Этамбутол на латинском. Со стороны пищеварительной системы. Торговые названия препаратов с действующим веществом этамбутол

Этамбутол является химиотерапевтическим противотуберкулезным лекарственным препаратом второго ряда. Механизм действия этамбутола точно не установлен. Этамбутол быстро проникает внутрь бактериальной клетки, где нарушает структуру рибосом, образование белка и рибонуклеиновой кислоты, липидный обмен, связывает ионы меди и магния. Этамбутол угнетает ферменты, которые принимают участие в синтезе клеточной оболочки микобактерий. Этамбутол вызывает прекращение размножения и гибель микроорганизмов. Этамбутол оказывает бактериостатическое действие на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Этамбутол оказывает действие только на интенсивно делящиеся микобактерии, которые расположены внеклеточно и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации этамбутол в два раза превышают внеклеточные). Этамбутол эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация составляет 1 - 2 мкг/мл), включая Mycobacterium tuberculosis, которые являются устойчивыми к изониазиду, стрептомицину, парааминосалициловой кислоте, этионамиду, канамицину. Этамбутол так же эффективен в отношении Mycobacterium avium (минимальная подавляющая концентрация составляет 31,2 мкг/мл), Mycobacterium kansasii (минимальная подавляющая концентрация составляет 16 мкг/мл), Mycobacterium xenopi. Первичную резистентность к этамбутолу имеют примерно 1 % пациентов. Устойчивость к этамбутолу при монотерапии развивается относительно медленно. Эффект этамбутола развивается через 1 - 2 суток. Этамбутол замедляет развитие резистентности к другим противотуберкулезным лекарственным средствам. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными лекарственными средствами не наблюдается. Этамбутол может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.
У макак резус и собак, которые на протяжении продолжительного периода получали высокие дозы этамбутола, отмечен нейротоксический и кардиотоксический эффект, а также депигментация радужки. При продолжительном применении этамбутола у собак так же отмечались дегенеративные изменения в центральной нервной системе, которые, вероятно, не являются дозозависимыми.
При приеме внутрь этамбутол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; всасывание составляет примерно 75 - 80 %, остальная часть дозы выводится кишечником с калом в неизмененном виде. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание этамбутола. С белками плазмы крови этамбутол связывается на 20 - 30 %. Максимальная концентрация этамбутола в сыворотке крови достигается через 2 - 4 часа и при приеме препарата в дозе 25 мг/кг составляет 2 - 5 мкг/мл. Через сутки концентрация этамбутола в сыворотке крови составляет менее 1 мкг/мл (у пациентов с нормальным функциональным состоянием почек концентрация этамбутола в сыворотке крови снижается до неопределяемого уровня). При продолжительном ежедневном применении этамбутола в дозе 25 мг/кг концентрации в сыворотке крови сохраняются такими же. Минимальная подавляющая концентрация этамбутола составляет 1 мг/мл. Концентрации этамбутола в эритроцитах равны или в два раза превышают концентрации в сыворотке крови, что обеспечивает депонирование этамбутола и пролонгирование его эффекта до 24 часов. Объем распределения этамбутола составляет 1,6 л/кг. Этамбутол хорошо проникает в биологические жидкости (кроме плевральной и асцитической), ткани и органы. Этамбутол распределяется в большинстве тканей, в том числе легкие, почки, эритроциты. Концентрация этамбутола в ткани легкого может превышать таковую в плазме крови в 5 - 9 раз. Наибольшие концентрации этамбутола создаются в легких, почках, моче, слюне. Этамбутол не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический, но при менингите в спинномозговой жидкости этамбутол определяется в концентрациях, которые составляют 10 - 50 % от концентраций в сыворотке крови. Этамбутол проникает через плаценту, в крови плода концентрация этамбутола составляет приблизительно 30 % от концентрации препарата в крови матери. Этамбутол выделяется с грудным молоком в концентрациях, которые равны концентрациям в плазме крови матери. Этамбутол частично метаболизируется в печени с образованием неактивных альдегидных и дикарбоксильных производных (до 15 %), которые выводятся с мочой. Период полувыведения этамбутола составляет 3 - 4 часа, при нарушении функционального состояния почек и олигурии период полувыведения этамбутола возрастает до 8 часов. Этамбутол выводится в основном почками (8 - 15 % выводится в виде неактивных метаболитов и 50 % выводится в неизмененном виде) путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации, кишечником с фекалиями выводится 10 - 20 % этамбутола в неизмененном виде. Этамбутол выводится при проведении перитонеального диализа и гемодиализа.

