Актрапид и лантус схемы лечения. Очень редко возникающие побочные действия. Чем отличается молекула Лантуса от человеческого инсулина

14.06.2019Рубрика: Ортопедия

Лантус – человеческий инсулин длительного действия.

Форма выпуска и состав

Лантус выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, почти бесцветного или бесцветного (по 3 мл в бесцветных стеклянных картриджах, по 5 картриджей в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 5 картриджных систем ОптиКлик в картонной пачке; по 5 шприц-ручек ОптиСет в картонной пачке).

В состав 1 мл препарата входит:

Активное вещество: инсулин гларгин – 3,6378 мг (соответствует содержанию человеческого инсулина – 100 ЕД);
Вспомогательные компоненты: хлорид цинка, метакрезол (м-крезол), 85% глицерол, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Показания к применению

Лантус назначают детям от 6 лет и взрослым при сахарном диабете, требующем лечения инсулином.

Противопоказания

Возраст до 6 лет (достоверных данных об эффективности и безопасности применения Лантуса у этой возрастной группы больных нет);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременным женщинам Лантус следует применять с осторожностью.

Способ применения и дозировка

Доза Лантуса и время суток для его ведения устанавливается индивидуально.

Препарат следует вводить подкожно (в подкожно-жировую клетчатку плеча, живота или бедра) 1 раз в день всегда в одно и то же время. Места для инъекций нужно чередовать при каждом новом введении Лантуса в пределах рекомендуемых областей для введения.

Возможно применение Лантуса в качестве монотерапии или одновременно с другими гипогликемическими лекарственными средствами.

При переводе больных с инсулинов средней продолжительности или длительного действия на Лантус может потребоваться изменение сопутствующей противодиабетической терапии (доз пероральных гипогликемических препаратов, а также режима введения и доз инсулинов короткого действия или их аналогов) или коррекция суточной дозы базального инсулина.

При переводе больных с двукратного введения инсулина-изофан на введение Лантуса в первые недели лечения, нужно на 20-30% уменьшить ежедневную дозу базального инсулина (для снижения риска возникновения гипогликемии в ночные и ранние утренние часы). На этот период понижение дозы Лантуса нужно компенсировать увеличением доз инсулина короткого действия и в дальнейшем скорректировать режим дозирования.

Во время перехода на Лантус и в первые недели после этого необходим тщательный контроль содержания глюкозы в крови. При необходимости проводят коррекцию режима дозирования инсулина. Коррекция дозы также может потребоваться и по другим причинам, например, при изменении образа жизни и массы тела пациента, времени суток введения препарата или при других обстоятельствах, способствующих увеличению предрасположенности к развитию гипер- или гипогликемии.

Вводить внутривенно препарат не следует (возможно развитие тяжелой гипогликемии). Перед началом введения нужно убедиться, что в шприце не содержатся остатки других лекарственных средств.

Перед использованием предварительно заполненных шприц-ручек ОптиСет нужно убедиться, что раствор бесцветен, прозрачен, по консистенции напоминает воду и не содержит видимых твердых частиц. Использовать можно только иглы, пригодные для шприц-ручек ОптиСет. Для предупреждения инфицирования, шприц-ручку многоразового использования должен использовать только один человек.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие следующих побочных действий:

Костно-мышечная система: очень редко – миалгия;
Нервная система: очень редко – дисгевзия;
Орган зрения: редко – ретинопатия, нарушения зрения. При терапии инсулином, сопровождающейся резкими колебаниями содержания глюкозы в крови, временно может ухудшаться течение диабетической ретинопатии. Продолжительная нормализация содержания глюкозы в крови уменьшает риск прогрессирования заболевания. У больных с пролиферативной ретинопатией эпизоды тяжелой гипогликемии могут привести к развитию преходящей потери зрения;
Обмен веществ: редко – отеки, задержка натрия;
Кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – липодистрофия и локальная задержка абсорбции инсулина; нечасто – липоатрофия. Уменьшению выраженности или предотвращению развития липоатрофии способствует постоянная смена мест инъекций в пределах областей тела, рекомендуемых для подкожного введения инсулина;
Местные реакции: часто – боль, покраснение, зуд, крапивница, воспаление или отек в месте введения. Обычно незначительные реакции разрешаются в период от нескольких дней до нескольких недель;
Аллергические реакции: редко – аллергические реакции немедленного типа на компоненты препарата, проявляющиеся как ангионевротический отек, шок, генерализованные кожные реакции, артериальная гипотензия, бронхоспазм (эти реакции могут представлять угрозу для жизни больного). В отдельных случаях при наличии антител, перекрестно реагирующих с человеческим инсулином, может потребоваться необходимость коррекции дозы для устранения тенденции к развитию гипер- или гипогликемии.

Также при применении Лантуса возможно развитие побочных действий, связанных с влиянием на углеводный обмен. Наиболее часто гипогликемия развивается, если доза инсулина превышает потребность в нем. Повторяющиеся приступы тяжелой гипогликемии могут приводить к поражению нервной системы. Эпизоды выраженной и длительной гипогликемии могут угрожать жизни пациентов.

На фоне гипогликемии возможно развитие психоневрологических нарушений (судорожный синдром, «сумеречное» сознание или его потеря), которым обычно предшествуют такие признаки адренергической контррегуляции, как чувство голода, холодный пот, раздражительность, тахикардия (чем значительнее и быстрее развивается гипогликемия, тем сильнее выражены эти симптомы).

Профиль безопасности для больных младше 18 лет в основном подобен профилю безопасности для взрослых пациентов. У больных младше 18 лет относительно чаще развиваются кожные реакции в виде сыпи или крапивницы и местные реакции. Данные по безопасности применения Лантуса у детей до 6 лет отсутствуют.

Особые указания

Лантус не следует применять при лечении диабетического кетоацидоза (в этом случае показано внутривенное введение инсулина короткого действия).

Из-за ограниченного опыта применения Лантуса, оценить его эффективность и безопасность при лечении больных с нарушением функции печени или пациентов с почечной недостаточностью тяжелой или средней степени не было возможности.

У больных с функциональными нарушениями почек потребность в инсулине может снизиться из-за ослабления процессов его элиминации. У пожилых пациентов прогрессирующее ухудшение функции почек может привести к стойкому понижению потребности в инсулине.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью потребность в инсулине может быть меньше, что связано с уменьшением способности к биотрансформации инсулина и глюконеогенезу.

При неэффективном контроле над уровнем содержания глюкозы в крови, а также при тенденции к развитию гипер- или гипогликемии, прежде чем корректировать режим дозирования, нужно проверить точность соблюдения предписанной схемы терапии, мест введения Лантуса и техники грамотного проведения подкожных инъекций с учетом всех влияющих на это факторов.

При развитии гипогликемии у получающих Лантус пациентов нужно учитывать возможность замедления выхода из состояния гипогликемии из-за пролонгированного действия препарата.

Больным, у которых эпизоды гипогликемии имеют особое клиническое значение, в т.ч. при выраженном стенозе сосудов головного мозга или коронарных артерий (риск развития церебральных и кардиальных осложнений гипогликемии), а также пациентам с пролиферативной ретинопатией, необходимо тщательно контролировать содержание глюкозы в крови и соблюдать особые меры предосторожности.

Пациентов нужно предупредить о состояниях, при которых симптомы-предвестники гипогликемии могут быть менее выраженными или отсутствовать. К группе риска относятся пациенты, у которых значительно улучшилась регуляция содержания глюкозы в крови или гипогликемия развивается постепенно, больные с невропатией, длительным течением сахарного диабета, психическими расстройствами. Также симптомы гипогликемии могут быть менее выражены у пациентов пожилого возраста и у больных, переведенных с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин или получающих сопутствующее лечение другими лекарственными средствами. В этом случае возможно возникновение тяжелой гипогликемии (с возможной потерей сознания) до того, как больной осознает, что у него развивается гипогликемия.

Понижению риска развития гипогликемии способствует соблюдение больными схемы дозирования, режима питания и диеты, контроль появления симптомов гипогликемии и правильное применение инсулина. При появлении факторов, увеличивающих предрасположенность к развитию гипогликемии, требуется особенно тщательное наблюдение за состоянием больного, поскольку может потребоваться коррекция дозы инсулина. К таким факторам относятся:

Изменение места введения инсулина;
Потребление алкоголя;
Непривычная, длительная или повышенная физическая активность;
Увеличение чувствительности к инсулину (например, при устранении факторов стресса);
Пропущенный прием пищи;
Интеркуррентные заболевания, сопровождающиеся диареей или рвотой;
Нарушение диеты и режима питания;
Некоторые некомпенсированные эндокринные нарушения (например, недостаточность коры надпочечников или аденогипофиза, гипотиреоз);
Сопутствующая терапия некоторыми другими лекарственными средствами.

