Наименование:

Депакин (Depakin)

Фармакологическое
действие:

Противоэпилептическое средство .
Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга.
Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга.
Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика
Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания.
Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.
Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами.
Связывание с белками плазмы составляет 80-95%.
Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.
Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.
При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания к
применению:

Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые;
- судорожный синдром при органических заболеваниях мозга;
- расстройства поведения, связанные с эпилепсией;
- маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
- фебрильные судороги у детей, детский тик.

Способ применения:

Индивидуальный . Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут.
Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта.
Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.
Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.
Частота приема - 2-3 раза/сут во время еды.
В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч.
При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.
Максимальные дозы : при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг/сут.
Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Побочные действия:

К побочным действиям Депакин относятся следующие симптомы:
- со стороны пищеварительной системы появление тошноты, ноющей боли в эпигастральной области, нарушение в работе печени, снижение или повышение аппетита, склонность к поносам, реже к запорам, симптомы панкреатита вплоть до тяжелых расстройств функции поджелудочной железы;
- со стороны ЦНС часто развивается тремор, нарушения поведения, лабильность настроения вплоть до депрессии, галлюцинаций, агрессивности, гиперактивного состояния, психозов, тонические и клонические судороги, изолированный ступор, а также головные боли, головокружения, повышенная сонливость, энцефалопатии, дизартрия, атаксия, нарушения сознания вплоть до комы;
- со стороны крови и гомеостаза развитие тромбоцитопении, увеличение времени кровотечения, снижение уровня фибриногена в крови, в редких случаях анемия и лейкопения;
- со стороны обмена веществ наблюдается увеличение или снижение массы тела;
- со стороны зрения возможна диплопия, зрительные нарушения в виде «звездочек» или «мушек» перед глазами, нистагм;
- возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, фотосенсибилизации, злокачественной экссудативной эритемы;
- со стороны эндокринной системы развитие дисменореи, вторичной аменореи, галактореи, увеличение грудных желез;
- в отдельных случаях наблюдается выпадение волос вплоть до развития алопеции.

Противопоказания:

При повышенной индивидуальной чувствительности к препарату;
- острой или хронической форме гепатита;
- печеночной недостаточности;
- нарушениях функций поджелудочной железы;
- порфирии, геморрагическом диатезе;
- выраженной тромбоцитопении;
- беременности;
- в период лактации;
- детям до 3 лет.
Необходима осторожность применения препарата при наличии симптомов угнетения костномозгового кроветворения в виде лейкопении, тромбоцитопении, анемии, органических заболеваниях центральной нервной системы, умственной отсталости у детей, врожденных ферментопатиях, почечной недостаточности.

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.
Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели.
Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств.
У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.
Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.
В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).
У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.
При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.
При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.
При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T1/2.
При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.
При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови , что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).
При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина.
Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты , что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.
Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Беременность:

Применение при беременности противопоказано .
Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.
Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком.
Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери.
В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Передозировка:

Симптомы : при передозировке препарата возможно развитие коматозного состояния, резкого снижения артериального давления, нарушение дыхательной функции, появление гипорефлексии, миоза.
Лечение : при появлении симптомов передозировки необходимо проведение промывания желудка в том случае, если препарат был принят не позже, чем 10-12 часов назад. Требуется проведение осмотического диуреза, контроль артериального давления, частоты дыхания и пульса, при необходимости коррекция работы сердечно-сосудистой системы. По показаниям проводится гемодиализ.

Форма выпуска:

Сироп Депакин - по 150 мл во флаконах темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой.
Лиофилизат Депакин для приготовления раствора для в/в введения в виде спрессованной пористой массы от белого до почти белого цвета; допускается наличие отдельных фрагментов массы; приложенный растворитель - бесцветная прозрачная жидкость - по 400 мг в стеклянных флаконах в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.).

