Клонидин применение. Клонидин: побочные действия. Какие вызывает побочные действия

Клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Лекарственное средство, назначаемое при артериальной гипертензии, для снижения повышенного давления. Торговые названия препаратов, содержащих клонидин мнн: , Гемитон, Хлофазолин, Атензина, Клонилон, Гипозин, Катапресан.

История открытия

Вещество синтезировано в шестидесятых годах ХIХ века. Сначала его применяли как капли при насморке, благодаря спазмирующему действию на капилляры слизистых оболочек. Но очень быстро заметили способность препарата снижать артериальное давление, после чего стали использовать уже как гипотензивное средство.

Эффективность и механизм воздействия

Биодоступность, то есть, количество активного вещества, достигающего места непосредственного воздействия, клонидина от 75% до 85%, если препарат пролонгированного действия, то 89%. Действие начинается через 40-60 минут и длится от 6 до 10 часов.

Наивысшая концентрация в крови - через 1-3 часа и, соответственно, наибольший эффект снижения давления спустя 2-4 часа после приёма лекарства. Выводится препарат с мочой, от 12 до 16 часов — 40-60%.

Вследствие сложных химико-физиологических процессов, активное вещество клонидина проникает через межклеточные мембраны из кровотока в продолговатый мозг, воздействуя на который оказывает гипотензивный, седативный и болеутоляющий эффекты.

Показания, применение

Результатом общего воздействия клонидина на центральную нервную систему можно назвать: обезболивающий, успокоительный, снотворный и снижение температуры.

Употребление клонидина вкупе с алкоголем, приведёт к продолжительной глубокой потере сознания, а в особо тяжёлых случаях, к смерти. В связи с этим клофелин, аналог клонидина, снискал незавидную славу, как средство, участвующее в преступных действиях.

Выпивая с незнакомыми людьми, можно стать жертвой, так называемых, «клофелинщиц», замешанных в похищениях, грабежах и других противоправных действиях.

Дозировки

Определяются индивидуально. В начале приёма препарата - по 37.5-75 мкг. После адаптации доза может быть постепенно увеличена до 900 мкг в сутки. Предельная одноразовая доза не более 300 мкг, суточная - 2,4 мкг. Один курс лечения продолжается 30-60 дней.

При внутривенном или внутримышечном вливании одна доза содержит 150 мкг.

При клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин дозировку требуется уменьшить на 25-50%.

При лечении глазных болезней начинать с 0,25% раствора, 2-4 капли в каждый глаз. В случае недостаточности эффекта, поднять содержание действующего вещества до 0,5% и, наоборот, при появлении негативных побочных проявлений снизить до 0,125%.

Клонидиновый пластырь — назначается пациентам, принимающим клонидин орально, постепенно замещая оральное усвоение препарата на наружное. Пластырь бывает: 0,1 мг/сут, 0,2 мг/сут, 0,3 мг/сут и меняется еженедельно. У части больных наблюдается местная реакция.

Побочные действия

Основные противопоказания

После инфаркта миокарда или хронической почечной недостаточности, принимать только при постоянном врачебном контроле состояния пациента.

Не допускать резкого прекращения приёма препарата, провоцирующего синдром отмены или клонидиновый криз. Первые признаки: повышенное артериальное давление, нервозность, тремор, тошнота, головная боль.

В случае комбинированной терапии клонидином и бета-адреноблокаторами, плавно закончить приём бета-адреноблокаторов, а затем, уменьшая дозу, перестать принимать клонидин.

При внутривенной инъекции пациент должен лежать минимум два часа.

Во время лечения желательно исключить потенциально опасные виды деятельности, требующие сосредоточенности и быстрой реакции, например, вождение автомобиля.

Клонидиновый криз

Или «синдром отмены клонидина» - опасная для жизни реакция организма на внезапную отмену препарата. Это вызывает не обычное повышение артериального давления, а , напоминающий приступ феохромоцитомы.

«Клонидиновый гипертонический криз» развивается вследствие резкого высвобождения накопленных медиаторов норадреналина, ранее блокируемых клонидином и их влияния на скачкообразное повышение активности сердечной мышцы и сердечно-сосудистой системы в целом.