Показания

Все формы легочного и внелегочного туберкулеза в комбинации с другими лекарственными препаратами.

Способ применения этамбутола и дозы

Этамбутол принимается внутрь, утром один раз в сутки, после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым, которые раньше не принимали противотуберкулезные лекарственные препараты, доза этамбутола составляет 15 мг/кг массы тела в сутки, которые раньше получали противотуберкулезную терапию, доза этамбутола составляет 25 мг/кг массы тела в сутки (до 30 мг/кг массы тела в сутки) каждый день в течение двух месяцев; возможно применение этамбутола в дозе 50 мг/кг массы тела 2 раза в неделю или 25 - 30 мг/кг массы тела 3 раза в неделю. Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки в начальный период терапии, при рецидиве заболевания, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным лекарственным препаратам. Максимальная суточная доза для взрослых этамбутола составляет 2 г. Детям с 13 лет этамбутола составляет 15 - 25 мг/кг массы тела в сутки; максимальная суточная доза для детей этамбутола составляет 1 г. Продолжительность терапии составляет 9 месяцев (до двух лет).
При почечной недостаточности необходима коррекция дозы этамбутола: при клиренсе креатинина более 100 мл/мин доза этамбутола составляет 20 мг/кг массы тела в сутки, при клиренсе креатинина 70 - 100 мл/мин доза этамбутола составляет 15 мг/кг массы тела в сутки, при клиренсе креатинина менее 70 мл/мин доза этамбутола составляет 10 мг/кг массы тела в сутки; при гемодиализе доза этамбутола составляет 5 мг/кг массы тела в сутки, в день диализа принимают 7 мг/кг массы тела в сутки.
Не следует делить суточную дозу этамбутола на несколько приемов, так как при этом не создается терапевтическая концентрация препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть снижена из-за накопления препарата в организме.
Этамбутол используют только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. В сочетании с рифампицином и изониазидом этамбутол обладает высокой эффективностью при терапии туберкулеза. У пациентов, которые раньше принимали препараты с туберкулостатическим действием, резистентность бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол необходимо использовать, как минимум, с одним или двумя противотуберкулезными лекарственными препаратами, которые раньше пациент не принимал, и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
В начале терапии этамбутолом возможно увеличение количества мокроты, усиление кашля.
Во время терапии этамбутолом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функции зрения, функциональное состояние почек и печени, концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.
Перед началом и во время терапии этамбутолом необходимо ежемесячно проводить офтальмологическое обследование - сначала каждого глаза в отдельности, далее обоих глаз (исследование остроты зрения, полей зрения, глазного дна, цветовосприятия). При невозможности адекватного контроля зрения не рекомендуется использовать этамбутол (включая возраст до 2 - 3 лет, психические расстройства, крайне тяжелое состояние). Этамбутол отменяют при возникновении нарушений зрения. Развитие нарушений со стороны органа зрения зависит от длительности терапии и наличия заболеваний глазного яблока. Изменения зрения обычно являются обратимыми и после отмены применения этамбутола исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В некоторых случаях изменения в глазном яблоке могут быть необратимыми вследствие атрофии зрительного нерва.
Так как во время лечения этамбутолом возможно снижение остроты зрения, ограничение полей зрения, нарушение цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету, то во время применения этамбутола необходимо отказаться от выполнения видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, неврит зрительного нерва, подагра, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, нарушение функционального состояния почек, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 13 лет (отсутствуют клинические данные); для лекарственных форм, которые содержат лактозу: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение этамбутола противопоказано во время беременности и кормлении грудью. Этамбутол проникает через гематоплацентарный барьер, концентрация в плазме крови плода составляет приблизительно 30 % от концентрации препарата в плазме крови матери. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этамбутола. В исследованиях эмбриотоксичности и фетотоксичности на животных, которые получали высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы, расщелина неба, циклопия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), экзэнцефалия, дефекты конечностей. Этамбутол выделяется с грудным молоком в концентрациях, которые равны концентрациям препарата в плазме крови матери. На время терапии этамбутолом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия этамбутола

