключение других нефротоксичных ЛС.

Печень: возможен гепатотоксический эффект. Меры контроля: клинический и лабораторный (активность трансаминаз) мониторинг.

Нарушения электролитного баланса: гипокалиемия, гипомагниемия. Меры контроля: определение концентрации электролитов сыворотки крови 2 раза в неделю.

Гематологические реакции: чаще всего анемия, реже лейкопения, тромбоцитопения. Меры контроля: клинический анализ крови с определением числа тромбоцитов 1 раз в неделю.

ЖКТ: боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Нервная система: головная боль, головокружение, парезы, нарушение чувствительности, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, бронхоспазм.

Амфотерицин В липосомальный

По сравнению со стандартным препаратом реже вызывает анемию, лихорадку, озноб, гипотензию, менее нефротоксичен.

Показания

Нистатин, леворин

Кандидозный вульвовагинит.

(Профилактическое применение неэффективно!)

Натамицин

Кандидоз кожи, полости рта и глотки, кишечника.

Кандидозный вульвовагинит.

Кандидозный баланопостит.

Трихомонадный вульвовагинит.

Амфотерицин В

Тяжелые формы системных микозов:

инвазивный кандидоз,

аспергиллез,

криптококкоз,

споротрихоз,

мукормикоз,

трихоспороз,

фузариоз,

феогифомикоз,

эндемичные микозы (бластомикоз, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, пенициллиоз).

Кандидоз кожи и слизистых оболочек (местно).

Лейшманиоз.

Первичный амебный менингоэнцефалит, вызванный N. fowleri .

Амфотерицин В липосомальный

Тяжелые формы системных микозов (см. амфотерицин В) у пациентов с почечной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на в/в инфузию.

Противопоказания

Для всех полиенов

Аллергические реакции на препараты группы полиенов.

Дополнительно для амфотерицина В

Нарушения функции печени.

Нарушения функции почек.

Сахарный диабет.

Все противопоказания относительны, поскольку амфотерицин В практически всегда применяется по жизненным показаниям.

Предупреждения

Аллергия. Данные о перекрестной аллергии ко всем полиенам отсутствуют, однако у пациентов с аллергией на один из полиенов другие препараты данной группы следует применять с осторожностью.

Беременность. Амфотерицин В проходит через плаценту. Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности полиенов у человека не проводились. Однако в многочисленных сообщениях о применении амфотерицина В на всех стадиях беременности неблагоприятного влияния на плод не зарегистрировано. Рекомендуется применять с осторожностью.

Кормление грудью. Данные о проникновении полиенов в грудное молоко отсутствуют. Неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не отмечено. Рекомендуется применять с осторожностью.

Педиатрия. Никаких серьезных специфических проблем, связанных с назначением полиенов детям, до настоящего времени не зарегистрировано. При лечении кандидоза полости рта у детей до 5 лет предпочтительно назначать суспензию натамицина, поскольку защечное применение таблеток нистатина или леворина может быть затруднительно.

Гериатрия. В связи с возможными изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно повышение риска нефротоксичности амфотерицина В.

Нарушение функции почек. Значительно возрастает риск нефротоксичности амфотерицина В, поэтому предпочтителен липосомальный амфотерицин В.

Нарушение функции печени. Возможен более высокий риск гепатотоксического действия амфотерицина В. Необходимо сопоставлять возможную пользу от применения и потенциальный риск.

Сахарный диабет. Поскольку растворы амфотерицина В (стандартного и липосомального) для в/в инфузий готовятся на 5% растворе глюкозы, диабет является относительным противопоказанием. Необходимо сопоставлять возможную пользу от применения и потенциальный риск.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении амфотерицина В с миелотоксичными препаратами (метотрексат, хлорамфеникол и др.) возрастает риск развития анемии и других нарушений кроветворения.

При сочетании амфотерицина В с нефтротоксичными препаратами (аминогликозиды, циклоспорин и др.) увеличивается риск тяжелых нарушений функции почек.

При сочетании амфотерицина В с некалийсберегающими диуретиками (тиазидными, петлевыми) и глюкокортикоидами повышается риск развития гипокалиемии, гипомагниемии.

Амфотерицин В, вызывая гипокалиемию и гипомагниемию, может повышать токсичность сердечных гликозидов.

Амфотерицин В (стандартный и липосомальный) несовместим с 0,9% раствором натрия хлорида и другими растворами, содержащими электролиты. При использовании систем для в/в введения, установленных для введения других ЛС, необходимо промыть систему 5% раствором глюкозы.

Информация для пациентов

При использовании нистатина, леворина и натамицина строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Соблюдать правила хранения препаратов.

Азолы

Азолы являются наиболее представительной группой синтетических антимикотиков, включающей ЛС для системного (кетоконазол, флуконазол, итраконазол) и местного (бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол) применения. Следует отметить, что первый из предложенных «системных» азолов - кетоконазол - после введения в клиническую практику итраконазола свое значение практически утратил ввиду высокой токсичности и в последнее время чаще используется местно.

Механизм действия

Азолы обладают преимущественно фунгистатическим эффектом, который связан с ингибированием цитохром Р-450-зависимой 14α-деметилазы, катализирующей превращение ланостерола в эргостерол - основной структурный компонент грибковой мембраны. Местные препараты при создании высоких локальных концентраций в отношении ряда грибов могут действовать фунгицидно.

Спектр активности

Азолы обладают широким спектром противогрибковой активности. К итраконазолу чувствительны основные возбудители кандидоза (С.albicans , C.parapsilosis , C.tropicalis, C.lusitaniae и др.), Aspergillus spp., Fusarium spp., C.neoformans , дерматомицеты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), S.schenckii , P.boydii, H.capsulatum , B.dermatitidis , C.immitis , P.brasiliensis и некоторые другие грибы. Резистентность часто встречается у C.glabrata и C.krusei .

