Эуфиллин, раствор: инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению лекарственного средства. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его внутривенного введения. Эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Лекарственное средство сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Блокирует аденозиновые рецепторы, угнетает активность фосфодиэстеразы, увеличивает уровень циклического АМФ, снижает - ионизированного кальция в гладкомышечных клетках.

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно (в/в) в ударных дозах из расчета 5,6 мг/кг веса (10-20 мл эуфиллина разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора хлорида натрия, добавляют 250-500 мл физиологического раствора, вводят в течение 30 мин) и поддерживающих (0,9 мг/кг в течение 1 - 3,5 ч) дозах. Если больной принимал препарат теофиллина, дозу следует снизить на 50 % и более.

Максимальная суточная доза у взрослых составляет 10-13 мг/кг (0,4-0,5 мл/кг), у детей в возрасте 6-17 лет - 13 мг/кг массы тела (0,5 мл/кг), от 3 года до 6 лет – 20-22 мг/кг (0,8-0,9 мл/кг).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления (АД), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновении каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение : отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, сифонные клизмы с введением комбинации полиэтиленгликоля и полиэлектролитных растворов, форсированный диурез, при уровне препарата в плазме более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез; гемодиализ или перитонеальный диализ являются менее эффективными. Симптоматическая терапия: выполняют контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг) применение барбитуратов противопоказано! При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (в/в). В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в разведении на физиологическом растворе (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, этанолом, дисульфирамом, фторхинолонами, флувоксамином, вилоксазином, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижение его дозы.

Усиливает действие b-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов, содержащих литий и b-адреноблокаторов.

В связи с возможностью потенцирования действия антикоагулянтов требуется соблюдать особую осторожность при их совместном применении.

Особенности применения

Меры предосторожности

Внутривенное введение должно проводиться под тщательным контролем кровообращения, дыхания и общего состояния больного (ЧСС, АД, число дыханий).

Введение производных теофиллина связано с большой вероятностью развития токсического действия в связи с его малой терапевтической широтой.

Определение содержания теофиллина рекомендуется в начале лечения, до повышения дозы при отсутствии ожидаемых результатов лечения, при использовании высоких доз, при появлении любого побочного эффекта, при любом изменении физиологического состояния, а также назначении препарата, влияющего на выведение теофилина или нового препарата с неизвестным влиянием на выведение теофиллина.

Приводит к развитию большего числа побочных эффектов и, вероятно, обладает меньшей эффективностью в контролировании симптомов астмы (в том числе ночной.

При лечении бронхиальной астмы препараты теофиллина не должны рассматриваться в качестве препаратов выбора, их следует применять у больных с неадекватной реакцией на противовоспалительные и β-адренергические средства.

При приступе бронхиальной астмы у взрослых рутинное в/в введение эуфиллина в дополнение к терапии β 2 - агонистами не показано.это не приводит к дополнителному бронходилатирующему эффекту, но сопровождается увеличением частоты побочных эффектов.

Сообщалось о случаях гипотензии и остановки сердца после быстрого введения через катетер в центральной вене.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Эуфиллин (лат. euphyllinum) – бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстеразы.

Синонимы и аналоги эуфиллина

Эуфиллин имеет единственный синоним – аминофиллин, который содержит то же самое активное вещество. Кроме того, существуют аналоги, содержащие в своем составе другое активное вещество, но обладающие сходным спектром действия:

• дипрофиллин;
• нео-теофебрин;
• неотеопэк;
• теобиолонг;
• теобромин;
• теопэк;
• теофедрин;
• теотард.

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению препарата. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Подобно теофиллину эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Показания к применению

Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, при хронической недостаточности мозгового кровообращения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина;
• инфаркт миокарда в острой фазе;
• тахиаритмия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• гипертиреоз;
• эпилепсия;
• прием эфедрина (у детей);
• детский возраст до 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Побочные действия

При приеме эуфиллина возможны побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

Со стороны ЦНС: головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги, тремор;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение АД, аритмии, кардиалгия, тахикардия (в III-м триместре беременности – у плода в т.ч.), возникновение болей в области сердца (при быстром внутривенном введении), учащение приступов стенокардии;

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия (при продолжительном приеме);

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, альбуминурия;

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд;

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (редко);

Местные реакции: болезненность, уплотнение, гиперемия (в месте инъекции), проктит, раздражение слизистой прямой кишки (при приеме внутрь);

Прочее: боли в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, приливы к лицу, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Особые указания

Коррекция дозировки требуется при лихорадке, хроническом алкоголизме, ОРЗ, нарушениях функции печени и сердечной недостаточности. Пациентам пожилого возраста обычно уменьшается доза.