Нервная система и органы чувств: парестезия, депрессия, слабость, головокружение, спутанность сознания, дезориентация в пространстве, расстройство ориентации, судороги, головная боль, галлюцинации, полинейропатии, периферические невриты, онемение, парез, атрофия зрительного нерва, ретробульбарный неврит, ухудшение остроты зрения, ухудшение рефракции, ухудшение цветоощущения (в основном красного и зеленого цвета), кровоизлияние в сетчатку, сужение центральных полей зрения, уменьшение периферических полей зрения, образование центральных или периферических скотом, сужение периферических полей зрения.
Пищеварительная система: металлический привкус во рту, анорексия, потеря аппетита, отсутствие аппетита, диспептические явления, тошнота, диарея, рвота, гастралгия, боль в животе, нарушение функционального состояния печени (включая летальный исход), желтуха, повышение активности трансаминаз печени.
Дыхательная система: увеличение количества мокроты, усиление кашля.
Опорно-двигательная система: боли в суставах, артрит, артралгия.
Кровь (гемостаз, кроветворение): лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, дерматит, анафилактические реакции, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия, повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, мочекислый диатез, обострение подагры, приступ подагры, повышение температуры тела.

Взаимодействие этамбутола с другими веществами

Этамбутол усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных препаратов. Этамбутол используется в составе комплексного лечения вместе с другими противотуберкулезными лекарственными: парааминосалициловой кислотой, изониазидом, стрептомицином, пиразинамидом, циклосерином, рифампицином, этионамидом.
Этамбутол усиливает нейротоксичность аспарагиназы, аминогликозидов, карбамазепина, метотрексата, имипенема, ципрофлоксацина, солей лития, хинина.
Совместное применение этамбутола и лекарственных препаратов, которые оказывают нейротоксическое действие, увеличивает риск развития периферического неврита, неврита зрительного нерва и прочих поражений нервной системы.
При совместном использовании этамбутола и изониазида есть данные о возможном усилении оптической нейропатии, которая обусловлена действием этамбутола.
Не рекомендуется совместное применение этамбутола и этионамида из-за их фармакологического антагонизма.
Этамбутол может изменять метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Антациды, которые содержат гидроксид алюминия, снижают всасывание этамбутола в желудочно-кишечном тракте. При совместном применении этамбутола и комбинации алгелдрат + магния гидроксид уменьшается всасывание этамбутола в желудочно-кишечном тракте. При двухчасовом интервале между применением этамбутола и комбинации алгелдрат + магния гидроксид в большинстве случаев можно избежать нежелательного взаимодействия.

Передозировка

При передозировке этамбутолом развиваются тошнота, рвота, полиневрит, галлюцинации.
индукция рвоты, промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом этамбутол

Комбинированные препараты:
Изониазид + Ломефлоксацин + Пиразинамид + Этамбутол + Пиридоксин: Ломекомб®, Протуб-Ломе;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол + Пиридоксин: Изокомб®, Ласлонвита, Протуб-4 плюс, Репин В6;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол: Зукокс™ Е, Комбитуб, Майрин-П, Протуб-4, Рипэг;
Изониазид + Рифампицин + Этамбутол: Майрин;
Изониазид + Этамбутол: Протубэтам, Фтизоэтам;
Изониазид + Этамбутол + Пиридоксин: Фтизоэтам В6;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол: Комбитуб-Нео;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол + Пиридоксин: Протиокомб®, Протуб-5.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Этамбутол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Этамбутол

Противотуберкулезное средство. Этамбутола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Быстро проникает внутрь бактериальной клетки, нарушает структуру рибосом, синтез РНК и белка, липидный обмен, связывает ионы магния и меди. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий. Действует только на интенсивно делящиеся микобактерии, расположенные вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации вдвое превышают внеклеточные). Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК 1-2 мкг/мл), в т.ч. устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК , канамицину, этионамиду, а также Mycobacterium kansasii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей. При монотерапии к этамбутолу относительно медленно развивается устойчивость. Эффект развивается через 1-2 суток. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным препаратам; перекрестной устойчивости не наблюдается. Может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