Клиническая картина начинает проявляться уже в первые 8-12 часов после прекращения или случайного пропуска приёма лекарства: повышается давление, возникает тахикардия, состояние возбуждения и тревоги. Пациента мучают сильные головные боли, тошнота и даже рвота.

Чтобы избежать такого исхода, необходимо принимать клонидин два раза в день, с интервалом не менее 14 часов, а после полугода приёма интервал сокращается до 6,5 часов. Таким образом длительный приём препарата осуществляется путём деления суточной нормы на четыре части, принимать которые следует примерно через равные временные промежутки.

Клонидиновый криз может случиться даже если прерывается поступление препарата в организм даже после непродолжительного приёма до этого. Пациенты должны строго соблюдать двух- или четырёхкратный приём клонидина. Отмена лекарства всегда происходит постепенно, несмотря на длительность периода лечения. Вместе с уменьшением дозы клонидин некоторым пациентам рекомендуется принимать резерпин, который снижает количество норадренлина в пресинапсе, тем самым предотвращая резкое увеличение сердечной деятельности.

Жизненно важно на стадии диагноза, отличить клонидиновый гипертонический криз от гипертонического криза, вызванного другими причинами. Так как лечение в этих случаях разное и врачебная ошибка может стоить жизни пациенту.

Бета адреноблокаторы и диуретики, применяемые для купирования гипертонического криза, в случае клонидиновой формы только спровоцируют ухудшение состояния больного. Поэтому, когда для купирования криза клонидинового типа используются бета адреноблокаторы, то необходимо принимать их вместе с празозином. Но безопаснее отказаться от лечения бета адреноблокаторами синдрома отмены и приступов феохромоцитомы, так как они провоцируют критическое повышение в крови катехоламинов.

При невозможности заменить бета адреноблокаторы на более подходящие аналоги, оптимален - , который блокируя альфа- и бета-адренорецепторы одновременно не вызывает повышения давления. Опасность дауретиков связана с уменьшением объёма крови, что тоже через сложную цепочку гормональных взаимодействий, увеличивает давление.

Самым действенным препаратом для купирования клонидинового гипертонического криза остаётся сам клонидин с дополнением в виде празозина и фентоламина.

Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции по применению клонидина частично отражена изменчивость действия различных препаратов при одновременном употреблении.

Представляем основной перечень лекарственных взаимодействий:

Аннотация: Клонидин – это лекарство, воздействующее на определенные рецепторы к адреналину (альфа-2). Активируя их, Клонидин вызывает резкое снижение артериального давления, что позволяет применять этот препарат в экстренных ситуациях.

А вы знаете, что это такое – Клонидин?

Начну с того, что я не врач и не фармацевт. Я просто любопытный человек, которому показался интересным этот препарат.

Я думаю, это лекарство знают все. Возможно, под другим названием: Клофелин и Клонидин – это одно и то же. Печально известное раньше слово «клофелинщица» – это именно отсюда.

Так что это такое?

Адреналин известен всем. Все знают, что от него повышается давление, учащается пульс… Но, на самом деле, рецептор к этому гормону не один. И сейчас речь пойдет об особом виде адреналиновых рецепторов, – так называемых «альфа-2». Их стимуляция, наоборот, провоцирует снижение артериального давления.

Клонидин воздействует именно на такие рецепторы, активируя их, и оказывает тем самым гипотензивный эффект.

Кроме этого, действие Клонидина сказывается и на нервной системе, но это очень тонкие механизмы, которые вам, я думаю, совершенно неинтересны.

Клонидин снижает давление очень быстро и резко. Такие колебания давления опасны! Человек, давление которого упало до критических цифр, теряет сознание: именно этим в свое время пользовались преступники.

Но не стоит ассоциировать Клонидин только с этим. Это гипотензивный препарат, который может применяться для лечения гипертонии.

Вот его эффекты:

1. влияние на работу центра в мозгу, который регулирует тонус сосудов;
2. прямое действие на сосуды с их расширением;
3. снижение частоты сердечных сокращений;
4. снижение сердечного выброса – то есть того объема крови, которое выталкивает сердце в аорту при каждом своем сокращении;
5. снижение выработки внутриглазной жидкости (глаукома – это нарушение оттока этой жидкости).