В случае замены одной лекарственной формы на другую требуется клиническое наблюдение с контролем концентрации теофиллина в кровяной плазме. Эуфиллил не может применяться одновременно c другими производными ксантина. Во время лечения необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие производные ксантина (чай, крепкий кофе). С осторожностью – одновременно с антикоагулянтами и другими производными теофиллина либо пурина. Следует избегать принимать препарат одновременно с бета-адреноблокаторами, он не применяется также одновременно с раствором глюкозы.

Беременность и лактация

С осторожностью беременность, период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст (до 3 лет).

При нарушениях функции почек

С осторожностью почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

С осторожностью печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью пожилой возраст

Условия отпуска

По рецепту.

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

2 года. Не использовать после окончания срока годности. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

– средство ингибитор фосфодиэстеразы. Он способствует снижению уровня ионов кальция и, как следствие, снижению сократительной способности гладких мышц. В основном препарат используется как бронходилататор, сосудорасширяющий препарат, диуретик.

Состав препарата

Основным действующим веществом является Аминофиллин . Именно он оказывает все фармакологические действия, которые будут описаны ниже.

Если препарат в ампулах, то вместе с Аминофиллином содержится и инъекционная вода. Если это таблетированная форма, то в состав войдут повидон, магния стеарат, картофельный крахмал.

Фармакологическая группа – аденозинэргические вещества.

Механизм действия

Блокируя фосфодиэстеразу, уменьшает концентрацию ионов Ca. Низкий уровень кальция ослабляет сократительную способность гладкой мускулатуры. Все это проявляется расслаблением мускулатуры: бронхов, сосудов; купирует бронхоспазм, улучшается работа дыхательной мускулатуры. Усиливается наполнение кислородом крови, снижается частота приступов апноэ, стимулируется центр дыхания.

Действуя на рецепторы сосудов, снижает их тонус, способствуя расширению. Увеличивает кровоток в почках, из-за чего ускоряется выведение мочи, а значит и диуреза. Улучшает кровоток в сердечных артериях, усиливая частоту и силу сердечных сокращений.

Действуя на клетки иммунной системы (тучные клетки) снижает выброс веществ, вызывающих воспаление, тем самым снижая аллергические проявления.

Форма выпуска:

Эуфиллин производится и продается в порошках, таблетках или растворов в ампулах. Порошок в пакетиках используется крайне редко.

В виде таблеток: 1 таблетка содержит 0,15г вещества. В блистере обычно 10 таблеток, а в упаковке 3 блистера.

Другая форма — раствор в ампулах 12% по 2 мл. Такая доза является универсальной как для подкожных, так и для внутривенных и внутримышечных уколов. Ампулы с 2,4% по 10 мл используется чисто при введении инъекций внутривенно.

Хранить Эуфиллин нужно при температуре 25 градусов и меньше.

Аналоги

Если развиваются ярковыраженные побочные действия от Эуфиллина или же нет средства в свободном доступе, возможна замена его на группы препаратов с аналогичным эффектом:

• Теотард в капсулах по 200, 250, 300 мг;
• Эуфиллин-УФБ в таблетках по 150 мг;
• Теофиллин-200 в таблетках по 200 мг;
• Теофиллин-300 в таблетках по 300мг;
• Теопэк в таблетках по 100, 200, 300 мг;
• Комбипэк в таблетках 6 мг+200 мг;
• Неофиллин в таблетках по 100 мг и 300 мг.

Самостоятельно отменять назначенное средство и заменять его другим нельзя, несмотря на то, что это свойства у них похожие. Заменить средство способен лишь специалист, так как только он сможет учесть все побочные эффекты и риск их развития у конкретного пациента.