Кетоконазол по спектру близок к итраконазолу, но не действует на Aspergillus spp.

Флуконазол наиболее активен в отношении большинства возбудителей кандидоза (С.albicans , C.parapsilosis , C.tropicalis , C.lusitaniae и др.), криптококка и кокцидиоида, а также дерматомицетов. К нему несколько менее чувствительны бластомицеты, гистоплазмы, паракокцидиоид и споротрикс. Не действует на аспергиллы.

Азолы, используемые местно, активны преимущественно в отношении Candida spp., дерматомицетов, M.furfur. Действуют на ряд других грибов, вызывающих поверхностные микозы. К ним чувствительны также некоторые грамположительные кокки и коринебактерии. Клотримазол умеренно активен в отношении некоторых анаэробов (бактероиды, G.vaginalis ) и трихомонад.

Фармакокинетика

Кетоконазол, флуконазол и итраконазол хорошо всасываются в ЖКТ. При этом для всасывания кетоконазола и итраконазола необходим достаточный уровень кислотности в желудке, поскольку, реагируя с соляной кислотой, они превращаются в хорошо растворимые гидрохлориды. Биодоступность итраконазола, назначаемого в виде капсул, выше при приеме с пищей, а в виде раствора - натощак. Пиковые концентрации в крови флуконазола достигаются через 1–2 ч, кетоконазола и итраконазола – через 2–4 ч.

Для флуконазола характерна низкая степень связывания с белками плазмы (11%), в то время как кетоконазол и итраконазол связываются с белками почти на 99%.

Флуконазол и кетоконазол относительно равномерно распределяются в организме, создавая высокие концентрации в различных органах, тканях и секретах. Флуконазол проникает через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Уровни флуконазола в СМЖ у пациентов с грибковым менингитом составляют 52–85% концентрации в плазме крови. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и создает очень низкие концентрации в СМЖ.

Итраконазол, будучи высоко липофильным, распределяется преимущественно в органы и ткани с высоким содержанием жира: печень, почки, большой сальник. Способен накапливаться в тканях, которые особо предрасположены к грибковому поражению, таких как кожа (включая эпидермис), ногтевые пластинки, легочная ткань, гениталии, где его концентрации почти в 7 раз выше, чем в плазме. В воспалительных экссудатах уровни итраконазола в 3,5 раза превышают плазменные. В то же время, в «водные» среды - слюну, внутриглазную жидкость, СМЖ - итраконазол практически не проникает.

Кетоконазол и итраконазол метаболизируются в печени, экскретируются преимущественно ЖКТ. Итраконазол частично выделяется с секретом сальных и потовых желез кожи. Флуконазол лишь частично метаболизируется, выводится почками преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения кетоконазола - 6–10 ч, итраконазола - 20–45 ч, при почечной недостаточности не изменяется. Период полувыведения флуконазола - 30 ч, при почечной недостаточности может возрастать до 3–4 сут.

Итраконазол не удаляется из организма при гемодиализе, концентрация флуконазола в плазме при проведении этой процедуры уменьшается в 2 раза.

Азолы для местного применения создают высокие и достаточно стабильные концентрации в эпидермисе и нижележащих пораженных слоях кожи, причем создаваемые концентрации превосходят МПК для основных грибов, вызывающих микозы кожи. Наиболее длительно сохраняющиеся концентрации характерны для бифоназола, период полувыведения которого из кожи составляет 19–32 ч (в зависимости от ее плотности). Системная абсорбция через кожу минимальна и не имеет клинического значения. При интравагинальном применении абсорбция может составлять 3–10%.

Нежелательные реакции

Общие для всех системных азолов

ЖКТ: боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор.

ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона (чаще при использовании флуконазола).

Гематологические реакции: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Печень: повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха.

Дополнительно для итраконазола

Сердечно-сосудистая система: застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Печень: гепатотоксические реакции (редко)

Метаболические нарушения: гипокалиемия, отеки.

Эндокринная система: нарушение выработки кортикостероидов.

Дополнительно для кетоконазола

Печень: тяжелые гепатотоксические реакции, вплоть до развития гепатита.

Эндокринная система: нарушение выработки тестостерона и кортикостероидов, сопровождающееся у мужчин гинекомастией, олигоспермией, импотенцией, у женщин - нарушением менструального цикла.

Общие для местных азолов

При интравагинальном применении: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера.

Показания

Итраконазол

Отрубевидный лишай.

Кандидоз пищевода, кожи и слизистых оболочек, ногтей, кандидозная паронихия, вульвовагинит.

Криптококкоз.

Аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В).

Псевдоаллешериоз.

Феогифомикоз.

Хромомикоз.

Споротрихоз.

Эндемичные микозы.

Профилактика микозов при СПИДе.

Флуконазол

Инвазивный кандидоз.

Кандидоз кожи, слизистых оболочек, пищевода, кандидозная паронихия, онихомикоз, вульвовагинит.

Криптококкоз.

Дерматомикозы: эпидермофития, трихофития, микроспория.

Отрубевидный лишай.

Споротрихоз.

Псевдоаллешериоз.

Трихоспороз.

Некоторые эндемичные микозы.

Кетоконазол

Кандидоз кожи, пищевода, кандидозная паронихия, вульвовагинит.

Отрубевидный лишай (системно и местно).

Дерматомикоз (местно).

Себорейная экзема (местно).

Паракокцидиоидоз.

Азолы для местного применения

Кандидоз кожи, полости рта и глотки, кандидозный вульвовагинит.

