Фенотерол форма выпуска. "Фенотерол": инструкция по применению, возможные противопоказания и особенности приема

фенотерол — селективный агонист β2- адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате чего снижается концентрация ионов кальция в миофибриллах. Обладает быстро наступающим бронхолитическим эффектом, предупреждает и быстро устраняет бронхоспазм различного генеза. Фенотерол повышает частоту дыхания и увеличивает дыхательный объем, повышает активность мерцательного эпителия бронхов. При парентеральном введении оказывает токолитическое действие, вызывает расслабление миометрия за счет стимуляции β2-адренорецепторов. Снижая тонус миометрия и уменьшая сокращения матки, улучшает маточно-плацентарный кровоток, повышает концентрацию кислорода в крови плода. Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему и внутренние органы.
Эффект развивается через 5 мин после ингаляции, его продолжительность — 3-6 ч. Токолитический эффект развивается через 4 мин после в/в введения и продолжается 11 мин.
Хорошо абсорбируется после приема внутрь. Интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После ингаляций в системный кровоток поступает незначительное количество фенотерола.

Показания к применению препарата Фенотерол

БА, ХОБЛ, бронхоспазм при физической нагрузке, силикозе, бронхоэктатической болезни, туберкулезе, в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией антибиотиков, муколитических средств, ГКС, проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания; угроза преждевременных родов, самопроизвольный выкидыш (начиная с 16 нед беременности, после операций наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки), осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, при обусловленном родовой деятельностью снижении частоты сердечного ритма плода, например при обвитии пуповиной; внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).

Применение препарата Фенотерол

Ингаляционно для купирования или профилактики бронхоспазма взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 0,2 мг, взрослым — 3 раза в сутки, детям школьного возраста — 2 раза в сутки; детям 4-6 лет — по 0,1 мг 4 раза в сутки. Если одна ингаляция не купирует приступ удушья, то через 5 мин ее можно повторить. Следующее назначение возможно не ранее чем через 3 ч.
Внутрь назначают по 10-40 мг в сутки в зависимости от показаний.

Противопоказания к применению препарата Фенотерол

Повышенная чувствительность к фенотеролу, для парентерального введения — недостаточность и стеноз митрального клапана, миокардит, тахиаритмии, мерцание желудочков, острая фаза инфаркта миокарда, гипокалиемия, тиреотоксикоз, WPW-синдром, глаукома , кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременное отслоение нормально или низко расположенной плаценты, аритмии плода, аномалии развития плода.

Побочные эффекты препарата Фенотерол

Тремор, головокружение , головная боль , тревожность; тахикардия, пальпитация, стенокардитическая боль, редко (при использовании в высоких дозах) — снижение АД; кашель, редко — парадоксальный бронхоспазм; тошнота, отрыжка, рвота; потливость, общая слабость, миалгия , спазмы мышц, гипокалиемия, гипергликемия, ослабление моторики верхних отделов мочевых путей , аллергические реакции.

Особые указания по применению препарата Фенотерол

Ингаляционное примение требует особой осторожности у больных с гипертиреозом, АГ (артериальная гипертензия), атонией кишечника, гипокалиемией, сахарным диабетом, недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, феохромоцитомой.
У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

Взаимодействия препарата Фенотерол

Производные ксантина (теофиллин), кромоглициевая кислота, ГКС, β-адреномиметики, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холинолитики, диуретики могут усиливать эффекты фенотерола, в том числе побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенсодержащие углеводородные средства для общей анестезии (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают влияние на сердечно-сосудистую систему. Блокаторы β-адренорецепторов значительно снижают эффективность фенотерола. Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки. Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.

Передозировка препарата Фенотерол, симптомы и лечение

Симптомы — тахикардия, пальпитация, снижение или повышение АД, повышение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, приливы крови к лицу, тремор. Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, симптоматическая терапия. В качестве специфической терапии рекомендуются кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов (атенолол и др.).