При интеркуррентных заболеваниях необходим более интенсивный контроль содержания глюкозы в крови. Во многих случаях необходимо проведение анализа на наличие кетоновых тел в моче, также может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина. Нередко потребность в инсулине возрастает. Больным сахарным диабетом типа 1 необходимо продолжать регулярное потребление углеводов, по крайней мере, в небольшом количестве, даже при приеме пищи в малых объемах или при отсутствии возможности принимать пищу, а также при рвоте. Такие больные никогда не должны полностью прекращать введение инсулина.

Лекарственное взаимодействие

Повысить предрасположенность к возникновению гипогликемии и усилить гипогликемическое действие инсулина могут пероральные гипогликемические средства, флуоксетин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, фибраты, дизопирамид, декстропропоксифен, пентоксифиллин, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства (в этом случае может потребоваться коррекция дозы инсулина).

Гипогликемическое действие инсулина могут уменьшать гормоны щитовидной железы, диуретики, глюкокортикостероиды, диазоксид, даназол, изониазид, некоторые нейролептики (например, клозапин или оланзапин), глюкагон, гестагены, эстрогены, соматотропин, производные фенотиазина, симпатомиметики (например, эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), ингибиторы протеаз (в этом случае может потребоваться коррекция дозы инсулина).

Одновременное применение инсулина с пентамидином может вызывать гипогликемию, которая может смениться гипергликемией. При одновременном применении Лантус с клонидином, бета-адреноблокаторами, этанолом и солями лития возможно как усиление, так и ослабление гипогликемического действия инсулина.

При одновременном применении Лантуса с обладающими симпатолитическим действием препаратами (клонидином, бета- адреноблокаторами, гуанфацином и резерпином) при развитии гипогликемии возможно снижение или отсутствие признаков адренергической контррегуляции.

Смешивать или разводить Лантус с другими препаратами инсулина или с любыми другими лекарственными средствами не следует. При разведении или смешивании может измениться профиль его действия во времени. Также это может привести к выпадению осадка.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 2-8 °C, не замораживать.

Срок годности – 3 года.

После начала использования картриджи, картриджные системы ОптиКлик и предварительно заполненные шприц-ручки ОптиСет следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С в собственных картонных упаковках.

Предварительно заполненную шприц-ручку ОптиСет нельзя охлаждать.

Срок годности Лантуса в картриджах, картриджных системах ОптиКлик и предварительно заполненных шприц-ручках ОптиСет после первого использования – 1 месяц.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Фармакодинамика . Инсулин гларгин — аналог инсулина, полученный по технологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма К12 E scherichia coli , имеет идентичную с инсулином человека структуру. Снижает уровень глюкозы в крови. Обладает низкой растворимостью при нейтральном значении рН и полностью растворим в кислой среде. Значение рН р-ра для инъекций равно 4. После п/к введения кислый р-р нейтрализуется в ткани, что приводит к возникновению микроосадка/микропреципитатов, из которого постепенно высвобождается инсулин гларгин, что обеспечивает плавный, без пиков профиль концентрации препарата в крови. Такие свойства инсулина гларгина обеспечивают длительное действие препарата.
Подобно инсулину человека, инсулин гларгин связывается с рецепторами инсулина, вызывая те же физиологические эффекты, влияя в первую очередь на метаболизм глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают уровень глюкозы в крови за счет повышения ее утилизации в периферических тканях, в частности в скелетных мышцах и жировой ткани, и угнетения образования глюкозы в печени. Инсулин угнетает липолиз и протеолиз, усиливает биосинтез белка.
Фармакокинетика. При в/в введении инсулина гларгина и человеческого инсулина в равных дозах их эффекты эквивалентны. Начало действия инсулина гларгина после п/к введения более постепенное, концентрация в крови стабильная (отсутствуют пики концентрации в крови), а продолжительность действия — пролонгированная по сравнению с человеческим инсулином. Такие эффекты инсулина гларгина непосредственно обусловлены медленной абсорбцией и позволяют применять препарат 1 раз в сутки. У пациентов с сахарным диабетом I типа время оптимальной эффективности в период между инъекцией и окончанием фармакотерапевтического действия составляет 14,5 ч (от 9,5 до 19,3 ч) для инсулинов человека и 24 ч (от 10,8 до 24 ч и более) для инсулина гларгина. Стабильный уровень инсулина достигается через 2-4 дня после начала введения. У человека инсулин гларгин частично распадается в подкожной жировой клетчатке путем карбоксилирования бета-цепи с образованием активных метаболитов 21А-Gly инсулина и des-30В инсулина. В плазме крови выявляют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его метаболизма. В клинических исследованиях при анализе подгрупп, сформированных по возрастному и половому признаку, не было отмечено различий относительно безопасности и эффективности инсулина гларгина.

Показания к применению препарата Лантус

Сахарный диабет у взрослых, подростков и детей в возрасте старше 6 лет, когда необходима инсулинотерапия.

