Знакомство человека с мягкими лекарственными формами происходит в первые дни жизни, когда заботливые руки мамы наносят на нежную кожу ребенка детский крем. Затем в течение всей жизни люди пользуются мягкими лекарственными формами медицинского назначения для профилактики и лечения различных заболеваний в дерматологии при наружной терапии повреждений кожи разной этиологии, гинекологии, проктологии, офтальмологии, а также косметическими средствами, чтобы защитить кожу от вредных воздействий и продлить ее красоту и молодость. В данной главе будут приведены классификации, рассмотрены технологии для производства мягких лекарственных форм.
В зависимости от консистенции, степени вязкости и упругости к мягким лекарственным формам можно отнести следующие:

• мази (Ointments);
• кремы (Creams);
• гели (Gels);
• пасты (Pastes);
• линименты (Liniments);
• суппозитории (Suppositorium);
• мягкие желатиновые капсулы (Capsulis);
• пластыри (Emplastra).

Мази - это мягкая лекарственная форма для местного применения, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Они представляют собой самую оптимальную лекарственную форму, в которой можно сочетать компоненты, различные по химической природе, агрегатным состояниям, назначениям и биологической активности. Это объясняется тем, что в вязкой среде физико-химические процессы (гидролиз, окисление и др.) протекают значительно медленнее.
Кремы - это мягкая лекарственная форма для местного применения, которая представляет собой двух- или многофазные дисперсные системы. Их дисперсионная среда при заданных температурах хранения имеет, как правило, ньютоновский тип течения и низкие значения реологических параметров. Поэтому кремы, в отличие от мазей, имеют менее вязкую консистенцию, хотя так же, как и мази, содержат в своем составе лекарственные вещества, масла, жиры и другие компоненты. Кремы - это мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.
Гели - это мягкая лекарственная форма для местного применения, представляющая собой одно-, двух- или многофазные дисперсные системы с жидкой дисперсионной средой, реологические свойства которой обусловлены присутствием гелеобразователей в небольших количествах. В этой лекарственной форме геле-образователи дополнительно могут выполнять функцию стабилизаторов дисперсных систем: суспензий или эмульсий. Такие гели могут называться суспензионными гелями и эмульгелями соответственно. Гели являются особым видом мазей, которые обычно готовят на основе полимерных носителей, в ревультате чего они имеют вязкую консистенцию, способны сохранять форму и обладают упругостью и пластичностью.
Пасты - это мягкая лекарственная форма для местного применения. Они представляют собой суспензии, содержащие значительные количества твердой дисперсной фазы (не менее 25 %), которая равномерно распределена в основе. В качестве основ для паст используются основы для мазей, кремов и гелей. В отличие от мазей, пасты содержат большее количество порошкообразных компонентов и поэтому имеют более густую консистенцию, что позволяет им дольше удерживаться на поверхности.
Линименты (или жидкие мази) - это мягкая лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела и применяемые путем втирания в кожу. К ним могут быть отнесены мази, кремы, гели и пасты, которые обладают этим свойством.
Суппозитории - это дозированные мягкие лекарственные формы, которые сохраняются твердыми при комнатной температуре и расплавляются или растворяются при температуре тела. Суппозитории применяют для введения в полости тела.
Мягкие желатиновые капсулы - это дозированная мягкая лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку. Лекарственными средствами служат масда, жиры, витамины, растворы витаминов и др.
Пластыри - это мягкая лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже. Пластыри оказывают действие на кожу, подкожные ткани и в ряде случаев - общее воздействие на организм. При комнатной температуре пластырная масса по внешнему виду представляет собой плотную однородную смесь, состоящую из медицинского натурального или синтетического каучука, жироподобных веществ, природных масел, наполнителей, антиоксидантов и лекарственных веществ. При температуре тела пластырная масса размягчается и становится липкой.
Следует отметить, что мази, кремы, гели, пасты и линименты составляют отдельную группу, которая называется «мягкие лекарственные средства».
Мягкие лекарственные средства (МЛС) в большинстве случаев являются сложными гетерогенными дисперсными системами и имеют специфические реологические свойства. Качество, эффективность и безопасность этих лекарственных средств зависят от типа и состава основы-носителя, дисперсного состояния лекарственных веществ, эффективности консервантов, условий производства, хранения и т.п. Поэтому очень важными являются общие требования к качеству МЛС, которые регламентируются в общих фармакопейных статьях.
МЛС для местного применения (Unguenta) должны быть однородными по внешнему виду и обладать специфическими реологическими свойствами при установленной температуре хранения. Они предназначены для нанесения на кожу, раны и определенные слизистые оболочки и оказывают либо местное терапевтическое, смягчающее или защитное действие, либо общее лечебное действие при проникновении лекарственных веществ через кожу или слизистые оболочки. МЛС для местного применения имеют неньютоновский тип течения и могут характеризоваться определенной структурной вязкостью, псевдопластическими, пластическими и тиксотропными свойствами.
МЛС обычно содержат лекарственные и вспомогательные вещества, которые должны быть равномерно распределены в лекарственной форме. Вспомогательные вещества образуют простую или сложную основу, которая производится отдельно или получается в процессе изготовления МЛС. Основа в зависимости от ее состава может оказывать влияние на биодоступность и терапевтическое действие лекарственного вещества.

К мягким лекарственным формам относятся мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.

Мази (Unguenta)

(им. п. ед. ч. - Unguentum,

род. п. ед. ч. - Unguenti, сокращение - Ung.)

Мазь - мягкая лекарственная форма для наружно­го применения, имеющая вязкую консистенцию, спо­собная образовывать на поверхности кожи и слизи­стых оболочек сплошную пленку.

Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распреде­ленных. В состав мазей могут входить стабилизаторы, поверхностно-активные вещества (ПАВ), консерван­ты и другие вспомогательные вещества.

Мази широко применяют в различных областях медицины - в дерматологии, оториноларингологии, проктологии, гинекологии и т.д. Их также используют как средство защиты кожи от неблагоприятных воз­действий (органических раздражителей, кислот, ще­лочей и т.д.), как косметическое средство (для удале­ния пигментных пятен, улучшения питания кожи, ле­чения и удаления волос).

В настоящее время в форме мазей выписывают ле­карственные вещества, относящиеся почти ко всем фармакологическим группам (антисептики, местные анестетики, гормоны, витамины, противогрибковые средства, анальгетики, антибиотики и т.д.). Основы мазей также отличаются большим разнообразием. Они способны оказывать влияние на фармококинети- ку лекарственных веществ и другие показатели.

Требования, предъявляемые к мазям, обусловлены как способом применения, так и сложностью состава этой лекарственной формы.

Мази должны иметь мягкую консистенцию, ко­торая обеспечила бы удобство нанесения их на кожу, слизистые оболочки и способствовала бы образованию на поверхности ровной сплошной пленки.

Для достижения необходимого терапевтического эффекта лекарственные вещества в мази должны быть максимально диспергированы и равномер­но распределены во всей ее массе.

Состав мази не должен изменяться при примене­нии и хранении.

Концентрация лекарственных веществ в мази и ее масса должны соответствовать тому, что выпи­сано в рецепте.

Глазные мази, кроме того, должны быть стериль­ными, без механических включений. Они не дол­жны раздражать или повреждать слизистую обо­лочку. Значение pH их водного раствора должно находиться в пределах 7,3-9,7.

Существует несколько классификаций мазей в зави­симости от места применения, особенностей действия и типа дисперсной системы.

В зависимости от места нанесения мази подразде­ляют на следующие виды:

Дерматологические (unguenta dermatologia, unguen­ta propria)",

Мази для носа (unguenta nosales, unguenta rinales);

Глазные {unguenta Ophthalmica, Oculenta)",

Стоматологические (unguenta stomatologica);

Вагинальные (unguenta vaginales)",

Ректальные (unguenta rectales)",

Уретральные (unguenta urethrales).

Три последние разновидности мазей применяют обычно с помощью специальных шприцев. Наиболее широко используются дерматологические мази, глаз­ные и мази для носа.

По характеру действия мази подразделяют на две группы.

1. Мази, оказывающие местное (локальное) дейст­вие непосредственно на верхний слой эпидерми­са кожи или поверхность слизистой оболочки

(например, дерматоловая, цинковая, ксероформ­ная и другие мази, применяемые для лече­ния дерматитов, экзем и других заболеваний ко­жи).

2. Мази резорбтивного действия, глубоко проника­ющие в кожу или слизистую оболочку, достига­ющие кровяного русла и лимфы и оказывающие общее действие на весь организм или отдельные органы.

Примером такого рода мазей является мазь «Ни- тронг», содержащая 2 % масляный раствор нитрогли­церина. Она применяется для профилактики присту­пов стенокардии. Мазь наносят на кожу груди, живо­та или руки, размазывая тонким слоем. Для лучшего всасывания смазанный участок кожи накрывают не­проницаемым материалом (полиэтиленовой плен­кой). Эффект обычно наступает через 30-40 мин и сохраняется в течении 3-6 ч.

В зависимости от типа дисперсной системы разли­чают гомогенные и гетерогенные мази.

Гомогенные мази характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарствен­ными веществами и основой. В таких мазях лекарст­венные вещества распределены в основе по типу рас­твора, т.е. доведены до молекулярной или мицеляр- ной дисперсности. В зависимости от способа получе­ния это могут быть мази-сплавы, мази-растворы и эк­стракционные мази.