Список аптек, где можно купить Фенотерол:

  • Санкт-Петербург

Входит в состав препаратов

АТХ:

R.03.A.C.04 Фенотерол

Фармакодинамика:

Бета-адреномиметик. Активирует преимущественно β2-адренорецепторы (сопряженных с Gs-белками, стимулирующими аденилатциклазу), повышает уровень цАМФ и активирует цАМФ-зависимую протеинкиназу в гладкомышечных клетках. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает киназу легких цепей миозина, в результате нарушается фосфорилирование легких цепей миозина и не происходит его взаимодействия с актином. Кроме того, цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает фосфоламбан (ингибитор Са2+ -АТФазы), в результате в гладкомышечных клетках повышается активность Са2+-АТФазы, транспортирующей Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, и уменьшается концентрация цитоплазматического Са2+ . Все это приводит к снижению тонуса и сократительной активности гладких мышц.

При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, вызывает рефлекторную тахикардию, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

В качестве токолитического средства применяется внутрь и внутривенно. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Фармакокинетика:

При ингаляции фенотерола эффект наступает через 5 мин, максимальная выраженность эффекта наблюдается в течение 0,5-1,5 ч после ингаляции, длительность действия 3-6 ч.

При приеме внутрь эффект наступает через 30-60 мин, максимальная выраженность эффекта наблюдается в течение 2-3 ч после приема, длительность действия 6-8 ч.

После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность 60 %. Связь с белками плазмы 40-55 %. Биотрансформация в печени до фармакологически неактивных сульфатов. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.

Показания:

Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, хроническом бронхите (в том числе осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулез). Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в том числе антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.

I.A15-A19.A16.9 Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении

X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный

X.J40-J47.J43 Эмфизема

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная

X.J40-J47.J45 Астма

X.J40-J47.J47 Бронхоэктазия

X.J60-J70.J62 Пневмокониоз, вызванный пылью, содержащей кремний

XIV.N80-N98.N88.3 Недостаточность шейки матки

XV.O20-O29.O20.0 Угрожающий аборт

XV.O60-O75.O60 Преждевременные роды

XV.O60-O75.O69.1 Роды, осложнившиеся обвитием пуповины вокруг шеи со сдавлением

XV.O60-O75.O69.0 Роды, осложнившиеся выпадением пуповины

XV.O60-O75.O68.0 Роды, осложнившиеся изменениями частоты сердечных сокращений плода

XV.O60-O75.O71.1 Разрыв матки во время родов

XV.O60-O75.O71.0 Разрыв матки до начала родов

XV.O60-O75.O71.9 Акушерская травма неуточненная

XV.O80-O84.O82 Роды одноплодные, родоразрешение посредством кесарева сечения

XVI.P20-P29.P20 Внутриутробная гипоксия

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В акушерстве: многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции. С осторожностью: Сахарный диабет, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, трепетание желудочков, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, феохромоцитома, атония кишечника, гипокалиемия, глаукома, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет). Беременность и лактация:

В виде ингаляций с осторожностью применяют в I триместре беременности.

Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Ингаляционно: взрослым - по 0,2 мг 1-3 раза в сутки, детям 6-12 лет - по 0,1 мг 1-3 раза в сутки.

При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом клинической ситуации. Внутривенно капельно (раствор готовят ex temporo, разводя в 5 % растворе декстрозы, ксилита, 0,9 % растворе натрия хлорида или растворе Рингера), в начальной дозе 50 мкг/мин, максимально до 300 мкг/мин. Внутрь по 5 мг каждые 3-6 ч, максимальная суточная доза - 40 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз - понижение диастолического АД и повышение систолического АД, аритмия, стенокардия; увеличение частоты сердечных сокращений плода.

Со стороны органов респираторной системы: кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях - интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы ( и другие).

Взаимодействие:

Аминофиллин усиливает (взаимно) бронхолитический эффект фенотерола, повышает риск развития гипокалиемии.

Будесонид в виде суспензии для ингаляций можно смешивать с раствором фенотерола, предназначенным для применения с помощью небулайзера.

Галотан усиливает (взаимно) негативное влияние на сердечно-сосудистую систему.

Леводопа. При сочетанном применении с леводопой повышает риск развития аритмии.

Теофиллин усиливает эффекты фенотерола, в том числе побочные (особенно вероятность развития гипокалиемии).

Энфлуран усиливает (взаимно) негативное влияние на сердечно-сосудистую систему .

