Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Диротон: инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит: лизиноприл 10 мг.

Вспомогательные веществ: магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

Фармакологическое действие

Диротон - ингибитор АПФ.

Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).
• Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
• Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Противопоказания

• Ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ).
• Наследственный отёк Квинке.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, в утренние часы, при всех показаниях, до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.

Применение при эссенциальной гипертензии: больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз/сут. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

Применение при реноваскулярной гипертензии и состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой систем: целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

Применение при хронической сердечной недостаточности: начальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до обычной поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Суточная доза не должна превышать 20 мг.

Применение при остром инфаркте миокард: в составе комбинированной терапии в первые сутки назначают 5 мг, затем - 5 мг через сутки, 10 мг - через двое суток и затем 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (?120 мм рт.ст.) препарат следует назначать в дозе 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД?100 мм рт.ст.) на фоне приема Диротона суточную дозу в 5 мг можно временно снизить до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД

У пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и концентрации натрия в сыворотке крови: Клиренс креатинина (мл/мин) Начальная доза 30-70 5-10 мг 10-30 2.5-5 мг Менее 10 (включая больных, находящихся на гемодиализе) 2.5 мг

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью следует назначать Диротон одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заменителями соли, содержащими калий, т.к. повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с диуретиками и другими антигипертензивными препаратами развивается аддитивный антигипертензивный эффект (риск выраженного снижения АД).

При одновременном применении с НПВП (в т.ч. с индометацином), эстрогенами, а также адреностимуляторами снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с литием выведение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ.

При одновременном применении Диротон может усиливать эффект этанола (алкоголя).

При одновременном применении с диуретиками лизиноприл уменьшает выведение калия.

Особенности применения

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой.

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

Catad_pgroup Ингибиторы АПФ

Диротон - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Диротон ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

СОСТАВ
Активное вещество:
1 таблетка содержит:
2,5 мг лизиноприла (в виде 2,72 мг лизиноприла дигидрата)
5 мг лизиноприла (в виде 5,44 мг лизиноприла дигидрата)
10 мг лизиноприла (в виде 10,89 мг лизиноприла дигидрата)
20 мг лизиноприла (в виде 21,77 мг лизиноприла дигидрата)
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол. крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

ОПИСАНИЕ
Таблетки 2,5 мг: Плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с фаской, с маркировкой "2.5" на одной стороне и с риской на другой.
Таблетки 5 мг: Плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с фаской, с маркировкой "5" на одной стороне и с риской на другой.
Таблетки 10 мг: Четырехугольные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с маркировкой "10" на одной стороне и с риской на другой.
Таблетки 20 мг: Пятиугольные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с маркировкой "20" на одной стороне и с риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: С09АА 03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
ФАРМАКОДИНАМИКА
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона.
Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало гипотензивного действия - через 1 ч. Максимальный эффект наблюдается через 6-7 ч. Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы.
При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.
При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.
Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к увеличению риска развития гипогликемии.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема лизиноприла внутрь максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 7 ч. Слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6- 60%). Пища не влияет на всасывание лизиноприла. Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде исключительно почками. После многократного приема эффективный период полувыведения лизиноприла составляет 12 ч.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.
Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC (площадь под кривой «концентрация в плазме - время») и периода полувыведения лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации уменьшается ниже 30 мл/мин.
У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивиыми средствами).
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
- При остром инфаркте миокарда со стабильными показателями гемодинамики в первые 24 ч в составе комбинированной терапии для профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности.
- Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе, связанный с применением ингибиторов АПФ, идиопатический ангионевротический отек, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), двусторонний стеноз почечных артерии, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемические состояния (в том числе диарея, рвота), системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), тяжелые формы сахарного диабета, подагра, гиперурикемия, гиперкалиемия. ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69 ®), пожилой возраст.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Применение лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД. почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть).
Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
В период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание (нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.
Эссенциальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза для больных, не принимающих антигипертензивных средств, 1 таблетка по 10 мг в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 1 таблетка по 20 мг в сутки; в зависисмости от показателей АД дозу можно увеличить до 40 мг/сутки. Максимальная суточная доза 40 мг/сутки. При увеличении дозы следует учитывать, что для полного проявления гипотензивного эффекта требуется 2-4 недели. Если терапевтический эффект недостаточен, следует дополнить терапию другим антигипертензивным средством.

Больным, принимающим диуретические средства, за 2-3 дня до начала терапии препаратом Диротон ® приём диуретических средств следует прекратить. В случаях, когда это невозможно, начальная доза препарата Диротон ® не должна превышать 5 мг/день, при этом рекомендуется обеспечить врачебное наблюдение за больным после приёма первой дозы, т.к. возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии (максимальное действие проявляется через 6 ч после приёма препарата).

Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5-5 мг/суткн под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержание калия в сыворотке крови). Поддерживаюшую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

Почечная недостаточность
Поскольку выведение лизиноприла осуществляется через почки, начальная доза препарата Диротон ® зависит от показателей КК: при КК 30-70 мл/мин - 5-10 мг/сутки, при КК 10-30 мл/мин - 2.5-5 мг/сутки, менее 10 мл/мин. в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе - 2,5 мг/сутки. Поддерживающая доза зависит от клинического эффекта и подбирается при регулярном измерении показателей функции почек, концентрации калия и натрия в крови.

Хроническая сердечная недостаточность
Начальную суточную дозу препарата Диротон ® , равную 2,5 мг, можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить.
Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон ® и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать артериальное давление, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

Диабетическая нефропатия
Суточная доза у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом с нормальным артериальным давлением составляет 10 мг в один прием. В случае необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 1 раз в сутки для снижения диастолического артериального давления до 75 мм рт. ст., измеряемого в положении сидя.
Подбор дозы для больных с инсулинзависимым сахарным диабетом, страдающих артериальной гипертензией, осуществляется по вышеуказанной схеме, однако оптимальное диастолическое АД должно быть ниже 90 мм рт.ст.

Острый инфаркт миокарда
В случае применения препарата Диротон ® в первые сутки после инфаркта миокарда, начальная доза препарата составляет 5 мг, на вторые сутки повторно назначают 5 мг, на третьи сутки - 10 мг, в дальнейшем поддерживающая доза составляет 10 мг в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.
При низком систолическом артериальном давлении (менее 120 мм рт.ст.) лечение начинают с низкой дозы (2,5 мг/сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг/сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2,5 мг/сутки.
В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).
Частота прочих побочных реакций менее 1%:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, нарушение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая).
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.
Со стороны центральной нервной системы: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко - астенический синдром, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).
Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, интестинальный ангионевротический отек, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.
В очень редких случаях - интерстициальный ангионевротический отек (отек интерстициальной ткани легких без выхода транссудата в просвет альвеол).
Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия, анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия. гиперурикемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, при длительном лечении возможно небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, в отдельных случаях агранулоцитоз.
Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, обострение подагры.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) - внутривенное введение плазмозамещающих растворов, симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удалён из организма с помощью гемодиализа.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий - повышается риск развития гипрекалиемия, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.
При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом - усиление гипотензивного действия препарата.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла.
При одновременном применении с препаратами лития - замедление выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).
При одновременном применении с антацидами и колестирамином - снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте.
Препарат усиливает нейротоксичиость салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.
Уменьшает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Выраженное снижение АД чаще всего возникает при снижении объема циркулирующей крови, вызванном терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Оно чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение надо начать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. До начала лечения, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить объем циркулирующей крови, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата на больного. Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон ® , однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон ® противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.
У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон ® . В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/нли снижении объёма циркулирующей крови или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон ® , может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ. языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон ® , который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон ® необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0,3-0,5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостироидов. антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.
У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ (также см. раздел «Противопоказания»).
Анафилактическая реакция отмечена и у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69 ®), которые одновременно принимают Диротон ® . В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивиого средства.
В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать приём ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина II. Снижение АД. ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением объема циркулирующей крови. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон ® .

Применение рекомендованных доз препарата больными пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного.
Вместе с тем. у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон ® выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек. В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

ВЛИЯНИЕ ПРЕПАРАТА НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И МЕХАНИЗМАМИ
При появлении побочных действий со стороны центральной нервной системы не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, 2,5 мг.
По 14 таблеток в блистере AL/ПВХ. 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки, 5 мг, 10мг и 20 мг.
По 14 таблеток в блистере AL/ПВХ. 1, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Хранить при температуре 15-30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

Производитель

1. ОАО «Гедеон Рихтер»
   1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
2. ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР - РУС»
   140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Диротон. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Диротон, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Диротона, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством, регулирующим артериальное давление, является Диротон. Инструкция по применению предлагает принимать таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг, КО-Диротон в комбинации с мочегонными при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Диротон выпускается в форме плоских таблеток с горизонтальной линией с одной стороны и гравировкой с другой. Препарат упакован в блистеры по 14 штук по 1-2 блистера в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.

Главным действующим компонентом препарата является лизиноприла дигидратат, а также в состав каждой таблетки входят вспомогательные вещества.

Фармакологическое действие

Диротон, благодаря действующему веществу – лизиноприлу, обладает периферически сосудорасширяющим и ярко выраженным гипотензивным (снижает артериальное давление) свойствами.

В результате применения препарата снижается преднагрузка и давление в легочных капиллярах, происходит увеличение минутного объема крови. Действие наступает через 60 минут после применения Диротона. Максимальный эффект отмечается через шесть-семь часов и сохраняется в течение суток.

Показания к применению

От чего помогает Диротон? Таблетки эффективны:

• при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию);
• при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
• если необходима профилактика дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности, а также поддержка стабильных показателей гемодинамики - применяются таблетки Диротон - от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
• показания к применению также включают эссенциальную и реноваскулярную артериальную гипертензию (как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).

Инструкция по применению (при каком давлении назначают)

Диротон принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу — 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг.

При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки — повторно 5 мг, на третьи сутки — 10 мг, поддерживающая доза — 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель.