Гетерогенные мази характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными ве­ществами и основой. В зависимости от распределения лекарственных веществ в основе гетерогенные мази подразделяют на суспензионные (тритурационные), эмульсионные и комбинированные.

К основам мазей предъявляют следующие требова­ния:

Мягкая консистенция;

Соответствие цели назначения;

Физико-химическая стабильность;

Биологическая безвредность;

Антимикробная стабильность;

Нейтральная реакция;

Отсутствие аллергизирующего, раздражающего и сенсибилизирующего действия;

Легкость удаления с места нанесения.

Мягкая консистенция основы необходима для удоб­ства нанесения мази на кожу и слизистые оболочки. Химическая инертность основы гарантирует отсутст­вие ее взаимодействия с лекарственными веществами, а также изменений под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивает физико-химическую стабильность мази. Отсутствие аллергизирующего, раздражающего и сен­сибилизирующего действия мази во многом зависит от биологической безвредности ее основы.

Важно также, чтобы основы мазей не нарушали физиологических функций кожи (тепло-, влаго-, газо­обмена). Известно, что наружный слой кожи (эпидер­мис) в норме обладает кислой реакцией, которая пре­пятствует размножению микроорганизмов. Поэтому требование нейтральности мазевых основ, сохранение первоначального значения pH кожи имеют большое значение. Присутствие микроорганизмов может быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой оболочки, а также снижения актив­ности воздействия лекарственных веществ и измене­ния консистенции мазей.

Большое практическое значение имеет вопрос о легкости удаления остатков мази с белья, поверхности кожи, особенно с ее волосистых участков. Свойства основы должны соответствовать цели назначения мази. Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубокому всасыванию ле­карственных веществ. Основы для мазей резорбтив- ного действия, наоборот, должны обеспечивать вса­сывание лекарственных веществ через роговой слой кожи, а также через волосяные фолликулы, сальные и потовые железы. Основы для защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи.

Все мазевые основы подразделяют на три группы:

Липофильные;

Гидрофильные;

Липофильно-гидрофильные (дифильные).

Липофильные основы - это разнородные в химиче­ском отношении вещества, имеющие ярко выражен­ную гидрофобность. В группу липофильных основ входят жиры и их производные, воски, углеводороды и силиконовые основы.

Жиры и их производные представляют собой триг­лицериды жирных кислот, по свойствам близкие к жировым выделениям кожи. Помимо сложных эфи­ров, жиры содержат небольшое количество неомыляе­мых компонентов, среди которых обычно встречают­ся свободные жирные кислоты, стерины (холесте­рин - в животных жирах, фитостерин - в раститель­ных). Жировые основы нерастворимы в воде, малора­створимы в этаноле, легкорастворимы в эфире, хло­роформе.

Свиной жир (Adeps su il lus, Axungia porcina) представ­ляет собой смесь триглицеридов пальмитиновой, сте­ариновой, олеиновой и линолевой кислот. Мази, при­готовленные на свином жире, хорошо всасываются

кожей. Они легко смываются с кожи, волос, белья мыльной водой. Малая химическая стабильность сви­ного жира, а также его ценность как пищевого про­дукта резко сократили применение свиного жира в качестве мазевой основы.

Растительные масла (Olea pingua) - подсолнечное (Oleum Helianthi), персиковое (Oleum Persicorum), мин­дальное (Oleum Amygdalärum) и другие характеризуют­ся высоким содержанием глицеридов непредельных кислот. Они так же, как и свиной жир, проникают че­рез эпидермис кожи, обеспечивая при этом хорошую всасываемость лекарственных веществ из линиментов и мазей. Вследствие жидкой консистенции раститель­ные масла в качестве основы используют только в технологии линиментов; в других мазях их применя­ют как добавки к основам.

Гидрогенизированные жиры - полусинтетические продукты, получаемые при каталитическом гидриро­вании растительных масел. При этом непредельные глицериды переходят в предельные. Жидкие масла в зависимости от степени гидрогенизации изменяют жидкую консистенцию на мягкую и твердую. Испо­льзуется гидрогенизированный жир из рафинирован­ных растительных масел - саломас, или гидрожир (Adeps hydrogenisatus), сходный по свойствам со сви­ным жиром, но более плотной консистенции. Пред­ложены сплавы гидрожира (80-90 %) с раститель­ным маслом (20-10 %) и комбижир (Adeps composi­te) - сплав гидрожира (55 %), растительного масла (30 %) и говяжьего или свиного жира (15 %), облада­ющего мягкой консистенцией. Гидрогенизированные жиры в отличие от других жиров более устойчивы при хранении.

Воски - это сложные эфиры жирных кислот и вы­сших одноатомных спиртов. В качестве компонентов основ применяют пчелиный воск и спермацет.

Пчелиный воск (Сега) представляет собой твердую, ломкую массу темно-желтого (Сега flava) или желто- вато-белого, или белого цвета (Cera alba), зернистую на изломе, плавящуюся при температуре 63-65 °С. Благодаря наличию свободных алкоголей пчелиный воск обладает незначительной эмульгирующей спо­собностью. Он нерастворим в воде, этаноле; частично

растворим в эфире, хлороформе, жирных маслах. Пчелиный воск химически инертен, хорошо сплавля­ется с жирами, углеводородами и применяется глав­ным образом для уплотнения мазевых основ.

Спермацет (Се(асеит) - сложный эфир цетилового спирта и жирных кислот (пальмитиновой, стеарино­вой и др.). Твердая, жирная на ощупь кристалличе­ская масса, плавящаяся при температуре 42-54 °С. Спермацет легко сплавляется с жирами, углеводоро­дами, придавая им своеобразную скользкость и спо­собность впитывать водные жидкости, в связи с чем применяется в технологии кремов, косметических ма­зей. Спермацет используют также для уплотнения мягких мазевых основ.

Ланолин (ЬапоЧпит апНус1псит, Ас1ерз Ьапае) - жи­роподобное вещество, которое получают из промыв­ных вод овечьей шерсти. Это густая, вязкая масса желто-бурого цвета, со своеобразным запахом, плавя­щаяся при температуре 36-42 °С. Состав ланолина очень сложен и до настоящего времени изучен не полностью. В основном он представляет собой смесь сложных эфиров высокомолекулярных спиртов (холе­стерина, изохолестерина и т.д.) с высшими жирными кислотами (миристиновой, пальмитиновой, цероти- новой и др.) и свободных высокомолекулярных спир­тов. По свойствам ланолин близок к кожному салу человека. В химическом отношении достаточно инер­тен, нейтрален, устойчив при хранении. Ценнейшим свойством ланолина является его способность эмуль­гировать приблизительно 180-200 % (от собственной массы) воды, 140 % глицерина и 40 % этанола (70 % концентрации) с образованием эмульсии типа вода/ масло. Добавление небольшого количества ланолина к жирам и углеводородам повышает их способность смешиваться с водой и водными растворами. Это обу­словило широкое применение ланолина в составе ли­пофильно-гидрофильных основ. Высокая вязкость, клейкость, неприятный запах, а также вызываемые им у некоторых больных аллергические реакции дела­ют ланолин малопригодным в качестве мазевой осно­вы. Обычно он применяется в смеси с другими осно­вами. Если в соответствии с указаниями Государст­венной фармакопеи в рецепте прописан ЬапоИпит,

отпускают Lanolinum hydricum, представляющий собой смесь 70 частей ланолина безводного и 30 частей воды. Безводный ланолин используют в технологии мазей только в том случае, если он прописан.

Углеводороды являются продуктами переработки нефти, из которых в качестве основ применяют вазе­лин, парафин, масло вазелиновое, петролат, озоке­рит, церезин. Они характеризуются химической ста­бильностью, инертностью. Эти качества, а также до­ступность, дешевизна являются причиной их широко­го использования в технологии мазей.

Вазелин (Vaselinum) представляет собой смесь жид­ких, полужидких и твердых предельных углеводоро­дов с числом атомов углерода от 7 до- 35. По внешне­му виду это однородная, тянущаяся нитями масса бе­лого (Vaselinum album) или желтого (Vaselinum flavum) цвета. Оба сорта вазелина равноценны. В зависимо­сти от того, из какой нефти получен вазелин, его тем­пература плавления колеблется в пределах 37-50 °С. Вазелин нерастворим в воде, малорастворим в этано­ле, растворим в эфире, хлороформе, смешивается во всех соотношениях с жирами, жирными маслами (кроме касторового) и восками. Вазелин не всасыва­ется кожей и слизистыми оболочками, медленно и не полностью высвобождает лекарственные вещества, поэтому его целесообразно применять для приготов­ления мазей, действующих поверхностно. Следует иметь в виду некоторые нежелательные свойства вазе­лина: возможное нарушение физиологических функ­ций кожи (тепло-, влаго-, газообмена), плохую смы- ваемость с кожи, белья, волос. В ряде случаев вазелин оказывает аллергизирующее и сенсибилизирующее действие.

Петролат (Petrolatum) - тугоплавкий аналог вазе­лина (температура плавления выше 60 °С). Его испо­льзуют в качестве уплотнителя мягких вазелиновых основ.

Твердый парафин (Paraffmum solidum) - смесь вы­сокомолекулярных углеводородов. Белая, жирная на ощупь кристаллическая масса плавится при темпера­туре 50-57 °С. Парафин применяют для уплотнения мягких основ, а также для предохранения мази от плавления в условиях жаркого климата.