Дерматомикозы: трихофития и эпидермофития гладкой кожи, кистей и стоп при ограниченных поражениях. При онихомикозе малоэффективны.

Отрубевидный лишай.

Эритразма.

Противопоказания

Аллергическая реакция на препараты группы азолов.

Беременность (системно).

Кормление грудью (системно).

Тяжелые нарушения функции печени (кетоконазол, итраконазол).

Возраст до 16 лет (итраконазол).

Предупреждения

Аллергия. Данные о перекрестной аллергии ко всем азолам отсутствуют, однако у пациентов с аллергией на один из азолов другие препараты данной группы следует применять с осторожностью.

Беременность. Адекватных исследований безопасности азолов у людей не проводилось. Кетоконазол проходит через плаценту. Флуконазол может нарушать синтез эстрогенов. Имеются данные о тератогенном и эмбриотоксическом действии азолов у животных. Системное применение у беременных не рекомендуется. Интравагинальное применение не рекомендуется в I триместре, в других - не более 7 дней. При наружном использовании следует соблюдать осторожность.

Кормление грудью. Азолы проникают в грудное молоко, причем флуконазол создает в нем наиболее высокие концентрации, близкие к уровню в плазме крови. Системное применение азолов при кормлении грудью не рекомендуется.

Педиатрия. Адекватные исследования безопасности итраконазола у детей до 16 лет не проводились, поэтому его не рекомендуется использовать в этой возрастной группе. У детей риск гепатотоксичности кетоконазола выше, чем у взрослых.

Гериатрия. У пожилых людей в связи с возрастными изменениями функции почек возможно нарушение экскреции флуконазола, вследствие чего может потребоваться коррекция режима дозирования.

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью нарушается экскреция флуконазола, что может сопровождаться его кумуляцией и токсическими эффектами. Поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования флуконазола. Требуется периодический контроль клиренса креатинина.

Нарушение функции печени. В связи с тем, что итраконазол и кетоконазол метаболизируются в печени, у пациентов с нарушением ее функции возможна их кумуляция и развитие гепатотоксических эффектов. Поэтому кетоконазол и итраконазол таким пациентам противопоказаны. При использовании данных антимикотиков необходимо проводить регулярный клинический и лабораторный контроль (активность трансаминаз ежемесячно), особенно при назначении кетоконазола. Строгий контроль функции печени необходим также у людей, страдающих алкоголизмом, или получающих другие ЛС, способные отрицательно влиять на печень.

Сердечная недостаточность . Итраконазол может способствовать прогрессированию сердечной недостаточности, поэтому он не должен использоваться для лечения микозов кожи и онихомикозов у пациентов с нарушением сердечной функции.

Гипокалиемия. При назначении итраконазола описаны случаи гипокалиемии, которая ассоциировалась с развитием желудочковой аритмии. Поэтому при его длительном использовании необходим мониторинг электролитного баланса.

Лекарственные взаимодействия

Антациды, сукральфат, холиноблокаторы, Н 2 -блокаторы и ингибиторы протонной помпы уменьшают биодоступность кетоконазола и итраконазола, так как понижают кислотность в желудке и нарушают превращение азолов в растворимые формы.

Диданозин (содержащий буферную среду, необходимую для повышения рН желудка и улучшения всасывания препарата) также уменьшает биодоступность кетоконазола и итраконазола.

Кетоконазол, итраконазол и, в меньшей степени, флуконазол являются ингибиторами цитохрома Р-450, поэтому могут нарушать метаболизм следующих ЛС в печени:

пероральных антидиабетических (хлорпропамид, глипизид и др.), результатом может быть гипогликемия. Требуется строгий контроль глюкозы в крови с возможной коррекцией дозировки антидиабетических препаратов;

непрямых антикоагулянтов группы кумарина (варфарин и др.), что может сопровождаться гипокоагуляцией и кровотечениями. Необходим лабораторный контроль показателей гемостаза;

циклоспорина, дигоксина (кетоконазол и итраконазол), теофиллина (флуконазол), что может приводить к повышению их концентрации в крови и токсическим эффектам. Необходим клинический контроль, мониторинг концентраций препаратов с возможной коррекцией их дозировки. Существуют рекомендации об уменьшении дозы циклоспорина в 2 раза с момента сопутствующего назначения итраконазола;

терфенадина, астемизола, цизаприда, хинидина, пимозида. Рост их концентрации в крови может сопровождаться удлинением интервала QT на ЭКГ с развитием тяжелых, потенциально фатальных желудочковых аритмий. Поэтому сочетания азолов с указанными препаратами недопустимы.

Сочетание итраконазола с ловастатином или симвастатином сопровождается повышением их концентрации в крови и развитием рабдомиолиза. Во время лечения итраконазолом статины должны быть отменены.

Рифампицин и изониазид усиливают метаболизм азолов в печени и понижают их концентрации в плазме, что может являться причиной неудач при лечении. Поэтому азолы не рекомендуется применять в сочетании с рифампицином или изониазидом.

Карбамазепин уменьшает концентрацию итраконазола в крови, что может быть причиной неэффективности последнего.

Ингибиторы цитохрома Р-450 (циметидин, эритромицин, кларитромицин и др.) могут блокировать метаболизм кетоконазола и итраконазола и повышать их концентрации в крови. Одновременное применение эритромицина и итраконазола не рекомендуется в связи с возможным развитием кардиотоксичности последнего.

Кетоконазол нарушает метаболизм алкоголя и может вызывать дисульфирапоподобные реакции.