Таблетки Депакин Хроно пролонгированного действия, покрытые оболочкой практически белого цвета, продолговатые, с риской с обеих сторон, без запаха или со слабым запахом - по 30, 50 и 100 шт. во флаконах полипропиленовых.
Гранулы Депакин Хроносфера пролонгированного действия почти белого или слегка желтоватого цвета, воскообразные, легко сыпучие, без образования агломератов - в пакетиках по 30 или 50 шт.
Таблетки Депакин Энтерик 300 , покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые - в блистерах по 10 шт.

Условия хранения:

Препарат должен храниться при температуре ниже 25°С, в защищенном от прямого солнечного света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 мл сиропа Депакина содержит:
- действующее вещество : вальпроат натрия - 57.64 мг;
- вспомогательные вещества : метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сахароза 67%, сорбитол 70% (кристаллизующийся), глицерол, ароматизатор вишневый искусственный, хлористоводородная кислота концентрированная или раствор натрия гидроксида концентрированный (до pH 7.3-7.7), вода очищенная.

Помимо этого, Депакин Хроно 300 мг содержит следующие дополнительные компоненты: гипромеллоза 4000 , натрия сахаринат , тальк , дисперсия полиакрилата 30% , этилцеллюлоза , макрогол 6000 , титана диоксид , гипромеллоза .

Депакин Хроно 500 мг, в свою очередь, имеет такие вспомогательные ингредиенты, как гипромеллоза 4000 , кремния диоксид коллоидный безводный , титана диоксид , натрия сахаринат , тальк , кремния диоксид коллоидный гидратированный , макрогол 6000 , этилцеллюлоза , гипромеллоза , полиакрилат 30% .

Форма выпуска

Таблетки в оболочке, без запаха или со слабым запахом. Форма продолговатая.

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство при .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки представляют собой противосудорожное средство, которое эффективно при различных формах эпилепсии .

Известно два механизма его действия:

• вальпроевая кислота влияет на ГАМК-ергическую систему . Она повышает концентрацию ГАМК в ЦНС и стимулирует ГАМК-ергическую передачу ;
• возможно влияние метаболитов вальпроата, остающихся в мозге. После выведения препарата повышается уровень ГАМК.

Биодоступность лекарства при пероральном применении составляет примерно 100%. Главным образом, объем распределения ограничивается кровью и внеклеточной жидкостью. Активное вещество проникает в головной мозг и цереброспинальную жидкость .

Время полувыведения – 15-17 часов. Минимальная концентрация препарата в сыворотке крови составляет 40–50 мг/л. Максимальная концентрация – 200 мг/л, при более высоком уровне необходимо уменьшить дозировку.

Устойчивая концентрация в плазме – через 3-4 дня применения. Прочные связи с белками плазмы, которые зависят от дозировки. Выводится в основном с мочой.

Показания к применению

Взрослым пациентам назначают данное средство для лечения:

• синдрома Леннокса-Гасто ;
• генерализованных и парциальных эпилептических припадков ;
• биполярных аффективных расстройств .

Детям дают Депакин Хроно для лечения:

• парциальных и генерализованных эпилептических приступов ;
• синдрома Леннокса-Гасто .

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

• повышенной чувствительности к компонентам данного лекарственного средства;
• хроническом гепатите ;
• печеночной порфирии ;
• массе тела меньше 17 кг;
• остром гепатите ;
• приеме Мефлохина и/или экстракта зверобоя ;
• детском возрасте до 6 лет.

Побочные действия

При приеме препарата возможны следующие побочные эффекты:

• рвота;
• синдром Стивенса-Джонсона ;
• снижение уровня фибриногена ;
• увеличение времени кровотечения;
• легкий рук;
• васкулит ;
• увеличение массы тела;
• обратимый синдром Фанкони ;
• полиморфная эритема ;
• тошнота;
• боль в желудке;
• умеренная гипераммониемия ;
• тромбоцитопения ;
• выпадение волос;

Симптомы, как правило, обратимы и проходят после отмены препарата.

Кроме того, в редких случаях возможны следующие побочные эффекты:

• обратимый ;
• токсический эпидермальный ;
• летаргия , которая в некоторых случаях приводит к транзиторной ;
• макроцитоз ;
• панцитопения ;
• нарушение работы почек;
• нарушения в работе печени;
• ступор;
• обратимая ;
• анемия ;
• лейкопения ;
• потеря слуха;
• нарушение регулярности менструального цикла;
• периферические отеки.