Вазелиновое масло (Oleum Vaselini) по химическому составу аналогично вазелину. Вазелиновое масло при­меняют в качестве вспомогательного вещества для об­легчения диспергирования лекарственных веществ, вводимых в мази по типу суспензии.

Силиконовые основы могут быть получены сплав­лением полиорганосилоксанов с вазелином, парафи­ном, церезином, растительными и животными жира­ми, Полиорганосилоксановые жидкости («Эсилон-4», «Эсилон-5») являются обязательным компонентом силиконовых основ. Другой путь - загущение сили­коновых жидкостей аэросидом или другими наполни­телями. Разработана и предложена к применению эсилон-аэросильная основа, состоящая из 84 частей «Эсилона-5» и 16 частей аэросила. Это высоковязкий бесцветный гель, структура которого при перемеши­вании разрушается, но затем снова восстанавливается (явление тиксотропии). Основа имеет нейтральную или слабокислую реакцию, близкую к значению pH кожи (pH 5,0-7,0), не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия. Несомненным достоин­ством эсилон-аэросильной основы является химиче­ская инертность и физиологическая стабильность. Эсилон-аэросильная основа не прогоркает в процессе длительного хранения и не расслаивается. Эта основа, являясь безводной, обеспечивает местное поверхност­ное действие и химическую стабильность лекарствен­ных веществ, гидролизующихся в присутствии воды.

Гидрофильные основы. Особенностью гидрофиль­ных основ является способность растворяться в воде или смешиваться с ней. Это дает возможность введе­ния в гидрофильные основы значительных количеств водных растворов лекарственных веществ, обеспечи­вая их высокую резорбцию из мазей. Некоторые из этих основ образуют на коже упругие пленки. Гидро­фильные основы не оставляют жирных следов и легко смываются с кожи и белья.

Недостатком водосодержащих гидрофильных основ является малая устойчивость к микробной кон­таминации. В группу гидрофильных основ входят гели высокомолекулярных углеводов и белков, синте­тических высокомолекулярных соединений, неорга­нических веществ.

Источниками получения гелей высокомолекуляр­ных углеводов и белков являются крахмал, эфиры целлюлозы, желатин, коллаген.

Родоначальник этих основ - гели крахмала. Крах­мально-глицериновый гель, или глицериновая мазь, представляет собой 7 % крахмальный раствор, приго­товленный на глицерине. Бесцветная, прозрачная, од­нородная, вязкая масса, легко распределяющаяся на слизистых оболочках и коже. Малая стабильность глицериновой мази вследствие синерезиса (расслое­ние) и невозможность длительного хранения - при­чины резкого сокращения использования этой осно­вы в аптечной практике.

Из эфиров целлюлозы в качестве мазевых основ на­шли применение метилцеллюлоза (МЦ) и нат- рий-карбоксиметилцеллюлоза (натрий-КМЦ). Наибо­лее широко используют 5-7 % водные растворы МЦ, представляющие собой вязкие структурированные гели. При высыхании растворы МЦ образуют на коже упругие пленки, на чем основано их применение в технологии защитных мазей.

Гели натрий-КМЦ (чаще всего 4-6 % концентра­ции) готовят при нагревании иногда с добавлением желатина. Они прозрачны, бесцветны, но вследствие щелочной среды (pH 6,5-8,0) могут изменять кислую реакцию эпидермиса кожи, что следует учитывать при изготовлении мазей на геле натрий-КМЦ. Следует иметь в виду, что МЦ и натрий-КМЦ несовместимы с некоторыми лекарственными веществами: резорци­ном, танином, растворами йода, солями тяжелых ме­таллов и др.

Установлено, что гели натрий-КМЦ в отличие от липофильных основ имеют высокую осмотическую активность, в связи с чем способствуют отторжению некротических масс, очищают рану, впитывая ране­вое отделяемое.

Гели желатина применяют в виде желатино-глице­риновых основ, которые содержат 1-3 % желатина, 10-30 % глицерина и 70-80 % воды. Это прозрачный гель светло-желтого цвета, легко разжижающийся при втирании в кожу. Желатиновые гели применяют для получения защитных мазей, так называемых кожных клеев, застывающих на коже в виде прочной упругой пленки. Желатиновые гели наносят на кожу в рас­плавленном виде с помощью кисточки. Недостаток желатиновых основ - способность к синерезису и малая устойчивость к микробной контаминации.

Большие работы проводятся по внедрению в прак­тику в виде основ коллагеновых гелей. Порошок колла­гена, полученный в процессе низкотемпературного диспергирования, при смешивании с водой в концен­трации 2-5 % набухает, образуя вязкий бесцветный гель, который может быть использован в качестве ма­зевой основы. Коллаген обеспечивает резорбцию и утилизацию основы, стимулирует процессы регенера­ции поврежденных тканей. По полноте высвобожде­ния лекарственных веществ мягкая основа в несколь­ко раз превосходит смесь вазелина с ланолином и другие основы.

Основным представителем гелей неорганических соединений являются основы из глинистых минера­лов - бентонитовых основ.

Бентонитовый гель легко распределяется на коже, но быстро высыхает. Для уменьшения высыхаемости в состав бентонитовых гелей вводят до 10 % глицери­на. Наиболее известна бентонитовая основа, содержа­щая 13-20 % бентонита, 10 % глицерина, 70-77 % воды. Бентонитовые основы отличаются химической инертностью, эмульгирующими свойствами, хорошо поглощают кожные экссудаты, устраняют неприят­ный запах.

Липофильно-гидрофильные основы. Это различные по составу искусственно созданные композиции, об­ладающие как липофильными, так и гидрофильными свойствами. В них можно легко вводить как водо-, так и жирорастворимые вещества, водные растворы лекарственных веществ. Липофильно-гидрофильные основы в отличие от углеводородных обеспечивают высокую резорбцию лекарственных веществ из мазей, не препятствуя газо- и теплообмену кожных покро­вов, поддерживают их водный баланс, обладают хоро­шими консистентными свойствами, липофильно-гид­рофильные - наиболее перспективные основы. Сре­ди них различают абсорбционные и эмульсионные мазевые основы. В качестве обязательного компонен­та в их состав входит эмульгатор - ПАВ.

Абсорбционными мазевыми основами называют безводные композиции липофильных основ с ПАВ, обладающие способностью инкорпорировать водную фазу с образованием эмульсионной системы типа во- да/масло. В состав абсорбционных мазевых основ чаще всего входят смеси вазелина, масла вазелиново­го, церезина и других углеводородов с эмульгаторами. ПАВ, входящие в состав абсорбционных основ, как правило, способствуют усилению терапевтической ак­тивности мазей. Адсорбционные основы применяют для приготовления эмульсионных мазей, мазей с ле­карственными веществами, которые в присутствии воды подвергаются гидролизу.

Эмульсионными называют многокомпонентные ма­зевые основы, отличающиеся от абсорбционных тем, что содержат в своем составе воду. Они могут быть двух типов: масло/вода и вода/масло. Это дает возмож­ность вводить лекарственные вещества как в водную, так и масляную фазу. Эмульсионные мазевые основы представляют большой интерес благодаря способности резко усиливать резорбцию кожей лекарственных ве­ществ, входящих в состав мазей. Это объясняется на­личием в основе эмульгатора ПАВ. Кроме того, эмуль­гированная водная фаза при втирании внедряется в выводные протоки сальных и потовых желез, что об­легчает всасывание. Эмульсионные типы вода/масло, нанесенные на кожу толстым слоем, способствуют ма­церации и согреванию кожи, что вызывает поверхно­стное кровенаполнение и также способствует всасыва­нию лекарственных веществ. Мази, приготовленные на эмульсионных основах, отличаются малой вязко­стью и невысокими адгезионнными свойствами, легко наносятся на кожу и слизистые покровы.

Высокой эмульгирующей способностью облада­ют спирты: лауриловый (С12Н25ОН), цетиловый (С| 6 НззОН), стеариловый (С 8 Н 3 зОН). Введение их в основы в количестве 5-10 % позволяет инкорпориро­вать приблизительно 50 % воды или водных растворов лекарственных веществ. Весьма перспективным эму­льгатором для липофильно-гидрофильных основ, ста­билизации эмульсий, суспензий, линиментов являет­ся лаурилсульфат-натриевая соль додецилового эфира серной кислоты.

Эфиры многоатомных спиртов. К этой группе эму­льгаторов относятся в первую очередь производные полимеризованного глицерина - эмульгаторы Т-1 и Т-2, применяемые в производстве маргарина. Эмуль­гатор Т-1 - смесь моно- и дистеарата диглицерина. Эмульгатор Т-2 - продукт этерификации стеарино­вой кислоты тригл ицерином (дистеарат триглицери- на). Твердая воскообразная масса желтого или свет­ло-коричневого цвета с запахом стеарина плавится при температуре 40 °С. Эмульгатор Т-2 использу­ют не только в липофильно-гидрофильных мазе­вых основах, но и как стабилизатор и пластификатор в технологии эмульсии, линиментов и суппозито­риев.

Производные ангидросорбита и олеиновой кисло­ты - сорбитанолеат; пентаэритрита и олеиновой кис­лоты - пентод. Хорошие эмульгирующие свойства этих эмульгаторов, биологическая безвредность, от­сутствие раздражающего действия на кожу обуслови­ли их широкое применение в косметических кремах.