Применение препарата Лантус

Вводят п/к в область передней брюшной стенки, дельтовидной мышцы или бедра 1 раз в сутки, в одно и то же время. Дозу устанавливают индивидуально. Для введения препарата необходимо использовать только шприцы, градуированные на 100 МЕ! Лантус нельзя вводить в/в, поскольку введение в обычной дозе для п/к введения может привести к развитию тяжелой гипогликемии. Лантус нельзя смешивать с каким-либо другим инсулином или разводить, поскольку это может изменить время/характер действия препарата и привести к образованию осадка.
У больных сахарным диабетом II типа Лантус можно применять одновременно с пероральными гипогликемизирующими средствами, в этом случае средняя начальная доза Лантуса составляет 10 МЕ/сут, в дальнейшем — от 2 до 100 МЕ/сут.
Переход с других инсулинов. При переводе с инсулина со средней продолжительностью действия или с инсулина длительного действия на Лантус может возникнуть потребность в коррекции дозы базального инсулина, а также изменении режима дозирования пероральных гипогликемизирующих средств, аналогов инсулина короткого действия.
Для того чтобы снизить риск развития ночной гипогликемии или гипогликемии в ранние утренние часы, больным, которых переводят с двукратного введения человеческого инсулина на введение Лантуса 1 раз в сутки, необходимо снизить дозу основного инсулина на 20-30% в течение первых недель лечения. Такое снижение дозы основного инсулина должно быть временно компенсировано повышением дозы инсулина, вводимого при приеме пищи. По окончании подготовительного периода дозы инсулина снова корригируют.
Как и при применении других аналогов инсулина, у больных, которые получают высокие дозы инсулина, за счет наличия антител к человеческому инсулину, возможно улучшение реакции на инсулин при терапии Лантусом СолоСтар, что требует коррекции дозы. Это особенно важно учитывать у больных с избыточной массой тела, при изменении образа жизни.
Лантус вводится п/к 1 раз в сутки, в одно и то же время, в индивидуально подобранной дозе.
Шприц-ручка позволяет вводить препарат в диапазоне разовой дозы от 2 до 40 МЕ. Препарат нельзя вводить в/в, поскольку введение обычной дозы в этом случае может привести к развитию тяжелой гипогликемии.
Нет клинически значимых различий в уровнях инсулина или глюкозы в плазме крови после введения препарата в область передней брюшной стенки, дельтовидной мышцы или бедра. Место инъекции можно изменять по кругу.
Применять препарат можно лишь в том случае, если р-р при визуальном обследовании прозрачен и бесцветен (или практически бесцветен), без видимых глазом частиц. Непосредственно перед инъекцией необходимо удалить пузырек воздуха из шприца. Смешивать препарат с другими средствами не разрешается, поскольку это может привести к образованию осадка. Каждый раз для инъекций следует использовать новую иглу к шприц-ручке. После инъекции иглу необходимо снять и хранить шприц-ручку без иглы.
Не нужно встряхивать шприц-ручку перед использованием. Перед использованием шприц-ручку необходимо подержать на протяжении 1-2 ч при комнатной температуре.
Для прикрепления иглы следует снять защитную этикетку с контейнера иглы, не снимая внешний и внутренний колпачки иглы. Тщательно прикрепить иглу вместе с ее внешним колпачком точно к прозрачному резервуару (вкрутив или нажав, в зависимости от типа иглы). Не следует прикреплять иглу под наклоном, поскольку это может вызвать ее поломку или вытекание инсулина из системы и привести к неправильному дозированию. При прикреплении не следует нажимать на иглу слишком сильно. Нужно убедиться в том, что кнопка дозы нажата.
Перед каждой инъекцией необходимо выполнять пробу на безопасность. Для первой пробы на безопасность доза должна составлять 8 единиц инсулина при использовании новой, ранее не использовавшейся шприц-ручки. Убедиться, что индикатор дозы указывает на цифру 8. Если это не так, используют новую шприц-ручку. Вытянуть кнопку дозы настолько, насколько это возможно. Не следует возвращать переключатель дозирования, если кнопка дозы извлечена наружу.
Для уже применявшейся шприц-ручки установить индикатор дозы на цифру 2, вращая переключатель дозирования. Переключатель дозирования можно вращать в любом направлении. Вытянуть кнопку дозы. Проверить, соответствует ли цифра на кнопке дозе, выбранной на переключателе дозирования. Черные риски указывают количество единиц. Последняя толстая черточка, видная на кнопке (видно лишь ее верхнюю часть), указывает заряженную дозу. Чтобы увидеть последнюю толстую черточку, можно повернуть или наклонить шприц-ручку.
Снять внутренний и внешний колпачки иглы. Держа шприц-ручку иглой кверху, легко постучать по контейнеру с инсулином кончиком пальца, чтобы пузырьки воздуха поднялись вверх в направлении иглы. Нажать кнопку дозы до упора для высвобождения дозы. При этом можно почувствовать щелчки, которые прекратятся после полного нажатия кнопки дозы. Если инсулин появился на кончике иглы, устройство работает надлежащим образом. Если инсулин не появился на кончике иглы, повторить указания, приведенные выше. Если капля инсулина не появилась даже после повторения пробы на безопасность, проверить устройство на предмет наличия пузырьков воздуха. При их наличии повторить пробу на безопасность до их исчезновения. При отсутствии воздушных пузырьков игла может оказаться закупоренной; в таком случае ее следует заменить.
После введения иглы нажать на кнопку дозы до упора. Оставить иглу в коже по меньшей мере на 10 с. Кнопка дозы должна оставаться нажатой до извлечения иглы. После извлечения иглу отвинчивают, вращая колпачок. Игла может быть использована только однократно.
Проверка резервуара на остаток инсулина
Шкала на прозрачном резервуаре указывает количество оставшегося инсулина в шприц-ручке. Эта шкала не предназначена для установления дозы инсулина. Если черный поршень находится возле пометки 40 в начале цветного ограничителя, это означает, что остаточный объем инсулина в шприц-ручке составляет приблизительно 40 МЕ. Конец цветного ограничителя указывает на то, что шприц-ручка содержит приблизительно 20 МЕ инсулина. При низком уровне инсулина в резервуаре можно проверить его наличие с помощью кнопки дозы.
Не следует использовать шприц-ручку, если нет уверенности в том, что в ней осталось достаточное количество инсулина для следующей дозы. Например, если индикатор дозы установлен на уровне 30 МЕ, но кнопка дозы вытягивается не более чем на 12 МЕ, это означает, что этой шприц-ручкой можно ввести лишь 12 МЕ инсулина. В таком случае недостающие 18 МЕ можно ввести с помощью новой шприц-ручки или использовать новую шприц-ручку для введения полной дозы в 30 МЕ инсулина.

Противопоказания к применению препарата Лантус

Повышенная чувствительность к инсулину гларгину или к другим компонентам препарата. В связи с ограниченным клиническим опытом Лантус не следует назначать детям в возрасте до 6 лет, больным с нарушением функции печени и умеренно выраженным и тяжелым нарушением функции почек.

Побочные эффекты препарата Лантус

Гипогликемия является наиболее частым осложнением при лечении инсулином (особенно при применении его в высоких дозах). Тяжелая гипогликемия может приводить к неврологическим нарушениям и представляет опасность для жизни пациента. Следующие побочные эффекты которые наблюдались в ходе клинических исследований применения препарата, представлены по системам органов в порядке снижения частоты их проявлений (очень часто — 1/10; часто — 1/100, но ≤1/10; редко — 1/1000, но ≤1/100; очень редко — 1/10000, но ≤1/1000; иногда — ≤1/10000) и уменьшения значимости.
Со стороны метаболизма: очень часто — гипогликемия. Тяжелая гипогликемия, особенно повторная, может привести к поражению нервной системы. Продолжительная или тяжелая гипогликемия может угрожать жизни пациента. У многих больных симптомам гипогликемии предшествуют симптомы адренергической контррегуляции (активация симпато-адреналовой системы в ответ на гипогликемию); чем значительнее и быстрее снижается уровень глюкозы в плазме крови, тем более выражены симптомы контррегуляции.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции. Иногда развиваются аллергические реакции немедленного типа на инсулин. Такие реакции на инсулин (в том числе и на инсулин гларгин) или на компоненты препарата (генерализованные кожные реакции, ангиодема, бронхоспазм, гипотензия и шок) могут угрожать жизни пациента.
Применение препаратов инсулина может приводить к появлению антител к нему. В клинических исследованиях было выявлено перекрестное образование антител к инсулину человека и инсулину гларгину. Наличие антител к инсулину может потребовать коррекции его дозы.
Со стороны органов чувств: очень редко — дисгевзия.
Со стороны органа зрения : редко — нарушение зрения . Выраженное изменение уровня сахара в плазме крови может послужить причиной временного ухудшения зрения , обусловленное временным изменением тургора и преломления хрусталика глаза. Ухудшение зрения связано с нарушением рефракции.
Редко — ретинопатия. Продолжительное улучшение гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Быстрое повышение интенсивности инсулинотерапии после предшествующей неудачной коррекции гликемии повышает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. У пациентов с пролиферативной ретинопатией, собенно у тех, которым не проводилась фотокоагуляция, тяжелые гипогликемические состояния могут привести к возникновению амавроза.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — липогипертрофия, редко — липоатрофия, которые приводят к замедлению местного всасывания инсулина. Постоянное изменение места инъекции позволяет уменьшить выраженность этих явлений или предотвратить их. Возможно развитие преходящей гиперемии кожи в месте инъекции (у 3-4% пациентов), которая исчезает в процессе дальнейшего лечения на протяжении от нескольких дней до нескольких недель.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : очень редко — миалгия .
Общие и местные реакции: часто — реакции в месте инъекции (гиперемия, боль, зуд, крапивница, отек или воспаление). Большинство местных реакций, как правило, минуют через несколько дней или недель.
В отдельных случаях назначение препаратов инсулина приводит к задержке натрия и воды в организме и появлению периферических отеков, если предшествующий контроль гликемии не был адекватным.