Инструкция по применению Депакин Хроно

Таблетки по 300 мг и 500 мг предназначены для перорального применения. Суточная дозировка разделяется на 1 или 2 приема. Один раз в день лекарство можно применять при хорошо контролируемой эпилепсии . Инструкция по применению Депакин Хроно рекомендует принимать таблетки во время еды.

Дозировка зависит от возраста и веса пациента, а также от его индивидуальной переносимости компонентов.

Взрослым и детям в возрасте от 6 лет (весом выше 17 кг) назначают, как правило, начальную дозу в 10-15 мг/кг, постепенно ее повышают до нужной. Средняя дозировка — 20-30 мг/кг в день. Если терапевтический эффект отсутствует, ее можно увеличить, однако при этом нужно тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Таблетки желательно не крошить и не разжевывать. Если они применяются в качестве замены другим противоэпилептическим средствам, дозировки нужно вводить постепенно, средняя доза достигается, таким образом, в течение 2 недель. Прием отменяемого препарата также уменьшается поэтапно.

Если другие противоэпилептические средства до этого не принимались, дозировка Депакин Хроно повышается через каждые 2-3 дня до достижения оптимальной (это займет примерно неделю).

Другие противосудорожные средства на фоне Депакин Хроно также следует вводить поэтапно.

Передозировка

При острой передозировке возможна кома с гипотонией мышц , миозом , явлениями метаболического ацидоза , гипорефлексией и угнетением дыхания .

Кроме того, известны случаи повышения внутричерепного давления из-за отека головного мозга . Возможен и летальный исход.

В качестве лечения применяют промывание желудка, тщательно наблюдают за сердечно-сосудистой и дыхательной системами, поддерживаю эффективный . При серьезных ситуациях проводят диализ .

Взаимодействие

Строго противопоказаны комбинации с:

• Мефлохином ;
• Зверобоем .

С осторожностью следует принимать Депакин Хроно совместно с:

• Фелбаматом ;
• Фенитоином ;
• Карбапенемами ;
• Монобактамами ;
• Фенобарбиталами ;
• Примидоном ;

При сочетании с данными препаратами требуется строгий контроль врача.

Условия продажи

Депакин Хроно отпускается в аптеках строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в недоступном для детей, сухом месте. Желательно не доставать его из упаковки. Оптимальная температура – не выше 25°С.

Срок годности

Депакин Хроно хранится 3 года.

Отзывы о Депакин Хроно

Отзывы о Депакин Хроно, как правило, положительные. Пациенты принимают таблетки по 300 мг и 500 мг. Не зависимо от формы выпуска отмечается эффективность препарата. Однако практически любой форум имеет сообщения о появлении побочных эффектов при приеме данного средства. Это свидетельствует о том, что препарат следует принимать под строгим наблюдением врача, тщательно контролируя дозировки.

Цена Депакин Хроно

Цена Депакин Хроно 300 мг по 100 штук в упаковке – в среднем 1100 руб.

Цена Депакин Хроно 500 мг по 30 штук в упаковке – в среднем 620 руб.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Депакин хроно таблетки 300 мг 100 шт

Депакин Хроносфера порошок 750 Мг 30 шт Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Депакин Хроносфера порошок 500 Мг 30 шт Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Депакин Хроносфера порошок 250 Мг 30 шт Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Депакин Хроносфера гран. пролонг. для приема внутрь 100 Мг 30 шт Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Catad_pgroup Противоэпилептические

Депакин Хроно - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Инструкция
по медицинскому применению препарата

DEPAKENE® CHRONO

Регистрационный номер и дата :

Торговое название препарата : Депакин® Хроно.

Международное непатентованное название : вальпроевая кислота.

Лекарственная форма : таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.