Жиросахара - неполные сложные эфиры высших жирных кислот и сахарозы. Жиросахара применяют в настоящее время в пищевой промышленности, про­изводстве косметических средств. Они с успехом мо­гут быть использованы в технологии мазей, лини­ментов.

Изготовление мазей осуществляется по определен­ным правилам. Нерастворимые или труднораствори­мые в мазевых основах лекарственные средства пре­вращают предварительно в мельчайший порошок и растирают с небольшим количеством соответствую­щей жидкости (вазелиновое масло, жирное масло, вода) или расплавленной основы, а затем прибавляют остальное количество основы, доводя до требуемой массы. Лекарственные средства, хорошо растворимые в воде, смешивают с основой, предварительно раство­рив их в минимальном количестве воды. Легкораство­римые в мазевой основе, жирах и жирных маслах средства предварительно растирают с небольшим ко­личеством масла или растворяют в небольшом коли­честве расплавленной основы, а затем уже прибавля­ют остальное ее количество. Летучие вещества вводят в состав мазей в последнюю очередь.

Правила выписывания рецептов на мази

Для выписывания мази необходимо знать действу­ющую концентрацию лекарственного средства, его об­щее количество (30-100 г для дерматологических ма­зей и 5-20 г для глазных мазей) и прописи (магистра­льные, официнальные, развернутые и сокращенные^).

Мази выписывают сокращенной и развернутой прописью. Если врач не указал концентрацию лекар­ственного средства, то мазь готовят 10 % концентра­ции (исключение составляют ядовитые и сильнодей­ствующие лекарственные средства).

Простую мазь выписывают сокращенной прописью с указанием процентной концентрации (первая цифра показывает концентрацию лекарственного средства в процентах, вторая - общее количество мази).

Вначале пишут название лекарственной формы - Unguentum (Ung.) и лекарственного вещества, затем указывают процентную концентрацию и количество мази. Далее следует обращение к фармацевту - «Da» (сокращение D.) -«выдать» и сигнатура (S.) (указыва­ет на способ применения мази).

Пример официналыюй прописи

Задание

Выписать 10 г мази «Оксизон» Яр.: 11!Щ. «Охузопит» 10,0 для нанесения на пораженные 0.5. На пораженные

участки кожи 3 раза в день участки кожи 3 раза

"Сокращенно выписывают те мази, которые готовят на вазели­не.

Это сложная мазь, поэтому рецепт выписывают раз­вернутой прописью. Вначале пишут название вещест­ва, содержащегося в самой малой дозе или сильнодей­ствующего, или ядовитого вещества, затем другие ин­гредиенты. В качестве мазевой основы, если она не указана, выбирают вазелин. Затем следует указание фармацевту - Misce fiant unguentum (М. f. ung.) - сме­шать, чтобы получилась мазь.

Правила применения мазей

Вымыть руки, промыть и просушить место нанесе­ния мази. Выдавить назначенное количество мази, втереть ее. Удалить избыток мази тампоном.

Глазная мазь.

1. Вымыть руки, не прикасаться ни к каким пред­метам кончиком туба.

2. Запрокинуть голову назад, взять тюбик в руку, другой рукой оттянуть нижнее веко, сделав «же­лобок». Поднести кончик тюбика к желобку и выдавить назначенное количество мази.

3. Закрыть глаз на 2 мин, удалить избыток мази ватным или марлевым тампоном.

4. Протереть кончик тюбика другим тампоном.

Вагинальная мазь, крем, гель (большинство этих ле­карственных форм продаются вместе с аппликато­ром).

1. Вымыть руки.

2. Снять крышку с тюбика, привинтить аппликатор к тюбику, выдавить из тюбика в аппликатор на­значенное количество препарата, отсоединить аппликатор от тюбика, придерживая поршень.

3. Нанести немного крема на наружную часть ап­пликатора.

4. Принять положение лежа на спине, согнуть ноги в коленях и раздвинуть их.

5. Осторожно ввести аппликатор во влагалише (по возможности глубже, но без применения силы). Придерживая наружную часть аппликатора дру­гой рукой, надавить на поршень, таким образом вводя препарат во влагалище.

6. Извлечь аппликатор из влагалища и выбросить его, если он предназначен для одноразового ис­пользования, если нет - то тщательно вымыть кипяченой водой с мылом.

Пасты (Pastae)

(им. п. ед. ч. - Pasta, род. п. ед. ч. - Pastae, сокращение - Past.)

Пасты - это разновидности мазей, содержащие не менее 25 % порошкообразных веществ. Количество порошкообразных веществ в пастах обычно не превы­шает 60-65 %. При температуре тела пасты размягча­ются.

Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на ме­сте приложения. Благодаря большому содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсу­шивающими свойствами.

Пасты, как и мази, состоят из лекарственных ве­ществ, мазевых основ и индифферентных порошков (загустителей), крахмала (Amylum), талька (Talcum), белой глины (Bolus alba), окиси цинка (Zinci oxydum). Загустители добавляют в том случае, если количество порошкообразных веществ в пасте составляет менее

25 %. Пасты имеют более плотную тестоообразную консистенцию. Они обладают некоторой порозностью и поэтому проницаемы для влаги.

В зависимости от назначения выделяют дерматоло­гические, зубоврачебные и зубные пасты. При нане­сении на кожу пасты лучше прилипают к ней, труднее стираются и дольше удерживаются, чем мази. Осо­бенность терапевтического действия паст заключает­ся в их адсорбирующих и подсушивающих свойствах. Зубоврачебные пасты служат для введения в полость больного зуба. Они состоят из различных порошкооб­разных веществ, склеиваемых в тестообразную массу с помощью глицерина, гвоздичного масла или других жидкостей. Зубоврачебные пасты приготавливают в виде довольно плотной тестоообразной массы в ре­зультате тщательного измельчения порошкообразных ингредиентов и очень осторожного добавления к ним жидкостей.

Пасты относятся к недозированным лекарствен­ным формам. Выписывают их чаще всего развернутой прописью. При составлении рецепта на пасту исходят из действующей концентрации лекарственного сред­ства, процента густоты пасты и общего ее количества (30-100 г, в среднем 50 г).

Количество порошкообразных веществ в пасте должно составлять не менее 25 %. В данном случае паста состоит из равного количества лекарственных веществ: анестезина (5 г), ацетилсалициловой кисло­ты (5 г), крахмала (10 г). Общее количество порошко­образных веществ в пасте - 20 г (или 40 %), что соот­ветствует требованиям, предъявляемым к пастам. По-

следним в рецепте указывают вазелин в качестве ма­зевой основы, затем следует указание фармацевту - Misce fiant pasta (M.f.past.) - смешать, чтобы получи­лась паста.

Пример официнальной прописи пасты

Образец выполнения

Выписать 30 г цинковой пасты Rp: Past. Zinci 30,0

для нанесения на пораженные D.S. На пораженные уча-

участки кожи стки кожи

Особенность этой прописи заключается в том, что она официнальная, поэтому в ней не указывают про­центное содержание вещества, а лишь количество па­сты.

Суппозитории (Suppositoria)

(им. п. ед. ч. - Suppositorium,

род. п. мн. ч. - Suppositoria, сокращение - Supp.)

Суппозитории - дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и рас­плавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.

Различают суппозитории ректальные (suppositoria recta На), вагинальные (suppositoria vaginalia) и палочки {bacilli) (рис. 1).

Масса ректального суппозитория (свечи) колеблет­ся в пределах 1,1-4 г, длина 2,5-4 см; максимально допустимый диаметр составляет 1,5 см. Если в рецеп­те масса свечи не указана, то она должна составлять 3 г. Для детей массу свечи обязательно указывают в рецепте. Ректальные суппозитории могут иметь фор­му конуса, цилиндра, с заостренным концом, сигары.

Масса вагинального суппозитория колеблется в пределах 1,5-6 г. Если в рецепте масса вагинального суппозитория не указана, то она должна составлять 4 г.

По форме вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (ову- ли - ovuli) или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessariä).

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом. Размер палочек должен быть указан в рецеп­те. Как правило, их диаметр составляет 2-5 мм; дли­на доходит до 12 см. Палочки предназначены для вве­дения в свищи и т.п.

Считается, что по быстроте «доставки» лекарствен­ных веществ суппозитории могут конкурировать с ле­карственными формами для инъекций. В связи с тем что лекарственные вещества, содержащиеся в суппо­зиториях, поступают непосредственно в кровь, минуя печень, необходимо проверять их дозы в суппозито­риях.

В ГФ XI изложены требования, предъявляемые к суппозиториям.

Дано описание формы и указана масса вагиналь­ных и ректальных суппозиториев (колебания в массе не должны превышать 5 %). Суппозитории должны обладать определенной твердостью (механической прочностью), так как при введении им приходится преодолевать сопротивление тканей или сфинктеров. Суппозитории должны плавиться при температуре тела. Определено время полной деформации суппози­ториев - 3-15 мин. Суппозиторная масса должна

быть однородна, на срезе - без вкраплений, мрамор- ности, блесток.

В качестве основ для суппозиториев применяют масло какао, растительные и гидрогенизированные жиры и их сплавы с воском, спермацетом, обессмо- ленным озокеритом, твердым парафином и различны­ми эмульгаторами; ланоль, желатинно-глицериновые и мыльно-глицериновые гели; полиэтиленоксиды и т.д.