Информация для пациентов

Препараты азолов при приеме внутрь следует запивать достаточным количеством воды. Кетоконазол и капсулы итраконазола необходимо принимать во время или сразу после еды. При пониженной кислотности в желудке эти препараты рекомендуется принимать с напитками, имеющими кислую реакцию (например, с колой). Необходимо соблюдать интервалы не менее 2 ч между приемами указанных азолов и препаратов, понижающих кислотность (антациды, сукральфат, холиноблокаторы, Н 2 -блокаторы, ингибиторы протонной помпы).

Во время лечения системными азолами нельзя принимать терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, хинидин. При лечении итраконазолом - ловастатин и симвастатин.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Не использовать азолы системно при беременности и кормлении грудью. Интравагинальное применение азолов противопоказано в I триместре беременности, в других - не более 7 дней. При лечении системными азолами следует применять надежные методы контрацепции.

Перед началом интравагинального применения азолов внимательно изучить инструкцию по применению препарата. При беременности обсудить с врачом возможность использования аппликатора. Использовать только специальные тампоны. Соблюдать правила личной гигиены. Следует иметь в виду, что некоторые интравагинальные формы могут содержать ингредиенты, повреждающие латекс. Поэтому следует воздержаться от использования барьерных контра­цептивов из латекса во время лечения и в течение 3 дней после его завершения.

При лечении микозов стоп необходимо поводить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Аллиламины

К аллиламинам, являющимся синтетическими антимикотиками, относятся тербинафин, применяемый внутрь и местно, и нафтифин, предназначенный для местного использования. Основными показаниями к применению аллиламинов являются дерматомикозы.

Механизм действия

Аллиламины обладают преимущественно фунгицидным действием, связанным с нарушением синтеза эргостерола. В отличие от азолов аллиламины блокируют более ранние стадии биосинтеза, ингибируя фермент скваленэпоксидазу.

Спектр активности

Аллиламины обладают широким спектром противогрибковой активности. К ним чувствительны дерматомицеты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Micro-sporum spp.), M.furfur , кандиды, аспергиллы, гистоплазмы, бластомицеты, криптококк, споротрикс, возбудители хромомикоза.

Тербинафин активен in vitro также против ряда простейших (некоторые разновидности лейшманий и трипаносом).

Несмотря на широкий спектр активности аллиламинов, клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов.

Фармакокинетика

Тербинафин хорошо всасывается в ЖКТ, причем биодоступность практически не зависит от приема пищи. Практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Обладая высокой липофильностью, тербинафин распределяется во многие ткани. Диффундируя через кожу, а также выделяясь с секретами сальных и потовых желез, создает высокие концентрации в роговом слое эпидермиса, ногтевых пластинках, волосяных фолликулах, волосах. Метаболизируется в печени, выводится почками. Период полувыведения - 11–17 ч, возрастает при почечной и печеночной недостаточности.

При местном применении системная абсорбция тербинафина менее 5%, нафтифина - 4–6%. Препараты создают высокие концентрации в различных слоях кожи, превышающие МПК для основных возбудителей дерматомикозов. Всосавшаяся порция нафтифина частично метаболизируется в печени, выводится с мочой и с калом. Период полувыведения - 2–3 дня.

Нежелательные реакции

Тербинафин внутрь

ЖКТ: боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея, изменения и потеря вкуса.

ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона.

Гематологические реакции: нейтропения, панцитопения.

Печень: повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.

Другие: артралгия, миалгия.

Тербинафин местно, нафтифин

Кожа: зуд, жжение, гиперемия, сухость.

Показания

Дерматомикозы: эпидермофития, трихофития, микроспория (при ограниченном поражении - местно, при распространенном - внутрь).

Микоз волосистой части головы (внутрь).

Онихомикоз (внутрь).

Хромомикоз (внутрь).

Кандидоз кожи (местно).

Отрубевидный лишай (местно).

Противопоказания

Аллергическая реакция на препараты группы аллиламинов.

Беременность.

Кормление грудью.

Возраст до 2 лет.

Предупреждения

Аллергия. Данные о перекрестной аллергии к тербинафину и нафтифину отсутствуют, однако у пациентов с аллергией на один из препаратов другой следует применять с осторожностью.

Беременность. Адекватных исследований безопасности аллиламинов не проводилось. Применение у беременных не рекомендуется.

Кормление грудью. Тербинафин проникает в грудное молоко. Применение у кормящих грудью не рекомендуется.

Педиатрия. Адекватные исследования безопасности у детей до 2 лет не проводились, поэтому не рекомендуется использовать в этой возрастной группе.

Гериатрия. У пожилых людей в связи с возрастными изменениями функции почек возможно нарушение экскреции тербинафина, вследствие чего может потребоваться коррекция режима дозирования.

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью нарушается экскреция тербинафина, что может сопровождаться его кумуляцией и токсическими эффектами. Поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования тербинафина. Необходим периодический контроль клиренса креатинина.

Нарушение функции печени. Возможно повышение риска гепатотоксичности тербинафина. Необходим адекватный клинический и лабораторный контроль. При развитии выраженных нарушений функции печени на фоне лечения тербинафином препарат следует отменить. Строгий контроль функции печени необходим при алкоголизме и у людей, получающих другие ЛС, способные отрицательно влиять на печень.

Лекарственные взаимодействия

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) могут усиливать метаболизм тербинафина и увеличивать его клиренс.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин и др.) могут блокировать метаболизм тербинафина и понижать его клиренс.

В описанных ситуациях может потребоваться коррекция режима дозирования тербинафина.

Информация для пациентов

Тербинафин внутрь можно принимать независимо от приема пищи (натощак или после еды), следует запивать достаточным количеством воды.

Нельзя употреблять алкогольные напитки во время лечения.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Не использовать аллиламины при беременности и кормлении грудью.