Состав

В 1 таблетке Депакин®Хроно 300мг содержится:
Вальпроат натрия - 199,8 мг и вальпроевая кислота - 87,0 мг (что соответствует 300 мг вальпроата натрия на 1 таблетку).
Вспомогательные вещества: метилгидроксипропилцеллюлоза 4000 мПа.с (гипромеллоза), этилцеллюлоза (20 мПа.с), сахаринат натрия, кремния диоксид коллоидный гидратированный.
Оболочка таблетки:

В 1 таблетке Депакин®Хроно 500мг содержится:
Вальпроат натрия - 333 мг и вальпроевая кислота - 145 мг (что соответствует 500 мг вальпроата натрия на 1 таблетку).
Вспомогательные вещества: метилгидроксипропилцеллюлоза 4000 мПа.с (гипромеллоза), этилцеллюлоза (20 мПа.с), сахаринат натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид коллоидный гидратированный.
Оболочка таблетки: метилгидроксипропилцеллюлоза 6 мПа.с (гипромеллоза), макрогол 6000, тальк, титана диоксид, 30% дисперсия полиакрилата при выражении в сухом экстракте.

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, практически белого цвета, с риской с обеих сторон, без запаха или со слабым запахом.

Фармакотерапевтическая группа : противоэпилептическое средство.

Код АТХ : N03AG01

Фармакодинамические свойства

Противоэпилептический препарат, оказывающий центральное миорелаксирующее и седативное действие.
Он проявляет противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсии. Основной механизм его действия, по-видимому, связан с воздействием вальпроевой кислоты на ГАМК-эргическую систему: повышает содержание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) и активирует ГАМК-эргическую передачу.
Терапевтическая эффективность начинается с минимальной концентрации 40-50 мг/л и может достигать 100 мг/л. При концентрации свыше 200 мг/л необходимо снижение дозы.

• Биодоступность вальпроата в крови при пероральном применении близка к 100%.
• Объём распределения преимущественно ограничен кровью и быстроменяющейся внеклеточной жидкостью. Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и в мозг.
• Период полувыведения составляет 15-17 часов.
• Для терапевтического эффекта необходима минимальная концентрация в сыворотке 40-50 мг/л, колеблющаяся в пределах 40-100 мг/л. При уровнях свыше 200 мг/л требуется снижение дозы.
• Устойчивая концентрация в плазме достигается к 3-4 дню,
• Связь с белками высокая, дозо-зависимая и насыщаемая.
• Вальпроат преимущественно выводится с мочой в виде глюкоронида и путем бета-окисления.

• отсутствием времени задержки всасывания после приема;
• продленной абсорбцией;
• идентичной биодоступностью;
• меньшим значением Смакс, (снижение Смакс примерно на 25%), но с более стабильной фазой плато от 4 до 14 часов после приема;
• более линейной корреляцией между дозой и концентрацией препарата в плазме.

Показания к применению

• Для лечения парциальных эпилептических приступов (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее);
• Лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств

У детей: в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами:

• Для лечения генерализованных эпилептических приступов (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоконические, атонические); синдром Леннокса-Гасто;
• Для лечения парциальных эпилептических приступов (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к вальпроату, дивальпроату, вальпромиду или к какому-либо из компонентов лекарственного препарата;
• Острый гепатит;
• Хронический гепатит;
• Случаи тяжёлого гепатита у пациента или в его семейном анамнезе, особенно вызванные лекарственными препаратами;
• Порфирия;
• Комбинация с мефлохином;
• Комбинация со зверобоем;
• Данный препарат не рекомендуется применять в комбинации с ламотриджином.
• Детский возраст до 6 лет (риск попадания в дыхательные пути при глотании).