Особые указания по применению препарата Лантус

Лантус не является инсулином выбора при лечении диабетического кетоацидоза. В таких случаях рекомендуется в/в введение простого инсулина.
Прежде чем начать корректирование дозы в случае недостаточно эффективного контроля над уровнем глюкозы в плазме крови или склонности к эпизодам гипогликемии или гипергликемии, необходимо проверить четкость соблюдения пациентом предложенного режима лечения, места введения, правильность техники введения препарата и другие важные факторы.
Гипогликемия. В связи с особенностями фармакокинетики Лантуса (более постоянное обеспечение базальным инсулином) развитие гипогликемии более вероятно в ранние утренние часы, чем в ночное время.
С особой осторожностью и при условии постоянного контроля гликемии препарат применяют у тех больных, у которых гипогликемия отличается особенно тяжелым течением, например у пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или мозговых сосудов (риск тяжелых кардиальных или церебральных осложнений гипогликемии), а также у больных с пролиферативной ретинопатией, которым не проводилась фотокоагуляция (риск транзиторного амавроза).
Соблюдение больными режима введения препарата и питания, правильное введение инсулина и знание симптомов гипогликемии важно для снижения риска развития тяжелой гипогликемии.
К факторам риска развития гипогликемии относятся: изменение места инъекции, повышение чувствительности к инсулину (например после устранения стресса), интенсивная или продолжительная физическая нагрузка, сопутствующие заболевания, рвота, диарея, пропуск приема пищи, употребление алкоголя, некоторые некомпенсированные эндокринные заболевания (гипотиреоз, недостаточность функции гипофиза или надпочечников), одновременный прием некоторых лекарственных средств.
При некоторых состояниях симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться, терять свою выраженность или вообще отсутствовать: длительный анамнез сахарного диабета, психические заболевания, автономная нейропатия, сочетанное применение некоторых других лекарственных средств, переход с инсулина животного происхождения на человеческий, а также пациенты пожилого возраста или с постепенным развитием гипогликемии или с заметным улучшением гликемического контроля. При этом возможно развитие тяжелой гипогликемии (с возможной потерей сознания) еще до осознания пациентом факта гипогликемии.
При нормальном или сниженном уровне гликозилированного гемоглобина необходимо учитывать возможность возникновения повторных, латентных (особенно в ночные часы) эпизодов гипогликемии.
Сопутствующие заболевания . При наличии сопутствующего заболевания необходим интенсивный мониторинг метаболизма у пациента. Во многих случаях показано определение кетонов в моче, необходимо часто корректировать дозу инсулина. Потребность в инсулине часто возрастает. Больным сахарным диабетом І типа следует регулярно употреблять углеводы хотя бы в небольших количествах, а также в случае рвоты и т.п. Никогда не следует полностью пропускать инъекции инсулина.
Нарушение функции печени или почек. Ввиду недостаточного опыта эффективность и безопасность Лантуса для пациентов с нарушением функции печени или с умеренным и/или тяжелым нарушением функции почек не выяснены. У больных с нарушением функции почек потребность в инсулине может уменьшаться в связи со снижением метаболизма инсулина. У пациентов пожилого возраста снижение функции почек может привести к стойкому снижению потребности в инсулине.
У больных с тяжелым нарушением функции печени потребность в инсулине может быть уменьшена в связи с уменьшением глюконеогенеза и замедлением метаболизма инсулина.
Период беременности и кормления грудью . Клинического опыта, базирующегося на клинических исследованиях применения инсулина гларгина в период беременности, нет. В доклинических исследованиях не выявлено прямого тератогенного и эмбриотоксического влияния на течение беременности, а также на роды и развитие в послеродовом периоде.
Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата. В период беременности, в том числе для пациенток с гестационным диабетом, важно контролировать уровень гликемии. Потребность в инсулине может быть снижена в I триместр беременности и повышена во II и III триместр. Сразу же после родов потребность в инсулине быстро уменьшается (возрастает риск развития гипогликемии), поэтому важно проводить тщательный контроль уровня глюкозы в плазме крови. В период кормления грудью также требуется коррекция дозы инсулина и диеты.
Дети. Эффективность и безопасность применения Лантуса у детей доказана доказана только для применения его в вечернее время. Лантус не применяют у детей в возрасте младше 6 лет, поскольку эффективность и безопасность применения препарата у детей этой возрастной категории не доказаны.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. В случае неадекватного подбора дозы или замены препарата, а также в случае нерегулярного его введения или нерегулярного приема пищи возможны чрезмерные колебания уровня глюкозы в плазме крови, в первую очередь в сторону гипогликемии, что может негативно отражаться на способности к управлению транспортными средствами, особенно в начальный период лечения, а также при одновременном приеме алкоголя или лекарственных средств, действующих на ЦНС .

Взаимодействия препарата Лантус

Гипогликемия может развиться при одновременном применении препарата Лантус с пероральными гипогликемизирующими средствами, ингибиторами АПФ, дизопирамидом, фибратами, флуоксетином, ингибиторами МАО, пентоксифиллином, пропоксифеном, салицилатами и сульфаниламидами. Эффективность Лантуса могут снижать ГКС, даназол, диазоксид, глюкагон, изониазид, эстрогены и прогестерон, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, атипичные антипсихотические средства (клозапин, оланзапин), ингибиторы протеаз. Блокаторы β-адренорецепторов, клонидин, соли лития, пентамидин или алкоголь могут потенцировать или ослаблять гипогликемизирующий эффект инсулина. При одновременном применении с инсулином блокаторов β-адренорецепторов, клонидина, гуанетидина, резерпина их эффекты могут существенно снижаться или исчезать, а также ослабевать симптомы адренергической контррегуляции.
Лантус нельзя смешивать с другими препаратами. Шприц для введения Лантуса не должен содержать следовые количества других препаратов.

Передозировка препарата Лантус, симптомы и лечение

Может привести к тяжелой и продолжительной гипогликемии. Нетяжелая гипогликемия может быть устранена пероральним приемом углеводов. При тяжелой гипогликемии (неврологические проявления, кома) требуется в/м или п/к введение глюкагона, в/в введение глюкозы. После купирования гипогликемии требуется наблюдение пациента и прием углеводов, поскольку в течение некоторого времени гипогликемические состояния могут повторяться.

Условия хранения препарата Лантус

При температуре 2-8 °C. Не допускать замораживания. Не помещать флакон в морозильную камеру. При использовании хранить при температуре до 25 °C в наружной упаковке. Открытый флакон необходимо использовать на протяжении 28 дней при хранении его в защищенном от света прохладном месте при температуре до 25 °C (но не в холодильнике).

Список аптек, где можно купить Лантус:

Санкт-Петербург

Лантус – это препарат инсулина с сахаропонижающим действием. Активным компонентом лантуса является инсулин гларгин – аналог человеческого инсулина, плохо растворимый в нейтральной среде.

В препарате Лантус вещество полностью растворено за счет специальной кислой среды, а при подкожном введении происходит нейтрализация кислоты и образование микропреципитатов, их которых инсулин гларгин постепенно высвобождается в небольших количествах. Таким образом, в плазме крови не происходит резкого колебания количества инсулина, а наблюдается плавный профиль кривой «концентрация-время». Микропреципитаты обеспечивают препарату пролонгированность действия.

Фармакологические действия

Активный компонент лантуса имеет афинность к инсулиновым рецепторам, подобную афинности инсулина человека. С инсулиновым рецептором ИФР-1 гларгин связывается в 5-8 раз сильнее, чем человеческий инсулин, а его метаболиты – слабее.

Лечебная концентрация совокупности активного компонента инсулина и его метаболитов в крови у больных сахарным диабетом первого типа, имеет более низкое значение, чем это необходимо для обеспечения полумаксимального соединения с рецепторами ИФР-1 и дальнейшего запуска митогенно-пролиферативного механизма, катализируемого этим рецептором.

Данный механизм в норме активируется эндогенным ИФР-1, но терапевтические дозы инсулина, применяемые при инсулинотерапии, намного меньше, чем фармакологические концентрации, необходимые для запуска механизма посредством ИФР-1.

Основная задача любого инсулина, в том числе и гларгина – это регулирование обмена глюкозы (метаболизма углеводов). Инсулин лантус ускоряет потребление глюкозы жировой и мышечной тканями, вследствие чего уровень сахара в плазме снижается. Также этот препарат тормозит выработку глюкозы в печени.

Инсулин активирует синтезирование белка в организме, одновременно угнетая процессы протеолиза и липолиза в адипоцитах.

Клинико-фармакологические исследования доказали, что при внутривенном введении одинаковые дозы инсулина гларгина и инсулина человека являются эквивалентными. Действие инсулина гларгина во времени, как и других представителей это ряда, зависит от физической активности и многих других факторов.

При подкожном введении препарат Лантус очень медленно абсорбируется, благодаря чему его можно применять один раз в сутки. Важно помнить, что существует выраженная межиндивидуальная вариабельность характера действия инсулина с течением времени. Проведенные исследования показали, что динамика диабетической ретинопатии не имеет больших отличий при использовании инсулина гларгина и инсулина НПХ.

При применении Лантуса у детей и подростков развитие ночной гипогликемии наблюдается значительно реже, чем у группы больных, получающих НПХ инсулин.

В отличие от НПХ инсулина гларгин за счет медленной абсорбции не вызывает пика после подкожного введения. Равновесная концентрация препарата в плазме крови наблюдается на 2 – 4 день лечения при ежедневном однократном введении. Период полувыведения инсулина гларгина при внутривенном введении соответствует аналогичному периоду инсулина человека.

При метаболизме инсулина гларгина происходит образование двух активных соединений М1 и М2. Подкожные инъекции Лантуса оказывают свой эффект в основном за счет экспозиции М1, а М2 и инсулин гларгин у подавляющего большинства обследуемых не выявляются.

Эффективность препарата Лантус одинакова у различных групп больных. В ходе исследований были сформированы подгруппы по возрастному и половому признаку, и действие инсулина в них было таким же, как и в основной популяции (по паказтелям эффективности и безопасности). На детях и подростках исследования фармакокинетики не проводились.