Основа суппозитория должна быть твердой и плас­тичной при комнатной температуре, плавиться или растворяться при температуре тела, способствовать резорбции лекарственных веществ слизистыми обо­лочками, смешиваться с возможно большим количе­ством лекарственных веществ, быть химически и фар­макологически индифферентной. Кроме того, основа должна легко высвобождать лекарственные вещества, не оказывать раздражающего действия, быть устойчи­вой по отношению к свету, влаге, кислороду воздуха, микроорганизмам.

Основы для суппозиториев, применяемые в фарма­цевтической практике, можно разделить на две груп­пы: гидрофобные и гидрофильные.

К гидрофобным основам относятся жиры и жиропо­добные вещества, их сплавы с эмульгаторами или ве­ществами углеводородного происхождения. Классиче­ской основой для суппозиториев этой группы являет­ся масло какао.

Масло какао (Oleum Cacao, Butyrum Cacao) - рас­тительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева. Масло какао при ком­натной температуре - светло-желтого цвета, облада­ет слабым ароматным запахом и приятным вкусом. Если в рецепте основа не указана, следует исполь­зовать масло какао, так как оно наиболее ин­дифферентно, хорошо смешивается с большинством лекарственных веществ, пластично. Масло какао имеет ряд недостатков. Оно трудно инкорпорирует воду (водные растворы); обладает полиморфизмом, т.е. после нагревания и охлаждения меняет темпера­туру плавления, поэтому его используют только для ручного формирования или выкатывания суппозито­риев.

К гидрофильным относят желатинно-глицерино­вые, мыльно-глицериновые, полиэтиленоксидные основы.

Официнальная пропись желатинно-глицериновой основы: 1 часть желатина, 2 части воды, 5 частей гли­церина.

Основа представляет собой упругую, легко засты­вающую массу, применяемую главным образом для приготовления вагинальных суппозиториев.

Официнальная пропись мыльно-глицериновых суппозиториев на 20 свечей: глицерина 60 г, натрия карбоната 2,6 г и кислоты стеариновой 5 г.

Правила выписывания суппозиториев в рецепте

Суппозитории выписывают тремя способами: со­кращенной, официнальной и развернутой прописью.

Пример сокращенной прописи

Задание

Выписать 20 вагинальных Rp.: Supp. Nystatini 250 000 ЕД N.20 суппозиториев, содержа- D.S. По 1 суппозиторию 2 раза щих 250 000 ЕД нистатина, в день во влагалище

для введения во влагалище по 1 суппозиторию 2 раза в день при кандидозном ва­гините

Вначале пишут название лекарственной формы, лекарственного вещества, разовую дозу и число све­чей. Далее следуют обращение к фармацевту и сигна­тура с указанием способа, дозы и кратности назначе­ния лекарственного средства.

Пример официнальной прописи

Образец выполнения

Выписать 10 ректальных суп- Rp: Supp. «Anusolum» N.10 позиториев «Анузол» для вве- D.S. По 1 суппозиторию дения в прямую кишку по 1 2 раза в день в пря-

суппозиторию 2 раза в день мую кишку

при геморрое

Эта пропись официнальная, поэтому в ней не ука­зывают дозу вещества в суппозитории, а только число свечей.

Данная пропись развернутая, поэтому в ней внача­ле указывают лекарственное вещество и его дозу, за­тем основу (But. Cacao в количестве 3 г - для рек­тальных суппозиториев, 4 г - для вагинальных). Да­лее следует предписание фармацевту: Misce fiant suppo- sitorium rectale (A/. / supp. rect.) - смешать, чтобы по­лучились суппозитории ректальные. Указывают число свечей (D. t. d. N.10). В сигнатуре описывается способ введения свечей и кратность их назначения.

Правила применения суппозиториев.

Ректальные суппозитории:

1. Вымыть руки, удалить обертку, если суппозито­рии не слишком мягкие. Если суппозитории слишком мягкие, охладить 1 суппозиторий в хо­лодильнике или под струей холодной воды, не снимая оболочку, а затем снять ее.

2. Удалить возможные острые выступы, согрев суп­позиторий в руках; смочить его холодной водой.

3. Принять положение лежа на боку, подтянуть ко­лени к животу.

4.Осторожно ввести суппозиторий закругленным концом вперед в. анус.

5. В течение 2-5 мин не вставать.

6.Вымыть руки. Не опорожнять кишечник в тече­ние 1 ч.

Вагинальные суппозитории:

]. Вымыть руки, удалить обертку.

2. Принять положение лежа на спине.

3. Немного согнуть ноги в коленях и раздвинуть их.

4. Осторожно ввести суппозиторий во влагалище (по возможности глубже, но без применения силы). Оставаться в таком положении в течение 2-5 мин.

5. Вымыть руки.

Пластыри (Етріаяіїа)

(им. п. ед. ч. - Етріаьігит,

род. п. ед. ч. - Етріаіїгі, сокращение - Етрі)

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью после раз­мягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри легко удаляются с кожи, не оставляя следа. Это одна из старейших лекарственных форм, вклю­ченная во все фармакопеи мира. В настоящее время номенклатура пластырей и их назначение чрезвычай­но разнообразны.

В состав пластырей могут входить смолы, парафин, воск, соли высших жирных кислот (мыло свинцовое), жиры, каучук, соли смоляных кислот (цинка рези­нат), ланолин, вазелин, церезин, летучие рас­творители (эфир, этанол) и различные лекарственные вещества. Комбинация этих веществ придает пласты­рям необходимые структурно-механические свойства, обеспечивая способность постепенно размягчаться, удерживаться на коже и оказывать терапевтическое действие.

Пластыри выпускают в виде массы, нанесенной тонким слоем на ткань (бумагу), или расфасованной в виде плиток, палочек, цилиндров, а также в виде жидкости, разлитой во флаконы, помещенной в алю­миниевые тубы или аэрозольные баллоны. Таким об­разом, в зависимости от агрегатного состояния они могут быть твердыми и жидкими. Твердые пластыри - плотные, немаркие при комнатной температуре и раз­мягчающиеся и липкие при температуре тела. Жидкие

пластыри (кожные клеи) - жидкости, оставляющие на коже после испарения пленку. В зависимости от степени дисперсности массы пластыри могут быть сплавами, растворами, суспензиями, эмульсиями или комбинированными системами.

В зависимости от медицинского назначения плас­тыри подразделяют на эпидерматические, эндермати- ческие и диадерматические. Эпидерматические плас­тыри обладают необходимой липкостью. Они могут не содержать лекарственные вещества. Эпидерматиче­ские пластыри применяются в качестве перевязочно­го материала, для укрепления повязок, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, ее предохранения от травматизирующих факторов внешней среды, при лечении некоторых заболеваний кожи. При наложе­нии эпидермального пластыря вследствие прекраще­ния газо-, влаго- и теплообмена кожа под пластырем размягчается, усиливается местное кровообращение, улучшаются процессы рассасывания. Эндерматиче- ские пластыри в своем составе содержат лекарствен­ные вещества (кератолитические, депилирующие и др.). Они применяются при лечении заболеваний кожных покровов. Диадермические пластыри со­держат лекарственные вещества, проникающие через кожу и оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее (резорбтивное) действие.

По составу масс пластыри классифицируют на смоляно-восковые, свинцовые и жидкие.

Жидкие пластыри - это легколетучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя эластичную, липкую прочную пленку. Жидкие плас­тыри, или кожные клеи, применяют в качестве пере­вязочного материала для закрепления на коже хирур­гических повязок и лечения небольших кожных по­вреждений (ссадины, царапины). Пластырная пленка образуется с помощью таких веществ, как коллодий, канифоль, полимерные материалы (этилцеллюлоза, сополимер винилпирролидона с винилацетатом, по- лиметакрилаты и акрилаты и др.).

В последние годы в медицинской практике нашли широкое применение жидкие пластыри в форме аэро­золей. Пленкообразующие составы распылением на­носят при первичной обработке небольших поврежде-

ний кожи, полученных в быту и на производстве, при стационарном и амбулаторном лечении в гинеколо­гии, дерматологии, хирургии.

Правила выписывания пластырей

Пластыри выписывают в куске (с указанием дозы) или намазанными на холст, коленкор, шелк или дру­гой материал (с указанием размера пластыря в санти­метрах), а также в виде раствора (с указанием концен­трации и объема), который затем наносят на ка­кой-либо материал или кожу пациента.

Пример выписывания пластыря

Правила применения трансдермальных пластырей.

1. Узнать из аннотации место аппликации пласты­ря.

2.Не использовать пластырь на поврежденных уча­стках кожи, а также не наклеивать его на склад­ки кожи или места, тесно соприкасающиеся с одеждой.

3. Регулярно менять места аппликации. Руки дол­жны быть чистыми и сухими.

4. Протереть и высушить место наложения пласты­ря.

5.Снять покрывающую пластырь оболочку, не ка­саясь лечебной стороны пластыря. Поместить пластырь на кожу и крепко прижать. Для бо­лее плотного приклеивания прижать края плас­тыря.

6. Снимать и заменять пластырь согласно инструк­ции по применению лекарственных препаратов.