Беременность и грудное вскармливание

Во время беременности развитие генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, эпилептического статуса с развитием гипоксии может нести риск смертельного исхода как для матери, так и для плода.
Риск, связанный с вальпроатом. У животных: экспериментальные исследования на мышах, крысах и кроликах показали тератогенное действие.
У людей: по имеющимся данным вальпроат преимущественно вызывает нарушение развития невральной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника (1-2%).
Описано несколько случаев лицевой дисморфии и пороков развития конечностей (в особенности, укорочение конечностей), а также пороки развития сердечно-сосудистой системы.
Риск пороков развития выше при комбинированной противоэпилептической терапии, чем при монотерапии вальпроатом натрия. Однако, довольно сложно установить причинно-следственную связь между пороками развития плода и другими факторами (генетическими, социальными, факторами внешней среды и т.д.) В связи с вышеизложенным: Применение препарата при беременности может назначаться врачом только тогда, когда ожидаемая польза для беременной женщины превышает возможный риск для плода.
Если женщина планирует беременность, следует пересмотреть показания для противоэпилептического лечения.
В период беременности не следует прерывать противоэпилептическое лечение вальпроатом, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия; минимальную эффективную дневную дозу которой следует разделить на несколько приемов в день.
В дополнение к противоэпилептической терапии могут быть добавлены препараты фолиевой кислоты (в дозе 5 мг в сутки), так как они позволяют минимизировать риск возникновения пороков развития нервной трубки. Однако, независимо от того, получает ли больная фолиаты или нет, в любом случае следует проводить специальный антенатальный контроль невральной трубки или других пороков развития. Новорожденные Вальпроат может вызывать геморрагический синдром у новорожденных. В случае вальпроата этот синдром, по-видимому, связан с гипофибриногенемией. Были отмечены случаи развития афибриногенемии со смертельным исходом. Возможно, это связано с уменьшением ряда факторов свертывания крови.
У новорожденного обязательно проводят определение числа тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме и факторов свертывания крови. Кормление грудью Экскреция вальпроата в молоко низкая, с концентрацией между 1% и 10% от сывороточного уровня препарата.
По данным литературы и небольшом клиническом опыте матери могут планировать грудное вскармливание в ходе лечения данным препаратом в форме монотерапии, с учетом профиля его безопасности (в особенности, гематологических расстройств).

Способ применения и дозы

Депакин® Хроно представляет собой форму замедленного высвобождения действующего вещества группы препаратов Депакин®, которая приводит к снижению максимальных концентраций действующего вещества в плазме и обеспечивает более равномерные концентрации в течение суток.
Данный препарат предназначен только для взрослых и детей весом более 17 кг! Данная лекарственная форма не рекомендуется для детей возрастом моложе 6 лет (риск попадания в дыхательные пути при глотании)!
Начальная суточная доза составляет обычно 10-15 мг/кг, затем ее повышают до достижения оптимальной дозы.
Средняя суточная доза составляет 20 - 30 мг/кг. Однако, если эпилепсия не поддается контролю при таких дозах, их можно увеличить, при тщательном контроле за состоянием больного.
Для детей обычная доза составляет 30 мг/кг в сутки.
Для взрослых обычная доза составляет 20-30 мг/кг в сутки.
У пожилых больных дозу следует устанавливать в соответствии с их клиническим состоянием.
Суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного; однако, следует принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату.
Установлена хорошая корреляция между суточной дозой, концентрацией препарата в сыворотке крови и терапевтическим эффектом: дозу следует устанавливать на основе клинического ответа. Определение уровня вальпроевой кислоты в плазме может послужить дополнением к клиническому наблюдению, если эпилепсия не поддается контролю или имеется подозрение на побочные эффекты. Диапазон терапевтической эффективности обычно составляет 40-100 мг/л (300 - 700 мкмоль/л).
Депакин® Хроно предназначен для приема внутрь. Суточную дозу рекомендуется принимать в один или два приема, предпочтительно во время еды.
Применение в один прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии.
Таблетки принимают, не раздавливая и не разжевывая их.