Особые указания:

При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом. Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При использовании бета2-агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, так как этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

При внутривенном введении роженицам необходим контроль ЭКГ, пульса и АД матери (до, во время и после введения препарата), частоты сердечных сокращений плода.

При повышении частоты сердечных сокращений матери (более 130 ударов в минуту или более чем на 50 % от исходной частоты сердечных сокращений ) или значительных колебаниях АД дозу препарата для приема внутрь следует уменьшить. При появлении болей в области сердца (в том числе сжимающих) и признаков сердечной недостаточности препарат немедленно отменяют и проводят ЭКГ-контроль. Если роды произошли сразу после лечения фенотеролом, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (определение pH крови). Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выражены. В период лечения необходимо избегать избыточного потребления жидкости (риск развития отека легких), а также следить за регулярностью опорожнения кишечника и диурезом (особенно при эклампсии и заболеваниях почек). Суточное потребление жидкости не должно превышать 2 л. При появлении ранних признаков задержки жидкости и симптомов отека легких (кашель, одышка) препарат необходимо отменить. При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2-4 см эффективность токолитической терапии представляется маловероятной

Инструкции

Международное наименование:

Фенотерол (Fenoterol)

Синонимы:

Беротек (Boehringer Ingelheim, Германия) Беротек 100 (Boehringer Ingelheim, Германия), Арутерол, Беротек Н; Партусистен; Партусистен интрапал; Партусистен интрапартальный; Фенотерол; Фтагирол

Фенотерол - селективный бета2-адреномиметик . Является высокоэффективным ингаляционным бронхолитиком для лечения бронхиальной астмы и других заболеваний, сопровождающихся бронхоспазмом. В акушерстве в качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в; оказывает релаксирующее действие на мышцы матки за счет подавления сокращений, являющихся преждевременными или слишком интенсивными.

Активное-действующее вещество:
Фенотерол / Fenoterol.

Лекарственные формы:
Дозированный аэрозоль.
Раствор для ингаляций.
Таблетки.
Раствор для инъекций и инфузий.

Фенотерол

Свойства / Действие:
Фенотерол - бета-адреномиметик . Фенотерол имеет высокую бета-2-селективность, которая сохраняется и при применении высоких доз. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.
Фенотерол является высокоэффективным бронхолитиком для лечения бронхиальной астмы и других заболеваний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей , таких как обструктивный бронхит с эмфиземой легких или без таковой. При профилактическом применении Фенотерол предотвращает бронхиальную обструкцию , вызываемую физическим напряжением. Фенотерол стимулирует мукоцилиарный клиренс.
В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Фенотерол оказывает релаксирующее действие на мышцы матки за счет стимуляции бета-андренергических рецепторов и подавления сокращений, являющихся преждевременными или слишком интенсивными. Фенотерол обладает двумя особыми преимуществами. Во-первых, он эффективен даже в низких дозах. Во-вторых, как стимулятор преимущественно бета-рецепторов, он оказывает значительно более выраженный эффект на матку, чем на сердечно-сосудистую систему. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Фармакокинетика:
После ингаляционного применения действие Фенотерола наступает в течение нескольких минут и длится до 8 часов.
После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ.
Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень.
Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

Показания:
Ингаляционно:

  • симптоматическое лечение приступов бронхиальной астмы ;
  • профилактика астмы физического напряжения;
  • симптоматическое лечение других заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (хронический обструктивный бронхит , спастический бронхит у детей, силикоз, бронхоэктазы, туберкулез);
  • подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в т.ч. антибиотиков , муколитических средств, ГКС);
  • проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания .
    В/в:
  • осложненные роды в период открытия и изгнания;
  • внутриматочная гипоксия;
  • эктсренные акушерские ситуации;
  • релаксация матки при неотложных показаниях.
    Внутрь:
  • подавление преждевременной родовой деятельности с 20-й до 37-й недели беременности (до созревания легких плода) или при наличии риска преждевременных родов на основании состояния шейки матки.