Показания к применению

От чего помогает препарат:

• Астматический статус;
• Апноэ;
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Отеки с почечной причиной;

Некоторые женщины предпочитают использовать Эуфиллин для борьбы с целлюлитом, добавляя его к своему увлажняющему или антицеллюлитному крему.

Но пока нет достоверных источников, проведенных исследований о влиянии лекарства на устранение целлюлита, поэтому говорить об эффективности нельзя. Как такового вреда такой способ нанесения не принесет, если нет аллергии на вещество.

Противопоказания

1. индивидуальная гиперчувствительность;
2. повышенное или наоборот пониженное давление;
3. инфаркт миокарда в прошлом, имеющиеся настоящие нарушение ритма сердца;
4. наследственное заболевание — гипертрофическая кардиомиопатия;
5. эпилепсия;
6. отек легких;
7. недостаточность со стороны почек и печени;
8. инсульт (особенно геморрагический);
9. беременность и период лактации. К свойствам Эуфиллина относят способность проходить через оболочки плаценты в организм ребенка, создавая в нем такую концентрацию, которая оказывается опасной и даже губительной. Также лекарство попадает в молоко матери, и, опять же, в организм ребенка, что для него является опасным.

Побочные действия

Основными побочными явлениями являются:

• головокружение,
• сыпь на коже,
• нарушение сна,
• появление тревожных расстройств,
• появление судорожного синдрома и тремора,
• тошнота, рвота,
• возможна небольшая изжога, диарея.

Если смотреть со стороны сердца, то возможно:

• учащенное сердцебиение
• усиление стенокардии,
• возможна болезненность в районе сердца,
• тахикардия,
• снижение давления.

Способ применения и дозы

В таблетках Эуфиллин пьют после приема пищи. 1-3 раза в день по 1 таблетке 0,15 г, для детей — 4 раза. Частоту приема, длительность, сколько пить препарат в днях определяется только врачом.

Если назначен Эуфиллин в ампулах, то раствор вводится 1-3 раза/сутки внутривенно, с расчетом 10 мг/1 кг массы тела.

Как развести препарат в ампулах?

Частоту введения и дозу устанавливает лечащий врач. Обычно в первых уколах используют небольшую концентрацию вещества, разведя ее перед использованием в физрастворе под контролем давления, т.к. Эуфиллин способен изменять его. Взрослым 2,4%-й раствор объемом 15 мл разводят в 100 мл 0,9% натрия хлорида.

Самостоятельно разводить Эуфиллин без определения дозировки и концентрации специалиста запрещено. Особенно, если речь идет о детях.

Вводят медленно. Детям младше 18 лет или грудничкам соотношение раствора меньше и регулируется врачом-педиатром.

Передозировка

При превышении дозы выше терапевтической возникают симптомы, связанные с передозировкой. Проявляется это снижением аппетита, тошнотой, рвотой, тахикардий, бессонницей, беспокойством.

Возможно появление кровотечений в ЖКТ, судороги, приступы эпилепсии также являются признаками передозировки. Падение давления, недостаточность со стороны почек тоже развиваются при превышении дозы.

Если развились эти симптомы или хотя бы некоторые из них, в первую очередь следует прекратить прием препарата. При появлении рвоты – прием метоклопрамида, судорог – оксигенотерапия, а если развился эпилептический приступ внутривенно ввести диазепам с расчетом 0,2 мг/ 1 кг массы. Рекомендуется форсированый диурез, гемосорбция.

Предупреждение

Во время использования Эуфиллина следует серьезно контролировать свой рацион питания. Нужно ограничить употребление кофе и кофеинсодержащих продуктов и напитков.

Людям с долгим стажем курения нужно увеличить концентрацию вводимого препарата, т.к. никотин препятствует его усвоению.

Эуфиллин при шейном остеохондрозе

Беря во внимание все эффекты, которые оказывает лекарство на человека в целом, можно понять такую широкую распространенность его как средства для лечения шейного остеохондроза.

Проявляя расслабляющее действие на спазмированные шейные мышцы, сосудорасширяющий эффект, он нормализует циркулирование крови и питания этих мышц, что улучшает и питание хрящей шейного отдела позвоночника.