Как видите, у этого лекарства много эффектов. Клонидин до сих пор используется в ряде случаев, несмотря на его дурную «славу». Это очень мощный препарат.

А откуда обо всем этом узнал я?

Я уверен, вы уже догадались сами. Вы часто ездите в поездах? Даже если так, я надеюсь, что вам не пришлось столкнуться с Клонидином в «дорожных» обстоятельствах.

Стандартная схема: подсыпанный в оставленную на столе воду порошок. Я уже потом узнал, как мне повезло: я не терял сознания, у меня не развилась критическая гипотония. Именно поэтому вышло так, что жертвой неизвестного «клофелинщика» я так и не стал.

Я гипертоник. Мне 64 года – и 12 из них я страдаю от гипертонической болезни. Мой врач и я держим ее под контролем – я стабильно принимаю прописанные мне лекарства (уточню – я постоянно принимаю Конкор). Это меня и спасло.

Дело в том, что совместный прием Клонидина и других антигипертензивных препаратов почти всегда ведет к тому, что их действие в итоге взаимно ослабляется. Большая доза Клонидина, которую я, сам того не зная, принял, не вызывала ожидаемого эффекта: Конкор и Клонидин, по сути, «уничтожили» друг друга. Я отделался умеренным дискомфортом, – для меня, гипертоника, ощущение сниженного давления непривычно и неприятно.

К слову, все это касается не только Конкора, который я принимаю. Точно так же взаимодействуют с Клонидином любые лекарства, снижающие давление, – будь то Коринфар, или . Это важная информация.

Клонидин – это лекарство! Показания и противопоказания

Чаще всего Клонидин назначается в экстренных, неотложных ситуациях (и это обосновано). К примеру, показанием к его назначению может быть:

1. гипертонический криз;
2. гипертоническая болезнь тяжелых степеней, с развитием осложнений;
3. открытоугольная глаукома.

Это, так скажем, официальная версия. На самом деле если этот препарат и применяется, то только для лечения гипертонических кризов (и то – довольно редко и с массой условий).

Клонидин выпускается также в форме глазных капель (как указывалось выше – он снижает выработку внутриглазной жидкости, понижая тем самым глазное давление).

А вот противопоказаний у Клонидина много. Собственно, как и у любого лекарства, которое обладает таким же мощным эффектом.

Вот основные противопоказания:

1. Заболевания, затрагивающие сосуды мозга: атеросклероз, аневризмы и т.д.
2. Тяжелые степени атрио-вентрикулярных блокад.
3. Облитерирующие (сужающие просвет) заболевания периферических сосудов.
4. Склонность к гипотонии, брадикардии, риск развития кардиогенного шока.
5. Беременность, прием алкоголя, депрессивные состояния.
6. Недавно (менее 6 месяцев назад) перенесенный инфаркт миокарда.
7. Тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности.

Применение Клонидина в форме глазных капель противопоказано только в одном случае: это наличие у больного инфекционного воспаления тканей глаза (особенно – переднего отдела глаза).

Побочные эффекты

Здесь без них никуда. Сильный препарат – большая опасность. Вот обобщенный список тех явлений, которые могут возникнуть под действием Клонидина:

1. Астеническй синдром: слабость, сонливость, ощущение оглушенности, депрессия или резкие перемены настроения.
2. Головная боль и головокружение.
3. Аллергические проявления: кожная сыпь в виде крапивницы, которая часто сопровождается зудом.
4. Брадикардия.

К слову, длительный прием Клонидина практически всегда приводит к тому, что в организме начинает задерживаться жидкость. Заметить это достаточно легко: первыми отекают стопы, лодыжки и голени. В такой ситуации вам, скорее всего, назначат. диуретики.

Быстрое введение Клонидина внутривенно может вызвать «парадоксальную» реакцию: артериальное давление на время повысится, после чего резко упадет. Не забывайте, что после такого введения этого лекарства самым разумным будет 1-2 часа не вставать с постели.