После приема внутрь всасывается 75-80%. Связывание с белками плазмы — 20-30%. C max достигается через 2-4 ч и составляет при приеме дозы 25 мг/кг 2-5 мкг/мл; через 24 ч концентрация в плазме составляет менее 1 мкг/мл (уменьшается до неопределяемого уровня у пациентов с ненарушенной функцией почек). При длительном ежедневном приеме в дозе 25 мг/кг концентрации в плазме сохраняются такими же. Концентрации в эритроцитах равны или вдвое превышают концентрации в плазме, что обеспечивает депонирование и пролонгирование эффекта до 24 ч. Объем распределения — 1,6 л/кг, хорошо проникает в органы и биологические жидкости. Концентрация в ткани легкого может превышать концентрацию в сыворотке крови в 5-9 раз. Через неповрежденный ГЭБ не проходит, при менингите в спинно-мозговой жидкости обнаруживается в концентрациях, составляющих 10-50% концентраций в плазме крови. Подвергается биотрансформации в печени с образованием производных дикарбоксиловой кислоты (до 15%). T 1/2 составляет 3-4 ч, при нарушении функции почек и олигурии увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками (50% в неизмененном виде и 8-15% — в виде неактивных метаболитов) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, и с фекалиями (10-20% в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Экспериментальная фармакология. У собак и макак резус, в течение длительного периода получавших этамбутол в высоких дозах, отмечен кардио- и нейротоксический эффект, а также депигментация радужки. При длительном использовании этамбутола у собак отмечались также дегенеративные изменения в ЦНС , вероятно не являющиеся дозозависимыми.

Применение вещества Этамбутол

Туберкулез (все формы) в комбинации с другими ЛС .

Противопоказания

Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаз, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек.

Ограничения к применению

Возраст до 13 лет (отсутствуют клинические данные).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять только по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу и потенциальный риск для плода. Беременных женщин, больных туберкулезом, следует лечить минимум в течение 9 мес несколькими средствами, включая этамбутол. Этамбутол проходит через гематоплацентарный барьер, концентрация в крови плода составляет около 30% концентрации в крови матери. Осложнений у человека не зарегистрировано.

В исследованиях эмбрио- и фетотоксичности на животных, получавших высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы и неба, экзэнцефалия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), циклопия, дефекты конечностей.

Этамбутол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, равных концентрациям в сыворотке крови матери, однако осложнений у человека не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Этамбутол

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, парестезия, головокружение, головная боль, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты и полинейропатии, ретробульбарный неврит, атрофия зрительного нерва; ухудшение остроты зрения, рефракции и цветоощущения (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, образование скотом,.

Со стороны респираторной системы: усиление кашля, увеличение количества мокроты.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, металлический привкус во рту, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), боль в животе, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лейкопения, гиперурикемия, обострение (приступ) подагры, артралгия.

Взаимодействие

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина. Не рекомендуется применять одновременно с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма. Антациды, содержащие алюминия гидроксид, уменьшают всасывание этамбутола. Одновременный прием ЛС , оказывающих нейротоксическое действие, повышает риск развития неврита зрительного нерва, периферического неврита и других поражений нервной системы.