Показания к применению

Лантус назначается для лечения инсулинзависимого диабета у взрослых и детей старше шести лет.

Способ применения.

Препарат используется для подкожного введения, внутривенно его ставить запрещено. Пролонгированный эффект лантуса связан с его введением в подкожно-жировую клетчатку.

Очень важно не забывать, что при внутривенном введении обычной терапевтической дозы лекарства может развиться тяжелая гипогликемия. При использовании данного препарата следует соблюдать несколько правил:

В период проведения лечения нужно соблюдать определенный образ жизни и правильно ставить инъекции.
Вводить препарат можно в абдоминальный участок, а также в бедро или дельтовидную мышцу. Клинически ощутимая разница при таких методах введения отсутствует.
Каждую инъекцию лучше вводить в новое место в пределах рекомендуемых областей.
Нельзя разводить Лантус или смешивать его с другими препаратами.

Дозировка

Лантус является инсулином пролонгированного действия, поэтому вводить его следует один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Режим дозирования для каждого человека подбирается индивидуально, так же как доза и время введения.

Допустимо назначать препарат Лантус больным с диагнозом «сахарный диабет второго типа» совместно с противодиабетическими средствами для приема внутрь.

Важно учитывать, что единицы действия данного лекарственного препарата имеют отличия от единиц действия других средств, содержащих инсулин.

Пациентам пожилого возраста необходимо корректировать дозу, так как у них может снижаться потребность в инсулине из-за прогрессирующих нарушений работы почек. Также у больных с нарушениями функционирования печени потребность в инсулине может уменьшаться. Это связано с тем, что метаболизм инсулина замедляется, а также снижается глюконеогенез.

Переход на Лантус с других типов инсулина

Если человек до этого пользовался препаратами средней и высокой длительности действия, то при переходе на препарат Лантус ему, скорее всего, понадобится корректировать дозу основного инулина, а также пересматривать сопутствующую терапию.

Чтобы уменьшить риск гипогликемии утром и ночью, при смене двухразового введения базального инсулина (НПХ) на однократные инъекции (Лантус), доза базального инсулина должна быть уменьшена на 20 – 30% на протяжении первых двадцати дней лечения. А дозу инсулина, вводимого в связи с приемом пищи, нужно будет немного увеличить. Через две – три недели коррекция дозы должна проводиться индивидуально для каждого больного.

Если у пациента присутствуют антитела к инсулину человека, то при использовании Лантуса ответ организма на инъекции инсулина изменяется, что также может потребовать пересмотра дозы. Также это необходимо при смене образа жизни, изменении веса тела или других факторов, влияющих на характер действия препарата.

Введение

Препарат Лантус нужно обязательно вводить только с использованием шприц-ручек ОптиПен Про1 или КликСТАР. Перед началом применения нужно внимательно изучить инструкцию к ручке и соблюдать все рекомендации производителя. Некоторые правила использования шприц-ручек:

Если ручка сломалась, то ее нужно утилизировать и применять новую.
Если необходимо, препарат из картриджа можно ввести специальным инсулиновым шприцом со шкалой 100 единиц в 1 мл.
Картридж перед помещением в шприц-ручку нужно подержать при комнатной температуре несколько часов.
Можно использовать только те картриджи, в которых не изменился внешний вид раствора, его цвет и прозрачность, не появился осадок.
Перед введением раствора из картриджа нужно обязательно удалить пузырьки воздуха (как это сделать, написано в инструкции к ручке).
Повторно наполнять картриджи категорически запрещено.
Чтобы предотвратить случайное введение другого инсулина вместо гларгина, нужно перед каждым уколом проверять надпись на этикетке.

Побочный эффект

Наиболее часто у пациентов нежелательным эффектом при использовании препарата Лантус является гипогликемия. Она развивается, если ввести препарат в дозировке, превышающей нужную для больного. Также на введение Лантуса могут возникнуть следующие побочные реакции:

со стороны органов чувств и нервной системы – дисгевзия, ухудшение остроты зрения, ретинопатия;
со стороны кожи, а также подкожной клетчатки – липогипертрофия и липоатрофия;
гипогликемия (нарушение метаболизма);
аллергические проявления – отек и покраснение кожи в месте инъекции, крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке;
задержка ионов натрия в организме, мышечные боли.

Нужно учесть, что если тяжелая гипогликемия развивается достаточно часто, то высок риск развития нарушений в работе нервной системы. Продолжительная и интенсивная гипогликемия несет опасность для жизни пациента.

При проведении лечения с использованием инсулина к препарату могут вырабатываться антитела.

У детей и подростков на препарат Лантус могут развиваться такие нежелательные эффекты, как мышечные боли, аллергические проявления, болевые ощущения в месте укола. В целом как для взрослых, так и для детей безопасность Лантуса находится на одном уровне.

Противопоказания

Лантус нельзя назначать больным при непереносимости активного вещества или вспомогательных компонентов, находящихся в растворе, а также людям с гипогликемией.

У детей Лантус может назначаться только в случае достижения ими возраста шести лет и старше.

В качестве препарата выбора для лечения диабетического кетоацидоза данное средство не назначается.

Нужно очень осторожно использовать Лантус у пациентов с повышенным риском для здоровья при возникновении моментов гипогликемии, особенно у больных, имеющих сужение церебральных и коронарных сосудов или пролиферативную ретинопатию, инструкция этот момент указывает.

Очень аккуратно надо быть с пациентами, у которых проявления гипогликемии могут быть замаскированы, например, при вегетативной нейропатии, психических расстройствах, постепенном развитии гипогликемии, длительном течении сахарного диабета. Также осторожно нужно назначать Лантус пожилым людям и пациентам, перешедшим на инсулин человека с препарата животного происхождения.

При применении препарата Лантус нужно тщательно следить за дозировкой у людей с высоким риском развития сильной гипогликемии. Это может иметь место при:

повышении чувствительности клеток к инсулину, например, в случае устранения факторов, вызывающих стресс;
поносе и рвоте;
несбалансированном питании, в том числе при пропусках приема пищи;
употреблении алкогольных напитков;
одновременном назначении некоторых лекарств.

При лечении Лантусом лучше не заниматься деятельностью, требующей внимательности, потому что гипогликемия (как и гипергликемия) может спровоцировать снижение остроты зрения и концентрации внимания.

Лантус и беременность

На беременных женщинах никаких клинических исследований данного препарата не проводилось. Данные были получены лишь в постмаркетинговых исследованиях (примерно 400 – 1000 случаев), и они говорят о том, что негативного действия инсулин гларгин на протекание беременности и развитие ребенка не оказывает.

Опыты на животных показали, что на плод инсулин гларгин токсического эффекта не дает и не влияет отрицательно на репродуктивную функцию.

Беременным женщинам Лантус может назначаться врачом в случае необходимости. Важно при этом постоянно контролировать концентрацию сахара и делать все, чтобы была , а также отслеживать общее состояние будущей мамы в период вынашивания ребенка. В первом триместре потребность в инсулине может снижаться, а во втором и третьем триместрах возрастать. Сразу после рождения малыша потребность организма в данном веществе резко падает и может начаться гипогликемия.

При лактации применение Лантуса также возможно под постоянным тщательным контролем дозирования препарата. При всасывании в желудочно-кишечном тракте инсулин гларгин расщепляется на аминокислоты и не наносит никакого вреда малышу при грудном вскармливании. Данных о том, что гларгин проникает в грудное молоко, инструкция не содержит.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении препарата Лантус с некоторыми другими средствами, оказывающими влияние на углеводный обмен, необходимо проводить коррекцию дозы.

Сахаропонижающий эффект инсулина усиливают средства для лечения сахарного диабета для приема внутрь, ингибиторы ангиотензин-превращающего эффекта, дизопирамид, фибраты, ингибиторы моноаминооксидазы, флуоксетин, пентоксифиллин, салицилаты, пропоксифен, сульфаниламиды.

Гипогликемическое действие Лантуса снижается под действием даназола, диазоксида, кортикостероидов, глюкагона, диуретиков, эстрогенов и прогестинов, соматотропина, симпатомиметических средств, изониазида, производных фенотиазина, оланзапина, ингибиторов протеаз, клозапина, гормонов щитовидной железы.

Некоторые препараты, такие как клонидин, бета-адреноблокаторы, препараты лития и этанол, могут как усиливать, так и ослаблять действие Лантуса.

Инструкция к одновременному применению данного препарата с пентамидином, указывает, что сначала может возникать гипогликемия, которая впоследствии переходит в гипергликемию.