Применение глазных капель с Клонидином может вызвать появление симптомов конъюнктивита : зуд, чувство жжения в глазах, покраснение конъюнктивы.

Вот, в целом, краткая информация о том, что же это такое – этот «страшный» Клонидин-Клофелин. Надеюсь, информация полезная… А в заключение, – желаю вам сталкиваться с ним только как с лекарством, и никак иначе!

Клонидин МНН

Международное название: Клонидин

1.Лекарственная форма: раствор для инъекций, таблетки, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Химическое название:

Фармакологическое действие:

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь - быстрая. Биодоступность при длительном применении - около 65%. TCmax после перорального введения - 1.5-2.5 ч, при использовании ТТС - через 2-3 сут. Связь с белками плазмы - 20-40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). T1/2 - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч.

Показания:

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации.C осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН.

Режим дозирования:

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза - 2.4 мг. Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе - 0.0375 мг 3 раза в сутки. Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед. В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки. При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций. В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки. Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) либо в/в или в/м в дозе 0.15 мг. Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин. Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии - 120 кап/мин.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции. Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или "кошмарные" сновидения. Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия; при в/в введении - повышение АД (кратковременное). Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: синдром Рейно, задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене - синдром "отмены", "гемитоновый криз".Передозировка. Симптомы (токсическое действие может проявиться у детей при приеме 0.1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление AV проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно, вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое.

Особые указания:

В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД ("гемитоновые кризы"). При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов. При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после инъекции. Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола. Эффект усиливают др. вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС; ослабляют - трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина - усиливает), НПВП и симпатомиметики. Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады.

2.Лекарственная форма: капли глазные

Химическое название:

2, 6 - дихлор - N - 2 - имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие:

При закапывании раствора клонидина в конъюнктивальный мешок снижение внутриглазного давления происходит вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом резорбтивной части препарата.

Особые указания:

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Не следует назначать вместе с антидепрессантами и большими дозами антипсихотических ЛС (нейролептиков).

Формула: C9H9Cl2N3, химическое название: 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие: гипотензивное, седативное.

Фармакологические свойства

Клонидин является центральным гипотензивным препаратом, оказывает возбуждающее действие на альфа2-адренорецепторы, уменьшает на пресинаптическом уровне импульсацию в симпатическом отделе периферической нервной системы и снижает тонус сосудодвигательного центра в продолговатом мозге. Урежает частоту сердечных сокращений, снижает минутный объем крови и общее периферическое сосудистое сопротивление. Клонидин увеличивает почечный кровоток; уменьшает мозговой кровоток, за счет повышения тонус сосудов мозга; оказывает сильное седативное действие. Гипотензивное действие развивается через 0,5 - 1 час при приеме внутрь, максимальным гипотензивный эффект становится через 2 - 4 часа. Длительность действия составляет 6 - 12 часов. При быстром введении внутривенно возможно кратковременное увеличения артериального давления, которое обусловлено стимуляцией сосудистых постсинаптических альфа1-адренорецепторов. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшается образование внутриглазной жидкости и улучшается ее отток, ослабляется симпатический тонус, и, как следствие, снижается внутриглазное давление. Клонидин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови связывается на 20 - 40 %. Биодоступность при продолжительном использовании составляет примерно 65 %. Максимальная концентрации в сыворотке крови при приеме внутрь достигается через 1,5 - 2,5 часа. Период полувыведения составляет 12 часов, при нарушении функционального состояния почек увеличивается до 41 часа. Клонидин быстро и легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко. В печени метаболизируется примерно 50 % препарата. Выводится клонидин главным образом почками (40 - 60 %) в неизмененном виде и кишечником (20 %). Продолжительное использование клонидина сопровождается задержкой воды в организме.

Показания

Артериальная гипертензия (включая реноваскулярную), гипертонический криз, первичная открытоугольная глаукома - как монотерапия или вместе с другими препаратами, которые снижают внутриглазное давление (в виде глазных капель).