Передозировка

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Этамбутол

Не следует делить суточную дозу на несколько приемов (не создается терапевтическая концентрация). Перед началом и во время лечения следует ежемесячно проводить офтальмологическое обследование — сначала каждого глаза в отдельности, затем обоих глаз (исследование глазного дна, остроты и полей зрения, цветовосприятия). Не рекомендуется применять этамбутол при невозможности адекватного контроля зрения (в т.ч. возраст до 2-3 лет, крайне тяжелое состояние, психические расстройства). При возникновении нарушений зрения этамбутол отменяют. Во время лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, функции печени и почек.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Синтетическое производное этилендиамина — оказывает специфическое антибактериальное действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis , а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий. В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов не проявляет активности. Действует бактериостатически. Активен в отношении микобактерий, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам, поэтому является средством второго ряда. Первичная устойчивость М. tuberculosis и М. bovis к этамбутолу наблюдается очень редко, вторичная устойчивость развивается медленно. Можно использовать в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
После перорального приема всасывается около 80% этамбутола. Одновременный прием пищи ускоряет и усиливает процесс абсорбции. Концентрация в сыворотке крови после перорального приема пропорциональна введенной дозе. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4-5 мкг/ мл для дозы 25 мг/кг массы тела и 8-9 мкг/ мл — для дозы 50 мг/кг. Концентрация препарата в сыворотке крови снижается в течение 8 ч до 50% и в течение 24 ч — до 10%. Этамбутол накапливается в эритроцитах; через 2 ч после перорального приема концентрация этамбутола в эритроцитах примерно в 2 раза выше, чем его концентрация в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в значительной степени зависит от концентрации и составляет 10-40%. Этамбутол проникает в СМЖ , через плаценту и поступает в грудное молоко. Период полувыведения — 3,3-3,5 ч. Этамбутол выводится преимущественно в неизмененном виде, главным образом с мочой; полное выведение происходит через несколько дней. В течение первых 24 ч с мочой выводится около 60% введенной дозы. Примерно 10-20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов (альдегид, производное дикарбоновой кислоты). При нарушении выделительной функции почек этамбутол может кумулировать в организме.

Показания к применению препарата Этамбутол

Легочная и внелегочные формы туберкулеза (применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфекции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями.

Применение препарата Этамбутол

В составе комбинированной терапии. Назначают в постоянном режиме — 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем режиме — в дозе 30-40 мг/кг 3 раза в неделю. При стабилизации туберкулезного процесса назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В качестве альтернативного метода этамбутол назначают в дозе 15 мг/кг/сут на протяжении всего периода лечения. Прием этамбутола после еды улучшает его переносимость. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и применяемой схемы лечения и составляет от 6 до 12 мес.

Противопоказания к применению препарата Этамбутол

Абсолютные — повышенная чувствительность к этамбутолу, поражение зрительного нерва, состояние после перенесенного неврита зрительного нерва , тяжелая почечная недостаточность. Относительные — возраст до 10 лет, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек (требуется коррекция дозы).

Побочные эффекты препарата Этамбутол

неврит зрительного нерва (одно- или двусторонний, проявляющийся нарушением восприятия красного и зеленого цветов, сужением полей зрения , остроты зрения вплоть до полной слепоты), кровоизлияние в сетчатку; головокружение , головная боль , недомогание, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация, парестезии, периферический полиневрит , редко — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, лейкопения , лихорадка, тахикардия, артралгия, васкулит, в единичных случаях — синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, анафилактический шок), анорексия, изжога, рвота, диарея, металлический привкус во рту, боль в животе, желтуха, преходящие нарушения функции печени, повышение активности сывороточных трансаминаз, в отдельных случаях — интерстициальный нефрит, лейкопения , тромбоцитопения , снижение клиренса мочевой кислоты и острый приступ подагры. Побочные эффекты чаще развиваются у пациентов пожилого возраста, больных сахарным диабетом, пациентов с почечной недостаточностью и хроническим алкоголизмом.