    Способ применения и дозы:
    Ингаляционно:
    Индивидуальные дозы бета-симпатомиметических средств, таких как Фенотерол, могут быть различными. Частота применения у больных всех возрастов - не более 4 раз/сут.
    При отсутствии других предписаний врача для детей старше 6 лет и взрослых рекомендуются следующие дозировки:
    Острые приступы астмы:
    В большинстве случаев для быстрого купирования симптомов достаточно 200 мкг - 1 или 2 ингаляционные дозы. В более тяжелых случаях, если дыхание существенно не улучшается в течение 5 минут, может быть ингалирована вторая доза. Если приступ не удалось купировать двумя ингаляционными дозами, может потребоваться введение дополнительных доз. В этих случаях больной должен немедленно проконсультироваться с врачом ближайшего лечебного учреждения.
    Профилактика астмы физического напряжения:
    200 мкг - 1-2 ингаляционных дозы - на каждый прием, максимально до 8 ингаляционных доз в день.
    Состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей:
    Если требуется многократное введение, то на прием ингалируется по 200 мкг - 1-2 ингаляционных дозы, максимально до 8 ингаляционных доз в день.
    У детей дозированный аэрозоль должен использоваться только по предписанию врача и под наблюдением взрослых.
    Детям в возрасте от 4 до 6 лет - по 100 мг 4 раза/сутки.

  • При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают с учетом клинической ситуации.
    Внутрь:
    По 5 мг с промежутками в 3-6 часов. При достаточном расслаблении матки дозировка для дальнейшего лечения может быть снижена до 15-20 мг в день в 3-4 приема.
    В/в:
    Для в/в инъекции используется 4 мл раствора в концентрации 5мкг/мл. Раствор вводится, как правило, в течение 2-3 минут внутривенно (2 мл/мин или 10 мкг/мин). При отсутствии или недостаточности действия отдельная доза может быть повторена.
    В/в инфузия. В 250 мл инфузионного раствора добавляется 1 мг Фенотерола; вводится со скоростью в пределах от 0,5 до 3 мкг/мин.
    Максимальные дозы - 40 мг/сут.

    Передозировка:
    Симптомы . Как следствие передозировки могут отмечаться ощущение прилива крови к лицу, тремор пальцев, тошнота, беспокойство, сердцебиение, головокружение, повышение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления, ощущение давления в груди, возбуждение и, возможно, экстрасистолы.
    Лечение . Прием седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях - интенсивная терапия. В качестве специфических антидотов можно использовать блокаторы бета рецепторов, лучше бета-1-селективные; однако, следует помнить о возможном нарастании бронхообструкции , и осторожно подбирать дозу этих препаратов у больных бронхиальной астмой .

    Противопоказания:

    Ингаляционно:

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • тахиаритмии;
  • тиреотоксикоз;
  • повышенная чувствительность к фенотеролу.
    В/в, внутрь:
  • тахиаритмия;
  • миокардит;
  • дефект митрального клапана;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • синдром компрессии полой вены;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • тиреотоксикоз;
  • тяжелые заболевания печени или почек;
  • амниотическая инфекция;
  • неконтролируемый сахарный диабет;
  • сильное маточное кровотечение (отрыв плаценты, предлежание плаценты);
  • многоплодная беременность;
  • преэклампсия, эклампсия;
  • гипокалемия;
  • нарушение сердечного ритма плода;
  • если известно, что плод имеет сильные отклонения от нормы без шансов на выживание;
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) фенотерола.
  • Применение в период беременности и лактации:
    При беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.
    Ингаляции. Длительные наблюдения не выявили никаках доказательств неблагоприятного влияния Фенотерола на беременность у человека. Однако, следует соблюдать обычные меры предосторожности, в особенности, в течение первого триместра беременности. Следует принимать во внимание угнетающее действие Фенотерола на сокращения матки.
    Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Побочное действие:
    Ингаляционное применение:
    Частыми неблагоприятными эффектами Фенотерола являются мелкий тремор скелетных мышц и нервное возбуждение, менее частыми - тахикардия, головокружение, сердцебиение и головная боль, в частности у гиперчувствительных пациентов, в крайне редких случаях наблюдаются местное раздражение или аллергические реакции. Как и при применении других бронхолитиков, в некоторых случаях наблюдалось развитие кашля, а в крайне редких случаях парадоксальной бронхоконстрикции. Применение бета-2-агонистов может привести к развитию потенциально серьезной гипокалиемии.
    В/в, внутрь:
    Фенотерол может вызывать легкий тремор пальцев, беспокойство, сердцебиение, тахикардию, головокружение или головную боль, особенно у пациентов с гипертонией. Частота сердечных сокращений у матери увеличивается. Однако, частота сердечных сокращений плода обычно остается без изменения или демонстрирует только незначительные колебания. Может также наблюдаться незначительное снижение диастолического давления крови. Эти побочные эффекты быстро исчезают при отмене препарата.