Не допускать попадания препаратов для местного применения на слизистую оболочку глаз, носа, рта, открытые раны.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в указанное врачом время или появляются новые симптомы.

Препараты разных групп

Гризеофульвин

Один из ранних природных антимикотиков, обладающий узким спектром активности. Продуцируется грибом рода Penicillium. Применяется только при дерматомикозах, вызванных грибами-дерматомицетами.

Механизм действия

Обладает фунгистатическим эффектом, который обусловлен ингибированием митотической активности грибковых клеток в метафазе и нарушением синтеза ДНК. Избирательно накапливаясь в «прокератиновых» клетках кожи, волос, ногтей, гризеофульвин придает вновь образуемому кератину устойчивость к грибковому поражению. Излечение наступает после полной замены инфицированного кератина, поэтому клинический эффект развивается медленно.

Спектр активности

К гризеофульвину чувствительны дерматомицеты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Другие грибы устойчивы.

Фармакокинетика

Гризеофульвин хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность увеличивается при приеме с жирной пищей. Максимальная концентрация в крови отмечается через 4 ч. Высокие концентрации создаются в кератиновых слоях кожи, волос, ногтей. Только незначительная часть гризеофульвина распределяется в другие ткани и секреты. Метаболизируется в печени. Выводится с калом (36% в активной форме) и с мочой (менее 1%). Период полувыведения - 15–20 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, периферические невриты.

Кожа: сыпь, зуд, фотодерматит.

Гематологические реакции: гранулоцитопения, лейкопения.

Печень: повышение активности трансаминаз, желтуха, гепатит.

Другие: кандидоз полости рта, волчаночноподобный синдром.

Показания

Дерматомикозы: эпидермофития, трихофития, микроспория.

Микоз волосистой части головы.

Онихомикоз.

Противопоказания

Аллергическая реакция на гризеофульвин.

Беременность.

Нарушения функции печени.

Системная красная волчанка.

Порфирия.

Предупреждения

Беременность. Гризеофульвин проникает через плаценту. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Есть данные о тератогенном и эмбриотоксическом действии у животных. Применение у беременных не рекомендуется.

Кормление грудью.

Гериатрия. У пожилых людей в связи с возрастными изменениями функции печени возможно повышение риска гепатотоксичности гризеофульвина. Необходим строгий клинический и лабораторный контроль.

Нарушение функции печени. В связи с гепатотоксичностью гризеофульвина при его назначении необходим регулярный клинический и лабораторный контроль. При нарушениях функции печени назначать не рекомендуется. Строгий контроль функции печени необходим также при алкоголизме и у людей, получающих другие ЛС, способные отрицательно влиять на печень.

Лекарственные взаимодействия

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин и др.) могут усиливать метаболизм гризеофульвина и ослаблять его эффект.

Гризеофульвин индуцирует цитохром Р-450, поэтому может усиливать метаболизм в печени и, следовательно, ослаблять действие:

непрямых антикоагулянтов группы кумарина (необходим контроль протромбинового времени, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта);

пероральных антидиабетических препаратов, (контроль уровня глюкозы в крови с возможной коррекцией дозы противодиабетических препаратов);

теофиллина (мониторинг его концентрации в крови с возможной коррекцией дозы);

Гризеофульвин усиливает действие алкоголя.

Информация для пациентов

Гризеофульвин следует принимать внутрь во время или сразу после еды. Если используется диета с низким содержанием жира, необходимо принимать гризеофульвин с 1 столовой ложкой растительного масла.

Нельзя употреблять алкогольные напитки во время лечения.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Соблюдать осторожность при головокружении.

Не подвергаться прямой инсоляции.

Не использовать гризеофульвин при беременности и кормлении грудью.

Во время лечения гризеофульвином и в течение 1 мес после окончания не применять в целях контрацепции только эстрогеносодержащие пероральные препараты. Обязательно использовать дополнительные или альтернативные методы.

При лечении микозов стоп необходимо проводить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в указанное врачом время или появляются новые симптомы.

Калия йодид

В качестве противогрибкового препарата калия йодид используется внутрь в виде концентрированного раствора (1,0 г/мл). Механизм действия точно неизвестен.

Спектр активности

Активен в отношении многих грибов, но основное клиническое значение имеет действие на S.schenсkii .

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Распределяется преимущественно в щитовидную железу. Накапливается также в слюнных железах, слизистой оболочке желудка, молочных железах. Концентрации в слюне, желудочном соке и грудном молоке в 30 раз выше, чем в плазме крови. Экскретируется в основном почками.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Эндокринная система: изменения функции щитовидной железы (необходим соответствующий клинический и лабораторный контроль).

Реакции йодизма: сыпь, ринит, конъюнктивит, стоматит, ларингит, бронхит.

Другие: лимфаденопатия, набухание подчелюстных слюнных желез.

При развитии выраженных НР следует уменьшить дозу или временно прекратить прием. Через 1–2 нед лечение можно возобновить в более низких дозах.

Показания

Споротрихоз: кожный, кожно-лимфатический.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препаратам йода.

Гиперфункция щитовидной железы.

Опухоли щитовидной железы.

Предупреждения

Беременность. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение у беременных возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза превалирует над риском.

Кормление грудью. Концентрации калия йодида в грудном молоке в 30 раз превышают уровень в плазме крови. Во время лечения кормление грудью следует прекратить.

Лекарственные взаимодействия

При сочетании с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии.

Информация для пациентов

Калия йодид следует принимать внутрь после еды. Разовую дозу рекомендуется разводить водой, молоком или фруктовым соком.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии. Нерегулярное применение или преждевременное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в указанное врачом время или появляются новые симптомы.

Аморолфин

Синтетический антимикотик для местного применения (в виде лака для ногтей), являющийся производным морфолина.