Побочное действие

Передозировка

Клинические проявления острой массивной передозировки обычно протекают в виде комы с гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом. Описывались случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.
Неотложная помощь при передозировке в стационаре должна быть следующей: промывание желудка, которое эффективно в течение 10-12 часов после приема препарата, наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной системы и поддержание эффективного диуреза. В очень тяжелых случаях проводят диализ. Обычно прогноз при передозировке благоприятен, однако было описано несколько случаев летального исхода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Особые указания

Дисфункция печени :
Имеются редкие сообщения о тяжелых и летальных случаях заболеваний печени. Группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет с тяжелой эпилепсией, особенно эпилепсией, связанной с повреждением головного мозга, задержкой умственного развития и/или врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями. В возрасте старше 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается и постепенно снижается с возрастом.
В большинстве случаев нарушение функции печени наблюдали в течение первых 6 месяцев лечения, обычно между 2 и 12 неделями, и чаще всего при комбинированном противоэпилептическом лечении.
Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании. В частности, должны быть приняты во внимание два фактора, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов, составляющих группу риска.
С одной стороны, неспецифические общие симптомы, обычно появляющиеся внезапно, такие как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болями в животе.
С другой стороны, рецидив эпилептических припадков на фоне противоэпилептической терапии Рекомендуется поставить в известность пациента, а если это ребёнок, то его семью, что при развитии таких клинических симптомов следует немедленно обратиться к врачу, Кроме клинического обследования, следует провести безотлагательный анализ функции печени.
В течение первых 6 месяцев лечения необходимо периодически проверять функцию печени. Среди классических тестов наиболее важны тесты, отражающие синтез белка печенью, и, особенно, протромбиновый индекс. В случае обнаружения аномально низкого уровня протромбина, значительного понижения уровня фибриногена и факторов свертывания, повышения уровня билирубина и печеночных трансаминаз -лечение Депакин® Хроно должно быть приостановлено. Необходимо также прервать лечение салицилатами, если они были включены в схему лечения, поскольку они используют общие с вальпроатом пути метаболизма.

Панкреатит
В редких случаях отмечались тяжелые формы панкреатита, иногда с летальным исходом. Эти случаи наблюдали независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя, риск развития панкреатита снижался с увеличением возраста больных.
Недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода.
Необходимо проводить определение функции печени до начала лечения и периодически в течение первых 6 месяцев лечения, особенно у пациентов группы риска.
Следует подчеркнуть, что при лечении как Депакин® Хроно, так и другими противоэпилептическими препаратами, может наблюдаться небольшое, изолированное и временное повышение уровня трансаминаз, особенно в начале лечения, при отсутствии каких-либо клинических симптомов.
В этом случае рекомендуется провести более полное лабораторное обследование (включающее, в частности, определение протромбинового индекса) с тем, чтобы пересмотреть дозировку, если требуется, и повторить анализы в зависимости от изменения параметров.
Для детей младше 3 лет рекомендуется применение вальпроата (в рекомендованной лекарственной форме) в монотерапии, но до начала лечения следует оценить потенциальную пользу от лечения препаратом по отношению к риску развития заболеваний печени или панкреатита.
Перед началом терапии или хирургической операции, в случае гематом или спонтанных кровотечений, рекомендуется провести гематологический анализ крови (определить формулу крови, включая количество тромбоцитов, время кровотечения и коагуляционные тесты).
Следует избегать комбинированного применения с салицилатами у детей младше 3-х лет из-за риска гепатотоксичности.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется принимать во внимание повышенную концентрацию свободной формы вальпроевой кислоты в сыворотке и снизить дозу.
При остром болевом абдоминальном синдроме и таких желудочно-кишечных симптомах, как тошнота, рвота и/или анорексия, необходимо уметь распознать панкреатит и, при повышенном уровне ферментов поджелудочной железы, отменить препарат, принимая альтернативные терапевтические меры.
Натрия вальпроат не рекомендуется больным с дефицитом ферментов карбамидного цикла. У таких больных было описано несколько случаев гипераммониемии, сопровождающейся ступором и/или комой.
У детей с необъяснимыми желудочно-кишечными симптомами (анорексия, рвота, случаи цитолиза), летаргией или комой в анамнезе, с задержкой умственного развития или при семейном анамнезе гибели новорожденного или ребенка, до начала лечения вальпроатом натрия должны быть проведены исследования метаболизма, особенно аммониемии при голодании и после приема пищи.
Хотя показано, что в процессе лечения Депакин® Хроно нарушения функций иммунной системы встречаются исключительно редко, потенциальную пользу от его применения необходимо сравнить с потенциальным риском при назначении препарата пациентам, страдающим системной красной волчанкой.
Больных следует предупредить о риске прибавления в весе в начале лечения, и необходимо принять меры, в основном диетические, для сведения этого явления к минимуму.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами .
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Депакин Хроно - таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 300 мг.
50 таблеток в полипропиленовом флаконе с полиэтиленовой пробкой с влагопоглотителем.
По 2 флакона вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Депакин Хроно - таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 500 мг. 30 таблеток в полипропиленовом флаконе с полиэтиленовой пробкой с влагопоглотителем.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