    Особые указания и меры предосторожности:
    При назначении в качестве бронхолитика необходимо оценить необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии. Другие симпатомиметические бронхолитические средства могут применяться совместно с Фенотерол только под строгим врачебным контролем. С другой стороны, антихолинергические бронхолитики могут применяться одновременно с Фенотеролом. Только после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения, в особенности, если используются дозы, превышающие рекомендуемые, Фенотерол следует применять при нижеуказанных состояниях:

  • декомпенсированный сахарный диабет;
  • недавний инфаркт миокарда;
  • гипертония;
  • выраженные органические сердечно-сосудистые поражения;
  • тиреотоксикоз;
  • феохромоцитома;
  • в случае острой, быстро прогрессирующей одышки необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.
    Следует иметь в виду, что при передозировке фенотерола возможно развитие необратимой бронхиальной обструкции .
    При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких. При приеме внутрь или в/в необходимо контролировать частоту сердечных сокращений и давление крови матери и частоту сердечных сокращений плода. Это позволит обнаружить ранние симптомы передозировки. Если отмечается очень выраженное повышение частоты сердечных сокращений матери (свыше 130 ударов/минуту или более чем 50°/о-ное повышение) или выраженное падение давления крови, то дозу следует незамедлительно снизить; если развиваются более тяжелые симптомы с признаками ухудшения работы миокарда, а также одышка, ощущение сжатия в груди и сердечная боль (стенокардия), лечение Фенотеролом следует незамедлительно прервать и провести тщательное обследование пациента, включая ЭКГ.
  • Лекарственное взаимодействие:
    Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, а также кортикостероиды могут усиливать эффект Фенотерола.
    Совместное применение других бета-миметиков, системно-всасывающихся холинолитиков и ксантиновых производных может способствовать развитию побочных эффектов (особенно при гипокалиемии).
    При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия фенотерола.
    Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.
    Неблагоприятные взаимодействия с отхаркивающими средствами и натрием хромогликатом (интал) не известны.
    Некардиоселективные бета-блокаторы уничтожают все эффекты Фенотерола, включая релаксирующее воздействие на гладкую мускулатуру. Кардиоселективные бета-блокаторы не участвуют в воздействии на гладкую мускулатуру, например, на матку, но могут противодействовать кардиальным эффектам Фенотерола.
    Не рекомендуется применять фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минералокортикоидами.
    Фенотерол не должен вводиться одновременно с ингибиторами простагландин-синтетазы.
    Тщательный мониторинг необходим в случае краткосрочного комбинированного лечения глюкокортикоидами для ускорения созревания легких плода; следует точно взвешивать возможный риск для матери и терапевтическую пользу для новорожденного.

Брутто-формула

C 17 H 21 NO 4

Фармакологическая группа вещества Фенотерол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

13392-18-2

Фармакология

Фармакологическое действие - бронходилатирующее, токолитическое, бета-адреномиметическое .

Возбуждает бета 2 -адренорецепторы, активирует аденилатциклазу и вызывает накопление цАМФ . Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, стабилизирует мембраны тучных клеток и базофилов (снижается высвобождение биологически активных веществ), улучшает мукоцилиарный клиренс. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Обладает токолитическим эффектом. В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в . Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Применение вещества Фенотерол

Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, спастический бронхит у детей, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких; бронхолегочные заболевания (силикоз, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез). В качестве бронхорасширяющего ЛС перед ингаляцией других ЛС (антибиотики, муколитические ЛС , глюкокортикоиды). Для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

В акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 нед беременности, после наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки, осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В акушерстве: многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, трепетание желудочков, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, феохромоцитома, атония кишечника, гипокалиемия, глаукома, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В качестве бронходилатирующего средства при беременности применяют с осторожностью (особенно в I триместре), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

В качестве токолитического средства при беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фенотерол выделяется с грудным молоком).