Особые указания по применению препарата Этамбутол

В случае возникновения нарушений зрения для предотвращения атрофии зрительного нерва следует немедленно прекратить лечение этамбутолом. В большинстве случаев нарушения обратимы, если они были выявлены достаточно рано. При нарушении зрения показано назначение гидроксикобаламина или цианокобаламина. Восстановление зрения происходит обычно в течение нескольких недель или месяцев, в редких случаях в течение года или дольше, в некоторых случаях изменения необратимы. Неврит зрительного нерва и степень снижения остроты зрения зависят от дозы и продолжительности применения этамбутола, однако отмечены случаи ухудшения зрения (вплоть до слепоты) после приема этамбутола даже в невысоких дозах.
Перед началом лечения необходимо провести офтальмологическое обследование, включающее определение остроты зрения , способность различать цвета (особенно дифференцировать красный и зеленый, синий и зеленый цвета), проверку полей зрения , измерение внутриглазного давления и исследование глазного дна. На протяжении всего периода лечения этамбутолом каждые 2-4 нед окулист должен проводить повторное контрольное обследование. У пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль следует проводить еженедельно. Перед началом лечения необходимо предупредить пациента о возможном ухудшении зрения и развитии возможных побочных эффектов (например, затруднения при чтении газет, дифференцировании красного, зеленого и синего цветов), о которых он должен сообщить врачу. В случае проявления таких эффектов терапию необходимо немедленно прекратить. При возникновении нарушения зрения необходимо обязательно отказаться от дальнейшего лечения этамбутолом.
До настоящего времени не было описано случаев негативного влияния на плод или появление симптомов интоксикации у новорожденных, матери которых принимали этамбутол в период беременности. В одном случае, однако, возникло подозрение, что этамбутол, который в период беременности назначали сочетанно с изониазидом, вызвал развитие новообразования пищеварительного тракта.
При назначении этамбутола больным с подагрой или гиперурикемией следует проявлять повышенную осторожность.
Перед началом и во время лечения этамбутолом следует контролировать функциональное состояние почек и печени.

Взаимодействия препарата Этамбутол

Алюминия гидроксид и подобные ему антацидные средства нарушают всасывание этамбутола в пищеварительном тракте, поэтому не следует принимать их одновременно с этамбутолом. Этамбутол и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Под влиянием этамбутола может снижаться эффективность дигитоксина. Комбинированное лечение этамбутолом и изониазидом при одновременном применении циклоспорина А приводит к усиленному распаду циклоспорина А с риском отторжения трансплантата. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотке крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на орган зрения , поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Передозировка препарата Этамбутол, симптомы и лечение

Наиболее вероятно развитие неврологических нарушений, особенно повреждение зрительного нерва и как следствие — слепота, отсутствие аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головная боль , головокружение , спутанность сознания и галлюцинации, угнетение дыхания и асистолия.
Специфического антидота нет; лечение — симптоматическое. В результате быстрого всасывания субстанции вызывание рвоты или промывание желудка, а также назначение активированного угля целесообразно только сразу после приема этамбутола. Осуществляют контроль и мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма, при необходимости проводят реанимационные мероприятия. Показано проведение форсированного диуреза, перитонеального диализа или гемодиализа. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты , в которых этамбутол накапливается в значительном количестве.

Список аптек, где можно купить Этамбутол:

• Санкт-Петербург

Состав

Действующее вещество: ethambutol;

1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Средства, действующие на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Этамбутол.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Этамбутол - противотуберкулезное средство второго ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на М. tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК; связываются ионы магния и меди, и нарушается структура рибосом и синтез белка. При монотерапии к этамбутолу быстро развивается устойчивость. Активный только в отношении бактерий, которые интенсивно делятся.

Фармакокинетика.

После приема внутрь всасывается около 80% этамбутолу. Одновременный прием пищи ускоряет и усиливает процесс абсорбции. Концентрация в сыворотке крови после приема пропорциональна применяемой дозе. Максимальная концентрация этамбутолу в крови достигается через 2:00. Концентрация лекарственного средства в сыворотке крови снижается в течение 8:00 до 50% и в течение 24 часов - до 10%. Этамбутол накапливается в эритроцитах; через 2:00 после приема концентрация этамбутола в эритроцитах примерно в 2 раза выше, чем его концентрация в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в значительной степени зависит от концентрации и составляет 10-40%. Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, грудное молоко и через плаценту. Период полувыведения составляет 3,3-3,5 часа. Этамбутол выводится преимущественно в неизмененном виде, главным образом с мочой полностью выводится через несколько дней. В течение первых 24 часов с мочой выводится около 60% дозы. Почти 10-20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов (альдегид, производная дикарбоновой кислоты). При нарушении выделительной функции почек этамбутол может кумулироваться в организме.