Механизм действия

В зависимости от концентрации может оказывать как фунгистатическое, так и фунгицидное действие, обусловленное нарушением структуры клеточной мембраны грибов.

Спектр активности

Характеризуется широким спектром противогрибковой активности. К нему чувствительны Candida spp., дерматомицеты, Pityrosporum spp., Cryptococcus spp. и ряд других грибов.

Фармакокинетика

При местном применении хорошо проникает в ногтевую пластинку и ногтевое ложе. Системная абсорбция незначительна и не имеет клинического значения.

Нежелательные реакции

Местные: жжение, зуд или раздражение кожи около ногтя, дисколорация ногтей (редко).

Показания

Онихомикоз, вызванный дерматомицетами, дрожжевыми и плесневыми грибами (если поражено не более 2/3 ногтевой пластинки).

Профилактика онихомикоза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аморолфину.

Беременность.

Кормление грудью.

Возраст до 6 лет.

Предупреждения

Беременность.

Кормление грудью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.

Педиатрия.

Лекарственные взаимодействия

Системные антимикотики усиливают лечебный эффект аморолфина.

Информация для пациентов

Внимательно изучить инструкцию по применению.

Выдерживать длительность терапии. Нерегулярное применение или преждевременное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Следует регулярно стачивать всю измененную ногтевую ткань. Пилки, использованные для обработки пораженных ногтей, не следует использовать для обработки здоровых ногтей.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в указанное врачом время или появляются новые симптомы.

Соблюдать правила хранения.

Циклопирокс

Синтетический противогрибковый препарат для местного применения, имеющий широкий спектр активности. Механизм действия не установлен.

Спектр активности

К циклопироксу чувствительны Candida spp., дерматомицеты, M.furfur , Cladosporium spp. и многие другие грибы. Действует также на некоторые грамположи­тельные и грамотрицательные бактерии, микоплазмы и трихомонады, однако это не имеет практического значения.

Фармакокинетика

При местном применении быстро проникает в различные слои кожи и ее придатки, создавая высокие локальные концентрации, в 20–30 раз превышающие МПК для основных возбудителей поверхностных микозов. При нанесении на обширные участки может незначительно всасываться (в крови обнаруживается 1,3% дозы), на 94–97% связывается с белками плазмы, выводится почками. Период полувыведения – 1,7 ч.

Нежелательные реакции

Местные: жжение, зуд, раздражение, шелушение или гиперемия кожи.

Показания

Дерматомикоз, вызванный дерматомицетами, дрожжевыми и плесневыми грибами.

Онихомикоз (если поражено не более 2/3 ногтевой пластинки).

Грибковый вагинит и вульвовагинит.

Профилактика грибковых инфекций стоп (пудра в носки и/или обувь).

Противопоказания

Гиперчувствительность к циклопироксу.

Беременность.

Кормление грудью.

Возраст до 6 лет.

Предупреждения

Беременность. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение у беременных не рекомендуется.

Кормление грудью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.

Педиатрия. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение у детей до 6 лет не рекомендуется.

Лекарственные взаимодействия

Системные антимикотики усиливают лечебный эффект циклопирокса.

Информация для пациентов

Внимательно изучить инструкцию по применению назначенной лекарственной формы препарата.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии.

Выдерживать длительность терапии. Нерегулярное применение или преждевременное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

При работе с органическими растворителями необходимо надевать защитные непроницаемые перчатки.

При лечении онихомикоза следует регулярно стачивать всю измененную ногтевую ткань. Пилки, использованные для обработки пораженных ногтей, нельзя использовать для обработки здоровых ногтей.

Избегать попадания раствора и крема в глаза.

Вагинальный крем необходимо вводить глубоко во влагалище с помощью прилагаемых одноразовых апликаторов, лучше на ночь. Для каждой процедуры используется новый аппликатор.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в указанное врачом время или появляются новые симптомы.

Соблюдать правила хранения.

Таблица. Противогрибковые препараты.
Основные характеристики и особенности применения

* При нормальной функции почек

** При интравагинальном введении. При наружном применении практически не всасывается

*** При нанесении на воспаленную кожу

От поражений грибками страдает огромное количество людей. Избавиться от них помогают противогрибковые препараты – специальные таблетки, мази, крема, свечи, спреи и растворы для лечения, действие которых направлено на то, чтобы уничтожить возбудителей и препятствовать их размножению. Сейчас на рынке представлено огромное количество таких средств. От поражения разными видами грибков не застрахован ни один человек, поэтому каждый должен знать, какие существуют антимикотические лекарства.

Что такое противогрибковые препараты

Так называют все лекарства, которые проявляют специфическую активность к патогенным грибам, подавляя их деятельность и уничтожая. Противогрибковые средства делят на разные группы по структуре химического соединения и спектру активности. Могут содержать как натуральные компоненты, так и химические. Выпускаются в виде таблеток, мазей, кремов, свечей, спреев. Действие препаратов направлено на то, чтобы уничтожить болезнетворные микроорганизмы, не причинив при этом вреда пациенту.

Применение противогрибковых препаратов

Существует огромное количество видов микозов. Они могут поражать кожу, ногти, слизистые оболочки. Антигрибковые препараты созданы специально для того, чтобы уничтожить возбудителей грибка, прекратить его негативное влияние на организм человека. Перечень самых распространенных микотических заболеваний:

• кандидоз;
• отрубевидный лишай;
• криптококковый менингит;
• псевдоаллешериоз;
• стригущий лишай;
• дерматомикоз;
• поражения ногтевых пластин, кожных покровов;
• аспергиллез;
• кандидозный и трихомонадный вульвовагинит;
• споротрихоз;
• фузариоз.