Линименты (Linimentae)

(им. п. ед. ч. - Linimentum; род. п. ед. ч. - Linimenti; сокращение - Linim)

Линимент - лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густую жид­кость или студнеобразную массу, плавящуюся при температуре тела. В физико-химическом отношении линименты представляют собой разной степени гомогенности свободные дисперсные системы, что позволяет различать гомогенные (линименты-ра­створы), эмульсионные и суспензионные линимен­ты.

Гомогенные линименты представляют собой либо жидкие прозрачные смеси взаиморастворимых ингре­диентов - жирных масел (миндальное, персиковое, льняное, подсолнечное и др.), хлороформа, метилса- лицилата, раствора аммиака, спиртов и спиртовых растворов либо полупрозрачные однородные студне­образные смеси (мыла в спирте). В состав гомогенных линиментов входят и твердые лекарственные средства (ментол, камфора, анестезин и др.). Эмульсионные линименты - двухфазные эмульсии типа масло в воде (М/В) или вода в масле (В/М), состоящие, как правило, из смеси жирных масел со щелочами (обыч­но раствор аммиака); эмульгатором являются образу­ющиеся при взаимодействии мыла.

Для получения линиментов часто используют рас­тительные масла (подсолнечное масло - Oleum Helian- thi, льняное масло - Oleum Lini, оливковое масло - Oleum Olivarum, касторовое масло - Oleum Ricini) и рыбий жир тресковый (Oleum jecoris Aselli). Рыбий жир тресковый лучше, чем подсолнечное масло, всасывает­ся кожей и размягчает ее.

Кроме того, благодаря содержанию в нем витами­нов проявляет и лечебное действие.

Суспензионные линименты представляют собой тонкие взвеси нерастворимых порошкообразных ве­ществ (наимельчайшие порошки цинка окиси, крах­мала и др.) в воде, глицерине, маслах и других жид­костях; для их образования необходимо добавление эмульгаторов.

Линименты выпускают в виде готовых лекарствен­ных форм фармацевтические фабрики, при необходи­мости готовят и в аптечных условиях.

Линименты могут использоваться в виде аэрозоль­ных препаратов, которые при распылении образуют на месте нанесения пластические пленки. Такие ле­карственные формы не травмируют пораженную за­болеваниями кожу, слизистые оболочки, раневую по­верхность.

Мягкие лекарственные формы

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, суппозитории.

Мазь (Unguentum) - недозированная лекарственная форма для наружного применения. Ее выписывают общим количеством. Различают простые и сложные мази. Большинство мазей выпускает промышленность в готовом виде.

Простая мазь выписывается развернутым и сокращенным способом. В развернутой форме прописи перечисляют все ингредиенты мази - действующее вещество, мазевую основу и указывают их количества, после чего следует указание о смешивании (M.f. unguentum).

Rp. Zinci oxydi 2,5

Vaselini ad 50,0

В сокращенной форме прописи концентрацию действующего вещества указывают в процентах.

Rp. Unguenti (Ung.) Zinci oxydi 5% - 50,0

D.S. Cмазывать пораженные участки тела

Мазь сложного состава, имеющая специальное патентованное название, выписывается только сокращенным способом.

Rp. Unguenti (Ung.) «Neoderm» 20,0

D.S. Cмазывать пораженные участки тела

Суппозитории (Suppositoria) - дозированная лекарственная форма, расплавляющаяся при температуре тела. Различают суппозитории ректальные и вагинальные. В состав суппозиториев может входить один или несколько ингредиентов и основа. В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности. Их выписывают, пользуясь сокращенной формой прописи. При этом пропись начинается с указания лекарственной формы - Suppositorium… . Далее после предлога cum (с) следует название лекарственного вещества (в тв.п. ед.ч.) и его доза. Пропись заканчивается предписанием - D.t.d. №… и сигнатурой.

Rp. Suppositorium (Supp.) cum Novocaino 0,1

В некоторых случаях официнальным суппозиториям сложного состава дается коммерческое название. При выписывании таких суппозиториев пропись ограничивается указанием лекарственной формы в вин.п. мн.ч. (Suppositoria), названия и числа суппозиториев. Дозы лекарственных веществ в рецепте не приводят.

Rp. Suppositorium (Supp.) «Anaesthesolum» № 10

D. S. По 1 суппозиторию в прямую кишку на ночь

Относительно редко ректальные и вагинальные суппозитории готовят в аптеках по магистральным прописям. Такие суппозитории выписывают в рецептах в развернутой форме, с перечислением всех ингредиентов и их доз. Доза веществ, входящих в состав суппозиториев, указывается из расчета на один суппозиторий. В рецепте количество основы можно не указывать. В таком случае вместо количества формообразующего вещества следует писать q.s.(quantum satis). Затем обязательной в прописи является строчка M. f. suppositorium…, после чего следует D.t.d. №… и сигнатура.

Rp. Novocaini 0,1

M. f. suppositorium rectale

S. По 1 суппозиторию в прямую кишку на ночь

Паста (Pasta) - разновидность мази с содержанием порошкообразных веществ не менее 25%. Пасты относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их выписывают общим количеством. Магистральные пасты выписывают только в развернутой форме с указанием всех ингредиентов и их количеств. Рецепт заканчивается предписанием M. f. pasta.

Rp. Dermatoli 10,0

Zinci oxydi aa 5,0

Vaselini ad 50,0

D.S. Наносить на пораженные участки кожи

Другие лекарственные формы.

Аэрозоли (Aerosola) - это аэродисперсные системы, в которых дисперсионной средой является воздух, газ или смесь газов, а дисперсной фазой - частицы твердых или жидких веществ величиной 0,5 - 10 микрометров. Чаще всего в качестве пропеллентов используют сжиженные газы, обычно фреоны. Они находятся в специальных баллончиках с клапанным устройством и распылительной головкой. Лекарственные аэрозоли применяют для лечения заболеваний дыхательных путей.

Выписывают аэрозоли в сокращенной форме.

Rp. Aerosolum «Berodualum» №1

D.S. Вдыхать 3 раза в сутки

В современной медицине ЛС применяются преимущественно в виде готовых лекарственных форм. Врач не лишен прав выписывать рецепты для экстемпорального изготовления лакрственных форм в аптеке. Однако выпускаемые фармацевтическими предприятиями в больших количествах и в широком ассортименте готовые лекарственные формы значительно более удобны для отпуска и применения. Как правило, готовые лекарственные формы имеют значительно больший срок годности, чем аналогичные ЛС, изготовляемые ex tempore.

Выпускаются готовые лекарственные формы в различных видах и дозировках для разных способов применения. Большое количество ЛС выпускается в настоящее время в виде пролонгированных лекарственных форм («депо», «ретард»). Пролонгирование действия обеспечивается включением увеличенных доз вещества в полимерные носители, микрокапсулированием и другими технологическими приемами. Эффект достигается за счет медленного высвобождения действующего вещества. В ряде случаев применение таких лекарственных форм позволяет не только уменьшить количество приемов, но и улучшить его переносимость и повысить эффективность.

Контрольные вопросы

1. Правила прописывания твердых лекарственных форм: порошков, таблеток, капсул

2. Правила прописывания жидких лекарственных форм: растворов, экстрактов, микстур, настоев и отваров, ЛС для инъекций.

3. Правила прописывания мягких лекарственных форм: мазей, паст, суппозиториев, линиментов.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, пластыри, суппозитории, аэрозоли, карандаши лекарственные, помада.

Общими свойствами мягких лекарственных форм являются их мягкая консистенция, способность плавиться при температуре тела человека, в основном наружное применение. Эти лекарственные формы чаще рассчитаны на местное действие лекарств, реже – на рефлекторное или резорбтивное. Свойства мягких лекарственных форм во многом обусловлены формообразующими веществами (Constituens ) , используемыми для их приготовления, их называют мазевыми основами.

В настоящее время выделяют 3 группы мазевых основ : липофильные, гидрофильные и липофильно-гидрофильные (дифильные). К ним относятся вещества природного, синтетического и полусинтетического происхождения.

В числе липофильных основ применяют:

1) жиры и их производные: животные жиры, растительные масла, жиры гидрогенизированные, получаемые из растительных масел;

2) воски: воск пчелиный, ланолин, спермацет;

3) углеводородные основы – продукты переработки нефти: вазелин, парафин и др.;

4) силиконовые основы: эсилон-4 и эсилон-5, аэросил, эсилон-аэросильная основа.

К гидрофильным основам относятся гели различных природных и синтетических полимеров: метилцеллюлозы, желатина, коллагена, бентонита, ПЭО и др. Среди дифильных основ выделяют адсорбционные и эмульсионные основы, в которых обязательно присутствует эмульгатор.

Мазевые основы должны хорошо смешиваться с лекарствами, но не вступать с ними в химические реакции, обладать высокой мажущей способностью, быть безвредными для тканей организма, соответствовать цели назначения (всасываться или не всасываться тканями), быть устойчивыми при хранении, легко удаляться с места нанесения.

Рассмотрим в этом плане характеристики некоторых наиболее распространенных липофильных (гидрофобных) основ.

Жир свиной очищенный (Adeps suillus depuratus ) хорошо всасывается через кожу, поэтому способствует всасыванию и резорбтивному действию лекарств. Но малая стабильность, а также ценность как пищевого продукта резко сократили его применение в качестве мазевой основы.