Побочные действия вещества Фенотерол

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз — понижение дАД и повышение сАД , аритмия, стенокардия; увеличение ЧСС плода.

Со стороны органов респираторной системы : кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО , трициклические антидепрессанты, холинолитики, ксантины (теофиллин), кортикостероиды, диуретики, другие бета-адреномиметики могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) потенцируют влияние на сердечно-сосудистую систему. Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).

Пути введения

Ингаляционно, в/в , внутрь.

Меры предосторожности вещества Фенотерол

При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом. Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При использовании бета 2 -агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

При в/в введении роженицам необходим контроль ЭКГ , пульса и АД матери (до, во время и после введения препарата), ЧСС плода.

При повышении ЧСС матери (более 130 уд./мин или более чем на 50% от исходной ЧСС) или значительных колебаниях АД дозу препарата для приема внутрь следует уменьшить. При появлении болей в области сердца (в т.ч. сжимающих) и признаков сердечной недостаточности препарат немедленно отменяют и проводят ЭКГ-контроль. Если роды произошли сразу после лечения фенотеролом, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (определение pH крови). Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выражены. В период лечения необходимо избегать избыточного потребления жидкости (риск развития отека легких), а также следить за регулярностью опорожнения кишечника и диурезом (особенно при эклампсии и заболеваниях почек). Суточное потребление жидкости не должно превышать 2 л. При появлении ранних признаков задержки жидкости и симптомов отека легких (кашель, одышка) препарат необходимо отменить. При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2-4 см эффективность токолитической терапии представляется маловероятной.

Фенотерол (Fenoterolum)

Показания к применению:
Лечение бронхиальной астмы (купирование и предупреждение приступов). Используют также при спастическом астмоидном бронхите (инфекционном заболевании легких с затрудненным выдохом), эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани).

Фармакологическое действие:
Адреномиметическое средство, стимулятор бетагадренорецепторов бронхов и матки.
Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования циклического АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция в миоцитах (мышечных клетках), в результате чего снижается его концентрация в миофибриллах (мышечных волокнах). Фенотерол оказывает выраженное, быстро наступающее бронхолитическое (расширяюшее просвет бронхов) действие. Предупреждает, также быстро и эффективно купирует (снимает) бронхоспазмы (резкое сужение просвета бронхов) различного генеза (причины), в том числе, приступы удушья, связанные с физической нагрузкой. Фенотерол увеличивает частоту и объем дыхания. Повышает функцию мерцательного эпителия (внутреннего слоя) бронхов. В терапевтических дозах, вызывающих бронхолитический эффект, как правило, не оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и внутренние органы.
Бронхоспазмолитическое (снимающее сужение просвет бронхов) действие длится до 8 ч.

Фенотерол способ применения и дозы:
Дозы подбираются индивидуально. Обычно для купирования острого приступа удушья взрослым и детям старше 6 лет назначают в разовой дозе 0,2 мг (1 вдох аэрозоля с содержанием 0,2 мг в 1 дозе или 2 вдоха аэрозоля с содержанием 0,1 мг в 1 дозе). Если одна ингаляция не снимает приступа удушья, то через 5 мин ее можно повторить. Следующее назначение продукта возможно не ранее, чем через 6 ч.
Для профилактики приступов удушья назначают по 1 вдоху аэрозоля (с содержанием 0,2 мг в одном вдохе) взрослым 3 раза каждый день; детям школьного возраста - 2 раза каждый день. При использовании аэрозоля с содержанием 0,1 мг фенотерола в одной дозе взрослым и детям назначают по 1 -2 вдоха 4 раза каждый день через равные промежутки времени. В тяжелых случаях, если на протяжении 5 мин в последствии применения продукта не наступает улучшение, можно сделать еще 1-2 вдоха. Следующую ингаляцию можно проводить не ранее, чем через 2 ч. Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают по 1 вдоху 4 раза каждый день. Кратность применения продукта у заболевших всех возрастов не обязана превышать 4-х раз в день.

Фенотерол противопоказания:
Выраженный атеросклероз и аритмии (нарушения ритма сокращений) сердца.

Фенотерол побочные действия:
Возможны тремор (дрожание) пальцев, беспокойство, тахикардия (учащенные сердцебиения); иногда чувство усталости, головная боль, потливость. В этих случаях дозу уменьшают.