При температуре ниже +25С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не принимать лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель
«Санофи Винтроп Индустрия» - 82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция

Претензии потребителей направлять по адресу в России :
115035, г. Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр.. 2

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Депакин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Депакина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Депакина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, тика и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Депакин - противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Состав

Вальпроат натрия + вспомогательные вещества.

Натрия вальпроат + Вальпроевая кислота + вспомогательные вещества (гранулы Хроносфера и таблетки Хроно).

Фармакокинетика

Биодоступность вальпроата при пероральном применении близка к 100%. Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль. Связывание с белками плазмы высокое, дозозависимое и насыщаемое. Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и в головной мозг. Вальпроат преимущественно выводится с мочой в виде глюкуронида.

Показания

У взрослых (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами):

• маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
• синдром Леннокса-Гасто.

У грудных детей (начиная с 6 месяца жизни) и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами):

• для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические; синдром Леннокса-Гасто;
• для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее;
• профилактика судорог при высокой температуре, когда такая профилактика необходима;
• синдром Леннокса-Гасто;
• детский тик.

Формы выпуска

Гранулы пролонгированного действия 100 мг, 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг (Депакин Хроносфера).

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 300 мг и 500 мг (Хроно).

Сироп (идеальная детская форма препарата).

Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг (Энтерик).

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и способ использования

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг в сутки с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема - 2-3 раза в сутки во время еды.

Внутривенно (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг в сутки. Применение в дозе более 50 мг/кг в сутки возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Сироп

Внутрь (1 двусторонняя дозировочная ложка сиропа содержит вальпроата натрия 100 или 200 мг). Начальная дневная доза - 10-15 мг/кг, затем дозы постепенно увеличивают до оптимальных концентраций.

Обычно оптимальная доза - 20-30 мг/кг. Однако, если припадки не прекращаются, дозу можно адекватно увеличить; необходим тщательный мониторинг пациентов, получающих дозы выше 50 мг/кг.

Детям обычная доза - приблизительно 30 мг/кг в день.

Взрослым - 20-30 мг/кг в день.

Депакин сироп может назначаться дважды в сутки.

Гранулы Хроносфера

Депакин Хроносфера является лекарственной формой, которая особенно хорошо подходит для лечения детей (если они способны проглотить мягкую пищу) или взрослых с затрудненным глотанием.

Препарат назначают внутрь. Суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного, следует также принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату.

Начальная суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, затем ее повышают на 5-10 мг/кг в неделю до достижения оптимальной дозы.

Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Возможно увеличение дозы препарата при тщательном контроле за состоянием больного, если эпилепсия не поддается контролю при использовании среднесуточных доз.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 20 мг/кг; для подростков - 25 мг/кг; для детей, в т.ч. грудных (начиная с 6 месяца жизни) - 30 мг/кг.

Правила применения препарата

Депакин Хроносфера в пакетиках по 100 мг применяют только у детей и младенцев. Депакин Хроносфера в пакетиках по 1 г применяют только у взрослых.

Содержимое пакетика следует высыпать на поверхность мягкой пищи или напитков холодной или комнатной температуры (в т.ч. йогурт, апельсиновый сок, фруктовое пюре и т.д.). Если Депакин Хроносфера принимается с жидкостью, рекомендуется ополоснуть стакан небольшим количеством воды и выпить эту воду, т.к. гранулы могут прилипнуть к стеклу. Смесь всегда следует проглатывать сразу, не разжевывая. Ее не следует сохранять для последующего приема.