Виды

Типов антигрибковых препаратов много. Их делят на группы по:

• происхождению (синтетические, природные);
• способу применения (внутренний, наружный, парентеральный);
• механизму и спектру действия;
• показаниям к применению (системные либо местные инфекции);
• эффекту воздействия (фунгистатический, фунгицидный);
• уровню активности (широкого и узкого спектра действия).

Мази

Местные препараты этого типа назначаются, как правило на начальных стадиях микозных заболеваний. Противогрибковые мази борются с инфекцией, вызываемой возбудителем, избавляют от неприятных симптомов. Преимущества их применения:

• широкий ассортимент противогрибковых средств, как по доступным ценам, так и более дорогостоящих;
• удобство применения;
• возможность приобретения без рецепта врача (в большинстве случаев).

Выделяют определенные группы мазей по участку применения. Препараты общего действия:

1. Залаин. Мазь с сертаконазолом. Препятствует распространению возбудителей болезни. Курс лечения составляет месяц.
2. Экзодерил. Эффективная мазь, вещества которой не проникают в кровь. Вылечивает грибок за один-два месяца, но может вызвать побочные действия: аллергические реакции, головную боль, вздутие живота, диарею, крапивницу, тошноту, рвоту.
3. Кандид. Подходит для любого участка кожи. Может использоваться при беременности, в период лактации. Лечение курсовое, длится до полугода. Противопоказан при индивидуальной непереносимости составляющих.
4. Салициловая мазь. Подходят для обработки пораженных участков кожи и накладывания компрессов.
5. Кетоконазол. Препарат эффективен против многих грибков, но опасен из-за своей токсичности.
6. Микозан. Содержит кетоконазол. Очень быстро снимает зуд, а остальные симптом приблизительно за месяц.
7. Цинковая мазь. Препарат не имеет побочных действий. Применяется до полного устранения симптомов грибка.
8. Ламизил. Содержит тербинафин. Устраняет симптомы грибка за месяц.

Есть ряд препаратов в виде мазей, которые предназначены для лечения микоза в интимной зоне:

1. Клотримазол. Эту мазь разрешается наносить не только на кожу, но и на слизистые оболочки. Курс лечения составляет максимум 1 месяц.
2. Нитрофунгин. Мазь с хлорнитрофенолом, подавляющим рост грибка и обладающим антисептическим эффектом.
3. Кетоконазол. Применяется для кожи и слизистых оболочек. Курс лечения составляет 2-4 недели.

Таблетки

Микоз, особенно на запущенных стадиях, не пройдет без системного лечения. Таблетки от грибковых заболеваний способны уничтожить возбудителя или блокировать его действие, поэтому они эффективнее любых местных препаратов. Такие средства разрешается принимать только по назначению врача и при этом строго следовать его указаниям, потому что у них много противопоказаний и побочных эффектов. Перечень препаратов в таблетках очень широк, поэтому удобнее всего разделить их на группы по действующему веществу.

1. С кетоконазолом. Препятствует размножению грибов. Антимикотические препараты с этим активным веществом в составе: Низорал, Кетозол, Дермазол, Кетозорал, Кетоконазол, Микозорал.
2. С итраконазолом. Это вещество особенно эффективно против дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов. Его содержат такие таблетки: Итраконазол, Итрунгар, Орунгал, Спорагал, Итракон, Эсзол, Изол.
3. С тербинафином. Вещество, нарушающее жизнеспособность грибка. Прием препаратов с ним эффективен при дерматомикозах любого участка тела. Входит в состав таких таблеток: Ламизил, Бинафин, Тербинафин, Ламикон.
4. С флуконазолом. Вещество является производной триазола с ярко выраженным противогрибковым действием. Особенно эффективны таблетки с флуконазолом в отношении дрожжевых грибов. Подходят для лечения онихомикоза, кандидоза слизистых оболочек. Перечень таблеток с этим веществом: Флузон, Флуконазол, Медофлюкон, Фуцис, Микосист, Дифлюзол, Дифлюкан.
5. Гризеофульвин. Таблетки носят такое же название, как и главное действующее вещество в их составе. Системный препарат эффективен против трихофитонов, микроспорумов, эпидермофитонов. Подавляет процесс деления клеток грибка. Противопоказан при патологиях сердца, почечной недостаточности, нарушениях работы нервной системы.

Кремы

Препараты в этой форме выпуска обладают местным воздействием. От мазей крема отличаются тем, что содержат меньше жиров в составе. Они быстрее впитываются, смягчают кожу. Перечень эффективных противогрибковых кремов:

1. Низорал.
2. Тинедол. Содержит климбазол и много вспомогательных веществ. Восстанавливает клетки кожи, заживляет, обеззараживает. Подходит для лечения грибка и профилактики.
3. Микроспор.
4. Тербинафин. Помогает при грибковом поражении стоп, кожи, слизистых оболочек, ногтей. Наносится тонким слоем на инфицированный участок. Длительность лечения, в зависимости от тяжести поражения, может составить от нескольких недель до полугода.
5. Ламизил.
6. Нафтифин. Эффективен при паховой эпидермофитии, онихомикозах, кандидозах.
7. Кетоконазол.
8. Клотримазол. Помогает от плесневых, дрожжевых грибов, дерматофитов. Не рекомендуется к применению в период беременности и при гиперчувствительности к компонентам. Лечение кремом составляет месяц-полтора.
9. Лоцерил.

Капсулы

Препараты, выпущенные в такой форме, практически не отличаются принципом действия от таблеток. Какие противогрибковые капсулы существуют:

• Флуконазол;
• Орунгал;
• Румикоз;
• Итразол;
• Ирунин;
• Дифлазон;
• Дифлюкан;
• Микомакс;
• Микосист;
• Флюкостат;
• Форкан.