Для лечения шейного остеохондроза оптимальным решением является внутривенное введение. В этом случае препарат лучше всасывается и оказывает больший терапевтический эффект.

Электрофорез шейного отдела с эуфиллином

Для лучшего проникновения вещества в глубинные структуры шеи можно использовать электрофорез с Эуфиллином на шейный отдел позвоночника. Он применяется в случае при обнаружении грыж, остеохондроза . Электрофорез эффективен и для грудничков.

В чем заключается методика электрофореза? На шейный отдел накладываются несколько электродов, на которых имеется необходимая дозировка Эуфиллина. Подается небольшой разряд тока. Нанесенный на электроды препарат движется под действием электрического поля и проникает в необходимые структуры, в частности кожу.

Само воздействие электрического тока уже оказывает положительный терапевтический эффект, особенно эффективно избавляет от отеков, а при сочетании с введением Эуфиллина этот эффект усиливается.

Значительным плюсом введения Эуфиллина с помощью электрофореза является то, что препарат не влияет на другие органы, а действует локально в месте нанесения и проникновения, где создается максимальная его концентрация.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эуфиллин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эуфиллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эуфиллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения астматического статуса и бронхообструкции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эуфиллин - бронхолитическое средство, производное ксантина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин (действующее вещество препарата Эуфиллин) метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Показания

• астматический статус (дополнительная терапия);
• апноэ новорожденных;
• нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии);
• левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса;
• отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии);
• острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит);
• гипертензия в малом круге кровообращения;
• "легочное" сердце;
• ночное апноэ.

Формы выпуска

Таблетки 150 мг.

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0.5 г, суточная - 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Раствор для инъекций

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения (внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно), никотиновой зависимости.

Побочное действие

• головокружение;
• головная боль;
• бессонница;
• возбуждение;
• тревожность;
• раздражительность;
• тремор;
• сердцебиение;
• тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в 3 триместре);
• боль в груди;
• снижение артериального давления;
• боль в животе;
• тошнота, рвота;
• изжога;
• обострение язвенной болезни;
• диарея;
• снижение аппетита;
• кожная сыпь;
• лихорадка;
• ощущение приливов к лицу;
• гематурия;
• усиление диуреза;
• повышенное потоотделение.

Противопоказания

• гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин);
• эпилепсия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
• гастрит с повышенной кислотностью;
• артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения;
• тахиаритмии;
• геморрагический инсульт;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• детский возраст (до 3 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью беременность, период лактации.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола (алкоголя), дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия Эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Аналоги лекарственного препарата Эуфиллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аминофиллин;
• Аминофиллин-Эском;
• Эуфиллин-Дарница;
• Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%;
• Эуфиллина раствор для инъекций 24%.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Торговое название препарата

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав на 1 таблетку

Активное вещество- аминофиллин (эуфиллин) -150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Код АТС

Фармакодинамика.

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу. увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы: снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации -1 -2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной». массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину 8 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах.
У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 месяцев - 3.7 часов, у взрослых 8.7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фар­макокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью- свыше 24 часов. Метаболиты выводятся почками.

ЭУФИЛЛИН ПОКАЗАНИЯ

Бронхообструктивный синдром любого генеза; бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентокси- филлин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, тахиаритмии, геморра­гический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс. аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение при беременности и лактации возможно только по «жизненным- показаниям.

ЭУФИЛЛИН СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови.
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4раза в день после еды.
Детям старше 3 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг суточная -1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 3 лет: разовая - 7 мг/кг, суточная -15 мг/кг.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы- сердцебиение.- тахикардия 1е том числе у плода при приеме
беременной в III триместре", аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия. тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия. диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно- кишечное кровотечение тахипноэ. гиперемия кожи лица; тахикардия. желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь». тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки (особенно у детей без возникновения предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия. снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания. почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекар­ственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не велика, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1-0,3мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия). средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин. сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин. являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина. что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином. аллопуринолом. циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном. тиабендазолом. тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов и напитков в период лечения

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 150 мг.
По 10,15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1,2.3 или 5 упаковок с инструкцией в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ’С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.