При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки.

В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом. При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Читайте также: при каком давлении принимают аналог — .

Противопоказания

Применение препарата Диротон инструкция запрещает при:

• декомпенсированной почечной недостаточности;
• изменении биохимических параметров крови;
• стенозе (сужении) почечных артерий;
• первичном альдостеронизме (опухоль коры надпочечников с образованием чрезмерного количества альдостерона);
• гиперчувствительности к лизиноприлу;
• стенозе устья аорты.

Применение Диротона противопоказано при беременности, в период лактации и детям до 16 лет.

Побочные явления

На фоне приема данного лекарственного препарата у пациентов нередко возникают следующие побочные явления:

• Со стороны органов дыхания – нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, сухой кашель.
• Аллергические реакции кожи – отек Квинке, крапивница, сыпь и гиперемия кожи.
• Со стороны пищеварительного тракта – тошнота, боли в желудке, рвота, отсутствие аппетита, нарушение в работе печени, воспаление поджелудочной железы и паренхимы печени, увеличение активности печеночных трансминаз.
• Со стороны сердца и сосудов – снижение показателей артериального давления, боли в области сердца, учащение сердцебиения, инфаркт, развитие сердечной недостаточности.
• Со стороны нервной системы – снижение концентрации внимания, судороги, сонливость и вялость, нарушение чувствительности в конечностях, переменчивость настроения.
• Изменение клинической картины крови – уменьшение числа лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, повышение СОЭ, агранулоцитоз, снижение гематокрита;

Среди распространенных побочных эффектов на фоне терапии также отмечают мышечные боли, развитие почечной недостаточности, нарушение оттока мочи, артралгия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат противопоказан детям до 16 лет.

Особые указания

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Лекарственное взаимодействие

С Метилдопой повышается риск гемолиза. Антациды и Колестирамин снижают скорость всасывания из ЖКТ.

Лизиноприл способен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферических миорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.

С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащими средствами также потенцируется гипотензивный эффект.

Снижает действие пероральных контрацептивов. С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица и артериальную гипотензию.

С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты. С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ - 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.

Проведение терапии одновременно с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.

β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретики и другие гипотензивные средства потенцируют гипотензивное действие.

Аналоги лекарства Диротон

По структуре определяют аналоги:

1. Диропресс.
2. Рилейс-Сановель.
3. Даприл.
4. Лизорил.
5. Листрил.
6. Лизонорм.
7. Лизиноприл.
8. Лизигамма.
9. Синоприл.
10. Лизинотон.
11. Ирумед.
12. Литэн.
13. Лизакард.
14. Принивил.
15. Лизиноприла дигидрат.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Диротон (таблетки 2,5 мг №28) в Москве составляет 109 рублей. Таблетки отпускаются из аптек по рецепту врача.

Срок годности препарат составляет не более 3 лет, после чего таблетки следует выбросить. Диротон рекомендуется хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диротон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диротона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диротона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диротон - ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1. Снижение содержания ангиотензина 2 ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.

Состав

Лизиноприла дигидрат + вспомогательные вещества.

Лизиноприла дигидрат + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (КО-Диротон).

Фармакокинетика

Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая. Лизиноприл не подвергается метаболизму. Выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Показания

• эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Таблетки 10 мг и 20 мг (КО-Диротон).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки - повторно 5 мг, на третьи сутки - 10 мг, поддерживающая доза - 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

• выраженное снижение АД;
• боль в груди;
• ортостатическая гипотензия;
• тахикардия;
• брадикардия;
• появление симптомов сердечной недостаточности;
• нарушение AV-проводимости;
• инфаркт миокарда;
• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• сухость во рту;
• диарея;
• диспепсия;
• анорексия;
• нарушение вкуса;
• крапивница;
• повышенное потоотделение;
• фотосенсибилизация;
• кожный зуд;
• выпадение волос;
• лабильность настроения;
• нарушение концентрации внимания;
• парестезии;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• судорожные подергивания мышц конечностей и губ;
• астенический синдром;
• спутанность сознания;
• сухой кашель;
• бронхоспазм;
• лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения), агранулоцитоз;
• ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани;
• васкулит;
• повышение СОЭ;
• нарушение функции почек;
• острая почечная недостаточность;
• снижение потенции;
• артрит;
• миалгия;
• лихорадка;
• обострение подагры.

Противопоказания

• идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);
• наследственный отек Квинке;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон, однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если, назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69), которые одновременно принимают Диротон. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина 2. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон.

Применение рекомендованных доз препарата больными пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных реакций со стороны центральной нервной системы не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом (алкоголем) усиливается гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Аналоги лекарственного препарата Диротон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Даприл;
• Диропресс;
• Ирумед;
• Лизакард;
• Лизигамма;
• Лизиноприл;
• Лизиноприла дигидрат;
• Лизинотон;
• Лизонорм;
• Лизорил;
• Листрил;
• Литэн;
• Принивил;
• Рилейс-Сановель;
• Синоприл.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.