Показания

Лечение различных форм туберкулеза (только в сочетании с другими противотуберкулезными средствами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; неврит зрительного нерва катаракта; диабетическая ретинопатия; воспалительные заболевания глаз подагра; тяжелая почечная недостаточность ситуации, когда невозможно проверить состояние зрения (тяжелое состояние, психические расстройства).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении лекарственного средства с другими препаратами возможно:

с противотуберкулезными лекарственными средствами - усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применить изониазид, парааминосалициловая кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид;

с ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином - усиление эффектов и повышение нейротоксичности вышеуказанных лекарственных средств;

с дигитоксином - снижение эффективности последнего;

с дисульфирамом - повышение концентрации этамбутола и усиление его токсичности;

с пиразинамидом - синергический влияние на выведение мочевой кислоты

с изониазидом при одновременном применении циклоспорина А - усиление распада циклоспорина А с риском отторжения трансплантата;

с препаратами алюминия и другими антацидными средствами - уменьшается всасывание этамбутолу из пищеварительного тракта.

Этамбутол не влияет на метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Особенности применения

Лекарственное средство назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Перед началом и во время лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, внутриглазного давления, рефракции, полей зрения, остроты зрения и цветовосприятия (особенно дифференцировки красного и зеленого, синего и зеленого цветов).

У пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно.

Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть односторонними или билатеральных.

Необходимо информировать врача о любых изменениях функции глаза.

В случае появления изменений функции органов зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимые вследствие атрофии зрительного нерва.

При нарушении зрения используют гидроксикобаламин или цианокобаламин.

Больным с почечной недостаточностью дозу этамбутолу следует уменьшить, поскольку лекарственное средство накапливается в организме.

Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками.

Больным с гиперурикемией назначать препарат нужно с осторожностью.

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Для уменьшения указанной симптоматики следует назначать витамины группы В, отхаркивающие средства.

У пациентов, ранее принимавших лекарственные средства с туберкулостатических действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще.

Длительное или повторное применение этамбутолу может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу.

Если симптомы туберкулеза не исчезают в течение 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.

Необходимо пройти полный курс лечения лекарственным средством независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания, для предотвращения рецидива или развития резистентности.

Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на орган зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий прием лекарственного средства (через день или 2 раза в неделю).

Это лекарственное средство содержит 6,0 мг натрия кроскармеллоза. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету, с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственный препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения не допускается управления автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 13 лет.

Первичное лечение: препарат назначают в дозе 15 мг / кг массы тела 1 раз в сутки.

Повторный курс лечения: лекарственное средство назначают в дозе 25 мг / кг 1 раз в сутки, затем переходят на прием лекарственного средства в дозе 15 мг / кг 1 раз в сутки.

В период, когда пациент применяет препарат в дозе 25 мг / кг массы тела, рекомендуется ежемесячный осмотр окулиста.

При функциональной недостаточности почек препарат назначают в зависимости от показателя клиренса креатинина:

Максимальная суточная доза - 2 г.

Максимальная суточная доза для детей - 1 г.

Продолжительность лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 месяцев.

Прием этамбутол после еды улучшает его переносимость.

Лекарственный препарат противопоказан детям до 13 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, лихорадка, головная боль, развитие неврологических нарушений, особенно повреждения зрительного нерва, что приводит к слепоте, ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, головокружение, полиневрит, спутанность сознания, головная боль, галлюцинации, угнетение дыхания, асистолия.

Лечение симптоматическое. Из-за быстрого всасывания лекарственного средства сразу после приема следует вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Осуществляют контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, при необходимости проводят реанимационные мероприятия. Показаны: форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При аллергических реакциях показано применение десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в которых этамбутол накапливается в значительном количестве. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны органа зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная нейропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, включая необратимую слепоту, нарушение цветовосприятия (преимущественно зеленого и красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничения полей зрения, кровоизлияние в сетчатку. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и предыдущих или имеющихся заболеваний глаза.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, диарея, анорексия, нарушение функции печени - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины, интерстициальный нефрит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, депрессия, периферические невриты - парестезии в конечностях, чувство онемения, парезы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия, васкулит.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), васкулит.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке; по 1000 таблеток в контейнерах.

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

В недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 или 10 контурных упаковок в пачке; по 100 таблеток в банках; по 100 таблеток в банке, по 1 банке в пачке; по 1000 таблеток в пластмассовых контейнерах.