Масла растительные : подсолнечное (Oleum Helianthi), персиковое (Oleum Persicorum), беленное (Oleum Hyoscyami), масло какао (Oleum Cacao) и другие, – так же, как и свиной жир, легко проникают через кожу, биологически безвредны, но не выдерживают длительного хранения (прогоркают). Жидкие растительные масла используются в качестве Constituens в линиментах, твердое масло какао – в суппозиториях, помадах.

Воски относятся к жироподобным веществам. Воск пчелиный – белый и желтый (Cera alba, Cera flava ) добавляют для получения более плотной консистенции основы при приготовлении мазей, пластырей, конусов зубных и др.

Ланолин (Lanolinum ) получают из промывных вод овечьей шерсти. Ланолин всасывается кожей, химически инертен, устойчив при хранении. Обладает высокой гигроскопичностью: ланолин безводный (Lanolinum anhydricum ) способен впитывать до 150 % воды, не меняя своей вязкой консистенции; ланолин водный (Lanolinum hydricum ) содержит 30 % воды, его гигроскопичность ниже.

Обычно ланолин применяют в смеси с другими мазевыми основами. Например, для приготовления глазных мазей используют основу, состоящую из 1 части ланолина безводного и 9 частей вазелина сорта «для глазных мазей». Мази с антибиотиками готовятся на основе, содержащей 4 части ланолина безводного и 6 частей вазелина.

Мазевые основы , получаемые из нефти , характеризуются химической инертностью, биологической безвредностью, стойкостью при хранении, но практически не всасываются тканями, обеспечивая лишь местное действие лекарств. Из продуктов переработки нефти в фармации чаще всего используется вазелин (Vaselinum) . Для уплотнения мазевых основ в ряде случаев применяют петролатум (Petrolatum ), парафин твердый (Paraffinum solidum ), озокерит (Ozokeritum ), церезин – рафинированный озокерит (Ceresinum ). Например, в условиях жаркой погоды в мазевую основу добавляют до 10 % парафина твердого. В качестве вспомогательного вещества при приготовлении мягких лекарственных форм может использоваться парафин жидкий – вазелиновое масло (Oleum Vaselini ).

Полимерные силиконовые основы инертны, устойчивы при хранении и хорошо зарекомендовали себя в качестве защитных средств для кожи.

Мазевые основы являются не только формообразующими, но и сами оказывают определенное местное действие, Создавая защитную пленку, они предохраняют кожу и слизистые от механического раздражения, уменьшают теплоотдачу, повышают эластичность кожи.

Мази, Unguenta

(ед. ч. Unguentum, род. пад. Unguenti)

Мази – это вязкая, однородная лекарственная форма, имеющая мягкую консистенцию и высокую мажущую способность.

Мази состоят из одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно распределенных в соответствующей мазевой основе. Чаще всего мази готовят на вазелине (невсасывающиеся мази). Животные жиры вводят в основу мазей, рассчитанных на резорбтивный эффект (всасывающиеся мази). Порошкообразных веществ в мази должно быть не более 25 %. В состав мазей при необходимости вводят также стабилизаторы, консерванты и другие вспомогательные вещества. Например, всасыванию лекарств через кожу способствует добавляемый в мази димексид.

Мази можно классифицировать по различным параметрам. По составу выделяют простые мази, состоящие из одного лекарственного и одного формообразующего вещества, и сложные мази, имеющие более двух ингредиентов. В фармацевтическом плане существуют мази-растворы, мази-сплавы, мази-суспензии, мази-эмульсии и др.

По применению различают мази дерматологические, глазные, для носа, стоматологические, а также вагинальные, ректальные, уретральные . По видам действия мази чаще рассчитаны на местное действие , иногда – на рефлекторное или резорбтивное .

Мази – в основном недозированная лекарственная форма, в рецептах указывается лишь их общее количество. Общее количество мази для лечения заболеваний кожи и слизистых составляет 10-100 г и более, глазные мази выписываются в количестве 5-10 г. Ректальные, вагинальные, уретральные мази являются дозированными , они выпускаются в специальных шприцах-тюбиках для введения в соответствующие полости. Дозированными являются также мази, рассчитанные на резорбтивное действие (мазь «Нитро»).

По выписыванию мази делятся на официнальные и магистральные. Официнальные мази выписываются в сокращенной форме с указанием названия мази и ее количества.

1.Мягкие лекарственные формы. Сравнительная характеристика мягких лекарственных форм.

К мягким лекарственным формам относятся мази, кремы, пасты, суппозитории и пластыри.В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.

Мази (Unguenta, Ung.) - мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25% сухих (порошковых) веществ.

Мази получают путем смешивания различных лекарственных веществ(basis) с формообразующими веществами (constituens),называемыми мазевыми основами.В качестве мазевых основ обычно используют вещества или смеси веществ,обладающие высокой мажущей способностью, хорошо смешивающиеся, но не реагирующие с лекарственными веществами и не изменяющие своих свойст под влиянием света и воздуха. Указанным требованиям в разной степени соответствуют некоторые продукты переработки нефти(вазелин,вазелиновое масло),животные жиры(жир свиной очищенный),жироподобные вещества,воски(ланолин,пчелиный воск,спермацет)и синтетические вещества. Мази, являются недозированными лек.формами, поэтому в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь при назначении в мазях веществ для резорбтивного действия мази следует выписывать дозировано.(разовые дозы).Различают простые и сложные мази. Простые- сост. из 2-х ингредиентов: одного действующего и одного формообразующего в-ва. Сложные-входят в состав более 2-х ингредиентов.

Пасты (Pastae, Past.) –это разновидности мазей содержат не менее 25% сухих веществ, не более 60-65%, при температуре тела пасты размягчаются. Пасты длительнее мазей удерживаются на месте приложения. Благодаря большему содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсушивающими свойствами.

Пасты относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их выписывают общим количеством. Магистральные пасты выписывают только в развернутой форме с указанием всех ингредиентов и их количеств. Рецепт заканчивают предписанием: M.f. pasta (Misce ut fiat pasta. - Смешай, чтобы образовалась паста).

Если количество порошкообразных веществ в пасте менее 25%, добавляют один или несколько индифферентных порошков, таких, как крахмал (Amylum), цинка окись (Zinci oxydum), глина белая (Bolus alba) и др.

Свечи (суппозитории, Suppositoria,Supp.) -

дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.Различают суппозитории ректальные (свечи) - suppositoria rectalia, вагинальные - suppositoria vaginalia и палочки - bacilli (ГФХ).В качестве constituens для приготовления суппозиториев используют вещества

плотной консистенции, которые плавятся при температуре тела (не выше 37 ?С), не обладают раздражающими свойствами, плохо всасываются через слизистые оболочки, не вступают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами.

Наиболее подходящими основами для суппозиториев являются масло какао и жир коричника японского. Кроме того, широкое применение в производстве свечей получили основы желатиноглицериновые (смесь желатины, глицерина и воды) и мыльно-глицериновые (сплав медицинского мыла и глицерина).

Лекарственные вещества в суппозиториях применяют для местного, а в ректальных суппозиториях - и для резорбтивного действия. В связи с этим при назначении в ректальных суппозиториях ядовитых и сильнодействующих веществ необходимо соблюдать такие же правила о высших дозах, как для лекарственных форм, применяемых внутрь.

Ректальные суппозитории обычно имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Масса их колеблется от 1,1 до 4,0 г1. Максимально допустимый диаметр 1,5 см. Если в рецепте масса ректальных суппозиториев не указана, то их изготавливают массой 3,0 г.

Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (овули - ovula) или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessaria) Масса вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6,0 г. Если в рецепте масса вагинальных суппозиториев не указана, то их обычно изготовляют массой 4,0 г.

В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности.

Суппозитории, выпускаемые фармацевтической промышленностью, как и все прочие официнальные лекарственные формы, выписывают, пользуясь сокращенной формой прописи. При этом пропись начинается с указания лекарственной формы - Suppositorium... (Суппозиторий... - вин. п. ед. ч.). Далее после предлога cum (c) следуют название лекарственного вещества (в тв. п. ед. ч.) и его доза. Пропись заканчивается предписанием D.t.d.N. и сигнатурой..

Пластыри (Emplastra ) -лекарственная форма в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе. Используют пластыри для наружного применения.

По агрегантному состоянию различают твердые и жидкие пластыри.

Твердые пластыри при комнатной температуре имеют плотную консистенцию и размягчаются при температуре тела.

Жидкие пластыри (кожные клеи) представляют собой летучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя пленку.

Большинство используемых в современной медицинской практике пластырей изготовляются фармацевтической промышленностью.

Твердые пластыри выпускают намазанными на ткань либо в виде конических и цилиндрических блоков. В зависимости от этого среди твердых пластырей следует различать намазанные и ненамазанные.

Жидкие пластыри выпускают в бутылях и флаконах. В последние годы некоторые жидкие пластыри выпускают в аэрозольных баллонах.

При выписывании пластырей пользуются сокращенной прописью. В прописях намазанных пластырей делают указание об их размерах. Ненамазанные и жидкие пластыри выписывают общим количеством (не разделенным на отдельные дозы).

2.Альфа-адреноблокаторы, классификация, механизм действия, фармакодинамика, сравительная характеристика препаратов (фентоламин, дигидроэрготоксин, ницерголин, доксазозин). Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

Наличие у веществ α-адреноблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или извращать его. Последнее проявляется в том, что на фоне действия α-адреноблокаторов адреналин не повышает артериальное давление, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне блока α-адренорецепторов проявляется эффект стимулирующего влияния адреналина на β-адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением (снижается тонус гладких мышц). К синтетическим препаратам, блокирующим α1- и α2-адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.