Передозировка

Завышенные дозы препарата Лантус могут спровоцировать очень сильную, продолжительную и тяжелую гипогликемию, опасную для здоровья и жизни больного. Если передозировка выражена слабо, ее можно купировать употреблением углеводов.

В случаях регулярного развития гипогликемии пациенту необходимо изменить образ жизни и провести коррекцию дозы, которая была назначена к применению.

Лекарственная форма

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - инсулина гларгина (эквимолярно ЕД инсулина) 3,6378 мг (100 ЕД)

вспомогательные вещества для раствора в картридже: метакрезол, цинка хлорид, глицерин (85%), натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода для инъекций.

вспомогательные вещества для раствора во флаконе: метакрезол, полисорбат 20, цинка хлорид, глицерин (85%), натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Инсулины и их аналоги длительного действия

Инсулин гларгин. Код АТХ A10AE04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

По сравнению с человеческим NPH-инсулином, концентрации инсулина в сыворотке здоровых субъектов и больных диабетом после подкожного введения инсулина гларгина продемонстрировали медленное и значительно более продолжительное всасывание, а также отсутствие пиков. Таким образом, концентрации находились в соответствии с временным профилем фармакодинамической активности инсулина гларгина. На рисунке №1 представлены профили активности инсулина гларгина и NPH-инсулина в зависимости от времени. При введении один раз в сутки равновесная концентрация инсулина гларгина в крови достигается через 2-4 дня после первой дозы. При внутривенном введении показатели периода полувыведения инсулина гларгина и человеческого инсулина были сопоставимы.

После подкожной инъекции Лантуса пациентам, страдающим сахарным диабетом, инсулин гларгин быстро метаболизируется в конце полипептидной бета-цепи с образованием двух активных метаболитов M1 (21A-Gly-инсулин) и M2 (21A-Gly-des-30B-Thr инсулин). В плазме, основным циркулирующим соединением является метаболит M1. Выделение метаболита M1 увеличивается в соответствии с назначенной дозой Лантуса.

Фармакокинетические и фармакодинамические результаты указывают на то, что эффект подкожной инъекции Лантуса преимущественно основан на выделении метаболита M1. Инсулин гларгин и метаболит M2 не были обнаружены у большинства пациентов; в тех случаях, когда они были обнаружены, их концентрация была независима от назначенной дозы Лантуса.

В клинических исследованиях анализ подгрупп, сформированных по возрастной и половой принадлежности, не выявил какой-либо разницы в эффективности и безопасности между больными, леченными инсулином гларгином, и общей изучавшейся популяцией.

Педиатрическая популяция

Фармакокинетика у детей в возрасте от 2-х до 6 лет с диабетом 1-го типа была оценена в одном клиническом исследовании (см. «Фармакодинамика»). "Минимальные" уровни инсулина гларгина и его главных метаболитов M1 и M2 в плазме были измерены у детей, получавших лечение инсулином гларгином; в результате было обнаружено, что образцы концентраций в плазме сходны с образцами у взрослых, доказательства, подтверждающие накопление инсулина гларгина или его метаболитов при продолжительном назначении отсутствуют.

Фармакодинамика

Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, разработанный таким образом, чтобы иметь низкую растворимость при нейтральной рН. Он полностью растворим при кислой рН инъекционного раствора Лантус® (рН 4). После подкожного введения кислый раствор нейтрализуется, вызывая образование микроосадка, из которого непрерывно в небольших количествах высвобождается инсулин гларгин, обеспечивая ровный, без пиков, предсказуемый профиль концентрация/время с длительной продолжительностью действия.

Связывание с рецепторами инсулина: исследования in vitro указывают на то, что сродство инсулина гларгина и его метаболитов M1 и M2 к рецепторам человеческого инсулина такое же, как и у человеческого инсулина.

Связывание с рецептором ИФР-1: сродство инсулина гларгина с человеческим рецептором ИФР-1 приблизительно в 5-8 раз больше, чем таковое у человеческого инсулина (но приблизительно в 70-80 раз ниже, чем у ИФР-1), тогда как метаболиты M1 и M2 связываются с рецептором ИФР-1 рецептор с немного меньшим сродством по сравнению с человеческим инсулином.

Общая терапевтическая концентрация инсулина (инсулин гларгин и его метаболиты), определенная у больных с сахарным диабетом 1 типа, была заметно ниже, чем потребовалось бы для половины максимального ответа от захвата ИФР-1 рецептора и последующей активации митогенно-пролиферативного пути, индуцированного ИФР-1рецептором. Физиологические концентрации эндогенного ИФР-1 могут активировать митогенно-пролиферативный путь; однако, терапевтические концентрации, определенные при терапии инсулином, включая терапию Лантусом, значительно ниже, чем фармакологические концентрации, требуемые для активации ИФР-1пути.

Первичное действие инсулина, в том числе инсулина гларгина, заключается в регуляции метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают уровень глюкозы в крови за счёт усиления потребления глюкозы в периферических тканях, особенно, в скелетной мускулатуре и жировой ткани, а также за счёт подавления продукции глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, подавляет протеолиз и усиливает синтез белков. В клинико-фармакологических исследованиях было показано, что внутривенно введенные инсулин гларгин и человеческий инсулин были равносильны, когда вводились в одинаковых дозах. Как и для всех инсулинов, на период действия инсулина гларгина могут влиять физическая активность и другие факторы.

В исследованиях с применением эугликемического клэмпа, проведённых на здоровых добровольцах и больных сахарным диабетом 1 типа, действие подкожно введённого инсулина гларгина наступало медленнее, чем человеческого NPH инсулина, действие инсулина гларгина было ровным и беспиковым, продолжительность его действия была дольше.

Время (часы), прошедшее после подкожной инъекции

Конец периода наблюдения

*определяется как количество глюкозы, введённой для поддержания постоянного уровня глюкозы в плазме (ежечасные средние показатели).

Более длительное действие подкожно введенного инсулина гларгина напрямую связано с его медленным всасыванием, что позволяет применять препарат один раз в сутки. У различных индивидуумов и у одного и того же человека период действия инсулина и его аналогов, таких как инсулин гларгин, может в значительной степени отличаться.

В клиническом исследовании симптомы гипогликемии или признаки гормональной контррегуляции у здоровых добровольцев и у больных с сахарным диабетом 1 типа были одинаковыми после внутривенного введения инсулина гларгина и человеческого инсулина.

Показания к применению

Лечение сахарного диабета у взрослых, подростков и детей от 2-х лет и старше

Способ применения и дозы

Дозировка

Лантус® содержит инсулин гларгин – аналог инсулина с пролонгированным действием. Лантус® следует применять один раз в день, в любое время суток, но в одно и то же время, ежедневно.

Режим дозирования (доза и время введения) Лантуса следует подбирать в индивидуальном порядке. Больным, страдающим 2 типом сахарного диабета, Лантус® можно также применять вместе с пероральными противодиабетическими лекарственными препаратами.

Активность этого лекарственного препарата выражается в единицах. Эти единицы характерны только для Лантуса и не тождественны МЕ и единицам, используемым для выражения силы действия других аналогов инсулина (см. «Фармакодинамика»).

Больные пожилого возраста (≥ 65 лет)

У больных пожилого возраста прогрессирующее снижение функции почек может привести к устойчивому снижению потребности в инсулине.

Нарушение почечной функции

У больных со сниженной функцией почек потребность в инсулине может уменьшаться из-за сниженного метаболизма инсулина.

Нарушение печёночной функции

У больных с нарушением функции печени потребность в инсулине может снижаться вследствие сниженной способности к глюконеогенезу и сниженного метаболизма инсулина.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность применения препарата Лантус® доказаны у подростков и детей от 2 лет и старше (см. «Фармакодинамика»). Лантус® не был изучен у детей младше 2 лет.

Переход с других инсулинов на Лантус®

При замене режима лечения, проводимого инсулином средней продолжительности действия или длительного действия на терапию Лантусом, может потребоваться изменение дозы базального инсулина и коррекция одновременно проводимого противодиабетического лечения (доз и времени введения дополнительных инсулинов короткого действия или быстро действующих аналогов инсулина, или же доз пероральных противодиабетических лекарственных средств).

Для снижения риска ночной или ранней утренней гипогликемии пациентам при переводе с двукратного режима базального инсулина NPH на однократный режим с Лантусом следует снизить их суточную дозу базального инсулина на 20-30% в первые недели лечения.