Препарат Депакин Хроносфера нельзя применять с горячей пищей или напитками (такими как супы, кофе, чай и т.д.). Препарат Депакин Хроносфера нельзя насыпать в бутылочку с соской, т.к. гранулы могут забить отверстие соски.

Учитывая длительность процесса высвобождения действующего вещества и природу вспомогательных веществ, инертный матрикс гранулы не всасывается из пищеварительного тракта; он выводится с калом после полного высвобождения действующего вещества.

Таблетки Хроно

Депакин Хроно представляет собой лекарственную форму с замедленным высвобождением активного вещества, что обеспечивает более равномерные концентрации в течение суток по сравнению с обычными лекарственными формами Депакина.

Препарат принимают внутрь. Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 или 2 приема, предпочтительно во время еды.

Дозу следует устанавливать в соответствии с возрастом и массой тела пациента, а также с учетом индивидуальной чувствительности к препарату.

Установлена хорошая корреляция между суточной дозой, концентрацией препарата в сыворотке и терапевтическим эффектом, поэтому оптимальную дозу следует определять в зависимости от клинического ответа. Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме можно рассматривать как дополнение к клиническому мониторингу, когда эпилепсия не поддается контролю или имеется подозрение на побочные эффекты. Диапазон концентраций, при которых наблюдается клинический эффект, обычно составляет 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).

Для взрослых и детей с массой тела более 17 кг начальная суточная доза обычно составляет 10-15 мг/кг массы тела, затем дозу повышают до оптимальной. Средняя доза составляет 20-30 мг/кг в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта (если припадки не прекращаются) дозу можно увеличить; при этом необходим тщательный контроль состояния пациента.

Для детей в возрасте 6 лет и старше средняя суточная доза составляет 30 мг/кг.

У пациентов пожилого возраста дозу следует устанавливать в соответствии с их клиническим состоянием.

Таблетки принимают, не раздавливая и не разжевывая их.

Применение в 1 прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии.

При переходе с таблеток немедленного высвобождения вальпроата, которые обеспечивали необходимый контроль над заболеванием, на форму замедленного высвобождения (Депакин Хроно) следует сохранять суточную дозу.

Замену других противоэпилептических препаратов на Депакин Хроно следует проводить постепенно, достигая оптимальной дозы вальпроата примерно в течение 2 недель. При этом в зависимости от состояния пациента уменьшается доза предыдущего препарата.

Для пациентов, не принимающих другие противоэпилептические препараты, дозы следует увеличивать через 2-3 дня с тем, чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течение недели.

При необходимости комбинации с другими противосудорожными средствами на фоне применения Депакина Хроно такие препараты следует вводить постепенно.

Побочное действие

• дрожание кистей или рук;
• изменения поведения, настроения или психического состояния;
• нистагм;
• пятна перед глазами;
• нарушения координации движений;
• головокружение;
• сонливость;
• головная боль;
• необычное возбуждение;
• двигательное беспокойство;
• раздражительность;
• слабые спазмы в животе или в области желудка;
• потеря аппетита;
• диарея;
• нарушения пищеварения;
• тошнота, рвота;
• запоры;
• тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения;
• необычное уменьшение или увеличение массы тела;
• нарушения менструального цикла;
• алопеция;
• кожная сыпь.

Противопоказания

• нарушения функции печени и поджелудочной железы;
• геморрагический диатез;
• острый и хронический гепатит;
• порфирия;
• детский возраст до 6 месяцев (гранулы); детский возраст до 6 лет для таблеток (риск попадания в дыхательные пути при глотании);
• повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение у детей

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола (алкоголя) усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты)и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина.

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении Депакина с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Аналоги лекарственного препарата Депакин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Вальпарин;
• Вальпроат натрия;
• Депакин хроно;
• Депакин Хроносфера;
• Депакин энтерик 300;
• Дипромал;
• Конвулекс;
• Конвульсофин;
• Энкорат;
• Энкорат хроно.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.