Фентоламин (регитин) - это производное имидазолина. Характеризуется выраженным, но кратковременным α-адреноблокирующим действием (10-15 мин при внутривенном введении). Снижает артериальное давление, что обусловлено его α-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию (отчасти за счет блока пресинаптических α2-адренорецепторов). Повышает моторику желудочно-кишечного тракта, увеличивает секрецию желез желудка.

На гипергликемический эффект адреналина фентоламин почти не влияет. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо. Выделяются фентоламин и его метаболиты почками.

Тропафен относится к сложным эфирам тропина. Сочетает в себе достаточно высокую α-адреноблокирующую активность и некоторые атропиноподобные свойства, в связи с чем вызывает понижение артериального давления и тахикардию. Тропафен является антагонистом α-адреномиметиков. Отличается довольно продолжительным α-адреноблокирующим действием (измеряется часами) и превосходит в этом отношении фентоламин и дигидрированные алкалоиды спорыньи.

К полусинтетическим препаратам относятся дигидрированные алкалоиды спорыньи - дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин.

Дигидрированные алкалоиды спорыньи отличаются от естественных более выраженным α-адреноблокирующим эффектом, отсутствием стимулирующего влияния на миометрий (небеременной матки), меньшим сосудосуживающим действием и более низкой токсичностью.

В медицинской практике препараты, блокирующие α1- и α2-адренорецепторы, используют сравнительно редко. Наиболее важным эффектом а-адреноблокаторов является расширение периферических сосудов. С этим связано их применение при различных нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.), в том числе при шоке (геморрагическом, кардиогенном), для которого типичен спазм артериол. Закономерно назначение а-адреноблокаторов при феохромоцитоме1. Иногда а-адреноблокаторы применяют при гипертензивных кризах.

Рассмотренные препараты блокируют как пост-, так и пресинаптические α-адренорецепторы (α 1 и α2). Следует учитывать, что блок пресинаптических а2-адренорецепторов нарушает физиологическую ауторегуляцию высвобождения медиатора норадреналина. В результате нарушения отрицательной обратной связи происходит его избыточное высвобождение, способствующее восстановлению адренергической передачи. Последнее объясняет недостаточную стабильность блока постсинаптических α1-адренорецепторов при использовании антагонистов неизбирательного действия (блокаторов α1- и α2,-адренорецепторов). Выраженная тахикардия также является результатом повышенного высвобождения норадреналина. С этой точки зрения, для практической медицины более интересны адреноблокаторы, действующие преимущественно на постсинаптические α1-адренорецепторы. Благодаря функционирующим пресинаптическим α2-адреноре- цепторам сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит. При этом блок постсинаптических α1-адренорецепторов становится более длительным. Кроме того, не возникает выраженной тахикардии

К препаратам, обладающим преимущественным влиянием на постсинаптические α1-адренорецепторы, относится празозин. По α1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин примерно в 10 раз. Основной эффект празозина - понижение артериального давления. Этот эффект обусловлен снижением тонуса артериальных и в меньшей степени венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. Частота сердечных сокращений изменяется мало (возможна небольшая тахикардия). Имеются данные об ингибирующем влиянии празозина на фосфодиэстеразу.

Препарат эффективен при введении внутрь. Действие его наступает через 30- 60 мин и сохраняется в течение 6-8 ч.

Применяют празозин в качестве антигипертензивного средства; назначают обычно внутрь.

α1-Адреноблокаторы (тамсулозин, теразозин, альфузозин и др.) используют также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преимущественным действием на α1A-адренорецепторы предстательной железы обладает тамсулозин (омник ). В отличие от других α1-адреноблокаторов тамсулозин лишь в незначительной степени влияет на системную гемодинамику.

Известны следующие разновидности α1-адренорецепторов: α1Α, α1Β и α1D1. α1A-Адренорецепторы участвуют в регуляции сокращений гладких мышц предстательной железы, а α1Β - сокращений гладких мышц сосудов. Из общего числа α1-адренорецепторов в предстательной железе человека 70% относится к подтипу α1Α. Аффинитет тамсулозина к последним в 7-38 раз больше, чем к α1B-адреноре- цепторам. Блокада α1A-адренорецепторов снижает тонус гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Это приводит к увеличению скорости тока мочи и в целом к улучшению ее оттока из мочевого пузыря.

Тамсулозин принимают внутрь один раз в сутки. Всасывается почти полностью. Метаболизируется в печени. Выделяются препарат и метаболиты почками (лишь 10% в неизмененном виде). t1/2 = 12-19 ч. Из побочных эффектов возможны головокружение, нарушение эякуляции, головная боль, сердцебиение и др.

Из числа α1-адреноблокаторов для лечения гиперплазии предстательной железы с успехом используется доксазозин (кардура, тонокардин), действующий более продолжительно, чем другие препараты этой группы. Общая длительность действия доксазозина может превышать 36 ч. Избирательностью действия на отдельные подтипы α1-адренорецепторов не обладает.

По основной локализации гельминтов в организме человека различают кишечные и внекишечные гельминтозы, возбудителями которых могут быть круглые черви (нематоды), а также плоские черви - ленточные (цестоды) и сосальщики (трематоды).

По механизму действия противоглистные средства подразделяются на ряд групп:

1)клеточные яды

Четыреххлористый этилен

2)средства, нарушающие функцию нервно-мышечной системы у круглых червей:

Пирантела памоат,

Пиперазин и его соли,

Дитразин,

Левамизол,

Нафтамон

3)средства, парализующие нервно-мышечную систему преимущественно у плоских червей и разрушающие их покровные ткани:

Празиквантель,

Фенасал,

Битионол,

4)средства, действующие преимущественно на энергетические процессы гельминтов

Аминоакрихин,

Пирвиния памоат,

Левамизол,

Мебендазол

При нематодозе кишечника - аскаридозе - основными препаратами являются мебендазол (вермокс), пирантела памоат, левамизол (декарис).

Производное имидазола мебендазол оказывает угнетающее действие в отношении большинства круглых гельминтов (особенно активен при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе). Подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их. Оказывает губительное действие на яйца власоглава, аскарид и анкилостом. Всасывается из кишечника плохо (10%). Тем не менее в больших дозах может быть использован для лечения внекишечных гельминтозов - трихинеллеза и эхинококкоза. Быстро метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются в основном почками в течение 24-48 ч. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты редки (иногда возникают диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции, боли в области живота и др.).

Высокой эффективностью при аскаридозе обладает левамизол (декарис) . Дегельминтизация обусловлена тем, что препарат парализует гельминтов. Связано это с деполяризацией их мышц. Кроме того, левамизол ингибирует фумаратредуктазу и таким путем нарушает метаболизм гельминтов. Однократное введение левамизола обеспечивает дегельминтизацию у 90-100% пациентов независимо от степени инфицирования. В применяемых дозах левамизол практически не вызывает побочных эффектов.

При кишечных цестодозах нашли применение празиквантель, фенасал, ами- ноакрихин

Для терапии кишечного трематодоза (метагонимоза) используют празиквантель.

Из внекишечных нематодозов наиболее распространенными являются разные филяриатозы (включая онхоцеркоз, при котором поражаются глаза, часто вплоть до слепоты).

К препаратам, губительно действующим на микрофилярии, относится дитразина цитрат (диэтилкарбамазина цитрат, лоскуран). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в плазме крови накапливается через 3 ч. Выделяется почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде в течение первых 2 сут.

При инвазии круглыми гельминтами с успехом используется пирантела памоат . Он нарушает нервно-мышечную передачу, ингибирует холинэстеразу и вызывает у гельминтов спастический паралич. Плохо всасывается из пищеварительного тракта (до 50%). Наиболее часто применяется при аскаридозе, энтеробиозе и анкилостомидозе. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты наблюдаются редко и выражены в небольшой степени (снижение аппетита, головная боль, тошнота, диарея).

Широким спектром антигельминтного действия обладает празиквантель (билтрицид). Он высокоэффективен при кишечных цестодозах, а также при внекишечных трематодозах и цистицеркозе. По химическому строению может быть отнесен к производным пиразиноизохинолина. Нарушает обмен кальция у гельминтов, что приводит к нарушению функции мышц и параличу.

Хорошо всасывается при энтеральном введении. Быстро метаболизируется в печени. t1/2 = 60-90 мин. Метаболиты выделяются в основном почками.

Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты выражены в небольшой степени (диспепсические явления, головная боль, головокружение и др.).

Фенасал (никлозамид) угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и парализует их. Кроме того, он снижает устойчивость ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам пищеварительного тракта, которые разрушают цестоды. В связи с этим препарат не рекомендуется применять при тениозе, возбудителем которого является вооруженный (свиной) цепень, так как при этом может возникнуть цистицеркоз1.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается лишь незначительная часть введенного препарата.

Применяют фенасал при кишечных цестодозах, вызываемых широким лентецом, невооруженным (бычьим) цепнем, карликовым цепнем. При последующем приеме солевых слабительных эффективность фенасала снижается. Переносится фенасал хорошо. Серьезных побочных эффектов не вызывает. Иногда отмечаются диспепсические явления.

Билет 7