В первые недели снижение дозы должно быть, по меньшей мере частично, компенсировано за счёт увеличения дозы инсулина, применяемого во время еды, по истечении этого периода режим должен быть скорректирован в индивидуальном порядке.

Как и с другими аналогами инсулина, у больных, получающих высокие дозы инсулина из-за наличия антител к человеческому инсулину, возможно улучшение ответной реакции на инсулин при лечении Лантусом.

Во время перехода на Лантус® и в первые недели после него необходим строгий мониторинг за метаболическими показателями.

По мере улучшения контроля метаболизма и повышения в результате этого чувствительности тканей к инсулину может потребоваться дальнейшая коррекция дозового режима. Коррекция дозы может также стать необходимой, например, при изменении веса тела или образа жизни больного, при изменении времени введения инсулина и при других, вновь возникших обстоятельствах, которые повышают предрасположенность к гипогликемии или гипергликемии (см. «Особые указания»).

Способ введения

Лантус® следует вводить подкожно. Лантус® не следует вводить внутривенно. Пролонгированное действие Лантуса обусловлено введением его в подкожно-жировую клетчатку. Внутривенное введение обычной подкожной дозы может привести к тяжёлой гипогликемии. Нет клинически значимой разницы в уровнях инсулина или глюкозы в сыворотке крови после введения Лантуса в стенку живота, в дельтовидную мышцу или в бедро. Необходимо каждый раз менять место инъекции в пределах одной и той же области. Лантус® нельзя смешивать с другим инсулином или разводить. Смешивание и разведение могут изменить профиль время/действие, смешивание может вызвать выпадение осадка. Детальные инструкции по обращению с препаратом см. ниже.

Специальные указания по применению

Картриджи

Инсулиновая ручка

Картриджи Лантус® подлежат применению исключительно вместе с ручкой ОптиПен®, КликСТАР®, Аутопен® 24 (см. «Особые указания»).

Инструкции производителя по обращению с ручкой, касающиеся загрузки картриджа, насадки иглы и введения инсулина, нужно строго соблюдать.

Если инсулиновая ручка повреждена или плохо работает (вследствие механического дефекта), её нужно выбросить и использовать новую инсулиновую ручку.

Если ручка плохо работает (см. инструкцию по обращению с ручкой), то раствор можно извлечь из картриджа в шприц (пригодный для инсулина 100 единиц/мл) и сделать инъекцию.

Перед вставлением в ручку картридж нужно хранить 1-2 часа при комнатной температуре.

Осмотрите картридж перед применением. Его можно использовать лишь в том случае, если раствор прозрачен, бесцветен, без видимых твёрдых включений и имеет водообразную консистенцию. Поскольку Лантус® является раствором, то он не требует ресуспендирования перед использованием.

Лантус® нельзя смешивать ни с какими другими инсулинами или разбавлять. Смешивание или разбавление может изменить его временной профиль/ особенности действия, смешивание может вызвать преципитацию.

Пузырьки воздуха нужно удалить из картриджа перед инъекцией (см. инструкцию по обращению с ручкой). Пустые картриджи не подлежат повторному наполнению.

Ручки нужно использовать с картриджами Лантус®. Картриджи Лантус® следует применять исключительно со следующими ручками: ОптиПен®, КликСТАР® и Аутопен® 24, их не следует применять с другими ручками повторного пользования, так как точность дозирования заслуживает доверия только с перечисленными ручками.

Осмотрите флакон перед использованием. Его можно использовать лишь в том случае, если раствор прозрачен, бесцветен, без видимых твёрдых включений и имеет водообразную консистенцию. Поскольку Лантус® является раствором, то он не требует ресуспендирования перед использованием.

Лантус® нельзя смешивать ни с какими другими инсулинами или разбавлять. Смешивание или разбавление может изменить его профиль время/действие, смешивание может вызвать преципитацию.

Нужно всегда, перед каждой инъекцией проверять этикетку на инсулине, чтобы не перепутать инсулин гларгин с другими инсулинами (см. «Особые указания»).

Ошибочное введение препарата

Зарегистрированы случаи, когда препарат был перепутан с другими инсулинами, в частности по ошибке вместо инсулина гларгина вводили инсулины короткого действия. Перед каждой инъекцией, необходимо проверять этикетку инсулина, чтобы избежать путаницы между инсулином гларгином и другими инсулинами.

Комбинирование Лантуса с пиоглитазоном

Известны случаи сердечной недостаточности, когда пиоглитазон использовался в комбинации с инсулином, особенно у пациентов с факторами риска развития сердечной недостаточности. Об этом следует помнить, при назначении комбинации пиоглитазона и Лантуса. Если назначается комбинированное лечение, пациенты должны наблюдаться на наличие признаков и симптомов сердечной недостаточности, увеличения веса и отечности. Следует прекратить прием пиоглитазона в случае ухудшения какого-либо кардиального симптома.

Несовместимость

Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами. Важно, чтобы в шприцах не содержалось следов других веществ.

Побочные действия

Очень часто

Гипогликемия, самая частая нежелательная реакция на инсулиновую терапию может развиваться, если доза инсулина слишком высока по сравнению с потребностью в инсулине; тяжёлые приступы гипогликемии, особенно повторные, могут привести к поражению нервной системы. Длительные или тяжёлые приступы гипогликемии могут угрожать жизни больного. У многих больных симптомам и признакам нейрогликопении предшествуют симптомы адренергической контррегуляции. В целом, чем больше и быстрее снижается уровень глюкозы в крови, тем больше выражен феномен контррегуляции и его симптомы.

Часто(≥1/100 - <1/10)

Липогипертрофия. При любой инсулинотерапии на месте инъекций возможно развитие липодистрофии и замедление местного всасывания инсулина. Постоянная смена места инъекций в пределах инъекционной зоны может помочь сократить или предотвратить подобные реакции.

Реакции на месте инъекции. К реакциям на месте инъекции относятся покраснение, боль, зуд, крапивница, отёк или воспаление. Большинство слабо выраженных реакций на инсулин на месте инъекции, обычно, разрешается через несколько дней или недель.

Нечасто (≥1/1000 - <1/100)

Липоатрофия

Редко(≥1/10000 - <1/1000)

Аллергические реакции немедленного типа на инсулин редки. Такие реакции на инсулин (в том числе, на инсулин гларгин) или компоненты препарата могут сопровождаться, к примеру, генерализованными кожными реакциями, ангиоэдемой, бронхоспазмом, гипотензией и шоком, они могут угрожать жизни больного. Введение инсулина может вызывать выработку антител к инсулину. В клинических исследованиях антитела, вызывающие перекрёстную реакцию с человеческим инсулином и инсулином гларгином, наблюдались с одинаковой частотой в группах лечения, где применяли NPH-инсулин и инсулин гларгин. В редких случаях наличие таких инсулиновых антител может вызвать необходимость в коррекции дозы инсулина, чтобы снизить тенденцию к гипергликемии или гипогликемии.

Нарушения зрения, ретинопатия. Выраженное изменение в степени гликемического контроля может вызвать временное ухудшение зрения, обусловленное временным изменением тургора и преломления хрусталика глаза. Продолжительный улучшенный контроль гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсивная инсулинотерапия с последующим резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии. В случае пролиферативной ретинопатии, в частности, если лечение фотокоагуляцией не проводилось, приступы тяжёлой гипогликемии могут вызвать временную слепоту.

Отёки; в редких случаях инсулин может вызывать задержку натрия и отёки, особенно, если ранее неудовлетворительный контроль метаболизма улучшился в ходе интенсивной инсулинотерапии.

Очень редко

Дисгевзия

Миалгия

Педиатрическая популяция

Как правило, профиль безопасности у детей и подростков (≤ 18 лет) аналогичен профилю безопасности, наблюдаемому у взрослых. Сообщения о нежелательных реакциях в период пострегистрационного изучения содержат указания на относительно более частые реакции на месте инъекции (боль и реакция на месте инъекции) и кожные реакции (сыпь, крапивница) у детей и подростков (≤ 18 лет), нежели у взрослых больных.

Отсутствуют данные по безопасности, полученные в клинических исследованиях с детьми младше 2-х лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ

Лекарственные взаимодействия

Ряд веществ влияет на метаболизм глюкозы и может вызвать необходимость в коррекции дозы инсулина гларгина.

К веществам, способным усиливать глюкозопонижающий эффект в крови и повышать предрасположенность к гипогликемии, относятся пероральные противодиабетические средства, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные препараты.