Способ применения клонидина и дозы

Клонидин вводится парентерально, внутрь, сублингвально, инстилляции в виде капель в глаза. Схема лечения и дозы устанавливаются индивидуально. Начальная доза составляет по 37,5 - 75 мкг 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу постепенно повышают до средней суточной дозы, которая составляет 900 мкг. Длительность терапии в среднем равна 1 - 2 месяца. При внутривенном или внутримышечном введении разовая доза равна 150 мкг. Максимальная доза при приеме внутрь - разовая - 300 мкг, суточная - 2,4 мг.
В офтальмологии: 2 - 4 раза в сутки закапывают в конъюнктивальный мешок. Терапию начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижения внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. В случае развития побочных реакций, которые связаны с применением 0,25% раствора, используют 0,125% раствор.
При остром инфаркте миокарда, лабильном течении артериальной гипертензии, для терапии вазомоторных симптомов при абстинентном синдроме у наркоманов, менопаузе или дисменорее назначение клонидина особенно нежелательно.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении при внутривенном введении и в течение 1,5 – 2 часов после него, для профилактики ортостатической гипотензии.
При использовании глазных капель клонидина возможны системные побочные реакции (включая снижение системного артериального давления), чтобы снизить риск их развития необходимо после инстилляции на 1 – 2 минуты прижать пальцем область слезного мешка.
Возможна слабоположительная реакция Кумбса на фоне терапии клонидином.
Отмену лечения необходимо проводить постепенно, снижая дозу в течение 7 - 10 дней, чтобы избежать развития синдрома отмены (ощущение сердцебиения, беспокойство, резкий подъем артериального давления, тремор, нервозность, головная боль, тошнота). При развитии этого синдрома необходимо сразу же вернуться к приему клонидина, а в дальнейшем при его постепенной отмене заменять другими гипотензивными препаратами.
При совместном использовании клонидина с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих средств, вначале отменяются постепенно бета-адреноблокаторы, а потом клонидин.
Необходима особая осторожность у больных с цереброваскулярными нарушениями или депрессией, так как резкое снижение артериального давления может изменить психический статус.
Клонидин при феохромоцитоме не эффективен.
Увеличение дозы гипогликемических препаратов может потребоваться у больных с сахарным диабетом при использовании клонидина.
Больным, которые используют контактные линзы, необходимо знать, что препарат уменьшает образование слезной жидкости.
Употребление спиртных напитков запрещается во время терапии клонидином.
Следует более тщательно контролировать артериальное давление при нарушении функционального состояния печени или почек.
Необходим контроль сердечного ритма у больных, которые получают клонидин совместно с препаратами, которые действуют на атриовентрикулярную проводимость или функции синусного узла, такими как блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, бета-адреноблокаторы. Есть сообщения о развитии синусовой брадикардии, которая приводит к госпитализации и установке кардиостимулятора, в связи с применением клонидина совместно с верапамилом или дилтиаземом.
В период терапии необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где необходимы повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, атриовентрикулярная блокада II – III степени, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия, порфирия, депрессия, совместное использование трициклических антидепрессантов и этанола, кормление грудью, беременность; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (дополнительно для глазных капель).

Ограничения к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, почечная или/и печеночная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушение внутрисердечной проводимости, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, депрессия (включая наличие ее в анамнезе), полинейропатия, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания, запор.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование клонидина противопоказано при беременности. На время терапии клонидином необходимо прекратить кормление грудью.
Строго контролируемые и адекватные исследования у человека отсутствуют. При исследовании репродукции у животных установлено, что у кроликов использование клонидина в дозах, которые примерно в 3 раза больше максимально рекомендованных доз для человека, не вызывало эмбриотоксического и тератогенного действия. Но у крыс, которые получали клонидин за 2 месяца до спаривания в дозах меньше 1/3 максимально рекомендованных доз для человека, отмечалось повышение частоты резорбции плода. Данный эффект не выявлен при использовании клонидина у крыс в дозах до 3 максимально рекомендованных доз для человека с 6-го по 15-й день беременности. увеличение частоты резорбции было отмечено у крыс и мышей при использовании клонидина с 1-го по 14-й день беременности в дозах, которые в 40 раз больше максимально рекомендованных доз для человека. Клонидин выделяется с грудным молоком и обнаруживается в сыворотке крови грудных детей; у младенцев гипотензивный эффект не зарегистрирован.