Свечи

Препараты в этой форме назначают женщинам от молочницы. Заболевание вызывается дрожжеподобными грибками. Его симптомы проявляются в интимной зоне. Избавиться от них максимально быстро помогают вагинальные (в редких случаях ректальные) суппозитории. Они изготовлены из лекарственных и дополнительных компонентов, позволяющих свечам оставаться твердыми при комнатной температуре. Суппозитории удобно использовать. Они действуют местно и не причиняют вреда почкам, печени, органам пищеварительной системы.

Перечень самых эффективных свечей:

• Пимафуцин;
• Залаин;
• Ливарол;
• Гинезол 7;
• Гино-Певарил;
• Гексикон;
• Бетадин;
• Метронидазол;
• Осарбон;
• Нистатин;
• Гино-Дактанол;
• Кетоконазол;
• Виферон;
• Клион-Д;
• Тержинан;
• Полижинакс;
• Ломексин.

Классификация

Есть много признаков, по которым противомикотические препараты подразделяют на категории. Чаще принято объединять их по химической группе и фармакологической активности. Эта классификация помогает специалисту выбрать и порекомендовать пациенту тот препарат, который будет самым эффективным в лечении диагностированного вида грибка. Выделяют противогрибковые средства широкого и узкого спектра действия.

Группа азолов

Синтетические противогрибковые средства, оказывающие фунгицидное и фунгистатическое действия. Помогают при лечении микозов кожи, ногтей, слизистых оболочек, волосистой части головы. Представители группы:

1. Кетоконазол (аналоги Фунгавис, Ороназол, Низорал, Микозорал). Эффективен против дрожжеподобных, диморфных, высших грибов, дерматофитов.
2. Вориконазол (Вифенд, Бифлурин, Виканд). Препараты, эффективные при кандидозах, разноцветном лишае, аспергиллезе, глубоких подкожных микозах.
3. Итраконазол (Ирунин, Орунит, Итразол, Румикоз, Итразол, Орунгал, Кандитрал). Назначаются при тяжелых поражениях плесневыми, кандидными грибами.
4. Флуконазол (Дифлюкан, Микофлюкан, Медофлюкон, Микосист, Дифлазон, Микофлюкан, Микосист, Микомакс). Препараты, подавляющие рост и размножение грибов.

Полиеновые антибиотики

Препараты этой группы обладают самым широким спектром действия. Их назначают пациентам, у которых ослабленный иммунитет. Представители:

1. Нистатин. Эффективен против кандидоза кожи, полости рта и глотки, кишечника.
2. Леворин. Препарат с широким перечнем показаний, особенно эффективен против кандидоза и простейших грибков.
3. Пимафуцин. Препарат, оказывающий фунгицидное действие на плесневые и патогенные дрожжевые грибы.
4. Амфотерицин В (Амбизом, Фунгизон, Амфоглюкамин, Амфолип, Амфоцил). Применяется при прогрессирующих грибковых инфекциях, представляющих серьезную угрозу для жизни.

Группа аллиламинов

Синтетические противогрибковые средства, эффективные против дерматомикозов, поражающих ногти, волосы, кожу. Препараты группы аллиламинов:

1. Тербинафин (Ламизил, Тербинокс, Брамизил, Тербизил, Экзитерн). Эффективен при дерматомикозах, поразивших значительные по размеру участки тела.
2. Нафтифин (Экзодерил). Эффективен при грибковых заболеваниях ногтей и кожи, вызванных чувствительными возбудителями.

Противогрибковые препараты для детей

Организм ребенка подвергается повышенному риску микотических поражений, потому что их иммунная система еще работает неполноценно. Однако, не все препараты подходят для лечения пациентов детского возраста. Если ребенок заразился, то противогрибковое лекарство для него должен подбирать врач, определив вид возбудителя и проведя дополнительную диагностику. Какие препараты могут быть назначены детям:

1. Местные. Микозан, Нистатин, Аморолфин, Ламизил.
2. Системные. Гризеофульфин, Микосептин, Флюцитозин, Тербинафин, Флюцитозин, Флуконазол.

Противогрибковые препараты широкого спектра

Такие лекарства обладают одновременно фунгицидным и фунгистатическим эффектом. Они препятствуют размножению грибка и уничтожают уже существующих возбудителей. В зависимости от действующего вещества каждый препарат работает по-своему:

1. Кетоконазол (Ороназол, Фунгавис, Микозорал). Препятствует синтезу компонентов клеточной мембраны грибка.
2. Гризеофульвин. Препятствует делению грибковых клеток.
3. Итраконазол (Ирунин, Орунит, Орунгал). Препятствует образованию эргостерола (компонент грибковой клетки).
4. Тербинафин. Предотвращает синтез эргостерола на начальной стадии.
5. Флуконазол (Дифлюкан, Флюкстат, Микомакс). Препятствует образованию новых спор и ликвидирует существующие.

Как выбрать

Если вы обнаружили грибок, то самым разумным будет обратиться к дерматологу. Специалист определит вид возбудителя, оценит степень поражения и общее состояние организма. Проанализировав полученные данные, он разработает тактику терапии, порекомендует вам самые эффективные и безопасные препараты. Самолечение может не только не дать положительного эффекта, но и причинить вашему организму вред.

Цена

Препараты вы можете заказать в обыкновенной аптеке, купить в интернет-магазине, выбрав в каталоге подходящий вам вариант. Цена зависит от широкого перечня факторов. С приблизительной стоимостью некоторых препаратов можете ознакомиться в таблице ниже:

Видео

Внимание! Иформация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.