К веществам, способным ослаблять глюкозопонижающий эффект в крови, относятся кортикостероидные гормоны, даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, эстрогены и прогестагены, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (например, эпинефрин (адреналин), сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, атипичные антипсихотические лекарственные препараты (например, клозапин и оланзапин) и ингибиторы протеазы.

Бета-блокаторы, клонидин, соли лития и алкоголь могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемический эффект инсулина в крови. Пентамидин может вызывать гипогликемию, после которой иногда следует гипергликемия.

Кроме того, под воздействием таких симпатолитических лекарственных препаратов, как β-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин признаки адренергической контррегуляции могут быть слабо выраженными либо вообще отсутствовать.

Особые указания

Лантус® не является инсулином выбора при лечении диабетического кетоацидоза. В таких случаях рекомендуется внутривенное введение инсулина короткого действия.

Прежде, чем приступить к коррекции дозы в случае недостаточно эффективного контроля уровня глюкозы или предрасположенности к эпизодам гипогликемии или гипергликемии, необходимо проверить четкость соблюдения больным предписанного лечебного режима, места инъекций, правильность техники введения и все прочие важные факторы. Перевод больного на другой тип или марку инсулина должен осуществляться под строгим медицинским наблюдением. Изменение силы действия, марки (производителя), типа (короткого действия, NPH, ленте, длительного действия и т.д.), происхождения (животный, человеческий, аналог человеческого инсулина) и/или способа производства может привести к необходимости изменить дозу.

Введение инсулина может вызвать образование антител к инсулину. В редких случаях из-за наличия таких антител к инсулину может возникнуть необходимость в коррекции дозы инсулина, чтобы устранить склонность к гипергликемии или гипогликемии (см. «Побочные действия»).

Гипогликемия

Время развития гипогликемии зависит от профиля действия применяемых инсулинов, и поэтому может измениться, если изменён режим лечения. Благодаря более постоянному обеспечению базальным инсулином при терапии Лантусом, можно ожидать меньше ночных, но больше ранних утренних гипогликемий. Необходимо соблюдать особую осторожность, и проводить усиленный мониторинг уровня глюкозы крови у больных, у которых эпизоды гипогликемии могут иметь особое клиническое значение, например, при значительном стенозе коронарных артерий или кровеносных сосудов, снабжающих головной мозг (риск развития сердечных и церебральных осложнений гипогликемии), а также в случае пролиферирующей ретинопатии, особенно, если лечение фотокоагуляцией не проводилось (риск развития преходящей слепоты вслед за гипогликемией).

Больных следует предупреждать о состояниях, при которых симптомы-предвестники гипогликемии менее выражены. В некоторых группах риска симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться, терять свою выраженность или вообще отсутствовать.

Сюда относятся больные:

С заметным улучшением гликемического контроля

С постепенным развитием гипогликемии

Пожилого возраста

После перевода с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин

С автономной нейропатией

С длительным анамнезом сахарного диабета

Страдающие психическим заболеванием

С одновременно проводимым лечением некоторыми другими лекарственными препаратами (см. «Лекарственные взаимодействия»).

При таких состояниях тяжёлая гипогликемия (с возможной потерей сознания) может наступить до того, как больной поймёт, что у него гипогликемия.

Пролонгированное действие подкожно введённого инсулина гларгина может задержать восстановление от гипогликемии. Если отмечаются нормальные или сниженные показатели гликозилированного гемоглобина, следует предполагать возможность повторных, нераспознанных (особенно, ночных) эпизодов гипогликемии.

Соблюдение больным режима дозирования и диеты, правильное введение инсулина и знание симптомов-предвестников гипогликемии важны для снижения риска гипогликемии. Факторы, повышающие предрасположенность к гипогликемии, требуют особенно тщательного наблюдения, их наличие может повлечь за собой необходимость в коррекции дозы.

К ним относятся:

Изменение места инъекции

Повышение чувствительности к инсулину (например, снятие факторов стресса)

Непривычная, более интенсивная или продолжительная физическая активность

Сопутствующие заболевания (например, рвота, диарея)

Нарушение диеты и режима питания

Пропуск приёма пищи

Потребление спиртных напитков

Некоторые некомпенсированные эндокринные нарушения (например, гипотиреоидизм и недостаточность передней доли гипофиза или адренокортикальная недостаточность)

Одновременное лечение некоторыми другими лекарственными препаратами.

Сопутствующее заболевание

При наличии интеркуррентного заболевания необходим интенсивный мониторинг метаболизма больного. Во многих случаях показано определение кетонов в моче, часто возникает необходимость в коррекции дозы инсулина. Потребность в инсулине часто возрастает. Больным с сахарным диабетом 1 типа следует продолжать регулярное потребление углеводов хотя бы в небольших количествах, даже если они находятся в состоянии, когда могут принять мало пищи или могут отказаться от пищи, или при рвоте и других состояниях, и им никогда не следует полностью пропускать инъекции инсулина.

Беременность

Контролируемые клинические исследования безопасности и эффективности применения инсулина гларгина у беременных женщин не проводились. Ограниченное количество данных у беременных женщин (от 300 до 1000 исходов беременности), подвергшихся лечению приобретенным инсулином гларгином, свидетельствует об отсутствии вредного воздействия инсулина гларгина на беременность и об отсутствии у инсулина гларгина фетальной/неонатальной токсичности и cпособности вызывать пороки развития. Данные доклинических исследований не свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Во время беременности, в случае необходимости, применение Лантуса возможно.

Для больных с предварительно установленным или гестационным сахарным диабетом очень важно поддерживать состояние метаболического равновесия на протяжении всего периода беременности. Потребность в инсулине в первом триместре беременности может снижаться; она, обычно, возрастает во втором и третьем триместрах. Сразу же после родов потребность в инсулине быстро снижается (повышенный риск гипогликемии). Необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы крови.

Лактация

Неизвестно, проникает ли инсулин гларгин в грудное молоко человека. Метаболических эффектов инсулина гларгина, случайно принятого внутрь, на вскармливаемого грудью новорожденного или грудного ребёнка, не предвидится, потому что инсулин гларгин, будучи пептидом, превращается в аминокислоты в желудочно-кишечном тракте человека. Женщинам, кормящим грудью, может потребоваться коррекция дозы инсулина и диеты.

Фертильность

Доклинические исследования не свидетельствуют о наличии прямых вредных эффектов инсулина гларгина оказываемых на фертильность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Способность больного к концентрации внимания, его моторные реакции могут ухудшаться в результате гипогликемии или гипергликемии, или, к примеру, в результате нарушения зрения. Это может представлять опасность в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем или рабочими механизмами).

Пациенты должны быть проинструктированы о мерах предосторожности во избежание развития гипогликемии во время управления транспортом. Это особо важно для тех, у кого симптомы-предвестники гипогликемии слабо выражены либо отсутствуют, и для тех, у кого часты эпизоды гипогликемии. Необходимо решить, целесообразно ли управлять автомобилем или рабочими машинами при таких состояниях.

Передозировка

Симптомы: передозировка инсулина может вызывать тяжёлую, а иногда продолжительную и угрожающую жизни гипогликемию.

Лечение: обычно, эпизоды лёгкой гипогликемии можно лечить с помощью перорального приёма углеводов. Может потребоваться коррекция дозы лекарственного препарата, режима приёмов пищи или физической активности.

Более тяжёлые случаи, протекающие с комой, судорогами или неврологическими изменениями, можно лечить внутримышечным или подкожным введением глюкагона или внутривенным введением концентрированной глюкозы. Может потребоваться длительное введение углеводов и наблюдение за больным в связи с возможным рецидивом гипогликемии после явного клинического выздоровления.

Формы выпуска и упаковка

Раствор для подкожного введения 100 ЕД/мл

По 3 мл раствора в картридж из прозрачного, бесцветного стекла. Картридж укупорен с одной стороны бромбутиловой пробкой и обжат алюминиевым колпачком, с другой стороны – бромбутиловым плунжером.

По 5 картриджей в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Раствор для подкожных инъекций 100 ЕД/мл

По 10 мл раствора во флаконы из прозрачного, бесцветного стекла, укупоренные хлорбутиловыми пробками и закатанные алюминиевыми колпачками с защитными крышечками из полипропилена.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте.

Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

После первого использования установленный в ручке картридж можно использовать в течение 4 недель и хранить при температуре не выше 25 °С (но не в холодильнике).

После вскрытия флакона раствор можно использовать в течение 4 недель и хранить при температуре не выше 25 °С (но не в холодильнике).