Побочные действия клонидина

Нервная система и органов чувств: сонливость, астения, замедление скорости двигательных и психических реакций, нервозность, тревожность, головная боль, ночное беспокойство, головокружение, эйфория, депрессия, повышенная утомляемость, снижение слезоотделения, нарушение аккомодации, парестезии, нарушение восприятия, галлюцинации, спутанность сознания, седативный эффект (более выражен у пожилых), кошмарные или яркие сновидения.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, при быстром введении внутривенно кратковременное повышение артериального давления.
Система пищеварения: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, запор, тошнота, боль в слюнных железах, псевдообструкция толстой кишки, снижение желудочной секреции, изменение функциональных проб печени, гепатит.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, алопеция, крапивница.
Прочие: задержка воды и ионов натрия, которая проявляется отеками лодыжек и стоп; снижение потенции и/или либидо, гинекомастия, заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа, гипергликемия, синдром отмены, повышение артериального давления, так называемый гемитоновый криз.
Местные реакции при использовании глазных капель: жжение и зуд в глазах, сухость конъюнктивы, чувство инородного тела, конъюнктивит, отек и гиперемия конъюнктивы.

Взаимодействие клонидина с другими веществами

У больных, которые получают бета-адреноблокаторы, при внезапной отмене клонидина возможно резкое увеличение артериального давления. Предполагают, что данный эффект связан с усилением вазоконстрикторного действия катехоламинов и повышением их уровня в циркулирующей крови. При совместном использовании трициклических антидепрессантов (включая кломипрамин, имипрамин, дезипрамин) снижается гипотензивное действие клонидина. При совместном использовании пероральных гормональных контрацептивов возможно усиление седативного эффекта клонидина. При совместном использовании с клонидином возможно повышение продолжительность действия векурония. Предполагают, что клонидин угнетает повышенную выработку катехоламинов, которая возникает из-за гипогликемии, и снижает проявления гипогликемии (пальпитация, тахикардия, повышенное потоотделение), обусловленные действием катехоламинов. Также есть сведения о том, что клонидин увеличивает концентрацию глюкозы в крови, вероятно, за счет снижения секреции инсулина. Эти эффекты необходимо принимать во внимание при совместном использовании клонидина с инсулином. При совместном использовании с верапамилом есть информация о развитии блокады сердца у больного с артериальной гипертензией. При переходе с приема клонидина на каптоприл гипотензивное действие каптоприла развивается постепенно. При внезапной отмене клонидина у больных, которые получают каптоприл, возможно резкое увеличение артериального давления. При совместном использовании с празозином возможно изменение гипотензивного действия клонидина. Имеется информация о снижении эффективности пирибедила и леводопы у больных с болезнью Паркинсона. При совместном использовании клонидина с циклоспорином есть сообщение об увеличении содержания циклоспорина в плазме крови. При совместном использовании атенолола, пропранолола с клонидином развивается седативное действие, аддитивный гипотензивный эффект, сухость во рту. В сочетании с амитриптилином клонидин поражал роговицы у крыс в течение 5 дней.

Передозировка

При передозировке клонидином развиваются: выраженная брадикардия, синдром ранней деполяризации, замедление атриовентрикулярной проводимости, седация, угнетение сознания (вплоть до комы), угнетение дыхания (вплоть до апноэ), коллапс, изменение артериального давления - от выраженного снижения до значительного повышения, слабость, отсутствие или снижение рефлексов, рвота, бледность кожных покровов, аритмия, гипотермия, слабая реакция зрачков на свет, миоз. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическое лечение (атропин при брадикардии, вазодилататоры при повышении артериального давления, вазопрессоры при снижении артериального давления, налоксон при угнетении дыхания, выраженном снижении артериального давления, коме); регулярный контроль артериального давления, частоты пульса, электрокардиограммы, температуры тела, содержания глюкозы в крови. Гемодиализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом клонидин

Комбинированные препараты:
Клонидин + Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол: Проксофелин™.

Клонидин внесен в список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации и препараты, его содержащие, отпускаются только по рецепту.